انكريليكس (ميكاسيرمين (

الوصف:

ميكاسيرمين هو عامل نمو شبيه بالإنسولين-1 (IGF-1) تم تصنيعه عن طريق تكنولوجيا الحمض النووي المؤتلف. عامل النمو الشبيه بالأنسولين هو الوسيط الرئيسي لآثار تعزيز نمو لهرمون النمو البشري. على هذا النحو، يمكن أن يحفز الميكاسيرمين نمو العظام والعضلات والأعضاء الداخلية. آثاره على العضلات الهيكلية هي أيضًا آثار مضخمة بقوة، مما يعني أنه يسبب زيادة في عدد الخلايا. على عكس هرمون النمو البشري، ميكاسيرمين لديه آثار قوية جدًا تشبه الأنسولين. يمكن أن يدعم النمو عن طريق زيادة امتصاص الأحماض الأمينية والجلوكوز والأحماض الدهنية، ولكنه يقلل من مستويات السكر في الدم بشكل قوي لدرجة أنه يمكن أن يسبب نقص السكر في الدم الشديد إذا تم تناوله بجرعة عالية. زيادة امتصاص الأحماض الدهنية يعني أيضا أن ميكاسيرمين قد يعزز تخليق الدهون أو زيادة في تخزين الدهون في الجسم. هذا الدواء يمثل أهمية للاعبي كما الأجسام والرياضيين لقدرته على دعم نمو العضلات الهيكلية والنسيج الضام.

يوصف ميكاسيرمين بشكل أكثر شيوعًا لعلاج نقص عامل النمو الشبيه بالأنسولين الأساسي. يتميز هذا المرض بالفشل في إنتاج مستويات طبيعية من عامل النمو الشبيه بالأنسولين-1 بسبب قصور في محور هرمون النمو / عامل النمو الشبيه بالأنسولين-1 (عادة ما يتضمن مستقبلات هرمون النمو أو مسار الإشارات العصبية أو عيوب جين عامل النمو الشبيه لالأنسولين-1). عادةً ما يكون لدى هؤلاء المرضى مستويات طبيعية أو عالية من هرمون النمو، لكن أجسامهم لا تستجيب له بالإنتاج الكافي لعامل النمو الشبيه بالانسولين-1. كما يمكن استخدام ميكاسيرمين في علاج المرضى الذين طوروا أجسامًا مضادة لعلاج هرمون النمو. في كلتا الحالتين، لا يعاني المريض من نقص هرمون النمو، ولكنه لا يستجيب بشكل صحيح لعلاج هرمون النمو مما يجعل عامل النمو الشبيه بالأنسولين-1 دواءً فعالاً بديلاً. نظرا لتأثيره المختلف على عملية الاستقلاب، لا يعتبر ميكاسيرمين بديلًا طبيًا للعلاج بهرمون النمو البشري ويمتلك مجال صغير من الاستخدامات المعتمدة من قبل إدارة الغذاء والدواء.

التاريخ:

اعتمدت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية ميكاسيرمين في أغسطس 2005. تم بيع الدواء تحت الاسم التجاري انكريليكس والتي تصنعه شركة تيرسيكا من بريسبان، كاليفورنيا. رخصت شركة تيرسيكا هذه التقنية من شركة جينيتيك التي كانت أول شركة تبيع منتج هرمون النمو البشري الاصطناعي في الولايات المتحدة (بروتروبين). يتم إنتاج دواء rhIGF-1 من شركة تيرسيكا باستخدام تقنية الحمض النووي المؤتلف. تتضمن العملية إدخال الترميز الجيني لبروتين عامل النمو الشبيه بالأنسولين-1 البشري في بكتيريا الإشريكية القولونية التي تقوم بعد ذلك بصنع البروتين. في أكتوبر 2006، قامت شركة تيرسيكا بترخيص الحقوق الأوروبية لدواء انكريليكس لشركة الأدوية المتخصصة إيبسن. حصلت إيبسن على موافقة لتسويق انكريليكس في دوال الاتحاد الأوروبي في أغسطس 2007. كيفية التزويد:

يتم توفير ميكاسيرمين (انكريليكس) في زجاجات متعددة الجرعة سعة 4 مل تحتوي على 10 ملجم / مل.

الخصائص الهيكلية:

ميكاسيرمين هو بروتين عامل النمو الشبيه بالأنسولين-1 البشري الذي يتم تصنيعه عن طريق تكنولوجيا الحمض النووي المؤتلف. يتكون من سلسلة من 70 حمض أميني وله وزن جزيئي 7649 دالتون. يتطابق تسلسل الحمض الأميني الخاص به مع عامل النمو الشبيه بالأنسولين-1 الذاتي.

التخزين:

لا يتم تجميده. يتم تبريد (من 2 إلى 8 درجة مئوية أو 35 إلى 46 درجة فهرنهايت) قبل وبعد الاستخدام.

