الوصف:
الأنسولين هو هرمون ببتيد يتم إنتاجه في جزيرات لانغرهانس في البنكرياس. يرتبط إطلاق هذا الهرمون في جسم الإنسان ارتباطًا وثيقًا بمستويات الجلوكوز في الدم، ولكن هناك عدة عوامل أخرى بما في ذلك الهرمونات البنكرياسية وهرمونات الجهاز الهضمي والأحماض الأمينية والأحماض الدهنية وأجسام الكيتون. يتمثل الدور الحيوي الرئيسي للأنسولين في تعزيز استخدام وتخزين الأحماض الأمينية والجلوكوز والأحماض الدهنية داخل الخلايا، وفي الوقت نفسه تثبيط تكسير الجليكوجين والبروتين والدهون. يعرف أكثر بالاستخدام للتحكم في مستويات السكر في الدم، وعادة ما توصف أدوية الأنسولين للأشخاص المصابين بمرض السكري وهو اضطراب استقلابي يتميز بارتفاع السكر في الدم. في حين أن الأنسولين يستهدف العديد من الأعضاء المختلفة في الجسم، فإن هذا الهرمون بنائي ومضاد للتقويض لأنسجة العضلات الهيكلية،1 2 3 وهي حقيقة تفسر إدراج الأنسولين الدوائي في مجال ألعاب القوى وكمال الأجسام.
قد يكون استخدام الأنسولين لتحسين الأداء وتكوين الجسم أمرًا صعبًا لأن هذا الهرمون يمكنه أيضًا تعزيز تخزين المغذيات في الخلايا الدهنية. ولكن هذا نشاط للأنسولين يمكن التحكم به من قبل المستخدم. وقد وجد الرياضيون أن نظامًا صارمًا للتدريبات المكثفة والغذاء بدون تناول كميات كبيرة من السعرات الحرارية والدهون يمكن أن يُمكِّن الأنسولين من إظهار ألفة أعلى بكثير في تخزين البروتين والجلوكوز في خلايا العضلات (على عكس تخزين الأحماض الدهنية في الخلايا الدهنية). هذا صحيح بشكل خاص في حالة الامتصاص المعزز بعد التمرين، حيث ظهر أن حساسية الانسولين في العضلات الهيكلية تزداد زيادة كبيرة عن مستويات خط الأساس.4 عند استخدامه خلال فترة ما بعد التدريب، يكون الهرمون قادرًا على إنتاج مكاسب سريعة وملحوظة في العضلات. غالباً ما تبدأ العضلات في الظهور بشكل أكبر (وحتى في بعض الأحيان أكثر تشريحًا) بعد وقت قصير من بدء العلاج بالأنسولين، وكثيراً ما توصف النتائج الإجمالية للعلاج بأنها نتائج عظيمة.
وحقيقة أن استخدام الأنسولين لا يمكن اكتشافه عن طريق تحليل البول قد ضمنت له مكانًا في نظم الأدوية للعديد من الرياضيين ولاعبي كمال الأجسام المحترفين. لاحظ أنه كان هناك بعض التقدم في طرق الكشف عن الأدوية، وخاصة مع نظائر الأدوية ولكن حتى الآن لا يزال يعتبر الأنسولين العادي آمنًا. غالباً ما يستخدم الأنسولين مع أدوية أخرى آمنة مثل هرمون النمو البشري وأدوية الغدة الدرقية وحقن التستوستيرون منخفضة الجرعة ويمكن أن يكون لهما تأثير كبير على بنية وأداء المستخدم دون خوف من نتيجة تحليل البول الإيجابي. أما أولئك الذين لا يهتمون بشأن اختبارات الأدوية، فغالباً ما يجدون أن اقتران الأنسولين مع الستيرويدات البنائية الأندروجينية يمكن أن يكون جيدًا جدًا. هذا لأن الاثنين يدعمان حالة بنائية من خلال آليات مختلفة. الأنسولين يعزز بقوة نقل العناصر الغذائية إلى خلايا العضلات ويحول دون تكسير البروتين، وتقوم الستيرويدات البنائية بزيادة معدل إنتاج البروتين بقوة.
كما ذكرنا، فإن الغرض الطبي المعتاد للأنسولين هو علاج أشكال مختلفة من مرض السكري. وبشكل أكثر تحديدا، فإن جسم الإنسان لا ينتج ما يكفي من الأنسولين (مرض السكري من النوع الأول) أو قد لا يتعرف على الأنسولين بشكل جيد في موقع الخلية على الرغم من وجوده في الدم (مرض السكري من النوع الثاني). لذا، يُشترط على مرضى السكري من النوع الأول حقن الأنسولين بشكل منتظم حيث أنه يعانون من عدم وجود مستوى كافٍ من هذا الهرمون. جنبا إلى جنب مع الأدوية، يجب على الفرد مراقبة مستويات الجلوكوز في الدم باستمرار وتنظيم تناول السكر. مع تعديلات نمط الحياة مثل ممارسة التمارين الرياضية بانتظام وعمل نظام غذائي متوازن، يمكن لمرضي السكري الذين يستخدمون الأنسولين أن يعيشوا حياة صحية وكاملة. عند ترك المرض دون علاج، يمكن أن يصبح قاتلًا.
