بارابولان (ترينبولون هيكسا هيدرو بنزيل كاربونات)

الوصف:

ترينبولون هيكسا هيدرو بنزيل كاربونات هو استر حقن بطيئة المفعول من الستيرويد البنائي القوي ترينبولون. يظهر الترينبولون بصورة أكثر شيوعًا كأسيتات الترينبولون وهو شكل أسرع بكثير في المفعول من الدواء (انظر: فيناجيت). إستر هيكسا هيدرو بنزيل كربونات المستخدم هنا يطيل من معدل إطلاق الترينبولون لأكثر من أسبوعين والذي كان يُنظر إليه دائمًا على أنه أكثر ملاءمة للاستخدام البشري نظرًا لجدول الحقن الأقل تكرارًا. الترينبولون القاعدي له نشاط أندروجيني يقرب من ثلاثة أضعاف لذلك الخاص بالتستوستيرون، مما يجعله أندروجين قوي إلى حد ما. كما أنه يقدم نشاط بناء للأنسجة يساوي حوالي 3 مرات أكبر مقارنة بخصائصه الأندروجينية مما يجعل تصنيفه الرسمي من الستيرويدات البنائية. وغالبا ما يقارن تأثير بناء العضلات للترينبولون بأدوية ضخامة أخرى شائعة الاستخدام مثل التستوستيرون أو الدينابول، ولكن دون نفس الآثار الجانبية الأستروجينية. ويعرف بصورة أكثر شيوعًا أنه الدواء الذي يعتمد في بناء كتلة عضلية خالية من الدهون ويحظى بشعبية كبيرة لدى الرياضيين بسبب قدرته على تعزيز النمو السريع للقوة وحجم العضلات والتشريح العضلي.

التاريخ:

تمت دراسة أول استر ترينبولون طويل المفعول (أنديكانوات) في عام 1967، وتم وصفه خلال سلسلة من التجارب على الستيرويدات البنائية الاصطناعية عن طريق روسيل-يوكلاف.1 كان ترينبولون هيكسا هيدرو بنزيل كربونات ملاحقًا وتاليًا فرنسيًا مميزًا لهذا الستيرويد البنائي طويل المفعول الذي يمتلك مركب غير عادي ولكنه مكافئ له تقريبًا. تم تطوير الترينبولون هيكسا هيدرو بنزيل كاربونات إلى دواء بواسطة مختبرات نيجما الفرنسية والتي باعت الدواء تحت الاسم التجاري بارابولين. كما تم بيعه لفترة من الزمن تحت اسم هكسابولين، وهو اسم يشير إلى الاستر المميز الذي يمتلكه. الترينبولون هيكسا هيدرو بنزيل كاربونات هو الشكل الوحيد المعروف من الترينبولون المنتج كدواء للاستهلاك البشري. الشكل الأبرز للترينبولون هو ترينبولون اسيتات، والذي يستخدم على نطاق واسع وعلى وجه الحصر في الطب البيطري.

تم وصف البارابولين في فرنسا كدواء بنائي تارك للبروتين في حالات الدنف (ضمور كتلة العضلات الخالية من الدهون) وسوء التغذية وكذلك لمكافحة بعض أشكال هشاشة العظام. تضمنت الإرشادات التوجيهية الخاصة به توصيات لعلاج الأفراد الذين يعانون من حساسية ضد الأندروجين، مثل النساء وكبار السن. نظرًا لخصائصه الأندروجينية المتوسطة، تم منع استخدام الدواء في الأطفال وخاصة الفتيات. وظل البارابولين في السوق الفرنسية لفترة طويلة جدًا، على الرغم من أنه توقف في نهاية المطاف (طواعية) من قبل شركة نيجما في عام 1997. لفترة وجيزة من الزمن، بدا أن اختفاء البارابولين من شأنه أن يمثل نهاية مستحضرات الترينبولون الصالحة للاستخدام البشري، حيث أنه لم يكن معروفًا بوجود أي دواء آخر معتمد للاستخدام البشري في جميع أنحاء العالم في ذلك الوقت. وقد تم إدخال عدد قليل جداً من مستحضرات البارابولين إلى الأسواق ولكن لا يزال الدواء غير متوافر بكثرة فهو ليس منتشر بشكل كبير.

