لوتاليز (دينوبروست تروميثامين

الوصف:

دينوبروست تروميثامين هو شكل دوائي من البروستاجلاندين الطبيعي PGF2alpha. البروستاجلاندين هي سلسلة من الأحماض الدهنية الطبيعية المؤكسدة غير المشبعة، والتي لديها مجموعة مختلفة من الأنشطة الشبيهة بالهرمونات في الجسم. من بين أمور أخرى، PGF2alpha تشارك في تضيق الأوعية الدموية وزيادة تخليق البروتين في الأنسجة العضلية الهيكلية وتقليل كتلة الأنسجة الدهنية. هذه المادة الكيميائية الشبيهة بالهرمونات تحفز أيضا تقلص العضلات الملساء وتشارك في عمليات الألم والالتهاب والحمى والتبويض والحركة المعوية وامتصاص السوائل في الجهاز الهضمي. في الطب البيطري، يستخدم دينوبروست تروميثامين بشكل أكثر شيوعًا في مزامنة وقت الخصوبة والإخصاب ولعلاج التهاب بطانة الرحم المزمن ولتحفيز الإجهاض أو المخاض.

لا يستخدم دينوبروست على نطاق واسع في الطب البشري، ولكن يتم تطبيقه في بعض الأحيان لإنهاء الحمل أو تحفيز المخاض. ينجذب الرياضيون ولاعبو كمال الأجسام إلى الدينوبروست تروميثامين لخصائصه القوية في توليد الحرارة وبناء العضلات. تم إثبات التأثير البنائي لهذا الدواء من خلال الدراسات الإكلينيكية والتي أظهرت أن PGF2a هو محفز قوي لتخليق البروتين ومفتاحًا لكل من التأقلم الفسيولوجي الفوري وطويل الأمد لتدريبات المقاومة.1 2 3 4 التقارير التي جاءت من رياضيين قاموا بتجربة هذا الدواء تدعم بشكل عام هذا المركب في كونه محفزًا ممتازًا لنمو العضلات الموضعي وعادة ما يؤدي إلى زيادة حجم العضلات وتشريحها. كما ورد أن دواء دينوبروست هو دواء سريع المفعول حيث يدعي الكثيرون أنه قد تسبب في تأثير ملحوظ بعد حقنه في مجموعة عضلية معينة لمدة أسبوعين فقط. وتدعم البيانات الإكلينيكية أيضًا كونه دواءً قويًا في فقدان الدهون حيث أظهر PGF2a في بعض الدراسات أنه يثبط تحفيز تكوين الدهون في الخلايا الدهنية.5 وهناك أيضًا عدد كبير بدعم هذه الخاصية للدينوبروست تروميثامين بين الرياضيين ولاعبي كمال الأجسام مع ذكر البعض أنه يسبب ارتفاع طفيف في درجة الحرارة وفقدان ملحوظ للدهون خلال فترة العلاج.

التاريخ:

تم إدخال دينوبروست تروميثامين لأول مرة في الطب الإكلينيكي في أوائل السبعينيات. كان أول استخدام معتمد للدواء في البشر هو تحفيز الإجهاض خلال الثلث الثاني من الحمل. ومنذ ذلك الحين، ظل يستخدم لهذا الغرض ولكنه يرتبط في معظم الأحيان هذه الأيام بالطب البيطري. هنا، يتم تطبيقه على نطاق واسع لمساعدة المزارعين على تنظيم دورة الودق وخصوبة المواشي المختلفة. لم يظهر الاهتمام بدينوبروست تروميثامين كدواء منشط أو رافع للحرارة بين الرياضيين ولاعبي كمال الأجسام حتى أواخر التسعينات.

حدث هذا على الأرجح بعد إطلاق العديد من الدراسات الطبية التي تربط PGF2alpha بتضخم العضلات. وقد تطورت المفاهيم النظرية الأولية التي نشأت عن هذا البحث إلى بروتوكولات تطبيق حديثة للدواء والتي على الرغم من وجود ميل كبير لإحداث آثار جانبية، فقد أثبتت نجاحها الكبير للعديد من الرياضيين ولاعبي كمال الأجسام.