التاريخ:
أصبح الأنسولين متاحًا لأول مرة كدواء خلال العشرينيات. ويعود الفضل في اكتشافه للطبيب الكندي فريد بانتينج وعالم وظائف الأعضاء الكندي تشارلز بيست، اللذان عملا معًا لإنتاج أول مستحضرات الأنسولين وأول علاج فعال في العالم لمرض السكري. نشأ عملهم من فكرة اقترحها في البداية دكتور بانتينج والذي افترضت أنه يمكن صنع مستخلص نشط من بنكرياس الحيوانيات لتنظيم نسبة السكر في الدم لدى المرضى من البشر. كان بحاجة إلى المساعدة لمحاولة تحقيق فكرته، واتجه لعالم الفسيولوجي المعروف عالمياً جون ماكلويد في جامعة تورنتو. في البداية لم تنل الفكرة اعجاب ماكلويد (ولكنه من المحتمل أن يكون قد أعجب بتحمس بانتينج ومثابرته)، ولكنه عيّن اثنين من طلاب الدراسات العليا لمساعدته في عمله. حددت قطعة النقود المعدنية من الذي سيعمل مع بانتينج، وفي النهاية عمل مع طالب في الدراسات العليا يدعي بيست. معًا صنعوا التاريخ الطبي.
تم تحضير أول مستحضر للأنسولين من خلاصة البنكرياس الخام المأخوذة من الكلاب. في مرحلة ما، استنفدت إمداد المعمل بالحيوانات المختبرية، وفي محاولات يائسة منهم لمواصلة بحثهم، بدأوا في أخذ الكلاب الضالة لتمديديهم بالبنكرياس. بعد فترة وجيزة، وجد الاثنان أنهما يمكنهما العمل باستخدام بنكرياس الأبقار والخنازير المذبوحة، مما يجعل عملهما أسهل بكثير (ومقبولًا أخلاقياً). عالجوا بنجاح أول مريض بالسكر باستخدام الأنسولين في يناير 1922.
وبحلول شهر أغسطس من ذلك العام، نجحوا في علاج مجموعة من المرضى الإكلينيكيين بما فيهم إليزابيث هيوز البالغة من العمر 15 عامًا وهي ابنة المرشح الرئاسي السابق تشارلز إيفانز هيوز. تم تشخيص مرض إليزابيث بالسكري عام 1918 وحظي كفاحها مع المرض من أجل البقاء على قيد الحياة باهتمام قومي. عولجت إليزابيث باستخدام الأنسولين وهي على أعتاب الدخول في مجاعة، حيث كان تقييد السعرات الحرارية الشديد هو العلاج الوحيد المعروف لإبطاء المرض في ذلك الوقت. فاز بانتينج وماكلويد بجائزة نوبل عن اكتشافهما، والتي تم تقديمها لهما بعد عام تقريبًا في عام 1923. بعد فترة وجيزة، نشأ نزاع على الفضل في اكتشاف هذا الدواء، وفي النهاية شارك بانتينج جائزته مع بيست وشارك ماكلويد جائزته مع جيمس كوليب الكيميائي الذي ساعد في عملية الاستخراج والتنقية.
بعد انخفاض الآمال في البداية أنهم سيتمكنون من حل مشاكل الإنتاج بمفردهم، عمل بانتينج وفريقه مع شركة Eli Lilly & Co.to على تطوير أول أدوية الأنسولين ضخمة الإنتاج باستخدام تقنيات الاستخراج من الحيوانات الخاصة بهم. حقق إنتاجهم نجاحًا كبيرًا وسريعًا وأصبح الدواء متاحًا تجاريًا على نطاق واسع في عام 1923 وهو نفس العام الذي فاز فيه بانتينج وماكلويد بجائزة نوبل. وفي نفس العام، أسس العالم الدنماركي أوغستا كروغ شركة نورديسك إنسولين لابورتيوريوم حيث أراد بشدة نقل تقنية تصنيع الأنسولين إلى الدنمارك لعلاج زوجته التي كانت تعاني من مرض السكري. أصبحت هذه الشركة الدنماركية في النهاية نوفو نورديسك، ثاني أكبر منتج في العالم للأنسولين بجانب شركة Eli Lilly & Co.
كانت أدوية أنسولين الأولية غير نقية إلى حد ما وفقًا لمعايير اليوم. كانت تحتوي عادة على 40 وحدة من الأنسولين الحيواني لكل ملليمتر، وذلك يختلف مع التركيز المعياري المعتمد اليوم من 100 وحدة. لم تكن الجرعات الكبيرة المطلوبة مع هذه الأدوية ذات التركيز المنخفض مريحة للغاية بالنسبة للمرضى، وانتشر ظهور ردود فعل في أماكن الحقن. كما أنها تحتوي على شوائب بروتينية خطرة تسببت في بعض الأحيان بحساسية لدى المستخدمين. على الرغم من هذه العيوب، أنقذت الأدوية حياة عدد لا يحصى من الأفراد الذين تلقوا حكم الإعدام المؤكدة بعد تشخيص مرض السكري. حسّنت شركتي نوفو نورديسك وإلي ليلي نقاوة منتجاتهما في السنوات اللاحقة، لكن لم تطرأ أي تحسينات كبيرة في تكنولوجيا تصنيع الأنسولين حتى منتصف الثلاثينيات عندما ظهرت أول مستحضرات الأنسولين طويلة المفعول.
