Инсулин

Инсулин (rDNA Origin) Описание: Инсулин – это пептидный гормон, вырабатываемый островками Лангерганса в поджелудочной железе. Выделение этого гормона в организме человека наиболее тесно связано с уровнями глюкозы в крови, хотя также участвует ряд других факторов, включая гормоны поджелудочной железы и желудочно-кишечного тракта, аминокислоты, жирные кислоты и кетоновые тела. Основная биологическая роль инсулина заключается в том, чтобы стимулировать внутриклеточное использование и хранение аминокислот, глюкозы и жирных кислот, одновременно подавляя расщепление гликогена, белка и жира. Это особенно заметно при контроле уровня сахара в крови, и инсулиновые препараты обычно назначают людям с диабетом, нарушением обмена веществ, характеризующимся гипергликемией (высоким уровнем сахара в крови). В то время как инсулин воздействует на многие различные органы в организме, этот гормон является одновременно анаболическим и антикатаболическим для скелетных мышечных тканей, 1 2 3 факт, который объясняет включение фармацевтического инсулина в сферу легкой атлетики и бодибилдинга. Использование инсулина для улучшения работоспособности и состава тела может быть немного сложнее, потому что этот гормон также может способствовать накоплению питательных веществ в жировых клетках. Это, однако, активность инсулина, которой может управлять пользователь. Спортсмены обнаружили, что строгий режим интенсивных тренировок с отягощениями и диета без избыточного потребления калорий и жиров могут позволить инсулину проявлять гораздо более высокую аффинность к запасам белка и глюкозы в мышцах (в отличие от накопления жирных кислот в жировой ткани). Это особенно верно в состоянии повышенной абсорбции после упражнений, где было показано, что чувствительность к инсулину в скелетных мышцах значительно возрастает по сравнению с исходными (отдохнувшими) уровнями.4 При использовании во время периода после тренировок гормон также способен производить быстрый и заметный прирост мышц. Мышцы часто начинают выглядеть более полными (и даже иногда более определенными) очень скоро после начала инсулиновой терапии, и общие результаты терапии часто описываются как драматические. Тот факт, что использование инсулина не может быть обнаружено при анализе мочи, обеспечил ему место в схемах приема лекарств многих спортсменов и профессиональных культуристов. Обратите внимание, что был достигнут некоторый прогресс в обнаружении лекарств, особенно с аналогами, но на сегодняшний день обычный инсулин попрежнему считается «безопасным» препаратом. Инсулин часто используется в сочетании с другими «безопасными для тестов» лекарствами, такими как гормон роста человека, препараты щитовидной железы и инъекции тестостерона в низких дозах, и вместе они могут оказывать существенное влияние на телосложение пользователя и его работоспособность, не опасаясь положительного результата анализа мочи. Однако те, кому не нужно беспокоиться о тестировании на лекарства, часто обнаруживают, что инсулин в сочетании с анаболическими / андрогенными стероидами может быть очень синергетической комбинацией. Это потому, что оба активно поддерживают анаболическое состояние с помощью различных механизмов. Инсулин сильно усиливает транспорт питательных веществ в мышечные клетки и ингибирует расщепление белка, а анаболические стероиды (среди прочего) сильно увеличивают скорость синтеза белка. Как уже упоминалось, обычное медицинское назначение инсулина – лечение различных форм диабета. Более конкретно, человеческое тело может не производить достаточное количество инсулина (диабет типа I) или может плохо распознавать инсулин в клеточном участке, хотя в крови присутствует некоторый уровень (диабет 2 типа). Поэтому диабетикам типа 1 необходимо регулярно вводить инсулин, поскольку они остаются без достаточного уровня этого гормона. Наряду с медикаментозным лечением, человеку необходимо будет постоянно следить за уровнем глюкозы в крови и регулировать потребление сахара. Вместе с изменениями образа жизни, такими как регулярные физические упражнения и разработка сбалансированной диеты, инсулинозависимые люди могут жить здоровой и полноценной жизнью. Однако при отсутствии лечения диабет может быть смертельным заболеванием. История: Инсулин впервые стал доступен в качестве лекарства в 1920-х годах. Слава за открытие наиболее уместна для канадского врача Fred Banting и канадского физиолога Charles Best, которые работали вместе над созданием первых препаратов инсулина и первого в мире эффективного лечения диабета. Их работа основывалась на идее, первоначально предложенной Banting, который молодым доктором предположил, что из поджелудочной железы животных можно