على مر السنين ظهرت دينوبروست تروميثامين كدواء بشري تحت عدد كبير من الأسماء التجارية، بما في ذلك منتجات أدوية شائعة مثل أموجلاندين (السويد) وبروستين (السويد) وبروستين إف 2 ألفا (الولايات المتحدة وأستراليا وإسرائيل وإيطاليا ونيوزيلندا وجنوب أفريقيا والمملكة المتحدة) ومينبروستين F2a (ألمانيا) وإنزابروست (اليونان وبولندا) وبروستارمون (اليابان). لم يعد يتم بيع بروستين F2 في الولايات المتحدة، ولا يوجد حاليًا بديل معتمد من إدارة الغذاء والدواء للاستخدام البشري. تتوافر الإصدارات البيطرية على نطاق أوسع وتميل إلى توفير أدوية أكثر نشاطًا بشكل كبير مقابل تكلفة مالية أقل من نظيراتها من الأدوية البشرية، ونتيجة لذلك استخدمت المنتجات الأكثر شيوعًا المرتبطة بتحسين البنية الجسدية أو تحسين الأداء دينوبروست تروميثامين. وشملت العلامات التجارية البيطرية الشائعة لوتاليز (من إنتاج شركة فارماسيا لصحة الحيوان) وبروستامات (فايزر) وباناسلين (شركة Daiichi للأدوية) ودينوليتك (شركة أب جون). وقد حدث العديد من عمليات دمج الشركات في هذا القطاع من السوق وقد برزت شركة فارماسيا (الأكبر حاليًا) كرائد عالمي في مبيعات الدينوبروست. وبالتالي فإن لوتاليز هو الشكل الأكثر شيوعًا لدينوبروست تروميثامين الذي يستخدم بين الرياضيين.

كيفية التزويد:

يتم توفير دينوبروست تروميثامين بشكل شائع في زجاجة متعددة الجرعات (سعة 5 مل -100 مل) بجرعة 5 ملجم لكل مليلتر. يتم تحضيره في محلول معقم من الماء مع كحول بنزيل يضاف كمادة حافظة وهيدروكسيد الصوديوم و / أو حمض الهيدروكلوريك لضبط درجة الحموضة

الخصائص الهيكلية:

دينوبروست تروميثامين هو ملح تروميثامين من prosta,5,13-dien-1-oic acid (PGF2alpha).

الآثار الجانبية:

قد تشمل الآثار الجانبية المحتملة أو علامات فرط التعرض أو تناول دينوبروست تروميثامين تأثيرات على الجهاز التنفسي مثل ضيق القصبات الهوائية والصفير عند التنفس والسعال وتهيج الرئة وسرعة التنفس والعوار (فرط الحساسية). قد يكون الأفراد المصابين بالربو معرضين بشكل أكبر لهذه التأثيرات. قد يسبب دينوبروست أيضًا اضطرابات الجهاز الهضمي مثل تشنج البطن والإسهال والقيء والغثيان. قد تشمل الآثار الأخرى زيادة معدل النبض وارتفاع ضغط الدم والقشعريرة والحمى وفقدان الشهية، وفي النساء انقباضات الرحم والنزيف المهبلي والتهابات الرحم أو المسالك البولية. يجب على النساء الحوامل عدم تناول أو التعامل مع الدينوبروست. تقارير الآثار الجانبية بين الرياضيين الذين يستخدمون الدينوبروست لأغراض تحسين البنية الجسدية أو تحسين الأداء شائعة جدا وغالبا ما تكون خطيرة. وهذا يشمل وجع شديد في موقع الحقن يبدأ عادة بحرقان فور أخذ الحقنة. كما يتم الإبلاغ عن القشعريرة وأعراض تشبه الإنفلونزا خلال الدورات العلاجية، وكذلك نوبات من ضيق التنفس. كما يتبع الحقن عادة رغبات لا يمكن التحكم بها للتبول أو التبرز، بما في ذلك تقلصات تشنجية قوية للعضلات المشاركة في السيطرة على هذه الوظائف. كما تم الإبلاغ عن الغثيان والقيء. بالنسبة للكثيرين، فإن التشنج والإسهال والألم والأعراض العامة الناجمة عن اضطراب المعدة والاعتلال وعدم الراحة تجعل من الدينوبروست دواءً لا يجربونه إلا لفترة وجيزة فقط. ومع ذلك، يستمر آخرون في تناول الدواء وكثيراً ما يبلغون عن أن الآثار الجانبية تصبح أكثر اعتيادية بمرور الوقت.

