Testolent (fenilpropionato de testosterona)
Descripción: Testolent es una preparación inyectable de testosterona que contiene el éster de testosterona de acción rápida, fenilpropionato. El fenilpropionato de testosterona es uno de los componentes de Sustanon®, aunque este perfil se refiere a su uso como un ingrediente independiente. La actividad de Testolent es, en última instancia, muy similar a la del propionato de testosterona, que suministra la misma hormona en el mejor de los casos con una duración de liberación ligeramente mayor. Mientras que el propionato se inyecta cada segundo o tercer día, el fenilpropionato puede extenderse hasta cada cuatro días. Testolent puede ser más cómodo de usar, ya que el propionato de testosterona es notoriamente muy doloroso en el lugar de la inyección, pero de otro modo realmente no hay una ventaja fuerte para esta preparación al compararlos. Historia: El fenilpropionato de testosterona se describió por primera vez en una revista médica francesa en 19551. En los años siguientes se desarrollaron algunos productos comerciales aislados que contenían fenilpropionato de testosterona, aunque este nunca fue un producto muy popular. Testolent fue la preparación más reciente de fenilpropionato de testosterona conocida en el mercado mundial de esteroides, y fue comercializada en Rumania por Sicomed. Este agente se usó principalmente para corregir los niveles bajos de andrógenos en los hombres, pero también se prescribió ocasionalmente en mujeres para el tratamiento del cáncer de mama avanzado, la osteoporosis, la neoplasia uterina y el bajo deseo sexual. Sin embargo, recientemente se descartó la venta de Sicomed y actualmente no se conoce ningún otro producto que contenga únicamente fenilpropionato de testosterona. Cómo es Suministrado: El fenilpropionato de testosterona ya no está disponible como un medicamento comercial independiente. Cuando se produjo en Rumania, la marca Testolent contenía 100 mg de fenilpropionato de testosterona en un ámpula de 1 mililitro. Características Estructurales: El fenilpropionato de testosterona es una forma modificada de la testosterona, donde un éster de ácido carboxílico (éster fenílico del ácido propiónico) se ha unido al grupo 17-beta-hidroxilo. Las formas esterificadas de testosterona son menos polares que la testosterona libre, y se absorben más lentamente desde el área de la inyección. Una vez en el torrente sanguíneo, el éster se elimina para producir testosterona libre (activa). Las formas esterificadas de testosterona están diseñadas para prolongar la ventana del efecto terapéutico después de la administración, lo que permite un programa de inyección menos frecuente en comparación con las inyecciones de esteroides libres (no esterificados). Efectos Secundarios (Estrogénicos) La testosterona se aromatiza fácilmente en el cuerpo a estradiol (estrógeno). La enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es responsable de este metabolismo de la testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos secundarios como una mayor retención de agua, aumento de grasa corporal y ginecomastia. La testosterona se considera un esteroide moderadamente estrogénico. Un antiestrogénico como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno puede ser necesario para prevenir los efectos secundarios estrogénicos. Se puede usar alternativamente un inhibidor de la aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que controla de manera más eficiente los estrógenos al prevenir su síntesis. Sin embargo, los inhibidores de la aromatasa pueden ser bastante caros en comparación con los antiestrógenos, y también pueden tener efectos negativos en los lípidos de la sangre Los efectos secundarios estrogénicos se producirán de una manera dependiente de la dosis, con dosis más altas de testosterona (por encima de los niveles terapéuticos normales) es más probable que requieran el uso concomitante de un anti-estrógeno o un inhibidor de la aromatasa. En dosis de testosterona, este medicamento generalmente se considera una mala elección para las fases de entrenamiento o de dieta. Su estrogenicidad moderada lo hace más ideal para las fases de carga, donde la retención de agua adicional apoyará la fuerza bruta y el tamaño muscular, y ayudará a fomentar un entorno anabólico más fuerte. Efectos Secundarios (Androgénicos): – La testosterona es el andrógeno masculino principal, responsable de mantener las características sexuales masculinas secundarias. Es probable que los niveles elevados de testosterona produzcan efectos secundarios androgénicos, como – piel grasa, – acné y – crecimiento del vello corporal / facial. Los hombres con una predisposición genética para la pérdida del cabello (alopecia androgenética) pueden notar una calvicie de patrón masculino acelerada. Las personas preocupadas por la pérdida de cabello pueden encontrar una opción más cómoda en el decanoato de nandrolona, que es un esteroide comparativamente menos androgénico. Se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos, especialmente con un fuerte andrógeno como la testosterona. Estos pueden incluir profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. En los tejidos diana sensibles a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la alta androgenicidad relativa de la testosterona depende de su reducción a dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es responsable de este metabolismo de la testosterona. El uso simultáneo de un inhibidor de la 5-alfa reductasa, como la finasterida o la dutasterida, interferirá con la potenciación específica de la acción de la testosterona en el sitio, disminuyendo la tendencia de los medicamentos de la testosterona a producir efectos secundarios androgénicos. Es importante recordar que los efectos anabólicos y androgénicos están mediados a través del receptor de andrógeno citosólico. La separación completa de las propiedades anabólicas y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición total de la 5-alfa reductasa. