الوصف:
ايبامورلين هو مدر لإفراز هرمون النمو من فئة الببتيدات. إنه ببتيد من الجيل الثالث. تم تطويره إلى جانب سلسلة من المشتقات المعدلة الأخرى للجيل الأول من الببتيدات المطلقة لهرمون النمو.1 كما هو الحال مع الببتيدات الأخرى، يرتبط ايبامورلين وينشط مستقبل إفراز هرمون النمو 1a (GHSR1a. هذا يدعم إطلاق دفعات هرمون النمو وبالتالي عامل النمو الشبيه بالأنسولين-1. كمحفز لإطلاق هرمون النمو، يبدو أن ايبامورلين قوي بشكل متوسط. وهو أقوى من الببتيد المطلق لهرمون النمو-6 ولكنه أقل فعالية من الببتيد المطلق لهرمون النمو-2. ومع ذلك، فإنه يحتوي على خصائص فريدة من نوعها فيما يتعلق بالانتقائية التي تجعل هذا الدواء موضع اهتمام ويتم مناقشة لك لاحقًا. في المجتمع الرياضي، غالبا ما يستخدم ايبامورلين لدعم نمو العضلات وفقدان الدهون.
ايبامورلين انتقائي للغاية في تحفيز إفراز هرمون النمو. وهذا يعني وجود الحد الأدنى من الآثار الجانبية على أنظمة أخرى. في البداية، ظهر أن الدواء يتسبب في زيادة بسيطة فقط في ACTH (الهرمون الموجهة لقشر الكظر) والكورتيزول. هذه الزيادات أقل ظهورًا بكثير من الببتيدات غير الانتقائية التي صدرت قبل هذا الدواء وليس تظهر بشكل أكبر مع الهرمونات المطلقة لهرمون النمو الطبيعية. علاوة على ذلك، لا يبدو أن هذا التأثير يعتمد على الجرعة. الآثار الجانبية ذات الصلة غير محتملة. يبدو أن ايبامورلين له تأثير بسيط على الشهية. عادة ما تحاكي أدوية فئة الببتيدات الجريلين في تحفيزه للجوع وهو الأمر الذي يمكن أن يسبب مشاكل أثناء اتباع نظام غذائي. هذا يجعل ايبامورلين أكثر عملية لهذا الغرض.
الوقت (بالساعات)
• تأثير بسيط على الشهية
• تأثير متوسط على هرمون النمو
• تأثير بسيط على الكورتيزول
• تأثير بسيط على البرولاكتين
التاريخ:
تم وصف ايبامورلين لأول مرة في عام 1998 من قبل Raun et al.2 وقد تم تطويره خلال سلسلة من التجارب التي تعدل هرمونًا موجود بالفعل يسمى الببتيد المطلق لهرمون النمو-1. كان الباحثون يبحثون عن جزيئات الببتيدات الصغيرة الأخرى التي يمكن أن تقدم فعالية مقبولة وانتقائية أعلى لإطلاق هرمون النمو. تم اختيار ايبامورلين كمرشح رئيسي. وأصبح لاحقًا مادة لسلسلة من التجارب الحيوانية والبشري. حتى الآن، أظهر الدواء مستوى عال من السلامة والفعالية. ومع ذلك، لم نشهد بعد تجارب إكلينيكية كاملة. ايبامورلين ليس دواءً معتمدًا في الوقت الحالي ولا يزال موضوعًا للبحث والتجريب فقط.
ايبامورلين على قائمة الوكالة العالمية لمكافحة المنشطات (WADA) من المواد المحظورة. بدأ فحص هذا الدواء على نطاق واسع خلال دورة الألعاب الأولمبية الشتوية 2014 في سوتشي. هو الآن قابل للاكتشاف على الأقل لفترة قصيرة بعد الاستخدام خلال تحليل البول الروتيني. عينة الدم غير مطلوبة.
الخصائص الهيكلية:
ايبامورلين هو دواء اصطناعي خماسي الببتيد يحمل الاسم الكيميائي Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2. تبلغ فترة عمر النصف النهائية له حوالي 120 دقيقة3 ويقدم مستوى مقبولًا من التوافر البيولوجي عند الحقن في الأنف (21٪)4 ولكن يفضل استخدامه عن طريق الحقن العضلي أو تحت الجلد.
التحذيرات:
ايبامورلين هو دواء جديد غير معتمد. هناك افتقار تام للفهم الكامل لسلامته وفعاليته في البشر في الوقت الحالي.
يجب استخدام ايبامورلين بعناية في مرضى الصرع. السمنة أو قصور الغدة الدرقية غير المنظم أو ارتفاع السكر في الدم أو ارتفاع الأحماض الدهنية في البلازما قد يضعف فعالية الدواء. لا ينبغي أبدا أن يستخدم هذا الدواء أثناء الحمل أو مع السرطان أو مع وجود تاريخ مرضي بالسرطان أو اعتلال الشبكية السكري أو الأمراض المصلبة للكبد أو الرئتين أو ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة أو السكري غير المنضبط.
كيفية التزويد:
ايبامورلين متاح على نطاق واسع في الأسواق السرية أو الأسواق الرمادية. يتم تحضيره عادة في زجاجات متعددة الجرعات تحتوي على 2 ملجم أو 5 ملجم من مسحوق مجفف بالتبريد. يتم خلط الدواء مع الماء المعقم قبل الاستخدام.
