Парлодел® (бромокриптина месилат) Описание: Месилат бромокриптина является допаминомиметическим производным спорыньи с активностью агониста допаминового рецептора D2 и антагонистом рецептора допаминового D1. Он чаще всего используется в качестве ингибитора пролактина в случаях гиперпролактинемии, супрессанта гормона роста при акромегалии (требуются большие дозы) и в качестве вспомогательного средства для лечения леводопы при лечении болезни Паркинсона. Структура и активность этого препарата очень похожи на Каберголин (Достинекс). В сообществах, занимающихся спортом / бодибилдингом, бромокриптин иногда используется для стимуляции потери жира или борьбы с повышенным уровнем пролактина после использования анаболических / андрогенных стероидов (редкий случай, иногда отмечаемый лактирующей гинекомастией). Наиболее активным сторонником использования бромокриптина для похудения, вероятно, является Лайл Макдональд, автор онлайн-книги «Бромокриптин: старое лекарство с новым использованием». В этой книге Макдональд описывает, как препарат может использоваться для нормализации обмена веществ, так что некоторые нормальные физиологические реакции на диету (которые начинают замедлять потерю жира в организме по мере увеличения продолжительности диеты) затрудняются. Во многом это касается лептина, гормона, который рассматривается как своего рода жировой термостат, который сообщает вашему мозгу, сколько жировой ткани у вас на теле и сколько калорий вы регулярно потребляете (гормон «анти-голодания»). Диета имеет тенденцию к значительному снижению уровня лептина, что заставляет ваш организм реагировать соответствующим образом на выживание (он старается как можно дольше сохранять запасы питательных веществ). Поддержание нормальной стимуляции лептином может быть ключом к поддержанию продуктивности любой диеты, и бромокриптин действительно может позволить нам сделать это. Медицинские данные о потенциальной роли, которую этот препарат может играть в поддержании постоянной потери жира, обнадеживают. В тех случаях, когда его давали во время диеты, Бромокриптин был способен увеличить общую потерю жира в статистически значимой степени и, по-видимому, продлевал продолжительность, в течение которой диета была наиболее эффективной. В одном случае как плацебо, так и группы лечения отмечали измеримую потерю жира в течение первых 6 недель ограничения калорийности. Однако только группа Бромокриптина продолжала терять значительное количество веса в течение оставшихся 12 недель приема. Диетическое плато, или точка, в которой продолжающаяся потеря жира резко замедляется или останавливается, является распространенной проблемой среди тех, кто придерживается диеты с ограниченным количеством калорий с целью уменьшения массы жира в организме. Препарат, который может предотвратить или задержать это плато, может логически повысить общую эффективность диеты для многих людей.
История: Бромокриптин широко используется в клинической медицине с 1970-х годов. Он также гораздо более широко распространен, чем его аналог, препарат Каберголин, который используется для аналогичного набора клинических показаний. В США наиболее распространенным брендом является Парлодел, который продается Novartis. Препарат доступен в десятках стран и продается под таким же большим количеством различных торговых наименований, включая, помимо прочего, Бромед, Критен, Грифокриптина, Бромо-кин, Павидел и Гинодел. Бромокриптин остается распространенным лекарством сегодня в большинстве развитых стран для его предполагаемого терапевтического использования. Форма Выпуска: Месилат бромокриптина чаще всего поставляется в таблетках по 2,5 мг и 5 мг. Дозы выражены в единицах базового бромокриптина, поэтому каждая таблетка 2,5 мг содержит 2,87 мг месилата бромокриптина. Структурные Характеристики: Месилат бромокриптина представляет собой производное спорыньи с химическим обозначением (5’S) -2-бром-12’гидрокси-2 ‘- (1-метилэтил) -5’ – (2-метилпропил) -эрготаман-3 ‘, 6’, 18-трион метансульфонат. Побочные Эффекты: Бромокриптин может вызывать ряд нежелательных побочных эффектов, наиболее заметными из которых являются низкое кровяное давление, головокружение, спутанность сознания и тошнота. Эти побочные эффекты, как правило, связаны с дозой, так как низкие рекомендуемые дозы, используемые в бодибилдинге, вряд ли станут для многих проблемой. Кроме того, первоначальная тошнота иногда проходит после нескольких применений, когда пользователь привыкнет к лекарству. Тем не менее, высокая частота любых нежелательных побочных эффектов должна оправдывать прекращение терапии, особенно, если артериальное давление ухудшается (слишком низкое падение). Менее распространенные побочные реакции включают беспокойство, сухость во рту, отеки, судороги, усталость, головную боль, вялость, заложенность носа, сыпь, повышение уровня ферментов печени и изменения частоты мочеиспускания. Применение: При медицинском применении для лечения расстройств, отмеченных гиперпролактинемией (повышенной секрецией пролактина), обычно рекомендуется начальная доза от 1,25 до 2,5 мг в день. Она может быть увеличена на 2,5 мг каждые 2-7 дней, пока не будет установлена приемлемая терапевтическая доза. Это может потребовать принимать до 20-30 мг в день. При использовании (не по назначению) для поддержки потери жира люди, соблюдающие диету, обычно принимают от 2,5 до 5 мг в день. Принимают их в одной утренней дозе, из-за относительно длительного периода полувыведения препарата. Это может использоваться в коротких циклах диеты, и не должно рассматриваться для долгосрочного контроля веса. Подобные схемы дозирования распространены, когда спортсмены и культуристы используют их для противодействия лактационной гинекомастии, хотя в некоторых случаях могут потребоваться более высокие дозы. Обычно проводится 4-6-недельный курс терапии в сочетании со сменой стероидов. Доступность: Бромокриптин производится в большинстве развитых стран, в том числе в Соединенных Штатах, где он продается в качестве дженерика и под торговой маркой Парлодел. Фирменный продукт выпускается в форме таблеток по 2,5 мг и капсул по 5 мг по 100 доз на бутылку. В аптеке 100 капсул по 5 мг могут стоить почти 400 долларов. В некоторых странах эта цена может составлять от 50 до 200 долл. США (от 50 долл. США до 1,00 долл. США за дозу) для дженерика и других марок бромокриптина. Бромокриптин не широко используется для продажи на черном рынке, но иногда его можно найти в обращении.