сделать активный экстракт для регуляции уровня сахара в крови у людей. Он нуждался в помощи, чтобы попытаться воплотить в жизнь свою идею, и он искал всемирно известного физиолога J.J.R. Macleod из University of Toronto. Macleod, изначально не впечатленный необычной концепцией (но, вероятно, впечатленный убежденностью и упорством Banting), назначил пару аспирантов, чтобы помочь ему в его работе. Бросок монеты определил, кто будет работать с Banting, и в итоге он был в паре с аспирантом Best. Вместе они сотворили историю. Первые препараты инсулина, которые они производили, были сделаны из сырых экстрактов поджелудочной железы, взятых у собак. В какой-то момент запас лабораторных животных был исчерпан, и отчаянно пытаясь продолжить свои исследования, пара фактически начала брать бездомных собак, чтобы пополнить запасы поджелудочной железы. Вскоре после этого они обнаружили, что могут работать с поджелудочной железой убитых коров и свиней, что значительно облегчает их работу (и этически приемлемо). Они успешно лечили своего первого больного диабетом инсулином в январе 1922 года. К августу того же года им удалось успешно лечить группу клинических пациентов, в том числе 15-летнюю Elizabeth Hughes, дочь бывшего кандидата в президенты Charles Evans Hughes. У Элизабет был диагностирован диабет в 1918 году, и ее драматическая борьба за жизнь с этой болезнью привлекла внимание всей страны. Элизабет будет спасена инсулином на пороге голодания, поскольку серьезное ограничение калорий было единственным известным средством, которое замедляло заболевание в то время. Banting и Macleod быстро завоевали Нобелевскую премию за свое открытие, которое было вручено им примерно через год в 1923 году. Вскоре после этого возник спор о правах, и в конечном итоге Banting поделился своим призом с Best, а Macleod поделился своим призом с J. B. Collip, химиком, который помогал в процессе извлечения и очистки. Первоначально отказавшись от помощи в надежде, что они смогут решить производственные проблемы самостоятельно, Banting и его команда работали с Eli Lilly & Co., чтобы разработать первые препараты инсулина массового производства, используя их методы экстракции животных. Их производственный успех был экстремальным и быстрым, и препарат стал широко доступен в 1923 году, в том же году Banting и Macleod получили Нобелевскую премию. В том же году Nordisk Insulinlaboratorium был основан датским ученым Augusta Krogh, который отчаянно хотел привезти в Данию технику производства инсулина для лечения своей жены, которая болела диабетом. Эта датская фирма в конечном итоге стала Novo Nordisk, вторым в мире ведущим производителем инсулина после Eli Lilly & Co. Ранние препараты инсулина были довольно нечистыми по современным стандартам. Обычно они содержали 40 единиц животного инсулина на миллилитр, в отличие от принятой сегодня стандартной концентрации в 100 единиц. Большие дозы, необходимые для этих ранних препаратов с низкой концентрацией, были не очень удобными для пациентов, и реакции в месте инъекции не были редкостью. Они также содержали значительные белковые примеси, которые иногда вызывали аллергические реакции у пользователей. Несмотря на эти недостатки, лекарства спасли жизнь бесчисленному числу людей, которым заранее был поставлен верный смертный приговор после постановки диагноза диабета. Eli Lilly и Novo Nordisk улучшили чистоту своих продуктов в ближайшие годы, но никаких серьезных улучшений в технологии инсулина не было разработано до середины 1930-х годов, когда начали появляться первые препараты инсулина пролонгированного действия. В первом лекарстве более длительного действия использовались протамин и цинк для замедления действия инсулина в организме, расширения кривой активности и уменьшения количества ежедневных инъекций, необходимых для многих пациентов. Препарат, получивший название протамин-цинковый инсулин (PZI), будет иметь эффект продолжительностью до 24-36 часов. Нейтральный протаминовый инсулин Hagedorn (NPH), также известный как изофановый инсулин, затем, достиг рынка к 1950 году. Этот препарат был очень похож на инсулин PZI за исключением того, что его можно смешивать с обычным инсулином, не нарушая кривую высвобождения соответствующих инсулинов. Другими словами, обычный инсулиновый препарат можно смешивать в одном и том же шприце с инсулином NPH, обеспечивая двухфазную схему высвобождения, характеризующуюся ранним пиковым эффектом из-за обычного инсулина и расширенным действием, вызываемым NPH. В 1951 году начали появляться инсулины Lente, в состав которых входили полуфабрикаты, ленте и ультра-ленте. Количество цинка, использованного в каждом из них, варьировалось, в результате