إيبوجين (إيبويتين ألفا)

الوصف:

الإريثروبويتين هو بروتين سكري يتم إنتاجه في الكليتين وهو مسؤول عن تحفيز إنتاج خلايا الدم الحمراء. إيبويتين ألفا هو شكل دوائي من الإريثروبويتين والذي تم تصنيعه باستخدام تكنولوجيا الحمض النووي المؤتلف. يتم إنتاج المركب من الخلايا الحيوانية التي تم إدخال الرمز الجيني للإريثروبويتين البشري فيها. النشاط البيولوجي وتركيب إيبويتين ألفا لا يمكن تمييزهما عن ذلك الخاص بالإرثيروبويتين البشري. يستخدم إيبويتين ألفا لعلاج العديد من أشكال فقر الدم حيث يقوم بتحفيز عملية تكوين خلايا الدم الحمراء ويحافظ عليها بشكل فعال في نسبة كبيرة من المرضى الذين يتم علاجهم. كفاءة هذا الدواء جعلته يحل محل أدوية قديمة مثل (أقل فعالية) مثل أنادرول 50.

ينجذب لاعبو رياضات التحمل بشدة إلى إيبويتين ألفا لتأثيره على إنتاج خلايا الدم الحمراء. ليس سراً أن ممارسة تناول المنشطات كانت شائعة في رياضة التحمل. ينطوي هذا الفعل على إزالة وتركيز وتخزين كمية من خلايا الدم الحمراء من جسمك ليتم نقلها لك لاحقًا. من خلال إضافة الخلايا المخزنة قبل الحدث (عندئذٍ يكون قد قام الجسم باستعادة حجم الدم المفقود)، يحصل الرياضي على تركيز أكبر بكثير من خلايا الدم الحمراء. وبالمثل، يقوم الدم بنقل الأكسجين بشكل أكثر كفاءة، وقد يمنح الرياضي قدرة كبيرة من التحمل. قد يكون هذا الإجراء خطيرًا جدًا حيث أنه من الصعب تخزين مكونات الدم وإعطائها بشكل صحيح. إيبويتين ألفا هو دواء يعادل تناول المنشطات الكيميائية، ويمكن أن يحقق نفس النتيجة النهائية (تركيزات أعلى من الخلايا الحمراء) باستخدام دواء بسيط.

التاريخ:

تم تطوير إيبويتين ألفا من قبل شركة أمجين للتكنولوجيا الحيوية، وتم تقديمه لأول مرة إلى السوق الأمريكية في عام 1984. ويعتبر إطلاق هذا الدواء بمثابة طفرة في علاج فقر الدم، والذي كان يتم تناوله مسبقًا بشكل رئيسي مع الأدوية التي تستهدف إنتاج كرات الدم الحمراء بشكل غير مباشر أو غير محدد مثل الأوكسي ميثولون الذي يمكن أن يسبب عددًا من الآثار الجانبية غير المرغوب فيها للمريض. كان إيبويتين ألفا أدول دواء يتم تطويره حيث يقوم بتحفيز عملية تكوين كرات الدم الحمراء بشكل محدد وفعال. حقق الدواء نجاحًا سريعًا وكبيرًا جدًا. منذ ذلك الحين تم تقديم إيبويتين ألفا لعدد كبير من البلدان المختلفة. وتشمل الأسماء التجارية الأكثر شعبية بروكريت (تسوقه شركة أورثو وتنتجه شركة أمجين) وإيبوجين (أمجين) وإبريكس (جونسون آند جونسون). بالإضافة إلى ذلك، هناك العديد من الأسماء التجارية الأخرى التي تقوم بتسويق إيبويتين ألفا. في عام 2002، ارتبط استخدام إبريكس تحت الجلد الذي يباع خارج الولايات المتحدة فقط بمرض نادر يسمى عدم تنسج الخلايا الحمراء النقية. هذه حالة يفقد فيها الجسم قدرته على إنتاج خلايا الدم الحمراء. عادة ما يعتمد أولئك الذين يعانون من عدم تنسج الخلايا الحمراء النقية على عمليات نقل الدم المستمرة من أجل البقاء. وقد تم اكتشاف ما يقرب من 200 شخص يتناولون إبريكس على أنهم يطورون هذه الحالة النادرة وذلك يفوق بكثير الأرقام الطبيعية المتوقعة. ربطت التحقيقات الداخلية التي أجرتها شركة جونسون آند جونسون الأعداد الكبيرة بالتغييرات التي طرأت على المنتج ليتوافق مع القوانين الأوروبية التي تحد من استخدام الألبومين. ووفقاً لمتحدث باسم الشركة، فإن التفاعل الكيميائي بين المثبت الجديد الذي حل محل الألبومين والسدادة المطاطية سمح للمركبات العضوية بالتأثير في زجاجات الدواء. بعد ذلك استبدلت الشركة سداداتها الأصلية بالمطاط المغطى لمنع هذا التفاعل. يبدو أن حدوث فقر خلايا الدم الحمراء النقية في المرضى الذين يتلقون الإريثروبويتين قد انخفض نتيجة لذلك، ولكن التحذيرات حول هذا التفاعل لا تزال موجودة في نشرة الدواء في جميع المنتجات التي تباع في الولايات المتحدة.

