/الوصف:
داربيبويتين ألفا هو مشتق اصطناعي من الإريثروبويَتين البشري. كما أن له نفس التأثير الدوائي مثل الإريثروبويتين البشري المؤتلف. في الجسم، يتم إفراز الإريثروبويتين عادة عن طريق الكلى استجابة لنقص مستويات الأوكسجين في الدم. وهذا بدوره يؤدي إلى تحفيز نقي العظم لزيادة إنتاج خلايا الدم الحمراء. على هذا النحو، هذا الهرمون مهم لتنظيم تركيزات خلايا الدم الحمراء الطبيعية في البشر. وبطريقة مماثلة لعمل للإريثروبويتين المؤتلف، يمكن استخدام داربيبويتين ألفا لزيادة تخليق كريات الدم الحمراء عندما لا يحتفظ الجسم بمستويات كافية من خلايا الدم الحمراء وحده. تم اعتماد هذا الدواء من قبل إدارة الغذاء والدواء لعلاج فقر الدم (انخفاض عدد خلايا الدم الحمراء) المرتبط بالفشل الكلوي المزمن أو العلاج الكيميائي.
يختلف داربيبويتين ألفا عن الإريثروبويتين البشري المؤتلف بشكل رئيسي في مدة نشاطه. يحافظ هذا البروتين الجديد على مستوياته في الدم لمدة أطول بثلاث مرات تقريبًا مما يجعله يمتلك نافذة علاجية أطول بكثير. وهذا يعني أنه عند استخدام هذا الدواء، يجب على المرضي تناوله بتكرار أقل بكثير من عدد مرات استخدام الإريثروبويتين البشري المؤتلف. يتم حقن الإريثروبويتين البشري المؤتلف عادة في جدول زمني من ثلاث مرات في الأسبوع، ولكن داربيبويتين ألفا يتطلب حقنة واحدة فقط في نفس الإطار الزمني. هذا قد يعزز راحة المريض إلى حد كبير وخاصة عندما يزور المريض الطبيب من أجل تناول الأدوية الروتينية.
ينجذب لاعبو رياضات التحمل بشدة إلى داربيبويتين ألفا لتأثيره على إنتاج خلايا الدم الحمراء. ليس سراً أن ممارسة تناول المنشطات كانت شائعة في رياضة التحمل. ينطوي هذا الفعل على إزالة وتركيز وتخزين كمية من خلايا الدم الحمراء من جسمك ليتم نقلها لك لاحقًا. من خلال إضافة الخلايا المخزنة قبل الحدث (عندئذٍ يكون قد قام الجسم باستعادة حجم الدم المفقود)، يحصل الرياضي على تركيز أكبر بكثير من خلايا الدم الحمراء. وبالمثل، يقوم الدم بنقل الأكسجين بشكل أكثر كفاءة، وقد يمنح الرياضي قدرة كبيرة من التحمل. قد يكون هذا الإجراء خطيرًا جدًا حيث أنه من الصعب تخزين مكونات الدم وإعطائها بشكل صحيح. داربيبويتين ألفا هو دواء يعادل تناول المنشطات الكيميائية، ويمكن أن يحقق نفس النتيجة النهائية (تركيزات أعلى من الخلايا الحمراء) باستخدام دواء بسيط. التاريخ:
تم تطوير داربيبويتين ألفا كدواء وصفة طبية من قبل شركة أمجين. وافقت إدارة الغذاء والدواء على بيع هذا الدواء لأول مرة عام 2001. شركة أمجين هي أكبر شركة تعمل في مجال التكنولوجيا الحيوية في العالم، وهي الشركة نفسها التي جلبت لأول مرة الإريثروبويتين المؤتلف (epoetin alfa) إلى السوق الأمريكية في عام 1984. التركيز الرئيسي لإنتاج داربيبويتين ألفا هو تطوير بروتين كريات الدم الحمراء طويل الأمد بالمقارنة مع الإريثروبويتين المؤتلف الذي تم تطويره في وقت سابق والذي عادة ما يتم حقنه على جدول زمني من ثلاث مرات في الأسبوع. توصي الإرشادات التوجيهية لوصف داربيبويتين ألفا بجدول جرعات مرة كل أسبوع والذي يبدو أنه يوفر مزايا راحة قوية مقارنة بالإريثروبويتين المؤتلف للمرضي الذين لا يحبون تلقي الحقن المتكررة. لم يصل داربيبويتين ألفا بعد إلى مستوى النجاح في السوق الذي لوحظ مع مستحضرات الإريثروبويتين المؤتلف ولكنه حقق مبيعات قوية لشركة أمجين منذ صدوره.