чего получали препараты с определенной фармакокинетикой длительного действия. В отличие от предыдущих инсулинов, это также было достигнуто без использования протамина. Многие врачи вскоре смогли успешно переключить своих пациентов с NPH-инсулина на однократную утреннюю дозу инсулина Lente, что часто провозглашало выпуск новых лекарств как большой шаг вперед в инсулиновых препаратах (хотя некоторым все еще потребуется вечерняя доза с Lente инсулином для поддержания полного контроля уровня глюкозы в крови в течение 24-часового периода). До этого момента инсулиновые препараты крупных фармацевтических компаний работали очень хорошо. Никаких существенных шагов в развитии новых технологий доставки инсулина не произойдет в течение следующих 23 лет. В 1974 году методы хроматографической очистки позволили получить инсулин животного происхождения с чрезвычайно низкими уровнями примесей (менее 1 пмоль / л белковых примесей). Novo первым выпустил препарат, изготовленный по этой технологии, который он назвал монокомпонентным (МС) инсулином. Eli Lilly также выпустила версию под названием «Single Peak» Insulin, которая, вероятно, относится к пику одиночного белка, замеченному при химическом анализе. Этот прогресс, хотя и значительный, будет недолгим. В 1975 году Ciba-Geigy выпустила первый препарат синтетического инсулина (CGP).12831 И всего три года спустя ученые из Genentech смогли производить инсулин, используя модифицированные бактерии E. coli, первый синтетический инсулин с аминокислотной последовательностью, идентичной человеческому инсулину (хотя у животных инсулины отлично работают, у людей их структура немного другая). Управление по контролю за продуктами и лекарствами США утвердило первые такие лекарства в 1982 году, приняв Humulin R (Regular) и Humulin NPH от Eli Lilly & Co. Название Humulin – сокращение от слов «человек» и «инсулин». Конечно, Ново будет следовать с полусинтетическими инсулинами Actrapid HM и Monotard HM. FDA одобрило множество других комбинаций препаратов инсулина за эти годы, включая различные двухфазные смеси инсулина, которые используют различное количество быстрых и пролонгированных инсулинов. Совсем недавно мы также увидели одобрение FDA быстродействующего инсулинового аналога Eli Lilly Humalog. Несколько других аналогов также теперь доступны, включая Lantus и Apidra от Aventis, а также Levemir и Novorapid от Novo Nordisk. В настоящее время также ведется расследование ряда дополнительных аналогов. Учитывая большое разнообразие различных препаратов инсулина, одобренных и продаваемых в США и других странах, важно понимать, что «инсулин» представляет собой чрезвычайно широкий класс лекарственных средств. Как класс, эти лекарства, вероятно, продолжат расширяться, поскольку новые агенты разработаны и успешно проверены. По оценкам, сегодня 55 миллионов человек регулярно используют инсулин в той или иной форме для лечения диабета, что делает его чрезвычайно важной и прибыльной областью медицины человека. Форма Выпуска: Фармацевтический инсулин происходит от одного из двух основных источников, животного или синтетического. С инсулином животного происхождения гормон извлекается из поджелудочной железы свиней или коров (или обоих) и готовится для медицинского применения. Эти препараты далее подразделяются на категории «стандартные» и «очищенные», в зависимости от уровня чистоты и содержания инсулина в растворе. С такими продуктами всегда существует небольшая вероятность попадания поджелудочной железы в приготовленный препарат. Специально называемый биосинтетический, синтетический инсулин производится методом рекомбинантной ДНК, похожим на процесс, используемый для производства человеческого гормона роста. В результате получается полипептидный гормон, состоящий из одной 21-аминокислотной «А-цепи», соединенной двумя дисульфидными связями с одной 30-аминокислотной «Вцепью». В процессе биосинтеза будет получено лекарственное средство, не содержащее примеси белка поджелудочной железы, которые возможны при использовании инсулина животного происхождения и это структурно и биологически идентично инсулину поджелудочной железы человека. С врожденным (отдаленным) риском загрязнения, связанного с инсулином животного, в сочетании с тем фактом, что структура (очень незначительно) отличается от инсулина человека, синтетические препараты человеческого инсулина доминируют на рынке. Сегодня биосинтетические аналоги человеческого инсулина также являются наиболее распространенными инсулинами среди спортсменов. Существует множество доступных синтетических инсулинов, каждый из которых обладает уникальными свойствами, связанными с быстротой наступления, пиком и продолжительностью