أول دواء طويل المفعول استخدم البروتامين والزنك لإطالة عمل الأنسولين في الجسم مما يطيل من منحنى النشاط ويقلل عدد مرات الحقن اليومي المطلوب للعديد من المرضى. أطلق عليه اسم إنسولين البروتامين والزنك، وكان يدوم تأثيره من 24-36 ساعة. ظهر دواء الإنسولين المتجانس في السوق عام 1950. كان هذا المستحضر مشابهاً جداً لأنسولين البروتامين والزنك إلا أنه يمكن مزجه مع الأنسولين العادي دون التأثير على منحنى إطلاق الأنسولين. بعبارة أخرى، يمكن خلط دواء الأنسولين العادي في نفس الحقنة مع الأنسولين المتجانس مما يوفر نمط إطلاق ثنائي الطور يتميز بالوصول لأقصي تأثير في وقت أسرع بسبب الأنسولين العادي تأثير إطالة المفعول الخاص بالأنسولين المتجانس.
في عام 1951، بدأ الأنسولين البطيء في الظهور وشمل مستحضرات شبه بطيئة وبطيئة وبطيئة جدًا. تختلف كمية الزنك المستخدمة في كل مجموعة وتنتج مستحضرات ذات حركات دوائية مميزة وطويلة المفعول. بخلاف أدوية الأنسولين السابقة، قد تم خلق ذلك دون استخدام البروتامين. سرعان ما تمكن العديد من الأطباء من تحويل مرضاهم من الأنسولين المتجانس لجرعة واحدة صباحية من الأنسولين البطيء وكثيراً ما يبشر إنتاج أدوية جديدة بتقدم كبير في أدوية الأنسولين (على الرغم من أن البعض ما زال يحتاج إلى جرعة مسائية من الأنسولين البطيء للحفاظ على السيطرة الكاملة على مستويات الجلوكوز في الدم خلال فترة 24 ساعة). حتى هذه النقطة، عملت أدوية الانسولين المصنوعة من قبل شركات الأدوية الكبيرة بشكل جيد. لن تأتي أي خطوة كبيرة إلى الأمام في تطوير تكنولوجيات جديدة لتوصيل الإنسولين لمدة 23 سنة أخرى.
في عام 1974، سمحت تقنيات التنقية الكروماتوجرافية بتصنيع الأنسولين الحيواني بمستويات شوائب منخفضة للغاية (أقل من 1 بمول / لتر من الشوائب البروتينية). كانت شركة نوفو أول من أطلق الدواء المصنوع بهذه التقنية والذي أطلق عليه اسم الأنسولين وحيد المكون. كما أطلقت شركة إيلي ليلي نسخة تسمى الأنسولين وحيد الذروة والذي يشير على الأرجح إلى وصول البروتين لأقصي قيمة له مرة واحدة عند التحليل الكيميائي. هذا التقدم، على الرغم من أهميته، إلا أنه لم يدم طويلًا. في عام 1975، أنتجت شركة سيبا-جيجي أول مستحضر أنسولين اصطناعي (CGP 12831) وبعد ثلاث سنوات فقط، تمكن العلماء في شركة جينيتك من إنتاج الإنسولين باستخدام بكتيريا E. coli المعدلة وهو أول انسولين اصطناعي له تسلسل أحماض أميني متطابق مثل الأنسولين البشري (على الرغم من أن الأنسولين الحيواني يعمل بشكل جيد في البشر قد يكون التركيب مختلف). وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على أول هذه الأدوية في عام 1982 مع قبول دواء Humulin R وHumulin NPH من إنتاج Eli Lilly & Co. اسم Humulin عبارة عن اختصار لكلمة إنسان وكلمة أنسولين بالإنجليزية. تبع ذلك شركة نوفو مع الأنسولين شبه الاصطناعي Actrapid HM وMonotard HM.
وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على عدد من مجموعات أدوية الأنسولين الأخرى على مر السنين، بما في ذلك خليط الأنسولين ثنائي الطور الذي يستخدم كميات مختلفة من الأنسولين السريع وطويل المفعول. وفي الآونة الأخيرة، شهدنا أيضًا موافقة إدارة الغذاء والدواء على منتج الأنسولين سريع المفعول Humalog من إنتاج شركة Eli Lilly.
تتوفر الآن العديد من النظائر الأخرى بما في ذلك لانوس وأبيدرا من إنتاج أفنتيس وليفيمير ونوفورابيد من شركة نوفو نورديسك. هناك عدد من النظائر الإضافية قيد التحقيق أيضًا في هذا الوقت. مع وجود هذا العدد من أدوية الأنسولين المختلفة التي تمت الموافقة عليها وبيعها في الولايات المتحدة ودول أخرى، من المهم أن نفهم أن ‘الأنسولين’ يمثل فئة كبيرة للغاية من الأدوية. وكفئة من الأدوية، من المرجح أن تستمر هذه الأدوية في التوسع مع تطوير عوامل جديدة واختبارها بنجاح. اليوم، من المقدر أن 55 مليون شخص يستخدمون نوعا من الأنسولين عن طريق الحقن بشكل منتظم للسيطرة على مرض السكري مما يجعل هذا مجالًا هامًا للغاية في الطب البشري.
