الوصف:

بروموكريبتين ميسيلات هو مشتق إرجوت محفز للدوبامين يعمل كناهض لمستقبلات الدوبامين D2 ومناهض لمستقبلات الدوبامين D1. يتم استخدامه بشكل شائع كمثبط للبرولاكتين في حالات فرط البرولاكتين وهو هرمون كابت لهرمون النمو في حالات ضخامة الأطراف (يكون هناك حاجة لجرعات عالية) وكدواء مساعد لدواء الليفودوبا في السيطرة على مرض باركنسون. تركيب وطريقة عمل هذا الدواء مشابهة جدا لتلك الخاصة بالكابرجولين (دوستينكس). في مجتمع الرياضة وكمال الأجسام، يستخدم البروموكريبتين في بعض الأحيان لتحفيز فقدان الدهون أو مكافحة ارتفاع مستويات البرولاكتين الذي يحدث نتيجة لاستخدام الستيرويدات البنائية الأندروجينية (وهو أمر نادر الحدوث يحدث عادة في حالات التثدي المرتبط بالرضاعة).

من أكثر المؤيدين بشكل كبير لاستخدام البروموكريبتين لفقدان الدهون هو لايل ماكدونالد، مؤلف كتاب الكتروني بعنوان Bromocriptine: An Old Drug With New Uses. في هذا الكتاب يصف ماكدونالد كيف يمكن استخدام الدواء لجعل الاستقلاب والتمثيل الغذائي طبيعيًا حيث يتم إعاقة بعض الاستجابات الفسيولوجية المعتادة للحميات الغذائية (حيث يبدأ معدل فقدان الدهون في الجسم بالتباطؤ مع زيادة مدة الحمية). ويركز الكثير من ذلك على الليبتين وهو هرمون ينظر إليه كمؤشر للدهون حيث يخبر الدماغ بكمية الأنسجة الدهنية الموجودة في جسمك وكم عدد السعرات الحرارية التي تستهلكها بانتظام (وهو هرمون مضاد للجوع). تميل الحميات الغذائية إلى خفض مستويات الليبتين بشكل كبير مما يجعل الجسم يستجيب بطريقة مناسبة (يحاول الحفاظ على مخزونه من المغذيات قدر الإمكان). إن الحفاظ على تحفيز الليبتين الطبيعي يمكن أن يكون المفتاح لجعل أي نظام غذائي فعال وقد يسمح لنا البروموكريبتين بفعل ذلك.

البيانات الطبية البشرية المتعلقة بالدور المحتمل الذي قد يلعبه هذا الدواء في دعم فقدان الدهون المستمر أمر مشجع. في الحالات التي تم فيها إعطاء هذا الدواء أثناء اتباع نظام غذائي، كان البروموكريبتين قادرًا على زيادة فقد الدهون الكلي بدرجة كبيرة جدًا ويبدو أنه يمد الفترة التي يكون فيها النظام الغذائي أكثر فعالية. في إحدى الحالات، كان كل من المجموعتين اللاتان تلقيان علاج وهمي وعلاج فعلى يلاحظان فقدان في الدهون بشكل كبير خلال الأسابيع الستة الأولى من تقييد السعرات الحرارية. ومع ذلك، استمرت مجموعة البروموكريبتين فقط في فقدان كميات كبيرة من الوزن خلال الأسابيع الـ 12 المتبقية من التدخل العلاجي. فترة الثبات أثناء الحمية الغذائية أو النقطة التي يستمر فيها تباطؤ أو توقف فقدان الدهون بشكل كبير هي مشكلة شائعة بين أولئك الذين يتبعون نظام غذائي مقيد للسعرات الحرارية بغرض تقليل كتلة الدهون في الجسم. قد يكون الدواء الذي يمكن أن يمنع أو يؤخر هذه الفترة قادراً على زيادة الفعالية الكلية للحمية في العديد من الأفراد.

التاريخ:

يتم استخدام البروموكريبتين على نطاق واسع في الطب الإكلينيكي وفقا للاستخدامات المقررة له منذ السبعينات. كما أنها موزع بشكل أوسع بكثير من نظيره الكابرجولين والذي يستخدم لمجموعة مماثلة من الاستخدامات الإكلينيكية. في الولايات المتحدة، الاسم التجاري الأكثر شيوعًا هو بارلودل، والذي يتم بيعه بواسطة شركة نوفارتس. هذا الدواء متوفر في عشرات الدول، ويباع تحت عدد كبير من الأسماء التجارية المختلفة بما في ذلك على سبيل المثال لا الحصر: بروميد وكريتين وجريفوكريبتينا وبومو-كين وبافيديل وجينودول. يبقى البروموكريبتين دواء شائعا اليوم في معظم الدول المتقدمة للاستخدامات العلاجية المحددة له فقط.