активности и концентрацией дозы. Это терапевтическое разнообразие может позволить врачам адаптировать программу лечения инсулинозависимых диабетиков, которая предусматривает минимальное количество ежедневных инъекций и максимальный уровень комфорта пациента. Очень важно знать индивидуальную активность любого инсулинового препарата, прежде чем пытаться его использовать. Из-за различий между препаратами с медицинской точки зрения также рекомендуется проявлять крайнюю осторожность всякий раз, когда врач пытается переключить инсулинозависимого пациента с диабетом с одной формы инсулиновой терапии на другую. Ниже приведен список, показывающий различия между популярными формами биосинтетического инсулина. Инсулины короткого действия: Humalog® (инсулин Lispro): Humalog® – это аналог человеческого инсулина короткого действия, в частности аналог инсулина Lys (B28) Pro (B29), созданный, когда аминокислоты в положениях 28 и 29 меняются местами. Он считается равносильным обычному растворимому инсулину на единицу к единице, но с более быстрой активностью.5 Начало действия лекарственного средства после подкожного введения составляет приблизительно 15 минут, и его максимальный эффект достигается через 30-90 минут. Общая продолжительность действия составляет от 3 до 5 часов. Инсулин Lispro обычно используется в качестве дополнения к инсулину пролонгированного действия, обеспечивая быстродействующие лекарства, которые можно принимать до или сразу после еды, чтобы имитировать естественную реакцию организма на инсулин. Многие спортсмены считают, что его короткое окно действия делает его идеальным инсулиновым лекарственным средством для повышения физической формы или работоспособности, так как большая часть его действия может быть сконцентрирована в окне усиленного усвоения питательных веществ после тренировки. Novolog® (инсулин Asparat): Novolog – это аналог человеческого инсулина короткого действия, созданный, когда аминокислота пролин в положении B28 заменена аспарагиновой кислотой. Начало действия лекарственного средства после подкожного введения составляет приблизительно 15 минут, и его максимальный эффект достигается через 1-3 часа. Общая продолжительность действия составляет от 3 до 5 часов. Инсулин Lispro обычно используется в качестве дополнения к инсулину пролонгированного действия, обеспечивая быстродействующие лекарства, которые можно принимать до или сразу после еды, чтобы имитировать естественную реакцию организма на инсулин. Многие спортсмены считают, что его короткое окно действия делает его идеальным инсулиновым лекарственным средством для повышения физической формы или работоспособности, так как большая часть его действия может быть сконцентрирована в окне усиленного усвоения питательных веществ после тренировки.

Humulin®-R «Regular» (инсулин Inj): идентичен человеческому инсулину. На некоторых рынках этот продукт также продается как Humulin-SR (растворимый). Он состоит из кристаллов цинкаинсулина, растворенных в прозрачной жидкости. Ничего не добавлено, чтобы замедлить высвобождение этого продукта, поэтому его обычно называют растворимым человеческим инсулином. Этот препарат работает быстро и имеет короткую продолжительность действия. Начало действия препарата после подкожного введения составляет 20-30 минут, а его максимальный эффект достигается через 13 часа. Общая продолжительность действия составляет от 5 до 8 часов. Вместе с Humalog эти две формы инсулина являются наиболее популярным (почти эксклюзивным) выбором для спортсменов и бодибилдеров в целях повышения физической формы или производительности.

Инсулины среднего и длительного действия: Humulin®-N, NPH (изофан инсулина): кристаллическая суспензия инсулина с протамином и цинком для замедления его высвобождения и продления действия Изофан инсулина считается инсулином средней скорости. Начало действия лекарственного средства после подкожного введения составляет приблизительно 1-2 часа, а его максимальный эффект достигается через 4-10 часов. Он имеет общую продолжительность деятельности более 14 часов. Этот тип инсулина обычно не используется в целях повышения физической формы или работоспособности.

Humulin®-L, Lente (средняя суспензия цинка): кристаллическая суспензия инсулина с цинком, чтобы задержать его высвобождение и продлить его действие. Humulin-L считается инсулином средней скорости. Начало действия лекарственного средства после подкожного введения составляет приблизительно 1-3 часа, и его максимальный эффект достигается через 6-14 часов. Он имеет общую продолжительность деятельности более 20 часов. Этот тип инсулина обычно не используется в целях повышения физической формы или производительности.