كيفية التزويد:
يأتي الأنسولين الدوائي من أصلين أساسيين، حيواني أو اصطناعي. مع الأنسولين الحيواني، يتم استخراج الهرمون من بنكرياس الخنازير أو الأبقار (أو كليهما) وإعداده للاستخدام الطبي. تنقسم هذه المستحضرات أيضًا إلى الفئات ‘القياسية’ و’المنقي’ وذلك يعتمد على مستوى نقاوة الدواء وما يحتويه من مكونات غير الأنسولين. مع مثل هذه المنتجات هناك دائما احتمال طفيف من انتقال ملوثات البنكرياس إلى الدواء المحضر. يطلق عليه الأنسولين المصنوع حيويًا، ويصنع بواسطة تقنية الحمض النووي المؤتلف المماثل لعملية إنتاج هرمون النمو البشري. النتيجة هي هرمون متعدد الببتيد يتكون من سلسة من 21 حمض أميني ‘A-chain’ مرتبطة بروابط ثنائي الكبريتيد مع سلسلة من 30 حمض أميني ‘B-chain’. سوف ينتج عن عملية التخليق الحيوي دواء خالٍ من ملوثات بروتين البنكرياس الممكنة مع الأنسولين الحيواني، وهو متطابق تركيبيًا وبيولوجيًا مع الأنسولين البشري المصنع في البنكرياس. مع وجود خطر التلوث في الأنسولين الحيواني، إلى جانب حقيقة أن التركيب (يختلف قليلاً جداً) عن الأنسولين البشري، تهيمن أدوية الأنسولين البشري الاصطناعية على السوق. يعتبر الأنسولين البشري المصنع حيويًا أو نظائر الأنسولين هو الأكثر استخدامًا بين الرياضيين وذلك هو موضع التركيز الرئيسي لهذا الملف التعريفي.
هناك مجموعة متنوعة من أدوية الأنسولين الاصطناعي المتاحة وتمتلك كل منها خصائص فريدة تتعلق بسرعة البدء وأقصي مستويات للدواء ومدة النشاط وتركيز الجرعة. قد يسمح هذا التنوع العلاجي للأطباء بتخصيص برنامج علاج لمرضى السكري المعتمدين على الأنسولين والذي يسمح بأقل قدر ممكن من الحقن اليومي وأعلى مستوى من راحة المريض. من المهم أن يكون الفرد على دراية بالنشاط الفردي لأي دواء للأنسولين قبل محاولة استخدامه. ونظراً للاختلافات بين المستحضرات، فإنه يُنصح طبيًا بالحرص الشديد عندما يحاول طبيب تحويل مريض السكري الذي يعتمد على الأنسولين من أحد أشكال دواء الأنسولين إلى شكل آخر. فيما يلي قائمة توضح الفروق بين الأشكال الشائعة للأنسولين الحيوي.
الأنسولين قصير المفعول:
هيومالوج (أنسولين لسبرو): هو نظير قصير المفعول من الأنسولين البشري، وتحديدًا هو نظير Lys (B28) Pro (B29) للأنسولين عندما يتم عكس الأحماض الأمينية في المواضع 28 و29. يعتبر مساويًا لأنسولين العادي القابل للذوبان على أساس الوحدات، ولكن مع نشاط أكثر سرعة.5 يبدأ ظهور تأثير الدواء بعد تناوله تحت الجلد بحوالي 15 دقيقة ويتم الوصول إلى أقصي تأثير بعد 30 إلى 90 دقيقة. لديه مدة عمل كاملة بين 3 و5 ساعات. يستخدم الأنسولين لسبرو عادة كمكمل لمنتج أنسولين طويل المفعول حيث يوفر دواء سريع المفعول يمكن تناوله قبل أو مباشرة بعد تناول الطعام لمحاكاة استجابة الأنسولين الطبيعية للجسم. يعتقد العديد من الرياضيين أن نافذة تأثيره القصيرة تجعل منه دواءً أنسولين مثاليًا للأغراض المعززة للبنية الجسدية أو تحسين الأداء حيث يمكن تركيز معظم تأثيراته في نافذة امتصاص المغذيات المعززة بعد التدريب.
