ألداكتون (سبيرونولاكتون)

الوصف:

سبيرونولاكتون هو مناهض للألدوستيرون ويصنف دوائيًا كمدر للبول. وهو يعمل عن طريق تثبيط ترابط الألدوستيرون بمواقع المستقبلات، وخاصة في الأنابيب الكلوية حيث يشارك الألدوستيرون في تبادل الصوديوم والبوتاسيوم. يتسبب الدواء في زيادة كميات الصوديوم والماء التي يتم إفرازها والبوتاسيوم الذي يتم الاحتفاظ به. هذا يختلف عن بعض الأدوية الأخرى لهذه الفئة، مثل مدر البول الحلقي مثل الفوروسيميد والذي يمكن أن يزيد بشكل كبير من إفراز الصوديوم والماء والبوتاسيوم. في ضوء هذه المعلومات، يشار عادة إلى السبيرونولاكتون كمدر للبول ‘تارك للبوتاسيوم’. يتم استخدامه طبيًا لعدد من الحالات بما في ذلك علاج ارتفاع ضغط الدم والوذمة المرتبطة بفشل القلب الاحتقاني وحالة فرط إنتاج الألدوستيرون ونقص البوتاسيوم الذي غالبًا ما يرتبط بحالات طبية أخرى). غالبًا ما يستخدم السبيرونولاكتون (خارج نطاق الاستخدامات المحددة) من قبل الرياضيين ولاعبي كمال الأجسام المتنافسين لإجراء تغييرات في وزن الماء على المدى القصير. يكون التركيز الأساسي على زيادة تشريح العضلات عن طريق التخلص من المياه المخزن تحت الجلد (في لاعبي كمال الأجسام) أو لعمل تغييرات خلال مرحلة قياس الوزن في الرياضات التي لها فئات أوزان محددة.

التاريخ:

تم تطوير السبيرونولاكتون في أواخر الخمسينيات وشهد استخدامًا واسعًا في الطب الإكلينيكي لأول مرة في أوائل الستينيات. سد الدواء حاجة مهمة لمدر للبول لا يستنزف البوتاسيوم ولا يؤثر بشكل كبير على توازن الإلكتروليت في الجسم. في العديد من الاعتبارات ينظر إليه كمدر للبول ‘أكثر أمنا’ و ‘أخف تأثيرًا’ مقارنة بالأدوية الأخرى من هذه الفئة العامة مثل مدرات البول الحلقية أو الثيازيد مما يسمح لهذا الدواء بتحقيق مجال ونجحا له في السوق. اليوم، يتم توزيع السبيرونولاكتون على نطاق واسع في معظم أنحاء العالم المتقدم. يتوفر الدواء في عشرات من الماركات التجارية ولكن الأكثر شيوعًا هي الألداكتون من شركة سيرل. كما يباع على نطاق واسع في مستحضرات متعددة المكونات مع مدرات البول الأخرى. وهذا يشمل الفوروسيميد كما هو ظاهر في منتج لازيلاكتون أو هيدروكلوروثيازيد في الدواء المدر للبول متعدد المكونات ألداكتازيد (الذي يتم توزيعه على نطاق واسع).

كيفية التزويد:

يتم تزويد السبيرونولاكتون بشكل أكثر شيوعًا في أقراص 25 ملجم.

الخصائص الهيكلية:

السبيرونولاكتون هو مضاد للألدوستيرون ومدر للبول. يحل الاسم الكيميائي 17-hydroxy-7alphamercapto-3-oxo-17alpha-pregn-4-ene-21-carboxylic acid y-lactone acetate

التحذيرات (الجفاف وارتفاع البوتاسيوم والوفاة):

يتم وصف إساءة استخدام الأدوية المدرة للبول لأغراض تحسين البنية الجسدية أو تحسين الأداء باعتبارها استخدام خطر جدًا. قد تنتج مدرات البول مستوى من الجاف وعدم توازن الإلكتروليت يهدد الحياة عند استخدامها بدون إشراف طبي مناسب. ارتبطت العديد من حالات الوفاة بسوء استخدام هذه الأدوية. من المهم أيضا أن نلاحظ أن تناول البوتاسيوم إما عن طريق المستحضرات الدوائية أو النظام الغذائي الغني بالبوتاسيوم لا ينصح به عادة أثناء تناول مدرات البول التاركة للبوتاسيوم مثل السبيرونولاكتون. الإفراط في تناول البوتاسيوم قد يسبب زيادة البوتاسيوم في الدم مما قد يؤدي إلى عدم انتظام ضربات القلب وربما الوفاة.

الآثار الجانبية:

قد تشمل الآثار الجانبية المرتبطة بتناول السبيرونولاكتون التثدي والتشنج والإسهال والنعاس والخمول والصداع وتهيج الجلد والطفح الجلدي والارتباك الذهني والحمى والضعف الجنسي وفقدان التناسق العضلي وعدم انتظام الدورة الشهرية والترجل وخشونة الصوت. وقد ثبت أيضا أن السبيرونولاكتون يسبب الأورام في الجرذان. تم الإبلاغ عن سرطان الثدي في بعض المرضى الذين يتلقون السبيرونولاكتون، ولكن لم يتم بعد إنشاء علاقة سببية بينهما. بالإضافة إلى ذلك، قد يظهر هذا المركب خصائص مضادة للأندروجين كمثبط ضعيف لربط الأندروجين بالمستقبلات والتخليق الحيوي للتستوستيرون.

