ACE-031
الوصف
Ace-031 المعروف أيضًا باسم ACVR2B هو شكل قابل للذوبان من مستقبلات أكتيفين من النوع IIB وهو مثبط للميوستاتين وغيره من البروتينات التي تخلق بشكل طبيعي والتي تحد من نمو العضلات. تم تطوير هذا المركب وراثيًا لربط الميوستاتين قبل أن يتمكن من الارتباط بمستقبله ويوقف نمو العضلات. شركتا بايوفارما اللتان عملتا على هذا المركب هما شركة أكسيليرون وشير.
الميوستاتين هو هرمون في أجسامنا يرسل إشارات عصبية لإيقاف نمو وتمايز العضلات. لذلك، عندما تمنع أو تحجب الميوستاتين، ستصبح العضلات أكبر حجمًا وستصبح أقوى. تخيل أن تكون قادرًا على منع الميوستاتين ومواصلة نمو العضلات إلى أجل غير مسمى – ستصبح قادرًا على أن تصبح بطلاً خارقًا.
التاريخ
تم اكتشاف الميوستاتين والجينات المرتبطة به في عام 1997. اكتشف أطباء علم الوراثة الدكتور سي جين لي وألكسندرا مكفيرون أن سبب وجود عضلات هائلة غير طبيعية في نوعين من سلالات الماشية وهما البلجيكي الأزرق وبيدمونتيزي، لديهم جينات الميوستاتين التالفة ( وتعرف هذه الميزة العضلية في هذه السلالات من الماشية باسم “العضلات المزدوجة”).
أنتجا أيضًا بشكل غير طبيعي سلالة من الفئران المتحولة التي تفتقر إلى الميوستاتين. نتيجة لذلك، كان لدى هذه الفئران المتحولة ضعف عضلات الفئران العادية تقريبًا. سميت هذه الفئران فيما بعد باسم “الفئران الجبارة”. يؤدي تحور جين الميوستاتين إلى عجز الجسم عن إنتاج الميوستاتين الخاص به، وبالتالي لا يستطيع الميوستاتين تثبيط نمو العضلات.
بعد ذلك، بدأت هذه الطفرات تستخدم لتربية سلالات جديدة من الماشية. ولوحظت أيضًا طفرات جينية في جينات الميوستاتين في سلالة من كلاب السباق المرتبطة ارتباطًا وثيقًا بالكلاب السلوقية (Whippet). الأفراد الذين لديهم طفرة في جينات الميوستاتين كانوا على ما يبدو عدائين أكثر قدرة وقد أظهروا مظهرًا عامًا مختلفًا. لا جدال في أن الحيوانات التي تفتقر إلى الميوستاتين أو الحيوانات التي تعالج بمواد المنشطات التي تمنع نشاط الميوستاتين (مثل فوليستاتين) لها عضلات أكبر بكثير. حتى تخفيض بنسبة 20٪ في مستويات الميوستاتين له تأثير كبير على نمو العضلات.
في عام 2004، تم تشخيص وجود صبي ألماني مع طفرة في نسختين من الجين المنتج للميوستاتين، مما يجعله أقوى بكثير من أقرانه. مع نمو الصبي أصبح أقوى من أقرانه. نقص الميوستاتين لم ينعكس بعد على حالته الصحية العامة. سيتعين على الأطباء أن يواصلوا مراقبة حالته عن قرب تمامًا، فيمكن أن يتطور ذلك إلي تضخم الأعضاء الحيوية (مثل تضخم القلب). والدته، العداءة السابقة لديها طفرة فقط في نسخة واحدة من الجين. الأشخاص الذين لديهم طفرة في نسختين من جين MSTN في كل خلية (متجانسات الزيجوت المتماثل) لديهم زيادة بشكل كبير في كتلة العضلات وقوتها أكثر من الأشخاص العاديين؛ لذلك، يظهروا أقوى من المستوى التقليدي. الأشخاص الذين لديهم طفرة في نسخة واحدة من جين MSTN في كل خلية (متغيرة الزيجوت) لديهم زيادة أيضا من حجم العضلات ولكن بدرجة أقل.
في عام 2013، نشرت شركة أكسيليرون فارما نتائج دراسة بشرية حيث تم إعطاء 48 امرأة سليمة تتراوح أعمارهن بين 45-75 حقنة واحدة تحتوي على 0.02 أو 0.05 أو 0.1 أو 0.3 أو 1 أو 3 ملجم من ACE-031 لكل كيلوجرام من وزن الجسم. حقنة واحدة تؤدي إلى نمو العضلات. أدت جرعة 3 ملجم لكل كجم إلى زيادة في حجم العضلات بنسبة 5 في المئة وعززت كتلة الجسم النحيل بنسبة 3 بالمئة، وبالإضافة إلى ذلك، بدا أيضا أنه يقلل من كتلة الدهون. الحقن يقلل أيضا من تركيز اللبتين. هذا من شأنه أن يوحي بأن ACE-031 يقلل بشدة من مستوى كتلة الدهون. بقي ACE-031 في أجسامهن لعدة أسابيع بعد الإعطاء وقدرت فترة عمر النصف له بـ 10-15 يومًا.
