Aromatización de Estrógenos La testosterona es el sustrato principal utilizado en el cuerpo masculino para la síntesis de estrógeno (estradiol), la principal hormona sexual femenina. Aunque la presencia de estrógeno puede parecer bastante inusual en los hombres, estructuralmente es muy similar a la testosterona. Con una ligera alteración por la enzima aromatasa, el estrógeno se produce en el cuerpo masculino. La actividad de la aromatasa se produce en diversas regiones del cuerpo masculino, incluidos el tejido adiposo, 22 hepático, 23 gonadal, 24 del sistema nervioso central, 25 y músculo esquelético26. En el contexto del varón sano promedio, la cantidad de estrógeno producido generalmente no es muy importante para la disposición del cuerpo e incluso puede ser beneficiosa en términos de valores de colesterol (Véase Efectos secundarios: Enfermedad Cardiovascular). Sin embargo, en cantidades más grandes tiene el potencial de causar muchos efectos no deseados, incluida la retención de agua, desarrollo de tejido mamario femenino (ginecomastia) y la acumulación de grasa corporal. Por estas razones, muchos se enfocan en minimizar la acumulación o actividad de estrógenos en el cuerpo con inhibidores de aromatasa como el Arimidex y Cytadren, o antiestrógenos como Clomid o Nolvadex, particularmente en momentos en que la ginecomastia es una preocupación o el atleta está intentando aumentar su definición muscular. Sin embargo, no debemos inducirnos a pensar que los estrógenos no sirven para nada. En realidad, es una hormona deseable en muchos aspectos. Los atletas han sabido por años que los esteroides estrogénicos son los mejores constructores de masa, pero solo recientemente hemos llegado a comprender el porqué de los mecanismos subyacentes. Parece que las razones van más allá del simple tamaño, peso y aumento de la fuerza que uno atribuiría a la retención de agua relacionada con el estrógeno, con esta hormona teniendo un efecto directo en el proceso del anabolismo. Esto se manifiesta a través del aumento en la utilización de glucosa, la secreción de la hormona del crecimiento y la proliferación del receptor de andrógenos. Uso de Glucosa y Estrógeno El estrógeno puede jugar un papel muy importante en la promoción de un estado anabólico al afectar la utilización de la glucosa en el tejido muscular. Esto ocurre mediante la alteración del nivel de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa disponible, una enzima directamente relacionada con el uso de la glucosa para el crecimiento y la recuperación del tejido muscular.27 28 Más específicamente, la G6PD es una parte vital de la vía de la pentosa fosfato, que es integral en la determinación de la velocidad de los ácidos nucleicos y los lípidos que se van a sintetizar en las células para la reparación de los tejidos. Durante el período de regeneración, después del daño al músculo esquelético, los niveles de G6PD aumentan drásticamente, lo que se cree que representa un mecanismo para que el cuerpo mejore la recuperación cuando sea necesario. Sorprendentemente, encontramos que el estrógeno está directamente relacionado con el nivel de G6PD que debe estar disponible para las células en esta ventana de recuperación. El vínculo entre el estrógeno y la G6PD se estableció en un estudio que demostró que los niveles de esta enzima deshidrogenasa aumentan después de la administración de propionato de testosterona. La investigación demostró además que la aromatización de la testosterona a estradiol era la causa directa de este aumento, y no la acción androgénica de este esteroide29. Los esteroides no aromáticos dihidrotestosterona y fluoximetona se analizaron junto con el propionato de testosterona, pero no duplicaron el efecto de la testosterona. Además, el efecto positivo del propionato de testosterona se bloqueó cuando se añadió el inhibidor de aromatasa 4hidroxiandrostenodiona (formestano), mientras que la administración de 17-beta estradiol solo causó un aumento similar en G6PD al propionato de testosterona. El isómero estrógeno inactivo 17alfa estradiol, que no puede unirse al receptor de estrógeno, no pudo hacer nada. Pruebas adicionales con el uso del propionato de testosterona y la flutamida antiandrógenica mostraron que este fármaco tampoco hizo nada para bloquear la acción positiva de la testosterona, estableciéndose como un efecto independiente del receptor de andrógenos. Estrógeno y GH / IGF-1 El estrógeno también puede desempeñar un papel importante en la producción de hormona de crecimiento e IGF-1. El IGF-1 (factor de crecimiento similar a la insulina) es una hormona anabólica liberada en el hígado y varios tejidos periféricos a través del estímulo de la hormona del crecimiento (Véase Perfiles farmacológicos: Hormona del Crecimiento). El IGF-1 es responsable de la actividad anabólica de la hormona del crecimiento, como el aumento de la retención de nitrógeno / síntesis de proteínas y la hiperplasia celular (proliferación). Uno de los primeros estudios que trajo este tema a nuestra atención examinó los efectos del anti-estrogénico tamoxifeno sobre los niveles de IGF-1, demostrando que tiene un efecto supresor.30 Un segundo estudio, quizás más notable, que tuvo lugar en 1993, examinó los efectos de la terapia de reemplazo de la testosterona solo en los niveles de GH e IGF-1 y los comparó con los efectos de la testosterona combinada una vez más con tamoxifeno.31 Cuando se administró tamoxifeno, los niveles de GH e IGF-1 se suprimieron notablemente, mientras que ambos valores se elevaron con la administración de enantato de testosterona solo. Otro estudio demostró que 300 mg de enantato de testosterona semanalmente causa un ligero