نوفولوج (أنسولين أسبارت): هو نظير قصير المفعول من الأنسولين البشري الذي تم إنشاؤه عند استبدال الحمض الأميني البروبلين في الموضع B28 بحمض الأسبارتيك. يبدأ تأثير الدواء بعد 15 دقيقة من تناوله تحت الجلد ويتم الوصول إلى أقصي تأثير بعد 1-3 ساعات. لديه مدة عمل كاملة بين 3 و5 ساعات. يستخدم الأنسولين لسبرو عادة كمكمل لمنتج أنسولين طويل المفعول، حيث يوفر دواء سريع المفعول يمكن تناوله قبل أو مباشرة بعد تناول الطعام لمحاكاة استجابة الأنسولين الطبيعية للجسم. يعتقد العديد من الرياضيين أن نافذة تأثيره القصيرة تجعل منه دواءً أنسولين مثاليًا للأغراض المعززة للبنية الجسدية أو تحسين الأداء حيث يمكن تركيز معظم تأثيراته في نافذة امتصاص المغذيات المعززة بعد التدريب.
هيومالين العادي (الأنسولين إنج): يتطابق مع الأنسولين البشري. كما يباع أيضًا باسم Humulin-SR (Soluble) في بعض الأسواق ويتكون هذا المنتج من بلورات أنسولين زنك مذابة في سائل شفاف.
لا يتم إضافة أي شيء لإبطاء إطلاق هذا المنتج، لذلك يشار إليها بشكل عام باسم الأنسولين البشري القابل للذوبان. هذا الدواء يعمل بسرعة وله مدة قصيرة من التأثير. يبدأ تأثير هذا الدواء بعد تناوله تحت الجلد بحوالي 20-30 دقيقة ويتم الوصول إلى أقصي تأثير في 1-3 ساعات. لديه مدة عمل كاملة بين 5 و8 ساعات. جنبا إلى جنب مع هيومالوج، هذين الشكلين من الأنسولين هما الخيار الأكثر شعبية بين الرياضيين ولاعبي كمال الأجسام لأغراض تحسين البنية الجسدية أو تحسين الأداء.
الأنسولين متوسط المفعول وطويل المفعول:
Humulin®-N, NPH (الأنسولين المتجانس): محلول بلوري من الأنسولين بالبروتامين والزنك لتأخير إطلاقه وتمديد فترة تأثيره. يعتبر الأنسولين المتجانس أنسولين متوسط الطول. يبدأ هذا الدواء عمله بعد حقنه تحت الجلد بحوالي ساعة لساعتين، ويتم الوصول إلى أقصي تأثير في 4-10 ساعات. لها مدة نشاط تدوم أكثر من 14 ساعة. هذا النوع من الأنسولين لا يستخدم عادة لأغراض تحسين البنية الجسدية أو تحسين الأداء.
Humulin-L, Lente (محلول معلق زنك متوسط): محلول بلوري من الأنسولين بالزنك لتأخير إطلاقه وتمديد فترة تأثيره. يعتبر الأنسولين Humulin-L أنسولين متوسط الطول. يبدأ هذا الدواء عمله بعد حقنه تحت الجلد بحوالي ساعة لثلاث ساعات، ويتم الوصول إلى أقصي تأثير في 6-14 ساعات. لها مدة نشاط تدوم أكثر من 20 ساعة. هذا النوع من الأنسولين لا يستخدم عادة لأغراض تحسين البنية الجسدية أو تحسين الأداء. الانسولين البطيء
HumulinR-U, Ultralente (محلول معلق الزنك المطول): محلول بلوري من الأنسولين بالزنك لتأخير إطلاقه وتمديد فترة تأثيره. يعتبر الأنسولين Humulin-U أنسولين طويل المفعول. يبدأ هذا الدواء عمله بعد حقنه تحت الجلد بحوالي 6 ساعات، ويتم الوصول إلى أقصي تأثير في 14-18 ساعات. لها مدة نشاط تدوم أكثر من 18-24 ساعة. هذا النوع من الأنسولين لا يستخدم عادة لأغراض تحسين البنية الجسدية أو تحسين الأداء.
لانتوس (الأنسولين جلارجين): نظير طويل المفعول للأنسولين البشري. يتم خلق الأنسولين جلارجين عندما يتم استبدال الحمض الأميني الأسباراجين في المكان A21 بالجليسين، ويتم إضافة اثنين من الأرجينين إلى نهاية C من سلسلة الأنسولين B. يبدأ هذا الدواء عمله بعد الحقن تحت الجلد بحوالي ساعة لساعتين ويعتبر الدواء ليس له أقصي تأثير (تم تصميمه لخلق نمط إطلاق مستقر للغاية طوال مدة النشاط). يستمر نشاط الأنسولين جلارجين ما بين 20-24 ساعة في الجسم بعد الحقن تحت الجلد. هذا النوع من الأنسولين لا يستخدم عادة لأغراض تحسين البنية الجسدية أو تحسين الأداء.
الأنسولين ثنائي الطور:
خليط هيومالين: هي عبارة عن خليط من الأنسولين القابل للذوبان بشكل منتظم لبدء النشاط أسرع والأنسولين طويل أو متوسط المفعول لإطالة فترة العمل. يتم تمييزها بواسطة النسبة المئوية للمزيج، تكون عادة 10/90 و20/80 و30/70 و40/60 و50/50. يتوفر الخليط الذي يستخدم هيومالوج كالأنسولين سريع المفعول.