يؤدي تثبيط الميوستاتين إلى تضخم العضلات (نمو ألياف عضلية جديدة) وتضخم أكبر بكثير (نمو وزيادة حجم ألياف العضلات الموجودة بالفعل). من وجهة النظر هذه، تمتلك هذه المنتجات حقًا إمكانيات مستقبلية كبيرة للرياضيين الذين يهدفون إلى زيادة نمو العضلات.
الدراسات البشرية
في إحدى الدراسات التي أجريت على الإنسان، تم إعطاء نساء لديهم زيادة في الوزن جرعة واحدة 250 ملجم من Ace 031. ونتيجة لذلك، نمت عضلات الفخذين بعد شهر بنسبة رطل. ما هو أكثر من ذلك، زادت كتلة الجسم النحيل 3٪ وهي نتيجة مبهرة إلى حد ما.
ومع ذلك، في دراسة أخرى أجريت على الأولاد الصغار الذين يعانون من ضمور العضلات، انتهى الأمر بحدوث نزيف اللثة والأنف في مواضيع الاختبار. لسوء الحظ، تخلت كل من أكسيليرون وشير في النهاية عن شراكتهما ومنذ 2013 لم يتم إجراء أي تطوير آخر. منذ ذلك الحين، يمكنك العثور على Ace-031 على أنها مواد كيميائية للأبحاث على مواقع الويب المختلفة، ولكن لم يتم بيع أي علامة تجارية موثوق بها حتى الآن.
تأثير الدواء
في الدراسات المختلفة التي أجريت، شهدت مواضيع الاختبار انخفاض في تركيز اللبتين وزيادة أديبونيكتين وهو هرمون “الدهون الجيدة”. وبالتالي، ربما تسهم جرعة Ace-031 حقًا في فقدان الدهون. أظهرت دراسة أخرى زيادة في الفوسفاتيز القلوي في الدم وخفض تيلوببتيد الكولاجين؛ هذا قد يعني أنه يساعد أيضا في تقوية العظام.
في دراسة أجريت على الإناث، انخفض تركيز هرمون FSH (الهرمون المنبه للجريب) بشكل كبير، وليس هناك أي تفسير للسبب. وبالتالي، يبدو أن هناك بعض الآثار الجانبية، ونحن لا نعرف ما إذا كان سيحدث نفس الشيء عند الرجال. ومع ذلك، نحن نعلم أنه في الماشية يرفض المزارعون استخدام Ace-031 لتعزيز مواشيهم بسبب مخاوف من العقم. لذلك، ربما يرتبط ذلك بالطبيعة الأم التي لا تسمح بخلق عضلات كبيرة للغاية؟
الآثار الجانبية
حتى انخفاض طفيف في الميوستاتين سيؤدي إلى زيادة كبيرة في كتلة العضلات، ولكن هذا يعني أيضًا أنك ستحتاج إلى المزيد من الطعام لتغذية تلك العضلات أيضًا. مشكلة أخرى هي أن القلب سيستمر في النمو لأنه عضلة، وبمرور الوقت قد يؤدي ذلك إلى فشل القلب بسبب عمل هذا العضو بقوة. إلى جانب ذلك، على المدى الطويل، سيضر القلب غير الصحي بالتأكيد بمكاسبك العضلية. علاوة على ذلك، يمكنك القول أيضًا أن معدتك ستنمو أيضًا لأنه لا يمكنك التحكم في نوعية العضلات التي تتأثر أو لا تتأثر بالدواء. على سبيل المثال، قد تنمو بعض العضلات أكبر من غيرها. على سبيل المثال، يمكن أن يكون لديك زيادة بنسبة 50٪ في العضلات الألوية الخاصة بك و20٪ فقط في عضلات الكتف الخاصة بك.
الجرعة وتناول الدواء
خلال الدراسات التي أجريت على Ace-031 حيث تم حقن الفئران، تم إعطاؤهم 10 ملجم لكل كجم. وبالتالي، لمطابقة هذه الأرقام، سيتعين على لاعب كمال الأجسام البالغ الطبيعي أن يستخدم حوالي 1 جرام شهريًا، وكل الأشياء ستكون متساوية. هذا يعني أنه إذا كنت ستستخدم جرامًا، فسيكلفك ذلك عشرات الآلاف من الدولارات للحصول على هذه الكمية كل شهر.
وفقًا للاعبي كمال الأجسام الذين تمكنوا من الحصول على Ace-031، يبدو أن الجرعات تتراوح ما بين 1-3 ملجم لكل كيلوجرام من وزن الجسم كل أسبوع لأسبوعين. بمبلغ 50 دولار لكل ملجم، سيكلف ذلك المستخدم الذى يزن 200 باوند حوالي 10000 دولار. إضافة إلى ذلك، إذا أخذنا بعين الاعتبار العالم الضئيل لشركات الببتيد، إذا كنت ستنفق هذا المبلغ من المال، فمن الأفضل أن تتأكد من أنه تشتري منتج شرعي وأصلي.