الآثار الجانبية (نقص السكر في الدم):

الآثار السلبية الأكثر شيوعًا للعلاج بالميكاسيرمين هو نقص السكر في الدم والذي حدث في حالة واحدة على الأقل في 42٪ من المرضى الذين تلقوا الدواء أثناء التجارب الإكلينيكية. ما يقرب من 7٪ من المرضى لاحظوا نقص السكر الشديد في الدم ولاحظ 5٪ نوبة سكر الدم أو فقدان الوعي. أعراض نقص السكر في الدم بدرجة بسيطة لمتوسطة تشمل الجوع والنعاس وعدم وضوح الرؤية والاكتئاب والدوخة والتعرق والخفقان والرعشة والأرق والشعور بوخز في اليدين والقدمين والشفتين واللسان والشعور بالدوار وعدم القدرة على التركيز والصداع واضطرابات النوم والقلق والتلعثم في الكلام والعصبية والسلوك غير الطبيعي والحركة غير المستقرة وتغيرات في الشخصية. في حالة حدوث أي من هذه العلامات التحذيرية، يجب عل المستخدم تناول طعام يحتوي على السكر على الفور مثل قطعة حلوي أو مشروب يحتوي على الكربوهيدرات. علامات نقص السكر الشديد في الدم تشمل التوهان والنوبات وفقدان الوعي. نقص السكر الحاد في الدم يمكن أن يؤدي إلى الموت ويتطلب عناية طبية فورية. لاحظ أنه في بعض الحالات يمكن أن خلط أعراض نقص السكر في الدم بأعراض الثمالة.

لا ينبغي أبدا تناول ميكاسيرمين قبل النوم أو بجرعات أعلى من الموصي بها. يجب تناول وجبة خفيفة خلال 20 دقيقة (قبل أو بعد) تناول الدواء.

الآثار الجانبية (موضع الحقن):

قد يسبب استخدام الميكاسيرمين تحت الجلد كدمات في موضع الحقن. وقد يسبب أيضًا زيادة موضعية في الأنسجة الدهنية، والتي قد تتفاقم بسبب الحقن المتكرر في نفس موضع الحقن. ينصح دومًا بتغيير أماكن الحقن.

الآثار الجانبية (عام):

الآثار الجانبية الأخرى المحتملة للعلاج بالميكاسيرمين هي آلام المفاصل وتضخم اللوزتين والشخير والصداع والدوخة والتشنجات والقيء وآلام الأذن وفقدان السمع وتضخم الغدة الصعترية. تم العثور على ارتفاعات بسيطة في مستويات ناقلة أمين الألانين وناقلة الأسبارتات واللاكتات ديهيدروجيناز في عدد كبير من المرضى ولكنها لم ترتبط بالسمية الكبدية. ميكاسيرمين يمكن أن يحفز نمو الأعضاء الداخلية. ظهر تضخم الكلى والطحال بشكل واضح في السنوات الأولى من العلاج طويل الأمد في التجارب الإكلينيكية دون انخفاض في وظيفة الكلى. كما لوحظت الارتفاعات في الكوليسترول والدهون الثلاثية، ولكنها بقيت ضمن الحد الأعلى للقيم الطبيعية. لوحظت دلائل على تضخم القلب في عدد قليل من المرضى، ولكن هذا ظهر دون أي دلالة إكلينيكية واضحة. لم يتم بعد تقييم العلاقة الكلية بين استخدام الميكاسيرمين والتغيرات القلبية بشكل كامل. كما لوحظ تضخم الأنسجة الرخوة في الوجه في العديد من المرضى، وينبغي رصدها أثناء العلاج. قد يتسبب تعاطي الميكاسيرمين في حدوث تضخم النهايات المرض الذي يتميز بسماكة واضحة للعظام ويلاحظ بشكل أكبر في القدمين والجبهة واليدين والفك والأكواع. نظرًا للتأثيرات المحفزة للنمو لعامل النمو الشبيه بالأنسولين-1، يجب ألا يستخدم هذا الدواء من قبل الأفراد المصابين بسرطان نشط أو متكرر الحدوث.

الاستخدام:

الميكاسيرمين مخصص للإعطاء تحت الجلد. يتضمن بدء العلاج مراقبة دقيقة لمستويات الجلوكوز في الدم حتى يتم تحقيق الجرعة المستدامة المناسبة. الجرعة الموصي بها تبدأ من 0.04 إلى 0.80 ملجم / كجم (40 إلى 80 ميكروجرام / كجم) مرتين في اليوم. يمكن زيادة الجرعة بمقدار 0.4 ملجم/كجم لكل حقنة بحيث تصل الجرعة القصوى لـ 12. ملجم لكل كيلوجرام مرتين في اليوم. لا ينصح بجرعات أكبر من 12. ملجم / كجم بسبب التأثيرات المحتملة لتخفيض السكر في الدم. يجب دائما استخدام الميكاسيرمين خلال 20 دقيقة من تناول وجبة خفيفة.

لا يستخدم الميكاسيرمين على نطاق واسع لأغراض تحسين البنية الجسدية أو تحسين الأداء. لم يتم وضع بروتوكولات استخدام محددة بعد. بسبب احتمالية حدوث نقص حاد في سكر الدم، من غير المرجح أن تتجاوز الجرعات القصوى بين لاعبي كمال الأجسام والرياضيين بشكل كبير الجرعات التي توصي بها الإرشادات التوجيهية. من المرجح أن يتم تناول هذا الدواء في دورات تستمر لمدة لا تزيد عن 8 إلى 12 أسبوعًا في محاولة لتقليل نمو الأعضاء أو زيادة الدهون غير المرغوب فيه.

التوافر:

تمت الموافقة على الميكاسيرمين للبيع في الولايات المتحدة وأوروبا تحت اسم العلامة التجارية انكريليكس.