كيفية التزويد:

لم يعد ينتج ترينبولون هيكسا هيدرو بنزيل كاربونات كمنتج دواء وصفة طبية. عندما كان يتم تصنيعه في فرنسا، كان يأتي في شكل أمبولات سعة 1.5 مل تحتوي على 76 ملجم من الستيرويد (تقول بيانات المنتج أن هذا ما يعادل 50 ملجم من الترينبولون القاعدي).

الخصائص الهيكلية:

الترينبولون هو شكل معدل من الناندرولون. ويختلف عن طريق إدخال روابط مزدوجة بين ذرتي الكربون التاسعة والحادية عشر، مما يثبط من عملية الأرمتة (9-ين)، ويزيد من ألفة ترابط الأندروجين،2 ويبطئ عملية الاستقلاب. الستيرويد الناتج هو أقوى بكثير من الناحية البنائية والأندروجينية من قاعدة الناندرولون. تم تعديل الترينبولون هنا بإضافة استر هيكسا هيدرو بنزيل كاربونات في مجموعة 17 بيتا هيدروكسيل بحيث يتم إطلاق الستيرويد الحر ببطء أكثر من منطقة الحقن

الآثار الجانبية (الأستروجينية):

لا تتم أرمتة الترينبولون في الجسم وليس له نشاط استروجيني بشكل كبير. ومع ذلك، من الملاحظ أن هذا الستيرويد يقدم ألفة رابطة قوية لمستقبلات البروجستيرون (أقوى بقليل من البروجستيرون نفسه).3 4 تتشابه الآثار الجانبية المرتبطة بالبروجسترون مع الآثار الخاصة بالأستروجين، بما في ذلك تثبيط ردود الفعل السلبية على إنتاج التستوستيرون وتعزيز معدل تخزين الدهون. تحفز البروجيستينات أيضًا تأثير الأستروجين المنشط لنمو الأنسجة الثديية. يبدو أن هناك تآزرًا قويًا بين هذين الهرمونيين حيث يمكن أن يحدث التثدي بمساعدة البروجيستينات دون وجود مستويات مرتفعة من الأستروجين. غالبًا ما يكون استخدام مضادات الأستروجين التي تثبط المكون الأستروجيني لهذا الاضطراب كافيًا للتخفيف من التثدي الناتج الستيرويدات البنائية الأندروجينية ذات النشاط البروجستيروني. لاحظ أن الآثار الجانبية البروجستيرونية شائعة الحدوث عندما تم تناول الترينبولون مع ستيرويدات أخرى قابلة للأرمتة.

الآثار الجانبية (الأندروجينية):

على الرغم من تصنيفه كستيرويد بنائي، إلا أن الترينبولون له نشاط أندروجيني كبير. لا يزال هناك احتمال لظهور الآثار الجانبية الأندروجينية مع هذه المادة وقد يشمل حالات البشرة الدهنية وحب الشباب ونمو شعر الجسم أو الوجه. يمكن أن تؤدي الستيرويدات البنائية الأندروجينية إلى فقدان الشعر الذكوري. يتم تحذير النساء من الآثار الترجيلية المحتملة بسبب الستيرويدات البنائية الأندروجينية. وقد تشمل خشونة الصوت وعدم انتظام الدورة الشهرية وتغيرات في نسيج الجلد ونمو شعر الوجه وتضخم البظر. بالإضافة إلى ذلك، لا يقوم إنزيم 5- ألفا المختزل باستقلاب الترينبولون،5 لذلك لا يتأثر النشاط الأندروجيني النسبي للترينبولون باستخدام للفيناسترايد أو الدوتاستيرايد

الآثار الجانبية (السمية الكبدية):

الترينبولون ليس مركبًا من مركبات C-17 ألفا المؤلكلة ولا يعتبر دواء سمي على الكبد بشكل عام. سمية الكبد أمر غير محتمل الحدوث. على الرغم من أن هذا الستيرويد لديه مستوى قوي من المقاومة للتكسير الكبدي، إلا أنه لوحظ وجود سمية حادة للكبد في لاعبي كمال الأجسام الذين يتعاطون الترينبولون.6 سمية الكبد غير محتملة الحدوث، ولكن لا يمكن استبعادها تمامًا، خاصة مع الجرعات العالية.

