Аговерин Депо (тестостерона изобутират)
Андрогенный индекс 100 Анаболический индекс 100 Стандарт Стандарт Химическое название 4-androsten-3-one-17beta-ol 17beta-hydroxy-androst-4-en-3-one Эстрогенная активность средняя Прогестагенная активность низкая Описание:Изобутират тестостерона представляет собой инъекционный стероидный препарат, который содержит сложный эфир изобутират тестостерона на водной основе. Среди культуристов изобутират тестостерона часто считается аналогичным суспензии тестостерона (без сложного эфира). Хотя оба они обычно считаются суспензией на водной основе, фармакокинетика этих двух продуктов, по общему признанию, очень различна. В то время как тестостерон (свободная) суспензия очень быстро реагирует, требуя инъекций, которые нужно делать каждые несколько дней, изобутират тестостерона работает гораздо медленнее, и его обычно вводят один раз каждые две недели в клинических условиях. Как инъекционный тестостерон, изобутират тестостерона благоприятствует его способности стимулировать быстрое увеличение мышечной массы и силы. История: Инъекционная суспензия микрокристалла изобутирата тестостерона была впервые описана в 1952 году.3 9 11. Этот агент был разработан с целью создания инъекционной (депо) формы тестостерона, которая будет более медленной, чем обычная (свободная) суспензия тестостерона или пропионат тестостерона, наиболее широко предписанные формы тестостерона в то время. Это достигается путем создания микрокристаллического депо с очень низкой водорастворимостью, задерживая высвобождение свободного стероида в кровоток. Хотя он эффективен для этой цели, изобутират тестостерона был разработан в то время, когда на рынок вводилось много новых сложных эфиров тестостерона. К середине 1950-х годов энантат тестостерона появлялся в качестве доминирующего инъекционного тестостерона медленного действия, и сложный изобутират в конечном итоге не имел бы большого коммерческого успеха. Единственным современным стероидным продуктом для использования изобутирата тестостерона является Аговерин Депо, разработанный Biotika в Чехословакии. В первую очередь предписывается для лечение мужчин с недостаточным уровнем андрогенов и подростков с задержкой полового созревания,
хотя эффективен для целого ряда других целей, включая лечение синдрома Клайнфелтера (заболевание, при котором дополнительная хромосома приводит к дисбалансу андрогенности и эстрогенности), апластической анемии, синдрома Кушинга (в качестве анаболического агента для восстановления скудной ткани), постменопаузального остеопороза, прогрессирующего рака молочной железы, мастодиния (боль в груди) и кахексия (истощение организма изза тяжелой болезни). Аговерин Депо по-прежнему производится Biotika (в настоящее время в Словакии) и остается популярным для экспорта на европейские черные рынки. Форма выпуска: Суспензия тестостерона изобутирата доступна на рынке стероидов в Словакии в качестве Аговерин Депо (Biotika). Он содержит 25 мг / мл стероида, смешанного в водном растворе; упаковка в ампулу объемом 2 мл (5 ампул в коробке). Изобутират тестостерона обладает низкой водорастворимостью; стероид будет заметно отделен от водного раствора, когда ампулу оставляют в состоянии покоя. Быстрое встряхивание временно помещает лекарство обратно в суспензию, так что отобранная дозировка всегда должна быть последовательной. Структурные характеристики: Тестостерона изобутират представляет собой модифицированную форму тестостерона, где сложный эфир карбоновой кислоты (2метилпропионовая кислота) присоединен к 17-бетагидроксильной группе. Этерифицированные формы тестостерона менее полярны, чем свободный тестостерон, и поглощаются медленнее из области инъекции. Попадая в кровоток, эфир удаляется, чтобы получить свободный (активный) тестостерон. Этерифицированные формы тестостерона предназначены для продления окна терапевтического эффекта после введения, что позволяет использовать менее частое расписание инъекций по сравнению с инъекциями свободного (неэтерифицированного) стероида. Микрокристаллическая суспензия тестостерона изобутирата предназначена для обеспечения физиологических концентраций андрогенов в течение примерно 2 недель после инъекции. Побочные эффекты (Эстрогенные): Тестостерон легко ароматизируется в организме до эстрадиола (эстрогена). Фермент ароматазы (эстрогенсинтетазы) отвечает за этот метаболизм тестостерона. Повышенные уровни эстрогена могут вызывать побочные эффекты, такие как повышенное удержание воды, увеличение жировых отложений и гинекомастия. Тестостерон считается умеренно эстрогенным стероидом. Для предотвращения эстрогенных побочных эффектов может потребоваться антиэстроген, такой как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), который более эффективно контролирует эстроген, предотвращая его синтез. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению с антиэстрогенами и могут также оказывать отрицательное влияние на липиды крови. Эстрогенные побочные эффекты будут возникать дозозависимым образом, при более высоких дозах (выше нормальных терапевтических уровней) тестостерона более вероятно потребуется одновременное использование ингибитора антиэстрогена или ароматазы. Так как удержание воды является обычными для более высоких доз тестостерона, этот препарат обычно считается плохим выбором для фазы диеты или сушки. Его умеренная эстрогенность делает его более идеальным для фаз набора, где удерживание воды будет увеличивать сырую массу и размер мышц и способствовать укреплению сильной анаболической среды. Побочные эффекты (Андрогенные): Тестостерон является основным мужским андрогеном, ответственным за сохранение вторичных мужских половых признаков. Повышенные уровни тестостерона, вероятно, производят андрогенные побочные эффекты, включая жирную кожу, прыщи и рост волос на теле / лице. Мужчины с генетической предрасположенностью к выпадению волос (андрогенетическая алопеция) могут заметить ускоренную облысение. Те, кто обеспокоен потерей волос, могут найти более удобный вариант в нандролона деканоате, который является сравнительно менее андрогенным стероидом. Женщин предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов, особенно с сильным андрогеном, таким как тестостерон. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. В андроген-чувствительных тканях-мишенях, таких как кожа, скальп и простата, высокая относительная андрогенность тестостерона зависит от его восстановления до дигидротестостерона (ДГТ). Фермент 5-альфа-редуктазы ответственен за этот метаболизм тестостерона. Совместное использование ингибитора 5-альфа-редуктазы, такого как финастерид или дутастерид, будет мешать специфическому для места действию тестостерона, снижая склонность тестостероновых препаратов к возникновению андрогенных побочных эффектов. Важно помнить, что и анаболический, и андрогенный эффекты опосредуются с помощью рецептора цитозольного андрогена. Полное разделение анаболических и андрогенных свойств тестостерона невозможно даже при полном ингибировании 5альфа-редуктазы.Побочные эффекты (Гепатоксичность): Тестостерон не обладает гепатотоксическими эффектами; токсичность для печени маловероятна. В одном исследовании изучался потенциал гепатотоксичности при высоких дозах тестостерона путем введения 400 мг гормона в день (2800 мг в неделю) группе мужчин. Стероид принимался перорально, чтобы достичь более высоких концентраций пика в тканях печени по сравнению с внутримышечными инъекциями. Гормон вводился ежедневно в течение 20 дней и не вызывал значительных изменений в значениях печеночных ферментов, включая сывороточный альбумин, билирубин, аланин-аминотрансферазу и щелочные фосфатазы. 3 9 22 Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Тестостерон, как правило, оказывает гораздо меньшее влияние на сердечно-сосудистые факторы риска, чем синтетические стероиды. Это отчасти объясняется его открытостью к метаболизму печенью, которая позволяет ей оказывать меньшее влияние на печеночное управление холестерином. Ароматизация тестостерона к эстрадиолу также помогает смягчить отрицательные эффекты андрогенов на липиды сыворотки. В одном исследовании 280 мг в неделю тестостерона (энантата) имело незначительное, но не статистически значимое влияние на холестерин ЛПВП через 12 недель, но при применении с ингибитором ароматазы наблюдалось сильное (25%) снижение.3 9 33 Исследования с использованием 300 мг эфира тестостерона (энантат) в неделю в течение 20 недель без ингибитора ароматазы продемонстрировал только 13% -ное снижение холестерина ЛПВП, тогда как при 600 мг снижение достигало 21% .3 9 44. Отрицательное воздействие ингибирования ароматазы следует принимать во внимание до того, как препарат добавляется к терапии тестостероном. Из-за положительного влияния эстрогена на