aumento de IGF-1 en hombres normales. Aquí los 300 mg del éster de testosterona causaron una elevación de los niveles de estradiol, lo que se esperaría con tal dosis. Esto fue comparado con el efecto de la misma dosis de decanoato de nandrolona; sin embargo, este esteroide no produjo el mismo aumento. Este resultado es bastante interesante, especialmente cuando observamos que los niveles de estrógeno en realidad se redujeron32 cuando se administró este esteroide. Sin embargo, otro demostró que la secreción de GH e IGF-1 aumentan con la administración de testosterona en los hombres con retraso en la pubertad, mientras que la dihidrotestosterona (no aromatizable) parece suprimir la secreción de GH e IGF-1. Estrógeno y el Receptor Androgénico También se ha demostrado que el estrógeno puede aumentar la concentración de receptores androgénicos en ciertos tejidos. Esto fue demostrado en estudios con ratas, donde se analizaron los efectos del estrógeno sobre los receptores de andrógenos celulares en animales sometidos a orquiectomía (eliminación de los testículos, a menudo realizado para disminuir la producción endógena de andrógenos). Según el estudio, la administración de estrógenos produjo un asombroso aumento del 480% en la metiltrienolona (un potente andrógeno oral que a menudo se usa como referencia para la unión del receptor en los estudios) que se une al músculo elevador del ano.34 La explicación sugerida es que el estrógeno debe tanto estimular directamente producción de receptores de andrógenos, o tal vez disminuir la tasa de degradación del receptor. Aunque el crecimiento del músculo elevador del ano se usa comúnmente como referencia para la actividad anabólica de los compuestos esteroideos, se admite que es un músculo del órgano sexual, y diferente del tejido muscular esquelético, en que posee una concentración mucho mayor de receptores de andrógenos. Este estudio, sin embargo, analizó el efecto del estrógeno en los tejidos del músculo esquelético de contracción rápida (tibial anterior y extensor largo de los dedos), pero no observó el mismo aumento que lo ocurrido en el elevador del ano. Aunque desalentador a primera vista, el hecho de que el estrógeno puede aumentar la unión al receptor de andrógenos en cualquier tejido sigue siendo un hallazgo extremadamente significativo, especialmente a la luz del hecho de que ahora sabemos que los andrógenos tienen fuera del tejido muscular, algunos efectos positivos sobre el crecimiento muscular que están mediados fuera del tejido muscular. Estrógeno y Fatiga ‘Fatiga con Esteroides’ es una frase común en estos días y se refiere a otra función importante del estrógeno tanto en el cuerpo masculino como en el femenino, y se refiere a su capacidad para promover la vigilia y un estado de alerta mental. Dada la disponibilidad común de inhibidores potentes de tercera generación de la aromatasa, los fisicoculturistas de hoy en día (a veces) notan una supresión de estrógeno más extrema que la que tenían en el pasado. Y a menudo asociada con esta supresión se experimenta la fatiga. Bajo tales condiciones, el atleta, aunque en un ciclo productivo de drogas, puede no ser capaz de maximizar sus ganancias debido a la incapacidad de entrenar con todo el vigor posible. Este efecto a veces también se denomina ‘letargo esteroideo’. La razón es que el estrógeno juega un importante papel secundario en la actividad de la serotonina. La serotonina es uno de los principales neurotransmisores del cuerpo, vital para la alerta mental y el ciclo de sueño / vigilia.35 36 La interferencia con este neurotransmisor también está asociada con el síndrome de fatiga crónica, 37 38 por lo que podemos ver cuán vital es fatigar específicamente. La supresión de estrógenos en la menopausia también se ha asociado con la fatiga, 39 así como el uso clínico de inhibidores de aromatasa más nuevos (más potentes) como anastrozol, 40 letrozol, 41 exemestano, 42 y fadrozol 43 en algunos pacientes. Estas cosas pueden ser importantes a considerar cuando planifique su próximo ciclo. Aunque no todo el mundo nota este problema cuando el estrógeno es bajo, pero para aquellos que lo hacen, un poco de testosterona o estrógeno puede ayudar mucho a corregir esto. También es de notar que el uso de esteroides estrictamente no aromáticos a veces causa este efecto también, probablemente debido a la supresión de la producción natural de testosterona (cortando el sustrato principal utilizado por el cuerpo masculino para producir estrógeno). Anti-estrógenos y el Atleta Entonces, ¿qué significa todo esto para el fisicoculturista que busca obtener un tamaño óptimo? Básicamente, creo que requiere un enfoque cauteloso sobre el uso de medicamentos de mantenimiento con estrógenos si la masa es el objetivo clave (las cosas cambian, por supuesto, si hablamos de cortar). Obviamente, se deben usar anti-estrógenos si existe una necesidad clara de ellos debido a la aparición de efectos secundarios estrogénicos, o al menos, los fármacos que se administran deben sustituirse por compuestos no estrogénicos. La ginecomastia es sin duda un problema no deseado para el usuario de esteroides, mientras sean notable las ganancias de masa grasa. Pero si estos problemas no se han presentado, el estrógeno agregado debido a un ciclo de testosterona o Dianabol, por ejemplo, podría estar ayudando en la acumulación de masa muscular o manteniéndote enérgico. Una persona que confíe en que notarán, o no son propensos a tener, efectos secundarios estrogénicos, puede por lo tanto querer demorarse usando estrógeno de mantenimiento de masa de tejido, con medicamentos para lograr las máximas ganancias posibles en la masa de tejido.