الاستخدام:

كدواء بشري، طريقة حقن دينوبروست تروميثامين الأكثر شيوعًا هي داخل الغشاء الأمنيوتي بجرعة 40 ملجم لإنهاء الحمل. كما يُعطى أحياناً فمويًا للنساء الحوامل بجرعة تتراوح بين 30 و100 ملجم لتحفيز عملية الولادة، على الرغم من أن ذلك يميل إلى إحداث تأثيرات جانبية أكثر من الأدوية الأخرى التي اعتُمدت مؤخراً. عند استخدامه لأغراض تحسين البنية الجسدية أو تحسين الأداء، يتم إعطاء دينوبروست تروميثامين بشكل عام عن طريق الحقن العضلي. نظرًا لقدرته على تخليق نمو موضعي، تشمل المواقع الشائعة للحقن عضلات الكتفين والعضلة ذات الرأسين والعضلة ثلاثية الرؤوس والسمانة وعضلات الصدر والظهر والساقين. عادةً ما يقوم المستخدم بالحقن في موضع واحد فقط في اليوم عند بدء العلاج، ولكن قد يزداد ذلك إلى مرتين أو أكثر من عمليات الحقن يوميًا نظرًا لأنه يصبح أكثر اعتيادًا على الدواء وآثاره الجانبية. يبدأ العلاج ببطء ويبدأ بجرعة بادئة منخفضة تبلغ حوالي 0.5 ملجم لكل حقنة. إذا أعطيت الحقنة الأولى دون ظهور آثار جانبية كبيرة، سيتم زيادة الحقن التالي إلى 1 ملجم. يزداد ذلك ببطء بمقدار 0.5 ملجم لكل تطبيق حتى يتم الوصول إلى الجرعة القصوى والتي قد تكون 5 ملجم بحد أقصى لكل موضع حقن.

يتم أيضًا تغيير مواضع الحقن بشكل منتظم بحيث يتم فصل عملية الحقن في نفس العضلة بعدة أيام. لاحظ أنه بالنسبة للبعض، يكون الألم بعد الحقن شديدًا لدرجة أنه يجب تأجيل التدريب على المجموعة العضلية التي تم الحقن فيها لعدة أيام على الأقل. لذلك، قد تتطلب حساسية الفرد للدواء تعديل جدول التدريبات والحقن الخاصة بهم لتحقيق أقصى قدر من النتائج والراحة.

التوافر:

دينوبروست تروميثامين متاح في الولايات المتحدة والعديد من الدول الأخرى كمنتج دواء وصفة طبية. كما يتواجد نادرًا في السوق السوداء.

1 Prostaglandins and the control of muscle protein synthesis and degradation. Prostaglandins Leukot Essent Fatty Acids. 1990 Feb;39(2):95-104

2 Prostaglandin F2(alpha)stimulates growth of skeletal muscle cells via an NFATC2-dependent pathway. Horsley V, Pavlath GK. J Cell Biol. 2003 Apr 14; 161(1):111-8.

3 Stretch-induced prostaglandins and protein turnover in cultural skeletal muscle. Vandenburgh HH, Hatfaludy S, Sohar I, Shansky J. Am J Physiol. 1990 Aug;259(2 Pt 1):C232-40.

4 Skeletal muscle PGF(2)(alpha) and PGE(2) in response to eccentric resistance exercise: influence of ibuprofen acetaminophen. Trappe TA, Fluckey JD, White F, Lambert CP, Evans WJ. J Clin Endocrinol Metab. 2001 Oct;86(10):5067-70.

5 Prostaglandins promote and block adipogenesis through opposing effects on peroxisome proliferator-activated receptor gamma. Reginato MJ, Krakow SL, Bailey ST, Lazar MA.J Biol Chem 1998 Jan 23;273(4):1855