липиды сыворотки цитрат тамоксифена или цитрат кломифена предпочтительнее ингибиторов ароматазы для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку они оказывают частичное эстрогенное действие в печени. Это позволяет им потенциально улучшать профили липидов и компенсировать некоторые отрицательные эффекты андрогенов. При дозах 600 мг или менее в неделю влияние на профиль липидов имеет тенденцию быть заметным, но не драматичным, что делает ненужным антиэстроген (для кардиозащитных целей). Дозы 600 мг или менее в неделю также не привели к статистически значимым изменениям холестерина LDL / VLDL, триглицеридов, аполипопротеина B / C-III, C-реактивного белка и чувствительности к инсулину, что указывает на относительно слабое воздействие на сердечно-сосудистые факторы риска.3 9 55 При использовании в умеренных дозах инъекционные тестостероновые эфиры обычно считаются самыми безопасными из всех анаболических / андрогенных стероидов. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют продукцию эндогенного тестостерона. Тестостерон является основным мужским андрогеном и оказывает сильную отрицательную обратную связь на продукцию эндогенного тестостерона. Препараты на основе тестостерона также оказывают сильное влияние на регуляцию гипоталамуса естественных стероидных гормонов. Без вмешательства тестостерона-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен нормализоваться в течение 1-4 месяцев после полного очищения организма. Обратите внимание, что гипогонадотропный гипогонадизм может быть вторичным по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Дизайн изобутирата тестостерона (как Аговирин Депо) несколько отличается от дизайна большинства эфиров тестостерона, которые обычно изготавливаются в виде масляных растворов. Аговирин Депо вместо этого содержит микрокристаллическую водную суспензию. Кристаллы образуют хранилище в мышце после инъекции, где они медленно растворяются со временем. Инъекции изобутирата тестостерона могут потребовать большой иглы (21 калибр) и могут вызвать местное раздражение, боль и покраснение. Применение (Мужчины): Для лечения андрогенной недостаточности суспензию тестостерона изобутирата обычно вводят в дозе 50-100 мг каждые 14 дней. Когда используется для наращивания мышц, суспензию тестостерона изобутирата часто вводят в дозе 200-400 мг (4-8 мл) в неделю. Хотя он активен в течение более длительного периода времени, еженедельные инъекции были бы предпочтительнее изза низкой дозировки и склонности к боли в месте инъекции (больших объемов инъекций не рекомендуется). Чтобы уменьшить объем инъекции, недельную дозу можно дополнительно подразделить на более мелкие инъекции, которые принимаются каждые 2 или 3 дня. Циклы обычно составляют от 6 до 12 недель. Этот уровень достаточен, чтобы обеспечить заметный выигрыш в размере и силе мышц. Препараты тестостерона в конечном счете очень универсальны и могут сочетаться со многими другими анаболическими / андрогенными стероидами в зависимости от желаемого эффекта. Применение (Женщины): Суспензия тестостерона изобутирата обычно не используется женщинами в клинической медицине. При применении обычно его вводят в дозе 25-50 мг каждые 14 дней. Суспензия тестостерона изобутирата не рекомендуется для женщин в целях повышения физической активности или повышения производительности из-за его сильного андрогенного характера, склонности к возникновению вирилизующих побочных эффектов и характеристик медленного действия (что затрудняет контроль уровня в крови). Доступность: Фармацевтические препараты, содержащие изобутират тестостерона, встречаются редко. Единственным известным продуктом на данный момент является Аговерин Депо, произведенный в Словакии компанией Biotika. Он содержит 50 мг на 2 мл ампулы; 5 ампул упакованных в коробку. 1 Experiences with a new testosterone isobutyrate crystal suspension. Drescher H. Dtsch Med Wochenschr. 1952 Apr 4;77(14):431-2. 2 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. Clin Pharmacol Ther (1976) 20:233-237. 3 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Friedl K, Hannan C et al. Metabolism 39(1) 1990:69-74. 4 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Bhasin S, Woodhouse L et al. Am J Physiol Endocrinol Metab (2001) 281:E1172-81. 5 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Singh A, Hsia S, et al. J Clin Endocrinol Metab (2002) 87:136-43.