Kynoselen® Beschreibung: Kynoselen ist ein injizierbares Tierarzneimittel, das derzeit von der internationalen Firma Vetoquinol hergestellt wird. Es enthält eine Mischung aus Heptaminol, AMP (Adenosinmonophosphat), Vitamin B-12, Natriumselenit, Magnesiumaspartat und Kaliumaspartat. Diese Mischung ist ein aufbauendes ‘Tonikum’, das verabreicht wird, um die Muskelmasse eines Tieres und das allgemeine Wohlbefinden nach Krankheit, Verletzung oder Trauma zu schützen. Es wird meistens bei Pferden angewendet und wird normalerweise nach anstrengender Aktivität als Anti-Katabolikum angewendet oder um nach einer lähmenden Infektion/Krankheit ein Tier wieder auf die Beine zu bringen. Zu anderen Zeiten wird es einfach verwendet, um die Vitalität eines Tieres zu unterstützen, das ansonsten gesund ist, aber im Moment in seinen täglichen Aktivitäten weniger stark ist. In einigen Fällen wird es sogar zum grundsätzlichen Zweck der Behebung eines Mangels an Vitamin B12 oder Selen verwendet. Bodybuilder werden von Kynoselen wegen seiner milden anabolen und lipolytischen Eigenschaften angezogen. Der Hauptwirkstoff von Kynoselen ist Heptaminol, das als Aminoalkohol mit myokardialen Stimulanzien und vasodilatatorischen Eigenschaften eingestuft wird. Es wird auch als inotrope Verbindung identifiziert, die die Kontraktionskraft erhöht und Ermüdung der Skelettmuskulatur minimiert.1 Es hat eine spezifische Fähigkeit gezeigt, die Differenzierung von Satellitenmuskelzellen zu steigern, 2 ein Prozess, der zur Erzeugung von neuem Muskelgewebe (Skelettmuskelwachstum) beiträgt. Es ist auch bekannt, dass dieser Inhaltsstoff die Freisetzung und Aufnahme von Noradrenalin (Noradrenalin) beeinflusst und die Spiegel dieses Hormons/Neurotransmitters im Blut erhöht.3 Da Noradrenalin beim Menschen ein wichtiger Regulator der Lipolyse ist, kann Heptaminol einen gewissen Fettabbau bewirken. Adenosintriphosphat gilt ebenfalls als Schlüsselkomponente des Produkts und spielt eine Rolle bei der Speicherung und Freisetzung von Energie. Insgesamt sind sowohl die anabolen als auch die lipolytischen Eigenschaften von Kynoselen beim Menschen messbar, jedoch nicht dramatisch. Es ist in der Lage, eine gewisse Steigerung der Kraft, Muskelmasse und des Fettabbaus zu bewirken, aber die Ergebnisse werden nicht mit denen von anabolen Steroiden konkurrieren. Da dieses Medikament in den meisten Gerichtsbarkeiten legal ist, bleibt es für viele Menschen jedoch eine attraktive Alternative zu anabolen Steroiden. Geschichte: Heptaminol, der Hauptwirkstoff von Kynoselen, wurde in den frühen 1950er Jahren erstmals intensiv in der klinischen Medizin untersucht. Es wurde bald zu einem verschreibungspflichtigen Medikament entwickelt und seitdem von einer Reihe von Arzneimittelherstellern in vielen verschiedenen Teilen der Welt verkauft. Derzeit ist die häufigste therapeutische Anwendung die Behandlung von orthostatischer Hypotonie, die einen plötzlichen Blutdruckabfall beim Stehen darstellt. Im Laufe der Jahre wurden verschiedene Mischungen hergestellt, die Heptaminol enthalten. Zu den bemerkenswertesten davon zählen Amidrina (Italien), Cortensor (Belgien und Schweiz), Hept-A-Myl (USA), Heptamyl (Belgien und Schweiz) und Heptylon (Frankreich). Obwohl eine Vielzahl von Humanarzneimitteln, die Heptaminol enthalten, seit Jahrzehnten im Handel sind, waren diese Präparate für Sportler selten von Interesse. Jahre später, unter einem ganz anderen medizinischen Umfeld, wurde westlichen Athleten zuerst das Medikament vorgestellt. Das französische Veterinärpräparat Kynoselen war das erste Heptaminol-haltige Medikament, das große internationale Aufmerksamkeit auf sich zog und in der zweiten Hälfte der 90er Jahre bei amerikanischen Bodybuildern und Sportlern beliebt wurde. Dies geschah einige Jahre nach dem Erlass von Gesetzen, die die Strafen für den Handel mit anabolen Steroiden erhöht hatten. In dieser Zeit hatte sich die Verfügbarkeit der Medikamente verändert, und für einige Käufer waren das Angebot aufgrund des knappen Angebots und des hohen rechtlichen Risikos