كاتابريس

الوصف:

كلونيدين هو دواء خافض لضغط الدم ناهض لمستقبلات ألفا يعمل بشكل مركزي. يتم تحضيره بشكل أكثر شيوعًا كملح هيدروكلوريد لاستخدامه في أقراص وكبسولات، وعلى الرغم من أنه يتم أيضا توفيره في شكل سوائل فموية، إلا أنه متوفر في شكل محاليل للقحن ولاصقات عبر الجلد. كلونيدين يحفز مستقبلات ألفا في الدماغ مما يقلل من التدفق الودي من الجهاز العصبي المركزي. هذا يقلل من معدل ضربات القلب ويريح الأوعية الدموية بحيث يسمح بتدفق الدم بسهولة أكبر. يوصف كلونيدين على نطاق واسع لعلاج ارتفاع ضغط الدم، والذي يمكن أن يكون له آثار صحية خطيرة إذا ترك دون علاج. يستخدم لاعبو كمال الأجسام عادة هذا الدواء لنفس الغرض وهو مكافحة ارتفاعات ضغط الدم الناجمة عن استخدام الستيرويدات البنائية الأندروجينية. كما يوصف الكلونيدين عادة لأغراض خارج نطاق الاستخدامات المحددة بما في ذلك علاج إدمان الكحول والأفيون والنيكوتين وأعراض سن اليأس والإسهال السكري واعتلال الأعصاب (تلف الأعصاب) والتهاب القولون التقرحي.

تظهر الدراسات السريرية أن الكلونيدين يمكن أن ينتج أيضًا زيادة كبيرة في مستوى هرمون النمو في الدم. يحدث هذا عن طريق تحفيز إفراز الهرمون المطلق لهرمون النمو والذي بدوره يدعم إفراز هرمون النمو من الغدة النخامية.1 وبالنظر إلى الخصائص البنائية المعروفة لهرمون النمو، يتم اختيار الكلونيدين في بعض الأحيان على وجه التحديد من قبل لاعبي كمال الأجسام (عندما يكون هناك حاجة لاستخدام دواء لضغط الدم) بسبب فوائده الاستقلابية المضافة. ولكن من الناحية الواقعية، نادرًا ما يتم الإبلاغ عن أن هذا الدواء ينتج تحسينات في الأداء أو تكوين الجسم. قد يكون ذلك بسبب أن آثاره هرمون النمو قصيرة المفعول. تشير الدراسات إلى أنه في العديد من المرضى لن ينتج الكلونيدين زيادات مستدامة في هرمون النمو مع الاستخدام اليومي المستمر.2 وتحذر المؤلفات الطبية من أن خصائصه الرافعة لهرمون النمو تكون حادة ولا تؤدي إلى ارتفاعات تدريجية بالاستخدام طويل الأمد. قد يكون الكلونيدين ذا قيمة للسيطرة على ضغط الدم أو أي أغراض أخرى خارج نطاق الاستخدامات المحددة، ولكن في الوقت الحالي لا يمكن قبوله على نطاق واسع كدواء محفز لهرمون النمو في لاعبي كمال الأجسام.

يعتبر الكلونيدين الفموي دواء سريع المفعول. عادةً ما تلاحظ تأثيرات خفض ضغط الدم في غضون 30 إلى 60 دقيقة بعد تناوله. يتم تحقيق أقصي تأثير في الدم في غضون 3-5 ساعات بعد تناول الدواء ويتم استقلاب الدواء مع فترة عمر نصف 12-16 ساعة تقريبًا. نظرا لطبيعته قصيرة المفعول، عادة ما يتم تناول الدواء مرتين على الأقل في اليوم من أجل الحفاظ على مستويات فعالة في الدم. لا يبدو أن الطعام يؤثر على الحرائك الدوائية للكلونيدين.

قد يتأخر امتصاص الكلونيدين من لاصقات عبر الجلد بشكل ملحوظ بالمقارنة مع الأقراص الفموية، وقد يستغرق 2-3 أيام حتى يصل لأقصي تأثير له في الدم. قد يتطور التحمل لانخفاض ضغط الدم من آثار الكلونيدين بمرور الوقت. قد يكون من الضروري إعادة تقييم الجرعة دوريًا خلال العلاج لفترات طويلة. يمكن استخدام الكلونيدين بمفرده، ولكن يتم دمجه عادة مع عامل آخر خافض لضغط الدم عند الحاجة إلى تأثير أقوى لخفض ضغط الدم.

التاريخ:

ظهر الكلونيدين لأول مرة في الدراسات الإكلينيكية في أواخر الستينات.4 وتمت الموافقة عليها من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية للبيع بوصفة طبية في عام 1974. 5 على مر السنين، سجل سلامته وفعاليته الموات جعله بطريقة ما خط العلاج الأول لعلاج ارتفاع ضغط الدم. الاسم التجاري الأكثر شهرة للكلونيدين هو كاتابريس، ويباع في العديد من البلدان المختلفة من قبل الشركة الدولية لصناعة الأدوية Boehringer-Ingelheim. في الولايات المتحدة، تتوفر منتجات الكلونيدين أيضًا من خلال العديد من الشركات المصنعة للأدوية العامة بما في ذلك أكتافيس وبيرتيك وجلوبال وموتشوال وميلان وبار وكوالتيست ومختبرات UDL ويونيكوم وزانودين.

كيفية التزويد:

يتم توفير الكلونيدين هيدروكلوريد بشكل شائع في أقراص فموية تبلغ 0.1 و0.2 و0.3 ملجم لكل منها.