كيفية التزويد:

يتم توفير إيبويتين ألفا كمسحوق معقم جاف يتطلب إذابته مع مادة مخففة معقمة قبل الحقن. يتواجد الدواء بشكل أكثر شيوعًا في أمبولات وزجاجات وحيدة ومتعددة الجرعة تحتوي على 2000 إلى 40000 وحدة / مل.

الخصائص الهيكلية:

إيبويتين ألفا هو هرمون متعدد الببتيد وحيد السلسلة يحتوي على 165 حمض أميني. يتماثل تركيبه مع تركيب الجليكوفورم ألفا من الإريثروبويتين البشري.

التحذيرات (الوفاة ومرض فيروسي):

يتم وصف إساءة استخدام إيبويتين ألفا لأغراض تحسين البنية الجسدية أو تحسين الأداء بأنها ممارسة خطيرة جدًا. فكما هو الحال مع طرق تعاطي المنشطات التقليدية، يمكن أن ينتج إيبويتين ألفا تركيز عالي بشكل غير طبيعي للهيموجلوبين في الدم (كثرة الحمر)، مما قد يؤدي إلى نوبة قلبية أو سكتة دماغية أو نوبة صرع أو الموت.

بعض أشكال إيبويتين ألفا تحتوي على الألبومين وهو منتج دم بشري منقي. على الرغم من وجود إجراءات فعالة لفحص المانحين وتصنيع المنتجات، إلا أنه لا يزال يحمل مخاطر لنقل أمراض فيروسية على الرغم من ذاك أمر مستبعد.

الآثار الجانبية:

الآثار الجانبية المرتبطة باستخدام إيبويتين ألفا قد تشمل أعراض تشبه أعراض الإنفلونزا مثل الحمى أو القشعريرة أو الصداع أو آلام العضلات أو الضعف أو الدوار.

هذه الآثار تميل إلى أن تكون أكثر وضوحا عند بدء العلاج. قد تتضمن الآثار الجانبية الأخرى الطفح جلدي أو التورم في الجلد أو الغثيان أو القيء أو الإسهال أو ارتفاع في ضغط الدم أو فرط البوتاسيوم في الدم أو تهيج مكان الحقن. في بعض الحالات ارتبط إيبويتين ألفا بالجلطات الدموية وجلطات الأوردة العميقة والانسداد الرئوي والنوبات القلبية والحوادث الوعائية الدماغية.

الاستخدام:

يتم إعطاء إيبويتين ألفا عن طريق الحقن الوريدي أو تحت الجلد. لهاتين الطريقين تأثيرات مختلفة بشكل كبير على مستوى الدم من الدواء. عند إعطاءه عن طريق الحقن الوريدي، يتم الوصول إلى أقصي مستويات للدواء في الدم خلال 15 دقيقة، ويتراوح فترة نصف عمر النصف لإزالة الدواء من 4 إلى 13 ساعة. عندما يتم إعطائه عن طريق الحقن تحت الجلد، يتم الوصول إلى أقصي مستويات في الدم بين 5 و24 ساعة، وفترة عمر النصف لإزالة الدواء تصل إلى ما يقرب من 24 ساعة. بالنظر إلى أن الجرعة متساوية، سيكون أقصي تركيز في البلازما للدواء أقل بكثير من الطريقة الوريدية. عند استعماله طبياً لعلاج فقر الدم الشديد المرتبط بالفشل الكلوي المزمن، فإن نطاق الجرعة الموصي به هو 50 إلى 100 وحدة / كجم من وزن الجسم ويتم إعطاء الدواء ثلاث مرات في الأسبوع. يتم تعديل الجرعة لاحقًا على حسب التغيرات في الهيماتوكريت. الرياضيون الأصحاء الذين يستخدمون إيبويتين ألفا لأغراض تحسين الأداء يبدؤون بأقل جرعة في النطاق العلاجي ويتم ضبطها وفقًا للتغيرات في الهيماتوكريت. قد يستلزم ذلك البدء في العلاج باستخدام جرعة صغيرة تعادل 5 إلى 10 وحدات / كجم من وزن الجسم ثلاث مرات في الأسبوع. لاحظ أنه من المهم جدًا مراقبة تعداد خلايا الدم عن كثب خلال فترة تناول الدواء بالكامل للمساعدة في ضمان عدم زيادة الهيماتوكريت إلى مستوى مضر.

التوافر:

إيبويتين ألفا هو مركب مكلف للغاية، كما أن يستخدم فقط في المجالات الرياضية. على هذا النحو، لا يتم تداوله على نطاق واسع في السوق السوداء. ومع ذلك، بالنظر إلى التكلفة العالية لهذا الدواء، فهو هدف مهم للمزيفين.