كيفية التزويد:

يتم توفير البروموكريبتين ميسيلات بشكل أكثر شيوعًا في أقراص 2.5 ملجم و5 ملجم. يتم التعبير عن الجرعات من حيث قاعدة البروموكريبتين، لذلك كل قرص 2.5 ملجم يحتوي على 2.87 ملجم من البروموكريبتين ميسيلات.

الخصائص الهيكلية:

البروموكريبتين ميسيلات هو مشتق من الإرجوت ويحمل الاسم الكيميائي (5’S)-2-bromo-12′-hydroxy-2′-(1methylethyl)-5′-(2-methylpropyl)-ergotaman-3′,6′,18-trione methanesulphonate

الآثار الجانبية:

البروموكريبتين يمكن أن تنتج عددا من الآثار الجانبية غير المرغوبة وأبرزها انخفاض ضغط الدم والدوخة والارتباك والغثيان. هذه الآثار الجانبية تميل إلى أن تكون مرتبطة بالجرعة، حيث لا يسبب استخدام الجرعات المنخفضة الموصي بها من قبل لاعبي كمال الأجسام مشاكل كبيرة. علاوة على ذلك، الغثيان الأولي يختفي في بعض الأحيان بعد عدد من مرات الاستخدام عندما يتعود المستخدم على الدواء. ومع ذلك، فإن الاحتمالية الكبيرة لحدوث أي آثار جانبية غير مرغوبة ينبغي أن تكون سببًا في التوقف عن العلاج، خاصة إذا تأثر ضغط الدم بشكل سلبي (انخفاض شديد جدًا). تشمل الآثار الجانبية الأقل شيوعًا القلق وجفاف الفم والوذمة والنوبات التشنجية والإرهاق والصداع والخمول واحتقان الأنف والطفح الجلدي وارتفاع إنزيمات الكبد وتغيرات في معدل تكرار التبول.

الاستخدام:

عند استخدامه طبيا لعلاج الاضطرابات التي تتميز بفرط برولاكتين (فرط إفراز البرولاكتين)، يوصى عادة بجرعة أولية من 1.25 ملجم إلى 2.5 ملجم في اليوم الواحد. ويمكن زيادة هذه الجرعة بمقدار 2.5 ملجم كل 2-7 أيام حتى يتم خلق جرعة علاجية مقبولة. هذا قد يتطلب أخذ ما يصل إلى 20-30 ملجم يوميا. عندما يستخدم (استخدامات خارج النطاق المحدد) لدعم فقدان الدهون فإن الأفراد الذين يتبعون حمية يأخذون عادة ما بين 2.5 ملجم و5 ملجم في اليوم الواحد. يتم تناول الدواء في جرعة واحدة في الصباح بسبب فترة عمر النصف الطويلة نسبيًا لهذا الدواء. يمكن استخدامه في حميات غذائية قصيرة الأجل ولا يجب أن يوضع في الاعتبار للتحكم في الوزن على المدي الطويل. توجد جداول جرعات مماثلة شائعة عند استخدامه من قبل الرياضيين ولاعبي كمال الأجسام لمكافحة التثدي، على الرغم من أن الجرعات العالية قد تكون مطلوبة في بعض الحالات. عادة ما يتم الدخول في دورة علاجية لمدة 4-6 أسابيع مع تعديل الستيرويدات الأخرى التي يتم تناولها.

التوافر:

يتم إنتاج البروموكريبتين في معظم البلدان المتقدمة، بما في ذلك الولايات المتحدة حيث يتم بيعه كدواء عام تحت اسم بارلودل. يأتي المنتج في شكل كبسولات بتركيز 2.5 ملجم و5 ملجم موضوعة في زجاجات حيث تحتوي الزجاجة على 100 جرعة. في الصيدلية، قد يكلف 100 قرص بتركيز 5 ملجم ما يقرب من 400 دولار. في بعض الدول، قد يكون هذا السعر منخفضًا من 50 إلى 200 دولار (من نصف دولار إلى دولار واحد للجرعة الواحدة) للعلامات التجارية العامة والعلامات التجارية الأخرى من البروموكريبتين. لا يتم تحويل بروموكريبتين على نطاق واسع للبيع في السوق السوداء، ولكن يمكن العثور عليه في بعض الأحيان.