الخصائص الهيكلية:

الكلونيدين هو عامل خافض لضغط الدم ناهض لمستقبلات ألفا ناهض مشتق من الإميدازولين. يحمل الاسم الكيمائي ,6dichloro-N-2-imidazolidinyldenebenzenamine.

التحذيرات:

قد يؤدي التوقف المفاجئ عن الكلونيدين إلى آثار جانبية بما في ذلك ارتفاع ضغط الدم الشديد والعصبية والغضب والصداع و / أو الرعاش. في حالات نادرة، يرتبط انسحاب الكلونيدين بحوادث دماغية وعائية خطيرة وحتى الموت.

يجب على المرضى عدم التوقف عن علاج الكلونيدين دون استشارة الطبيب. عند التوقف عن استخدام الكلونيدين، يُنصح عادةً بتخفيض الجرعة ببطء خلال فترة زمنية تتراوح بين 2-4 أيام كحد أدنى لتقليل أعراض الانسحاب.

الآثار الجانبية:

الآثار الجانبية الشائعة المرتبطة بالعلاج الكلونيدين تشمل جفاف الفم (40٪ من المرضى أثناء الدراسات الإكلينيكية) والنعاس (33%) والدوخة (16%) والإمساك (10%) والخدار (10%). التفاعلات السلبية الأقل شيوعا تشمل الإرهاق البدني والحمى وزيادة الحساسية للكحول وضربات القلب غير الطبيعية وفشل القلب الاحتقاني والهذيان والأرق والكوابيس ومذل (الشعور بوخز في الجلد) وتساقط الشعر والطفح الجلدي وآلام في البطن وفقدان الشهية والتهاب الكبد والتقيؤ وانخفاض الرغبة الجنسية وعدم القدرة على الانتصاب والاستيقاظ المتكرر للتبول أثناء الليل (كثرة التبول) وتشنجات الساق وآلام العضلات وعدم وضوح الرؤية وجفاف أو حرقان العينين. بعض الآثار الجانبية يبدو أنها تعتمد على الجرعة. قد يؤدي تناول كمية أكبر من الكمية المحددة (الجرعة الزائدة) إلى ردود فعل سلبية خطيرة بما في ذلك انخفاض ضغط الدم وصعوبة في التنفس واختلال ردود الفعل الحركية والضعف والنعاس وانخفاض حرارة الجسم وعدم انتظام ضربات القلب والغيبوبة أو الموت.

الاستخدام:

عندما يستخدم طبيًا لعلاج ارتفاع ضغط الدم، يجب أن تكون الجرعة مصممة لتلبية الاحتياجات الفردية للمريض. الجرعة الأولية المعتادة عند البالغين هي 0.1 ملجم تعطي مرتين يوميًا صباحًا ومساءً (0.2 ملجم يوميًا). يمكن زيادة هذه الجرعة مرة واحدة في الأسبوع بمقدار 0.1 ملجم / يوم حتى يتم الوصول إلى الجرعة المستدامة المناسبة. عادة ما تكون الجرعة العلاجية المستدامة الفعالة بين 0.2 ملجم و6 ملجم يوميًا، على الرغم من أن نسبة صغيرة من المرضى تتطلب كميات أعلى بكثير (2.4 ملجم / يوم يعتبر أقصى جرعة علاجية). عند استخدامه من قبل لاعبي كمال الأجسام لمكافحة ارتفاع ضغط الدم بسبب استخدام الستيرويدات البنائية الأندروجينية، عادة ما يتم اتباع الإرشادات التوجيهية العلاجية للاستخدام. يبدأ بعض المستخدمين باستخدام الكلونيدين بجرعات تحت علاجية (0.1 ملجم في اليوم) إذا كانوا غير متأكدين من استجابتهم للدواء أو حاجتهم النسبية لعامل خافض لضغط الدم. يجب تذكير الأفراد أنه من المهم مراقبة ضغط الدم عند تناول أي أدوية يمكن أن تكون لها تأثيرات رافعة أو خافضة لضغط الدم.

التوافر:

يباع الكلونيدين على نطاق واسع في جميع أنحاء العالم المتقدم. انخفاض الطلب والتكلفة وزيادة التوافر لا يجعل هذا الدواء هدفًا مهمً لعمليات التزييف. من غير المحتمل أن تكون المنتجات المزيفة مشكلة كبيرة.

1 The role of endogenous GHRH in arginine-, insulin-, clonidine- and ldopa-induced GH release in normal subjects. Hanew K, Utsumi A. Eur J Endocrinol. 2002 Feb;146(2):197-202.

2 Effect of chronic clonidine administration on GH secretion in adult human subjects. Catania A, Baldini M et al. Exp Clin Endocrinol. 1991 Mar;97(1):76-80.

3 Effect of chronic clonidine treatment on urinary growth hormone excretion and linear growth in children with short stature. Sanmartí A, Lucas A, Granada ML, Salinas I, Reverter JL, Cuatrecasas JM, Foz M, Audi L. Horm Res. 1990;34(5-6):193-6.

4 A new antihypertensive drug: clonidine or Catapressan. Amery A, Bossaert H, Deruyttere M, Verstreken G. Acta Clin Belg. 1969;24(6):334-55. 5 Medicine and Ta Drugs:

5 Clonidine. Medicinenet.com/clonidine/article.htm. Omudhome Ogbru, Jay W. Marks, MD.