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos; la toxicidad hepática es poco probable. Un estudio examinó el potencial de hepatotoxicidad con altas dosis de testosterona mediante la administración de 400 mg de la hormona por día (2,800 mg por semana) a un grupo de sujetos masculinos. El esteroide se tomó por vía oral para alcanzar concentraciones máximas más altas En tejidos hepáticos en comparación con inyecciones intramusculares. La hormona se administró diariamente durante 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de las enzimas hepáticas, como la albúmina sérica, la bilirrubina, la alanina-aminotransferasa y las fosfatasas alcalinas2 Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio La testosterona tiende a tener un impacto mucho menos dramático en los factores de riesgo cardiovascular que los esteroides sintéticos. Esto se debe en parte a su apertura al metabolismo por parte del hígado, lo que le permite tener menos efectos en el manejo hepático del colesterol. La aromatización de la testosterona a estradiol también ayuda a mitigar los efectos negativos de los andrógenos en los lípidos séricos. En un estudio, 280 mg por semana de éster de testosterona (enantato) tuvieron un efecto leve pero no estadísticamente significativo sobre el colesterol HDL después de 12 semanas, pero cuando se tomó con un inhibidor de la aromatasa se observó una fuerte disminución (25%)3. Estudios que utilizaron 300 mg de éster de testosterona (enantato) por semana durante 20 semanas sin un inhibidor de la aromatasa demostró solo una disminución del 13% en el colesterol HDL, mientras que a 600 mg la reducción alcanzó el 21%4. El impacto negativo de la inhibición de la aromatasa debe tomarse en consideración antes de que fármaco se añada a la terapia de testosterona. Debido a la influencia positiva de los estrógenos en los lípidos séricos, el citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno se prefieren a los inhibidores de la aromatasa para aquellos preocupados con la salud cardiovascular, ya que ofrecen un efecto estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite mejorar potencialmente los perfiles lipídicos y compensar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. Con dosis de 600 mg o menos por semana, el impacto en el perfil lipídico tiende a notarse pero no es dramático, lo que hace que un antiestrogénico (para fines cardioprotectores) sea quizás innecesario. Las dosis de 600 mg o menos por semana tampoco han producido cambios estadísticamente significativos en el colesterol LDL / LDL, los triglicéridos, la apolipoproteína B / C-III, la proteína C reactiva y la sensibilidad a la insulina, lo que indica un impacto relativamente débil en los factores de riesgo cardiovascular5. Cuando se usan en dosis moderadas, los ésteres de testosterona inyectables generalmente se consideran los más seguros de todos los esteroides anabólicos / androgénicos. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. La testosterona es el principal andrógeno masculino, y ofrece una fuerte respuesta negativa sobre la producción endógena de testosterona. Los fármacos a base de testosterona también tendrán un fuerte efecto sobre la regulación hipotalámica de las hormonas esteroides naturales. Sin la intervención de sustancias estimulantes de testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de manera secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro. Administración (Hombres): Para el tratamiento de niveles bajos de andrógenos, las pautas de prescripción para Testolent recomiendan administrar una dosis de 100 mg cada 25 días. Para propósitos de mejora del rendimiento físico, este medicamento generalmente se inyecta dos veces por semana. La dosis semanal total suele ser de 200 a 600 mg, que es suficiente para proporcionar excelentes ganancias en el tamaño y la fuerza muscular. Los medicamentos de testosterona son, en última instancia, muy versátiles y pueden combinarse con muchos otros esteroides anabólicos / androgénicos, según el efecto que se esté buscando. Administración (Mujeres): Las pautas de prescripción para Testolent no hacen recomendaciones de dosis especiales para mujeres. Este medicamento no se recomienda para mujeres con fines de mejora del físico o el rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica, tendencia para producir efectos secundarios virilizantes y características de acción lenta (lo que dificulta el control de los niveles sanguíneos) Disponibilidad: Testolent ya no está disponible como un medicamento de prescripción. 1 New androgen for retarded action; testosterone phenylpropionate. Klotz HP, Avril Y. Therapie. 1955;10(4):588-90. 2 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237. 3 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Friedl K, Hannan C et al. Metabolism 39(1) 1990:69-74 4 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. 4 Bhasin S, Woodhouse L et al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281:E117281,2001. 5 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Singh A, Hsia S, et al. J Clin Endocrinol Metab 87:136-43, 2002.