Альдактон® (спиронолактон) Описание: Спиронолактон является антагонистом альдостерона и фармацевтически классифицируется как мочегонное средство. Он действует путем конкурентного ингибирования связывания альдостерона с рецепторными участками, особенно в почечных трубках, где альдостерон участвует в натрийкалиевом обмене. Препарат вызывает выделение повышенного количества натрия и воды и удержание калия. Это отличается от некоторых других агентов этого класса, таких как петлевой диуретик, например Фуросемид, который может значительно увеличить выведение натрия, воды и калия. В этом свете спиронолактон обычно называют «калийсберегающим» диуретиком. Он используется в медицине для лечения ряда состояний, включая лечение высокого кровяного давления, отека, связанного с застойной сердечной недостаточностью, гиеральдостеронизма (чрезмерное производство альдостерона) и гипокалиемии (снижение уровня калия, часто связанного с другими медицинскими вмешательствами). Спиронолактон часто используется (не по прямому назначению) спортсменами и бодибилдерами для кратковременных изменений массы воды. Основное внимание уделяется повышению мышечной сепарации путем сброса подкожной воды (бодибилдеры) или внесению корректировок в категории во время взвешивания в спорте с ограниченными весовыми категориями (спортсмены). История: Спиронолактон был разработан в конце 1950-х годов и впервые получил широкое применение в клинической медицине в начале 1960-х годов. Препарат удовлетворяет важную потребность в диуретике, не истощающем калий, и оказывает драматическое влияние на электролитный баланс в организме. Во многих отношениях он считается «более безопасным» и «более мягким» мочегонным средством по сравнению с другими агентами в этой категории, такими как петлевые диуретики или тиазиды, что дает этому преапарту возможность для рыночной стабильности и успеха. Сегодня спиронолактон широко распространен в большинстве развитых стран. Он доступен в десятках фирменных наименований, наиболее часто идентифицируемым является, вероятно, Альдактон от Searle. Он также широко продается в смешанных ингредиентах наряду с другими диуретиками. Это включает фуросемид, как видно из продукта Лазилактон, или гидрохлоротиазид, в смешанном диуретическом препарате от Searle (также широко распространенном) Альдактазид. Форма Выпуска: Спиронолактон чаще всего поставляется в таблетках по 25 мг.
Структурные Характеристики: Спиронолактон является антагонистом альдостерона и мочегонным средством. Он имеет химическое обозначение улактона ацетата 17-гидрокси-7альфамеркапто-3-оксо-17альфапрегн-4-ен-21-карбоновой кислоты Предупреждения (Обезвоживание, Повышенный уровень калия, Смерть): Неправильное использование мочегонных препаратов для улучшения физического состояния или физической активности характеризуется как практика высокого риска. Диуретики могут вызывать опасный для жизни уровень обезвоживания и дисбаланса электролитов при применении без надлежащего медицинского контроля. Многие случаи смерти были связаны со злоупотреблением этими препаратами. Также важно отметить, что при приеме калийсберегающего диуретика, такого как спиронолактон, обычно не рекомендуется принимать калий в виде лекарств или диеты, богатой калием. Чрезмерное потребление калия может вызвать гиперкалиемию, которая может привести к нарушениям сердечной деятельности и, возможно, смерти. Побочные Эффекты: Побочные реакции, связанные с приемом спиронолактона, могут включать гинекомастию, судороги, диарею, сонливость, вялость, головную боль, раздражение кожи, сыпь, спутанность сознания, лихорадку, импотенцию, потерю координации мышц, нарушение менструального цикла, вирилизацию и углубление голоса. Спиронолактон также вызывает опухоли у крыс. У некоторых пациентов, получавших спиронолактон, был обнаружен рак молочной железы, но причинно-следственная связь еще не установлена. Кроме того, это соединение может проявлять антиандрогенные свойства как слабый ингибитор связывания андрогена / рецептора и биосинтеза тестостерона. Применение: При медицинском использовании для лечения гипертонии начальная рекомендуемая доза для взрослых составляет 50-100 мг в день в разделенных дозах. Для достижения максимальной реакции может потребоваться две недели. Дозировка может быть скорректирована позже в зависимости от индивидуальных потребностей пациента. При использовании (не по назначению) бодибилдерамимужчинами для увеличения мышечной массы или спортсменами для снижения веса перед взвешиванием наиболее часто применяется доза 100 мг в день за одно утреннее применение. Это может продолжаться в течение 3-5 дней до события и часто приводит к более жесткому и более четкому виду мышц (или существенному снижению массы тела до регидратации). Женщин иногда привлекает спиронолактон за его антиандрогенное действие. Иногда его используют в качестве защитной сетки в тот момент, когда уровень андрогенов становится проблематичным в течение цикла, и используют для уменьшения риска появления постоянных симптомов вирилизации. Для этой цели часто используется доза 25-75 мг в день в течение 1-2 недель, и ее может быть достаточно для предотвращения побочных эффектов при снижении уровня андрогенов (прием стероидов прекращен). Поскольку спиронолактон более эффективен для снижения уровня эндогенных андрогенов, чем для подавления действия андрогенов, его, безусловно, не следует считать панацеей для спортсменок, использующих стероиды. Поскольку это соединение является одним из самых легких (рецептурных) мочегонных средств, оно является общей отправной точкой для спортсменов. Однажды ознакомившись с его эффектами, многие пытаются достичь более сильного уровня потери воды, смешивая спиронолактон с Тиазидом или Фуросемидом (Ласикс). Цель состоит в том, чтобы обеспечить сильное выделение воды с меньшими потерями кальция / калия, чем при использовании только сильных диуретиков. Например, при смешивании с гидрохлоротиазидом дозировка спиронолактона в 100 мг часто уменьшается вдвое, и принимается равное количество тиазида. Сообщается, что комбинация 50 мг / 50 мг заметно увеличивает экскрецию воды без серьезных побочных эффектов. Реабсорбция калия, наблюдаемая со спиронолактоном, должна быть сбалансирована с тиазидом, чтобы уровни калия не были так сильно затронуты. С другой стороны, Ласикс (Фуросемид) должен сделать еще более сильное дополнение к спиронолактону. В этом случае снижение дозы спиронолактона до 50 мг и добавление 20 мг перорального препарата Ласикс является популярным выбором, и часто говорят, что он обеспечивает эффект выделения воды, который примерно эквивалентен таблетке Ласикса в 40 мг. Опять же, эффект Ласикса, вымывающего калий, может быть в некоторой степени компенсирован эффектом спиронолактона, щадящим калий, поэтому дополнительные добавки с калием вряд ли необходимы. Многие такие комбинированные диуретики широко доступны и, по-видимому, хорошо известны в клинических кругах. Важно отметить, что, хотя Ласикс и Гидродиурил, повидимому, являются более эффективными в вызывании кратковременной потери воды, они также имеют повышенный риск по сравнению с калийсберегающими диуретиками, и к ним следует подходить с осторожностью. Доступность: Спиронолактон широко производится как в виде однокомпонентных, так и многокомпонентных препаратов. Низкая стоимость и широкая доступность делают это плохой финансовой целью для подделок.