الاستخدام:

عندما يستخدم طبيًا لعلاج ارتفاع ضغط الدم الجرعة الأولية الموصي بها في البالغين هي 50 ملجم إلى 100 ملجم يوميًا مقسمة على جرعات. قد يستغرق الأمر أسبوعين لتحقيق أقصى قدر من الاستجابة. يمكن تعديل الجرعة لاحقا على حسب الاحتياجات الفردية للمريض.

عند يستخدم (خارج نطاق الاستخدامات المحددة) من قبل لاعبي كمال الأجسام لزيادة تشريح العضلات أو الرياضيين لتقليل الوزن قبل قياس الوزن، فإن جرعة 100 ملجم في اليوم تستخدم مرة واحدة في الصباح هي الأكثر شيوعًا. قد يستمر ذلك لمدة 3 إلى 5 أيام قبل المنافسة، وغالبا ما يؤدي إلى مظهر أكثر تشريحًا وتفصيلًا للعضلات (أو انخفاض كبير في وزن الجسم قبل إعادة تعويض السوائل).

عادة ما تنجذب النساء إلى السبيرونولاكتون لتأثيره كمضاد للأندروجين. ويستخدم في بعض الأحيان كعامل أمان في المرحلة التي تصبح فيها مستويات الأندروجين إشكالية أثناء الدورة العلاجية، ويتم استخدامه في محاولة للحد من مخاطر ظهور أعراض ترجيلية دائمة. غالبا ما يتم استخدام جرعة من 25-75 ملجم يوميًا لمدة أسبوع إلى أسبوعين لهذا الغرض وقد تكون كافية لتجنب الآثار الجانبية بينما تنخفض مستويات الأندروجين (يتم إنهاء نظام العلاج بالستيرويد). بما أن السبيرونولاكتون أكثر فاعلية في خفض مستويات الأندروجين الذاتي من تثبيط عمل الأندروجين، فإنه بالتأكيد لا يعتبر علاجًا شافيًا لجميع لاعبات الرياضة اللاتي يستخدمن الستيرويد.

بما أن هذا المركب هو أحد الخيارات بسيطة التأثير من مدرات البول، فهو يعتبر نقطة بداية جيدة للمتنافسين المبتدئين. بمجرد أن يعتاد المستخدم على آثاره، يحاول العديد تحقيق مستوى أقوى من فقدان المياه عن طريق خلط السبيرونولاكتون مع الثيازايد أو الفوروسيميد (لازكس). الهدف هو خلق إفراز أكبر للماء مع تقليل فقدان الكالسيوم / البوتاسيوم بدلا من استخدام مدرات البول الأقوى وحدها. على سبيل المثال، عند خلطه مع الهيدروكلوروثيازيد يتم تقليل جرعة 100 ملجم من السبيرونولاكتون إلى النصف ويتم أخذ كمية مساوية من الثيازيد. تم الإبلاغ أن الخلط بين 50 ملجم من كل من الدواءين يحقق زيادة في إفراز المياه بشكل ملحوظ دون آثار جانبية كبيرة. وينبغي موازنة إعادة امتصاص البوتاسيوم التي تحدث مع السبيرونولاكتون مع الثيازيد حتي لا تتأثر مستويات البوتاسيوم بشكل كبير. من ناحية أخرى، يحقق اللازكس (الفوروسيميد) إضافة أقوى مع السبيرونولاكتون. في هذه الحالة، فإن تقليل جرعة السبيرونولاكتون إلى 50 ملجم وإضافة 20 ملجم من اللازكس الفموي هو خيار شائع وكثيرا ما يقال إنه يحقق إفرازا في الماء يعادل تقريبًا قرص 40 ملجم من اللازكس. يمكن أن يتعارض تأثير استنفاد البوتاسيوم للازكس إلى حد ما مع تأثير ترك البوتاسيوم للسبيرونولاكتون، لذلك من غير المحتمل أن تكون مكملات البوتاسيوم الإضافية ضرورية. تتوفر العديد من مدرات البول على نطاق واسع، ويبدو أنها تحظى بتقدير جيد في المجال الإكلينيكي.

من المهم أن نلاحظ أنه في حين يبدو أن اللازكس والهيدروديوريل أكثر فاعلية في إحداث فقدان أكبر للماء على المدي القصير، إلا أن لديهم أيضًا مخاطر متزايدة مقارنة بمدرات البول التاركة للبوتاسيوم ويجب التعامل معها بحذر. التوافر:

يتم تصنيع السبيرونولاكتون على نطاق واسع في كل من المستحضرات وحدية المكون أو متعددة المكونات. التكلفة المنخفضة والتوافر الكبير لهذا الدواء لا تجعله هدفاً مهماً لعمليات للتزييف.