الآثار الجانبية (القلب والأوعية الدموية):

يمكن أن يكون للستيرويدات البنائية الأندروجينية آثارًا ضارة على الكوليسترول في الدم. وهذا يشمل الميل إلى خفض قيم البروتين الدهني مرتفع الكثافة (الكولسترول الجيد) وزيادة قيم البروتين الدهني منخفض الكثافة (الكوليسترول الضار) والتي قد تحول التوازن بين مستويات البروتين الدهني مرتفع ومنخفض الكثافة في الاتجاه الذي قد يسبب زيادة خطر الإصابة بتصلب الشرايين. يعتمد التأثير النسبي للستيرويدات البنائية الأندروجينية على دهون الدم على الجرعة وطريقة الإعطاء (فموي أم حقن) ونوع الستيرويد (قابل للأرمتة أم غير قابل للأرمتة) ومستوى مقاومة الاستقلاب الكبدي.

وبسبب طبيعته غير القابلة للأرمتة ومقاومته الشديدة للاستقلاب، فإن الترينبولون له تأثير متوسط إلى قوي (سلبي) على مستويات الدهون ومخاطر تصلب الشرايين. الستيرويدات البنائية الأندروجينية قد تؤثر سلبًا على ضغط الدم والدهون الثلاثية وتقلل من استرخاء بطانة الأوعية الدموية وتحفز حدوث تضخم البطين الأيسر، وكل هذه الآثار تزيد من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية واحتشاء عضلة القلب (الذبحة القلبية).

للمساعدة في الحد من إجهاد القلب والأوعية الدموية ينصح بالحفاظ على برنامج التمارين المنشطة للقلب والأوعية الدموية والحد من تناول الدهون المشبعة والكولسترول والكربوهيدرات البسيطة تمامًا خلال فترة العلاج بالستيرويدات البنائية الأندروجينية. كما ينصح بتناول زيوت السمك (4 جرام يوميًا) واستخدام تركيبة طبيعية من الكولسترول ومضادات الأكسدة مثل ليبيد ستابل أو منتج بمكونات مماثلة.

الآثار الجانبية (كبت التستوستيرون):

جميع الستيرويدات البنائية الأندروجينية عندما تؤخذ بجرعات كافية لتعزيز اكتساب العضلات فمن المتوقع أن يحدث كبت لإنتاج التستوستيرون الداخلي. وبدون تدخل المواد المحفزة للتستوستيرون، فمن المتوقع أن تعود مستويات هرمون التستوستيرون إلى الوضع الطبيعي في غضون 1-4 أشهر من توقف الدواء. لاحظ أن قصور الغدد التناسلية مع نقص موجّهة الغدد التناسلية طويل الأجل يمكن أن يتطور بشكل ثانوي لتعاطي الستيرويدات مما يستدعي التدخل الطبي. في الدراسات التجريبية، تم تحديد الترينبولون ليكون أقوي بحوالي ثلاث مرات في كبت موجهة الغدد التناسلية من التستوستيرون على أساس المليجرامات

الآثار الجانبية المذكورة أعلاه ليست شاملة. لمزيد من التفاصيل حول الآثار الجانبية المحتملة، راجع قسم التأثيرات الجانبية للستيرويدات في هذا الكتاب

الاستخدام (للرجال):

كان يستخدم ترينبولون هيكسا هيدرو بنزيل كاربونات عمومًا بجرعات إكلينيكية تساوي 3 أمبولات في الشهر. بدأ العلاج في الشهر الأول بإعطاء الأمبولات الثلاث على مدار الخمسة عشر أيام الأولى. خلال الثلاثة أشهر اللاحقة، كان يتم إعطاء حقنة واحدة (76 ملجم) كل 10 أيام. لأغراض تحسين البنية الجسدية أو تحسين الأداء، يستخدم ترينبولون هيكسا هيدرو بنزيل كاربونات في كثير من الأحيان بجرعة 152-220 ملجم في الأسبوع. تم أخذ الدواء في دورات تتراوح من 6 إلى 12 أسبوعًا. على الرغم من أن الجدول الزمني الأسبوعي للاستخدام سيكون أكثر من كافٍ، يقوم الرياضيون عادة بحقن أمبول واحد (76 ملجم) في المرة الواحدة، وسيتم توزيع الكمية الإجمالية بالتساوي على مدار الأسبوع. على الرغم من أنه ليس ضروريًا، إلا أن هذا النوع من الجداول العلاجية يساعد على تقليل حجم الحقن لكل استخدام