التحذيرات: الأنسولين المركز
الأشكال الأكثر شيوعًا من الأنسولين تأتي في تركيز 100 وحدة دولية من الهرمون لكل ملليمتر. تعرف هذه المستحضرات بمستحضرات الـ 100 وحدة في الولايات المتحدة والعديد من المناطق الأخرى. بالإضافة إلى ذلك، هناك أيضًا أنواع مركزة من الأنسولين متوفرة للمرضى الذين يحتاجون إلى جرعات أعلى وخيار أكثر اقتصادية أو أكثر راحة بديلًا لمستحضرات الـ 100 وحدة. في الولايات المتحدة، تباع أيضًا منتجات تحتوي على 5 أضعاف التركيز العادي أو 500 وحدة دولية لكل مليلتر. تعرف هذه المستحضرات باسم مستحضرات الـ 500 وحدة وتصرف باستخدام الوصفة الطبية فقط. قد يكون من الخطير جدًا والمهدد للحياة استبدال منتج الأنسولين الـ 100 وحدة بمنتج الـ 500 وحدة دون إجراء تعديلات الجرعات اللازمة للتعويض عن زيادة تركيز الدواء. نظرًا للصعوبة العامة في قياس الجرعات الرياضية بدقة (2 – 15 وحدة دولية) لدواء عالي التركيز مثل هذا الدواء، يتم استخدام مستحضرات الـ 100 وحدة على وجه الحصر تقريبا لأغراض تحسين البنية الجسدية أو تحسين الأداء.
الآثار الجانبية (نقص السكر في الدم):
نقص السكر في الدم هو الخطر الرئيسي لاستخدام الأنسولين. هذه حالة خطيرة تحدث عندما تنخفض مستويات الجلوكوز في الدم بشكل كبير. وهو تفاعل شائع وربما مميت يعاني منه في بعض الأحيان مستخدمي الأنسولين الطبيين وغير الطبيين، لذا يجب أخذه على محمل الجد. ولذلك، فمن المهم فهم علامات التحذير لنقص السكر في الدم. فيما يلي قائمة بالأعراض التي قد تشير إلى نقص سكر الدم البسيط إلى المتوسط: الجوع أو النعاس أو عدم وضوح الرؤية أو الاكتئاب أو الدوخة أو التعرق أو الخفقان أو الرعشة أو التململ أو الشعور بوخز في اليدين أو القدمين أو الشفتين أو اللسان أو الدوار أو عدم القدرة على التركيز أو الصداع أو اضطرابات النوم أو القلق أو التلعثم بالكلام أو العصبية أو السلوك غير الطبيعي والحركة غير المستقرة وتغيرات الشخصية. في حالة حدوث أي من هذه العلامات التحذيرية، يجب أن يتناول الفرد على الفور طعامًا أو شرابًا يحتوي على السكريات البسيطة مثل الحلوى أو مشروب الكربوهيدرات. هذا من شأنه أن يرفع مستويات الجلوكوز في الدم بما فيه الكفاية لإيقاف نقص السكر في الدم البسيط لمتوسط. هناك دائما احتمال لنقص السكر الشديد في الدم، وهو أمر خطير للغاية ويتطلب عناية طبية عاجلة فورية. تشمل أعراضه التوهان والتشنجات وفقدان الوعي والموت. لاحظ أنه في بعض الحالات يتم خلط أعراض نقص السكر في الدم بأعراض الثمالة.
من المهم أيضًا ذكر أنك قد تلاحظ وجود ميل للنعاس بعد حقن الأنسولين. هذه أحد الأعراض المبكرة لنقص السكر في الدم وعلامة واضحة على أن المستخدم يجب أن يستهلك المزيد من الكربوهيدرات. يجب على الفرد تجنب إغراء الذهاب للنوم في هذه المرحلة حيث قد يزداد الأنسولين لأقصي مستوياته أثناء الراحة مما يمكن أن يسبب انخفاض شديد في مستويات الجلوكوز في الدم. عدم إدراك هذا الأمر أثناء النوم قد يتسبب في دخول الرياضي في خطر كبير بسبب هبوط السكر في الدم بشكل كبير. وقد تم بالفعل مناقشة مخاطر هذه الحالة، ولسوء الحظ استهلاك المزيد من الكربوهيدرات أثناء النوم لن يكون خيارًا متاحًا. لذلك، يجب على مستخدمي الأنسولين البقاء متيقظين طوال مدة تأثير الدواء، وكذلك تجنب استخدام الأنسولين في وقت مبكر من المساء لضمان عدم تنشيط الدواء عن غير قصد عند الراحة في المساء. من المهم أيضًا التأكد من أن من حولك على دراية باستخدامك للدواء حتى يتمكنوا من إبلاغ أطباء الطوارئ إذا فقدت الوعي أو القدرة على إبلاغ الآخرين بحالتك بسبب نقص السكر في الدم. يمكن لهذه المعلومات أن توفّر وقتًا قيِّمًا (ربما لإنقاذ حياتك) في مساعدة الأطباء على خلق تشخيص لحالتك وتقديم العلاج المناسب.
الآثار الجانبية (الحثل الشحمي):
قد يسبب تعاطي الأنسولين تحت الجلد زيادة موضعية في الأنسجة الدهنية في موضع الحقن. يمكن أن يتفاقم ذلك عن طريق تعاطي الأنسولين المتكرر في نفس موضع الحقن.