HumulinR-U, Ultralente (пролонгированная суспензия цинка): кристаллическая суспензия инсулина с цинком для замедления его высвобождения и продления его действия. Humulin-U считается инсулином длительного действия. Начало действия лекарственного средства после подкожного введения составляет приблизительно 6 часов, а его максимальный эффект достигается через 14-18 часов. Общая продолжительность действия составляет 18-24 часа. Этот тип инсулина обычно не используется в целях повышения физической формы или работоспособности.

Lantus (инсулин гларгин): пролонгированный аналог человеческого инсулина. Инсулин гларгин создается, когда аминокислота аспарагин в положении А21 заменяется глицином, и два С аргинина добавляются к С-концу В-цепи инсулина. Начало действия лекарственного средства после подкожного введения составляет приблизительно 1-2 часа, и считается, что лекарственное средство не имеет значительного пика (оно разработано, чтобы иметь очень стабильную схему высвобождения на протяжении всей активности). Инсулин гларгин длится от 20 до 24 часов в организме после подкожной инъекции. Этот тип инсулина обычно не используется в целях повышения физической формы или работоспособности.

Двухфазные инсулины: Смеси Humulin®: это смеси обычного растворимого инсулина для быстрого начала действия и инсулина пролонгированного или промежуточного действия для длительного действия. Они обозначены процентным соотношением смеси, обычно 10/90, 20 / 80,30 / 70,40 / 60 и 50/50. Смеси с использованием Humalog в качестве быстродействующего инсулина также доступны. Предупреждение: Концентрированный Инсулин Наиболее распространенные формы инсулина поступают в концентрации 100 МЕ гормона на миллилитр. Они идентифицированы как препараты «U-100» в США и многих других регионах. В дополнение к этому, однако, существуют также концентрированные формы инсулина, доступные для пациентов, которым требуются более высокие дозы и более экономичный или удобный вариант, чем U-100 препараты. В США также продаются продукты, содержащие в 5 раз превышающую нормальную концентрацию, или 500 МЕ на миллилитр, которые идентифицируются как препараты ‘U500’ и доступны только по рецепту. Это может быть чрезвычайно опасно – угрожающая жизни замена инсулинового продукта U-100 продуктом U-500 без внесения необходимых корректировок дозирования для компенсации более высокой концентрации лекарственного средства.С учетом общей трудности точного измерения спортивных доз (2-15 10) для препаратов такого высокого уровня концентрации, в целях повышения физической формы и работоспособности используются почти исключительно препараты U-100. Побочные Эффекты (Гипогликемия): Гипогликемия является основной опасностью при использовании инсулина. Это опасное состояние, которое возникает, когда уровень глюкозы в крови падает слишком низко. Это обычная и потенциально фатальная реакция, с которой в те или иные времена сталкивается большинство медицинских и немедицинских потребителей инсулина, поэтому к ней нужно относиться серьезно. Поэтому очень важно понимать предупреждающие признаки гипогликемии. Ниже приведен список симптомов, которые могут указывать на легкую или умеренную гипогликемию: голод, сонливость, помутнение зрения, депрессивное настроение, головокружение, потливость, сердцебиение, тремор, беспокойство, покалывание в руках, ногах, губах или языке, легкомысленность, неспособность сосредоточиться, головная боль, нарушения сна, беспокойство, невнятная речь, раздражительность, ненормальное поведение, неустойчивые движения и изменения личности. Если возникает какой-либо из этих предупреждающих признаков, следует немедленно употреблять пищу или напиток, содержащий простые сахара, такие как конфеты или углеводный напиток. Надеемся, что это повысит уровень глюкозы в крови достаточно, чтобы предотвратить гипогликемию легкой и средней степени. Всегда существует вероятность тяжелой гипогликемии, которая является очень серьезной и требует немедленной неотложной медицинской помощи. Симптомы этого включают дезориентацию, потерю сознания и смерть. Обратите внимание, что в некоторых случаях симптомы гипогликемии принимаются за опьянение. Также очень важно отметить, что вы можете заметить тенденцию к сонливости после введения инсулина. Это ранний симптом гипогликемии, и явный признак того, что пользователь должен потреблять больше углеводов. На этом этапе следует полностью избегать соблазна заснуть, так как инсулин может проявлять свой пиковый эффект во время отдыха, а уровень глюкозы в крови может значительно снизиться. Не