يجب أن تكون النتيجة مع استخدام الترينبولون هيكسا هيدرو بنزيل كاربونات هي جسم عضلي أكثر (أكبر حجمًا وأقل دهونًاً)، وإذا كانت مستويات الدهون في الجسم منخفضة بما فيه الكفاية، يكون هذا الشكل العضلي أكثر قيمة لدى لاعبي كمال الأجسام المتنافسين والذين يتبعون أنظمة غذائية محددة.

في حين أن هذا الدواء قوي جدًا عند استخدامه بمفرده، إلا أنه في بعض الأحيان يتم الجمع بينه وبين الستيرويدات الأخرى للحصول على تأثير أكبر. وذلك يؤدي إلى ظهور عمليات دمج فعالة جدًا مع الستيرويدات البنائية الغبر قابلة للأرمتة مثل الوينسترول والبريموبولان. مثل هذه التوليفات ستحقق تأثيرًا أعلى من الكثافة والصلابة للعضلات، وغالبا ما تحقق نتائج رائعة. يمكننا أيضا تحقيق الضخامة مع هذا الدواء وذلك بإضافة مركبات أقوى مثل الدينابول أو التستوستيرون. في حين أن المكاسب العضلية ستكون هائلة إلى حد بعيد مع مثل هذا الدمج، ولكن من المحتمل أن يرافقها أيضًا مستوى معين من احتباس الماء. الستيرويدات البنائية متوسط النشاط مثل الديكا دورابولين أو الأكوابويز قد تحقق نتائج متوسطة بين ذلك وذاك، مما يوفر قوة وكتلة إضافيتين ولكن بدون نفس مستوى احتباس الماء الذي نراه مع الستيرويدات القابلة للأرمتة.

الاستخدام (للسيدات):

كان يؤخذ ترينبولون هيكسا هيدرو بنزيل كاربونات عمومًا بجرعات إكلينيكية من 3 أمبولات في الشهر. بدأ العلاج في الشهر الأول بإعطاء الأمبولات الثلاث على مدار الخمسة عشر أيام الأولى. خلال الثلاثة أشهر اللاحقة، كان يتم إعطاء حقنة واحدة (76 ملجم) كل 10 أيام. نظرا لخطر ظهور أعراض الترجل، من المرجح استخدام الجرعات أقل من قبل الأطباء مع العديد من المرضى الإناث. لا ينصح بهذا الدواء عمومًا بالنسبة للنساء لأغراض تحسين البنية الجسدية أو تحسين الأداء بسبب طبيعته الأندروجينية القوية وميله لإنتاج تأثيرات جانبية ترجيلية.

التوافر:

المستحضرات الدوائية التي تحتوي على ترينبولون هيكسا هيدرو بنزيل كاربونات لازالت نادرة. عند مراجعة التغييرات في سوق المستحضرات الدوائية العالمية، قمنا بجمع الملاحظات التالية.

تنتج شركة البلقان للصناعات الدوائية (مولدوفا) البارابولين ويحتوي على 100 ملجم / مل من الستيرويد، ويتم تعبئته الآن فقط في أمبولات سعة 1 مل

1 J. Mathieu, Proc. Intern. Symp. Drug Res. 1967, p 134. Chem. Inst. Can., Montreal, Canada.

2 Unique steroid congeners for receptor studies. Ojasoo, Raynaud. Cancer Research 38 (1978):4186-98.

3 Characterisation of the affinity of different anabolics and synthetic hormones to the human androgen receptor, human sex hormone binding globulin and to the bovine progestin receptor. Bauer, Meyer et al. Acta Pathol Microbiol Imunol Scand Suppl 108 (2000):838-46.

4 Unique steroid congeners for receptor studies. Ojasoo, Raynaud. Cancer Research 38 (1978):4186-98.

5 Disposition of 17 beta-trenbolone in humans. Spranger, Metzler. J Chromatogr 564 (1991):485-92.

6 Cholestasis induced by Parabolan successfully treated with the molecular adsorbent recirculating system. Anand JS et al. ASAIO 2006. Jan-Feb;52(1):117-8.