كيفية التزويد:
يتم العثور على داربيبويتين ألفا بشكل شائع في زجاجات وحيدة الجرعة ومحاقن معبأة مسبقاً تحتوي على 25 أو 40 أو 60 أو 100 أو 150 أو 200 أو 300 أو 500 ميكروجرام من الدواء.
الخصائص الهيكلية:
داربيبويتين ألفا هو بروتين مكون من 165 حمض أميني حيث يختلف عن الإريثروبويتين البشري عن طريق استبدال الأحماض الأمينية في تركيب ببتيد الإريثروبويتين والذي يسمح بإضافة اثنين من سلاسل قَليل السَّكاريد التي ترتبط بالنيتروجين.
التحذيرات (الوفاة ومرض فيروسي):
يتم وصف إساءة استخدام داربيبويتين ألفا لأغراض تحسين البنية الجسدية أو تحسين الأداء بأنها ممارسة خطيرة جدًا. فكما هو الحال مع طرق تعاطي المنشطات التقليدية، يمكن أن ينتج داربيبويتين ألفا تركيز عالي بشكل غير طبيعي للهيموجلوبين في الدم (كثرة الحمر)، مما قد يؤدي إلى نوبة قلبية أو سكتة دماغية أو نوبة صرع أو الموت.
بعض أشكال داربيبويتين ألفا تحتوي على الألبومين وهو منتج دم بشري منقي. على الرغم من وجود إجراءات فعالة لفحص المانحين وتصنيع المنتجات، إلا أنه لا يزال يحمل مخاطر لنقل أمراض فيروسية على الرغم من ذاك أمر مستبعد.
الآثار الجانبية:
الآثار الجانبية المرتبطة باستخدام داربيبويتين ألفا قد تشمل أعراض تشبه أعراض الإنفلونزا مثل الحمى أو القشعريرة أو الصداع أو آلام العضلات أو الضعف أو الدوار. هذه الآثار تميل إلى أن تكون أكثر وضوحا عند بدء العلاج. قد تتضمن الآثار الجانبية الأخرى العدوى أو الطفح جلدي أو التورم في الجلد أو الغثيان أو القيء أو الإسهال أو ارتفاع في ضغط الدم أو انخفاض في ضغط الدم أو السعال أو الالتهاب الشعبي أو الوذمة. في بعض الحالات ارتبط داربيبويتين ألفا بالجلطات الدموية وجلطات الأوردة العميقة والانسداد الرئوي والنوبات القلبية والحوادث الوعائية الدماغية.
الاستخدام:
يوصف داربيبويتين ألفا لعلاج فقر الدم المرتبط الفشل الكلوي المزمن والعلاج الكيميائي. الجرعة الأولية الموصي بها لعلاج فقر الدم في مرضى الفشل الكلوي المزمن البالغين هي 0.45 ميكروجرام / كيلوجرام من وزن الجسم يتم إعطائها مرة واحدة في الأسبوع كحقنة واحدة وريدية أو تحت الجلد. يتم تعديل الجرعة لاحقًا على حسب التغيرات في الهيماتوكريت. الرياضيون الأصحاء الذين يستخدمون داربيبويتين ألفا لأغراض تحسين الأداء يبدؤون بأقل جرعة في النطاق العلاجي ويتم ضبطها وفقًا للتغيرات في الهيماتوكريت. قد يستلزم ذلك البدء في العلاج باستخدام أقل من 0.05 ميكروجرام / كجم من وزن الجسم مرة واحدة في الأسبوع. لاحظ أنه من المهم جدًا مراقبة تعداد خلايا الدم عن كثب خلال فترة تناول الدواء بالكامل للمساعدة في ضمان عدم زيادة الهيماتوكريت إلى مستوى مضر.
التوافر:
لا يباع داربيبويتين ألفا على نطاق واسع في السوق السوداء. ولكن بسبب التكلفة العالية للعوامل المحفزة لتكوين الكريات الحمر مثل داربيبويتين ألفا، فهو هدف مهم لعميات تصنيع الأدوية المزيفة. بل إن الأدوية المزيفة لهذا الدواء قد دخلت قنوات توزيع الأدوية المشروعة مما يوحي بضرورة توخي الحذر عند شراء هذه المنتجات الدوائية المماثلة.