зная об этом состоянии во время сна, атлет может подвергаться высокому риску перехода в состояние тяжелой гипогликемии. Серьезные опасности такого состояния уже обсуждались, и, к сожалению, потребление большего количества углеводов во время сна не будет возможным. Таким образом, тем, кто экспериментирует с инсулином, целесообразно всегда бодрствовать в течение всего времени действия препарата, а также избегать использования инсулина ранним вечером, чтобы лекарство не было непреднамеренно активным ночью. Также важно удостовериться, что другие знают о вашем использовании препарата, чтобы они могли информировать техников неотложной медицинской помощи, если вы потеряете сознание или сообщить другим о вашем состоянии из-за гипогликемии. Эта информация может сэкономить ценное (возможно, спасительное) время, помогая медицинским работникам установить диагноз и обеспечить поддерживающее лечение. Побочные Эффекты (Липодистрофия): Подкожное введение инсулина может вызвать локальное увеличение жировой ткани в месте инъекции. Это может усугубляться повторным введением инсулина в том же месте инъекции. Побочные Эффекты (Аллергия на инсулин): У небольшого процента пользователей введение инсулина может вызвать локальную аллергию. Это может включать раздражение, отек, зуд и / или покраснение в месте инъекции. Это часто спадает, поскольку терапия продолжается. В некоторых случаях это может быть связано с аллергией на ингредиент, или в случае животного инсулина, белкового загрязнителя. Менее распространенным, но потенциально более серьезным, является системная аллергическая реакция на введение инсулина. Это может включать сыпь на всем теле, одышку, одышку, учащенный пульс, потоотделение и / или снижение артериального давления. В редких случаях это может быть опасно для жизни. О любых побочных реакциях следует сообщать медицинскому органу. Применение (Общее): Учитывая, что существуют различные формы инсулина, доступные для медицинского применения с различными фармакокинетическими характеристиками, а также продукты с различными концентрациями лекарств, крайне важно, чтобы пользователь был знаком с дозами и действием любого конкретного препарата инсулина, который он намеревается использовать, чтобы можно было тщательно контролировать пиковый эффект, общее время действия, общую дозировку и потребление углеводов. Препараты инсулина быстрого действия (Novolog, Humalog и Humulin-R) являются наиболее популярным выбором для целей повышения физической формы или производительности и предметом информации о дозировке, представленной в этой книге. Также важно подчеркнуть, что прежде чем рассматривать вопрос об использовании инсулина, пользователь также должен быть хорошо знаком с использованием глюкометра. Это медицинское устройство, которое может быстро и точно определить уровень глюкозы в крови. Это устройство может быть незаменимым помощником в управлении и оптимизации потребления инсулина / углеводов. Применение (Инсулин короткого действия): Формы инсулина короткого действия (Novolog, Humalog, Humulin-R) предназначены для подкожных инъекций. После подкожной инъекции место инъекции следует оставить в покое и не растирать, чтобы предотвратить слишком быстрое попадание препарата в кровоток. Также рекомендуется регулярно менять места подкожных инъекций, чтобы избежать локального накопления подкожного жира, которое может развиваться из-за липогенных свойств этого гормона (см. Побочные Эффекты(Липодистрофия)). Медицинская дозировка будет варьироваться в зависимости от индивидуальных требований пациента. Кроме того, изменения в таких вещах, как диета, уровень активности или график работы / сна, могут повлиять на требуемую дозу инсулина. Хотя это и не рекомендуется с медицинской точки зрения, можно вводить некоторые инсулины короткого действия посредством внутримышечной инъекции. Это, однако, может создать большую изменчивость (и потенциальный риск) в отношении рассеивания лекарственного средства и гипогликемического эффекта. Дозы инсулина могут незначительно отличаться у разных спортсменов и часто зависят от таких факторов, как вес тела, чувствительность к инсулину, уровень активности, диета и использование других лекарств. Большинство пользователей предпочитают вводить инсулин сразу после тренировки, что является наиболее подходящим временем дня для использования этого препарата. Среди культуристов используемые дозы обычного инсулина (Humulin-R) обычно находятся в диапазоне 1 МЕ на 15-20 фунтов мышечной массы тела; 1010, пожалуй, самая распространенная дозировка. Эта цифра может быть