الآثار الجانبية (الحساسية ضد الأنسولين):
في نسبة صغيرة من المستخدمين، قد يسبب إعطاء الأنسولين حساسية موضعية. قد يشمل ذلك التهيج أو التورم أو الحكة و / أو الاحمرار في موضع الحقن. غالبا ما يختفي ذلك مع استمرار العلاج. في بعض الحالات، قد يكون ذلك بسبب حساسية لأحد المكونات أو ملوث حيواني في حالة الأنسولين الحيواني. ما هو أقل شيوعا ولكن يحتمل أن يكون أكثر خطورة هو رد فعل تحسسي نظامي لتناول الأنسولين. قد يشمل ذلك طفح جلدي على الجسم كله والصفير عند التنفس وضيق في التنفس وتسارع نبضات القلب والتعرق و / أو انخفاض في ضغط الدم. في حالات نادرة، قد يكون هذا مهددًا للحياة وينبغي الإبلاغ عن أي رد فعل سلبي للأطباء.
الاستخدام (عام):
بالنظر إلى أن هناك أشكال مختلفة من الأنسولين متوفرة للاستخدام الطبي مع اختلاف أنماط الحرائك الدوائية، وكذلك منتجات ذات تركيزات مختلفة للدواء، فمن المهم للغاية أن يكون المستخدم على دراية بجرعة وتأثير أي مستحضر أنسولين ينون استخدامه حتى يمكن متابعة أقصي تأثير والمدة الكلية للتأثير والجرعة الكلية ومدخول الكربوهيدرات.
تعد مستحضرات الأنسولين سريعة المفعول (نوفولوج وهيومالوج وHumulin-R) هي الخيارات الأكثر شيوعًا لأغراض تحسين البنية الجسدية أو تحسين الأداء وموضوع معلومات الجرعة ذكر في هذا الكتاب. من المهم أيضاً التأكيد على أنه قبل الأخذ بعين الاعتبار استخدام الإنسولين، يجب أن يصبح المستخدم على دراية كبيرة باستخدام جهاز قياس الجلوكوز. هذا جهاز طبي يمكن أن يعطيك قراءة سريعة ودقيقة لمستوى الجلوكوز في الدم لديك. هذا الجهاز لا غنى عنه في مساعدة الفرد على التحكم وتحسين استهلاكه من الأنسولين / الكربوهيدرات.
الاستخدام (الأنسولين قصير المفعول):
تم تصميم أشكال قصيرة المفعول من الأنسولين للحقن تحت الجلد. بعد الحقن تحت الجلد، ينبغي ترك موضع الحقن ولا يجب فكره وذلك لمنع الدواء من الدخول لمجرى الدم بسرعة كبيرة. كما يُنصح بتغيير أماكن الحقن تحت الجلد بانتظام لتجنب تراكم الدهون الموضعي تحت الجلد الذي قد يتطور بسبب خواص الدواء المكونة للدهون (انظر التأثيرات الجانبية: الحثل الشحمي). تختلف الجرعة الطبية وفقًا للمتطلبات الفردية للمريض. علاوة على ذلك، قد تؤثر التغييرات في أشياء مثل النظام الغذائي أو مستوى النشاط أو جدول العمل / النوم على جرعة الأنسولين المطلوبة. على الرغم من أنه لا يوصى به طبياً، إلا أنه من الممكن إعطاء بعض الأنسولين قصير المفعول عن طريق الحقن العضلي. هذا قد يؤدي إلى مزيد من التباين في تحلل الدواء وخلق تأثيره الخافض للكسر في الدم.
قد تختلف جرعات الأنسولين قليلاً بين الرياضيين، وغالباً ما تعتمد على عوامل مثل وزن الجسم وحساسية الأنسولين ومستوى النشاط والنظام الغذائي واستخدام أدوية أخرى. يختار معظم المستخدمين تناول الأنسولين فورًا بعد التمرين وهو أكثر الأوقات انتهازية في اليوم لاستخدام هذا الدواء. بين لاعبي كمال الأجسام عادة ما تكون جرعات الأنسولين العادي (Humulin-R) المستخدمة في نطاق 1 وحدة دولية لكل 15-20 رطل من وزن الجسم الخالي من الدهون. 10 وحدات دولية قد تكون الجرعة الأكثر شيوعًا. يمكن تقليل هذا الجرعة قليلاً بالنسبة لمستخدمي المستحضرات سريعة المفعول والتي توفر أقصي تأثير أكبر وأسرع. يتجاهل المبتدئون عادة إرشادات وزن الجسم وبدلاً من ذلك يبدؤون بجرعة منخفضة وزيادة الجرعة تدريجيًا حتى الوصول للجرعة العادية. على سبيل المثال، في اليوم الأول من العلاج بالأنسولين، قد يبدأ الفرد بجرعة تصل إلى 2 وحدة دولية. يتم زيادة الجرعة مع كل تطبيق بعد التدريب بوحدة دولية واحدة حتى يحدد المستخدم الجرعة المناسبة. يشعر الكثيرون أن هذا النظام أكثر أمانًا وأكثر ملاءمةً للفرد من مجرد حساب وحقن الجرعة حيث يجد البعض أنهم يتحملون كمية أقل أو أكبر من الأنسولين مما تحدده إرشادات الوزن. غالبا ما يكون لدى الرياضيين الذين يستخدمون هرمون النمو متطلبات أكبر من الأنسولين حيث أن العلاج بهرمون النمو يسبب إفراز أقل للأنسولين وبحفز مقاومة الخلايا له.