weniger attraktiv. Viele Sportler wurden immer einfallsreicher, wenn sie andere nicht planmäßige leistungssteigernde Medikamente fanden, die mit weniger rechtlichen Risiken gekauft und verwendet werden konnten. Kynoselen war den Athleten in Europa bereits bekannt und hatte den Atlantik schnell überquert. Bis zum Jahr 2000 hatten mehrere Exporteure eine Operation eingerichtet, um das Medikament direkt an amerikanische Sportler zu vermarkten. Heutzutage ist Kynoselen in den Vereinigten Staaten und in vielen Gebieten im Ausland unplanmäßig und weit verbreitet. Versorgung: Kynoselen wird am häufigsten in einer 100-ml-MehrfachdosisDurchstechflasche zur Injektion geliefert. Wirkstoffe sind Heptaminol, disodisches Adenosinmonophosphat, Vitamin B12, Selen (Natriumselenit), Magnesiumaspartat und Kaliumaspartat. Strukturelle Eigenschaften: Heptaminol (geliefert als Heptaminolhydrochlorid) ist ein Aminoalkohol mit einer Struktur von 6-Amino-2-methylheptan-2-ol. Verabreichung: Kynoselen ist nicht zur Verwendung beim Menschen zugelassen. Verhaltensleitlinien sind nicht verfügbar. Eine wirksame Dosierung für körperliche oder leistungssteigernde Zwecke liegt im Allgemeinen im Bereich von 1 ml pro Woche je 25 Pfund Körpergewicht. Dies würde bedeuten, dass ein 200 lb Bodybuilder etwa 8 ml pro Woche einnimmt. Aufgrund des hohen Injektionsvolumens entscheiden sich einige für eine niedrigere Dosierung, wobei mindestens dreimal pro Woche 2 ml injiziert werden. Bei dieser Dosis würde eine einzelne 100-ml-Durchstechflasche etwa 16 Wochen halten. Bei 8-10 ml pro Woche reicht eine 100 ml Flasche für 10 bis 12 Wochen. Im Allgemeinen wird empfohlen, die gesamte Flasche nach dem Öffnen zu verwenden oder das verbleibende Arzneimittel, das während des Zyklus nicht verwendet wurde, zu entsorgen. Wie bei allen injizierbaren Arzneimitteln, die in Mehrfachdosen verpackt sind, werden Verunreinigungen sofort in die Lösung eingebracht, sobald die Versiegelung für die erste Injektion aufgebrochen ist. Da Kynoselen dazu neigt, den Noradrenalinspiegel zu erhöhen, ist es auch ein mildes Stimulans. Es ist wahrscheinlich aus diesem Grund, dass seine Verwendung von bestimmten Pferderennen verboten wurde. Dies bedeutet, dass bestimmte stimulanzienbedingte Nebenwirkungen zu erwarten sind, insbesondere wenn dieses Medikament in höheren Dosen eingenommen wird. Dazu gehören schneller Herzschlag, Schwitzen, Zittern, Unruhe, erhöhter Blutdruck oder Schlaflosigkeit. Eine gute Faustregel, die von Bodybuildern angewendet wird, um solche Nebenwirkungen zu vermeiden, ist niemals mehr als 2 ml pro Tag zu injizieren. Sie möchten möglicherweise auch mit einer niedrigeren Menge als der empfohlenen Dosierung (bestimmt durch das Körpergewicht) beginnen, vielleicht sogar der Hälfte. Die Dosis wird dann langsam erhöht, so dass der Spitzenwert erst nach drei bis vier Wochen langsamen schrittweisen Erhöhungen erreicht wird. Warnungen: Personen mit hohem Blutdruck oder Herz-Kreislauf-Erkrankungen sollten Kynoselen nicht anwenden. Verfügbarkeit: Kynoselen wird normalerweise im Einzelhandel zu Preisen zwischen 75 und 100 US-Dollar pro Flasche verkauft. In den Vereinigten Staaten handelt es sich nicht um eine kontrollierte Substanz, sodass sie auch vor Ort oder im Versandhandel leicht zu beschaffen ist. Derzeit sind keine signifikanten Fälschungen bekannt. Angesichts des Überflusses und der geringen Kosten wird davon ausgegangen, dass Fälschungen in absehbarer Zeit kein bedeutendes Problem darstellen werden. Es ist auch wichtig anzumerken, dass das legitime Kynoselen nur ein Tierarzneimittel ist und niemals für den menschlichen Gebrauch hergestellt wurde. 1 Action of heptaminol hydrochloride on contractile properties in frog isolated twitch muscle fibre. Allard B, Jacquemond V, Lemtiri-Chlieh F, Pourrias B, Rougier O. Br J Pharmacol. 1991 Nov;104(3):714-8. 2 Heptaminol chlorhydrate: new data. Pourrias B. Ann Pharm Fr. 1991;49(3):127-38. 3 On the mode of action of heptaminol (author’s transl)] Grobecker H, Grobecker H. Arzneimittelforschung. 1976;26(12):2167-71.