الآثار الجانبية (عام):
الآثار الجانية الأكثر شيوعًا للعلاج باستخدام ايبامورلين تشمل الاحمرار والتعرق والصداع وزيادة حركة الأمعاء والنعاس. كما تم الإبلاغ عن حدوث آثار جانية ترتبط بعلاجات أخرى لهرمون النمو مثل احتباس الماء (الوذمة) وآلام المفاصل ومتلازمة النفق الرسغي والتنميل أو الوخز في الأطراف. لاحظ أن حدوث الآثار الجانبية يميل إلى أن يكون أقل باستخدام الببتيدات المطلقة لهرمون النمو مقارنة بهرمون النمو البشري التقليدي. هذا لأن إطلاق هرمون النمو أو هرمون النمو الشبيه بالأنسولين-1 يخضع لمقيدات التخليق الداخلي وعلى هذا النحو يكون الدواء أقل قابلية للجرعة الزائدة.
الآثار الجانبية (موضع الحقن):
قد يسبب تناول هذا الدواء تحت الجلد احمرارًا أو حكة أو ألمًا أو تكتلًا في موضع الحقن. في بعض الأحيان يتم الإبلاغ عن احمرار موضع الحقن وعدم الراحة مع الحقن العضلي أيضًا.
الآثار الجانبية (تحمل الجلوكوز ضعيف):
قد يقلل ايبامورلين من حساسية الأنسولين ويرفع مستويات السكر في الدم. قد يحدث ذلك في الأفراد التي تعاني مسبقًا من مرض السكري أو ضعف تحمل الجلوكوز.
الاستخدام:
هذا الدواء غير متوفر كمنتج دوائي. إرشادات وصف الدواء غير متوفرة.
يمكن إعطاء ايبامورلين عن طريق الفم أو عن طريق الحقن في الأنف أو الحقن تحت الجلد أو الحقن العضلي أو الحقن الوريدي البطيء. ولكن نظراً للتكلفة العالية وانخفاض التوافر البيولوجي عبر الطرق الأخرى، يتم استخدام الدواء عن طريق الحقن بشكل حصري تقريبًا.
عند استخدامه لأغراض تحسين البنية الجسدية أو تحسين الأداء، عادةً ما يتم إعطاء ايبامورلين بجرعة من 0.2 إلى 0.3 ملجم (200 – 300 ميكروجرام) لكل حقنة ويتم ذلك مرة لثلاث مرات يوميًا. إذا كان يفضل تناول حقنة واحدة فقط، فيتم تناول الدواء قبل النوم عادة ما يتم ذلك بجرعة أعلى (تصل إلى 500 ميكروجرام). الجرعات الصباحية تؤخذ على معدة فارغة، 30-60 دقيقة قبل الأكل. يتم عمل ذلك للحفاظ على إطلاق هرمون النمو الأمثل، حيث أن ارتفاع الأحماض الدهنية و / أو الجلوكوز في البلازما قد يقلل من تأثيرات الدواء الرافعة لهرمون النمو. مجموع الجرعة اليومية عموما لا يتجاوز 900 ميكروجرام.
من الشائع أن يتم زيادة الجرعة، بدءًا من 200 ميكروجرام لكل حقنة. يمكن زيادة الجرعة بعد ذلك بزيادة بمقدار 50 ميكروجرام كل عدة أيام حتى يتم الوصول إلى جرعة ثابتة. دورات هذا العلاج عادة ما تستمر لمدة 3-4 أشهر وهناك برامج علاجية تستمر لمدة 6 أشهر. العلاج المدمج:
عادة ما يتم دمج ايبامورلين مع دواء من فئة الهرمونات المطلقة لهرمون النمو مثل سيرمورلين أو CJC-1295. هذان النوعان من الأدوية يغيران من إطلاق هرمون النمو من خلال آليات مميزة ومتكاملة. هذا الدمج ينتج تآزراً جوهرياً فيما يتعلق بإطلاق هرمون النمو مما يؤدي إلى زيادة مستويات هرمون النمو بشكل كبير وهو الأمر الذي لا يمكن تحقيقه مع أي من الدواءين وحدهما.5
التوافر:
ايبامورلين غير متوفر كمنتج دواء وصفة طبية. يباع الدواء حصريًا ‘كمركب بحثي’ أو كملحق في السوق الرمادية. لاحظ أنه من الصعب ضمان جودة منتجات السوق الرمادية.
1 Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. K Raun et al. Eur J of Endocrinology. (1998) 139:552-61
2 Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. K Raun et al. Eur J of Endocrinology. (1998) 139:552-61
3 Pharmacokinetic-Pharmacodynamic Modeling of Ipamorelin, a Growth Hormone Releasing Peptide, in Human Volunteers. Jogarao et al. Pharmaceutical Research V 19 No 9 (1999)
4 Pharmacokinetic evaluation of ipamorelin and other peptidyl growth hormone secretagogues with emphasis on nasal absorption. P. B. JOHANSEN et al. Xenobiotica, 1998 V. 28 N. 11.1083-92
5 Determinants of GH-releasing hormone and GH-releasing peptide synergy in men. Veldhuis JD, Bowers CY.. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2009 May;296(5):E1085-92