немного снижена для пользователей более быстродействующих препаратов Humalog и Novolog, которые обеспечивают более высокий и быстрый пиковый эффект. Новые осторожные пользователи обычно игнорируют рекомендации по массе тела и вместо этого начинают с низкой дозы с целью постепенного повышения до нормальной дозы. Например, в первый день инсулиновой терапии можно начинать с дозы всего 2 МЕ. При каждом последующем применении после тренировки эта дозировка может увеличиваться на 110, пока пользователь не определит удобный диапазон. Многие считают, что это безопаснее и гораздо более индивидуально для человека, чем просто расчет и введение дозы, поскольку некоторые находят, что они переносят немного больше или меньше инсулина, чем диктуют рекомендации по весу. Спортсмены, в частности использующие гормон роста, часто имеют немного более высокие потребности в инсулине, поскольку показано, что терапия гормона роста снижает секрецию инсулина и вызывает клеточную резистентность к нему. Следует также помнить, что очень важно употреблять углеводы в течение нескольких часов после употребления инсулина. Как правило, следует придерживаться эмпирического правила приема по меньшей мере 10-15 г простых углеводов на 10 введенных единиц инсулина (при минимальном немедленном приеме 100 г независимо от дозы). Это время от 10 до 30 минут после подкожной инъекции Humulin-R или сразу после использования Novolog или Humalog. Заменители углеводов часто используется в качестве быстрого источника углеводов. Надлежащим образом осторожные потребители инсулина всегда будут иметь под рукой источник простых сахаров в случае неожиданного падения уровня глюкозы. Многие спортсмены также принимают моногидрат креатина вместе с их углеводным напитком, так как инсулин может помочь увеличить креатин в мышцах. Через 30-60 минут после введения инсулина следует также съесть хорошую еду и употребить протеиновый коктейль. Углеводный напиток и протеиновый коктейль абсолютно необходимы, так как без них уровень сахара в крови может упасть опасно низко, и спортсмен может перейти в состояние гипогликемии (см. Побочные Эффекты(Гипогликемия)). Углеводы и белки постоянно обеспечиваются в достаточных количествах для удовлетворения потребностей в глюкозе в течение всего периода действия инсулина. Применение (Средне, длительно действующие и двухфазные инсулины): Среджние, пролонгированные и двухфазные инсулины предназначены для подкожных инъекций. Внутримышечная инъекция приведет к слишком быстрому высвобождению препарата, что может привести к гипогликемии. После подкожной инъекции место инъекции следует оставить в покое и не растирать, чтобы предотвратить слишком быстрое попадание препарата в кровоток. Также рекомендуется регулярно менять места подкожной инъекции, чтобы избежать локального накопления подкожного жира из-за липогенных свойств этого гормона (см. Побочные Эффекты(Липодистрофия)). Медицинская дозировка будет варьироваться в зависимости от индивидуальных требований пациента. Кроме того, изменения в таких вещах, как диета, уровень активности или график работы / сна, могут повлиять на требуемую дозу инсулина. Промежуточные, длительно действующие и двухфазные инсулины не используются широко для повышения физической формы или работоспособности из-за их более продолжительного действия, что делает их плохо подходящими для быстрого эффекта усвоения питательных веществ во время короткого периода после тренировки. Доступность: Инсулины U-100 можно купить в аптеках США без рецепта. Это сделано для того, чтобы инсулинозависимый диабетик имел легкий доступ к этому жизненно необходимому лекарству. Концентрированный (U-500) инсулин продается только по рецепту. В большинстве регионов мира широкое использование препарата в медицинских целях ведет к легкому доступу и низким ценам на черном рынке. 1 Protein anabolic actions in the human body. W.M. Bennet et al. Diabetic Medicine 1991,8 199-207 2 Effect of physiologic hyperinsulinemia on skeletal muscle protein synthesis and breakdown in man. R Gelfand et al. J Clin Invest. 80, July 1987 1-6 3 Insulin action on muscle protein kinetics and amino acid transport during recovery after resistance exercise. G Biolo, B Williams et al. Diabetes Vol 48, May 1999 949-957. 4 Insulin signaling and insulin sensitivity after exercise in human skeletal muscle. Jorgen F. P. Wojtaszewski et al. Diabetes Vol 49, March 2000 325315 Intramuscular injection of insulin lispro or soluble human insulin: pharmacokinetics and glucodynamics in Type 2 diabetes. Z. Milicevic et al. Diabetes.