يجب على الفرد أيضا أن بتذكر أنه من المهم جدا استهلاك الكربوهيدرات لعدة ساعات بعد استخدام الأنسولين. يجب على الفرد أن يتبع عمومًا تجربة تناول ما لا يقل عن 10-15 جرام من الكربوهيدرات البسيطة لكل وحدة من الأنسولين يتم حقنها (مع حد أدنى من المدخول الفوري يصل إلى 100 جرام بغض النظر عن الجرعة). يتم توقيت ذلك من 10 إلى 30 دقيقة بعد الحقن تحت الجلد لـ Humulin-R أو مباشرة بعد استخدام نوفولوج أو هيومالوج. وكثيرًا ما يستخدم مشروب بديل بالكربوهيدرات كمصدر سريع للكربوهيدرات. مستخدمو الأنسولين الحذرين دومًا يحملون مصدرًا للسكريات البسيطة في حالة حدوث انخفاض غير متوقع في مستويات الجلوكوز. كما يأخذ العديد من الرياضيين الكرياتين أحادي الهيدرات مع مشروب الكربوهيدرات لأن الأنسولين قد يساعد على إدخال المزيد من الكرياتين في العضلات. بعد 30-60 دقيقة من حقن الأنسولين، يجب على الفرد أيضا تناول وجبة جيدة واستهلاك مخفوق البروتين. مشروبات الكربوهيدرات والوجبات ضرورية للغاية، إذ بدونها قد تنخفض مستويات سكر في الدم بشكل خطير وقد يدخل الرياضي في حالة نقص السكر في الدم (انظر التأثيرات الجانبية: نقص السكر في الدم). يتم توفير الكربوهيدرات والبروتينات باستمرار بكميات كافية لتلبية متطلبات الجلوكوز في جميع أجزاء نافذة تأثير الانسولين.
الاستخدام (الأنسولين متوسط وطويل المفعول وثنائي الطور):
تم تصميم الأنسولين متوسط وطويل المفعول وثنائي الطور للحقن تحت الجلد. سيؤدي الحقن العضلي إلى إطلاق الدواء بسرعة كبيرة مما قد يؤدي إلى نقص السكر في الدم. بعد الحقن تحت الجلد، ينبغي ترك موضع الحقن ولا يجب فكره وذلك لمنع الدواء من الدخول لمجرى الدم بسرعة كبيرة. كما يُنصح بتغيير أماكن الحقن تحت الجلد بانتظام لتجنب تراكم الدهون الموضعي تحت الجلد الذي قد يتطور بسبب خواص الدواء المكونة للدهون (انظر التأثيرات الجانبية: الحثل الشحمي). تختلف الجرعة الطبية وفقًا للمتطلبات الفردية للمريض. علاوة على ذلك، قد تؤثر التغييرات في أشياء مثل النظام الغذائي أو مستوى النشاط أو جدول العمل / النوم على جرعة الأنسولين المطلوبة. لا يستخدم الأنسولين متوسط وطويل المفعول وثنائي الطور لأغراض تحسين البنية الجسدية أو تحسين الأداء نظرًا لطبيعته طويلة المفعول، مما يجعله غير ملائم لتركيز تأثير التقسيم الغذائي للأنسولين خلال نافذة التأثير القصيرة بعد التمرين.
التوافر:
يمكن صرف الأنسولين الـ 100 وحدة من الصيدليات في الولايات المتحدة بدون وصفة طبية. هذا حتى يتمكن مريض السكري المعتمد على الأنسولين من الوصول بسهولة إلى هذا الدواء المنقذ لحياته. يتم بيع الأنسولين المركّز (الـ 500 وحدة) عن طريق وصفة طبية فقط. في معظم مناطق العالم، يؤدي الاستخدام الطبي العالي للدواء إلى سهولة الوصول إليه وانخفاض أسعاره في السوق السوداء.
1 Protein anabolic actions in the human body. W.M. Bennet et al. Diabetic Medicine 1991,8 199-207
2 Effect of physiologic hyperinsulinemia on skeletal muscle protein synthesis and breakdown in man. R Gelfand et al. J Clin Invest. 80, July 1987 1-6
3 Insulin action on muscle protein kinetics and amino acid transport during recovery after resistance exercise. G Biolo, B Williams et al. Diabetes Vol 48, May 1999 949-957.
4 Insulin signaling and insulin sensitivity after exercise in human skeletal muscle. Jorgen F. P. Wojtaszewski et al. Diabetes Vol 49, March 2000 325-31
5 Intramuscular injection of insulin lispro or soluble human insulin: pharmacokinetics and glucodynamics in Type 2 diabetes. Z. Milicevic et al. Diabetes.