Анаболикум Вистер (хинолон)
Описание: Хинолон – это модифицированная форма анаболического стероида болденона. Этот препарат химически идентичен Эквипойз®, за исключением того, что в этом случае основание болденон содержит 17-бета-циклопентенил (енол) эфир, присоединенный вместо ундецилатного эфира. Эфир очень похож на сложный эфир, повышая растворимость в жире соединения. Это, однако, используется здесь для увеличения пероральной биодоступности гормона, а не для продления его высвобождения из места инъекции. Конструкция этого стероида также аналогична конструкции Андриол® (тестостерона ундеканоата), которая также вводится перорально. Приблизительно 7% уровня биодоступности, как у Андриол напоминает нам, что этот тип доставки стероидов не очень эффективен, хотя при частом дозировании может быть достигнут устойчивый уровень гормонов в крови. При достаточном дозировании эффекты этого препарата будут качественно очень похожими на те, которые достигаются с Эквипойз®, обеспечивая сухую и качественную массу с низкой и умеренной эстрогенной и андрогенной активностью. История: Хинолон был впервые описан в 1962 году1. Он был разработан в то время, когда возрастала озабоченность по поводу гепатотоксичности оральных (-17-альфа-алкилированных стероидов. Цель создания этого стероида, вероятно, была создать нетоксичную клиническую альтернативу другим анаболическим агентам, таким как метилтестостерон и метандростеналон, для которой он казался достаточно (хотя и не совсем) подходящим, по крайней мере для некоторых применений. Технология была разработана при Лаборатории Альберто Эрколи из Vister Research в Касатеново, Италия. Хинолон был основан на ранних работах Эрколи с эфирами и стероидными гормонами , впервые опубликованной в 1956 году.2 Он фактически работал с эноловыми эфирами большого количества активных стероидов, включая тестостерон, нандролон, дигидротестостерон и метилтестостерон. Квинболон был бы первым коммерческим эфирномодифицированным анаболическим стероидом, который должен быть продан.
Parke Davis выпустил хинолон в качестве рецептурного агента в середине 1960-х годов, продаваемый в Италии под торговой маркой Анаболикум Вистер. Этот продукт был изготовлен в двух различных формах. Первой была оральная мягкая желатиновая капсула, в которой переносился стероид, растворенный в масле, аналогично Андриол. Второй – пероральный раствор, который вводился в измеренных пероральных дозах, аналогичных таковым в бутылке сиропа от кашля. Основные клинические применения Анаболикум Вистер, по-видимому, сосредоточены на тех, кто наиболее подвержены побочным эффектам анаболической / андрогенной стероидной терапии, а именно женщин, детей и пожилых людей. Несмотря на кажущуюся положительную реакцию с этими группами, квинболон был отозван с итальянского рынка в 1970-х годах. Характерно, что квинболон продавался только в Италии и никогда не имел большого успеха у культуристов за пределами этой страны. Форма выпуска: Хинолон больше не является коммерчески доступным. При его изготовлении его подавали в виде 10 мг пероральных мягких желатиновых капсул и бутылок орального раствора. Структурные характеристики: Болденон является модифицированной формой тестостерона. Он отличается введением двойной связи между атомами углерода 1 и 2, что снижает его относительную эстрогенность и андрогенность. Хинолон содержит болденон, модифицированный добавлением эфира енола (циклопентенил) в 17-бета-гидроксильной группе. Эфирный модифицированный гормон более жирорастворимый, чем базовый (свободный) болденон, и растворяется в носителе, предназначенном для перорального введения. Значительное поглощение перорального хинолона происходит через лимфатический путь, минуя первый проход через печень. Побочные эффекты (Эстрогенные): Болденон ароматизируется в организме до эстрадиола (эстрогена). Повышенные уровни эстрогена могут вызывать побочные эффекты, такие как повышенное удержание воды, увеличение жировых отложений и гинекомастия. Болденон считается умеренно эстрогенным стероидом. Исследования по ароматизации показывают, что его скорость превращения в эстрадиол примерно в два раза выше, чем у тестостерона. Тенденция к развитию заметных эстрогенных побочных эффектов с болденоном должна быть немного выше, чем с нандролоном, но намного ниже, чем с тестостероном. Эстрогенные побочные эффекты обычно не выражены, если этот препарат принимается в умеренных дозах. Антиэстроген, такой как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена, может использоваться, чтобы помочь смягчить эти побочные эффекты, если они станут настоящими. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидек® (анастрозол), хотя он значительно дороже и может отрицательно влиять на липиды крови. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще встречаются с этим веществом, особенно с более высокими дозами. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин также предупреждают о потенциальных вирилизующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Обратите внимание, что в то время как болденон имеет сильную андрогеность (дигидроблолденон) с помощью фермента 5alpha редуктазы в андроген-чувствительных тканях-мишенях, таких как кожа, скальп и простата, его склонность к этому в организме человека чрезвычайно низкое.3 Следовательно, относительная андрогенность болденона не оказывает существенного влияния на финастерид или дутастерид. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Хинолон не является c17-альфа-алкилированным соединением и не имеет гепатотоксический эффект. Токсичность для печени маловероятна. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого) холестерина, что может сдвинуть баланс ЛПНП в направлении, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Норклостебола должен оказывать более сильное отрицательное влияние на печеночное управление холестерином, чем тестостерон или нандролон из-за его неароматизируемой природы, но гораздо более слабый эффект, чем с-17 альфа-алкилированные стероиды. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Вероятно, болденон оказывает меньшее влияние на сердечнососудистые факторы риска, чем синтетические пероральные анаболические стероиды. Это отчасти объясняется его открытостью к метаболизму печенью, которая позволяет ей оказывать меньшее влияние на печеночное управление холестерином. Ароматизация болденона до эстрадиола также может помочь смягчить отрицательные эффекты андрогенов на липиды сыворотки. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют эндогенное производство тестостерона. Без вмешательства стимулирующих тестостерон веществ уровень тестостерона должен вернуться к норме в течение 1-4 месяцев после выведения препарата. Обратите внимание, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиваться вторично по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Этот стероид следует всегда принимать во время еды, предпочтительно с умеренным содержанием жира (20 г), чтобы максимизировать лимфатическую абсорбцию. Очень низкая биодоступность, вероятно, будет иметь место при состоянии голодания. Общая суточная доза должна быть разделена на минимум два приема, которые принимаются утром и вечером, чтобы поддерживать более устойчивые уровни болденона в сыворотке. Применение (Мужчины): При использовании в целях повышения физической или профессиональной эффективности, рабочая пероральная суточная доза хинолона, по-видимому, лежит в пределах 80-120 мг (8-12 капсул) в день, принимаемые в течение 6-12 недель. Препарат обычно считался слишком слабым для целей набора массы и чаще всего сочетался с другими (более мощными) анаболическими / андрогенными стероидами для достижения желаемых результатов. При использовании в одиночку, прирост, полученный с помощью этого агента, обычно был умеренным изза его низкой относительной биодоступности при пероральном приеме. Более высокие дозы могут давать более сильный анаболический ответ, но, как правило, это не было задокументировано. Применение (Женщины): При использовании в целях повышения физической или профессиональной эффективности, рабочая пероральная суточная доза хинолона, составлялав пределах 30-40 мг (3-4 капсулы) ежедневно, принимаемые в течение 4-6 недель. Женщины, которые боялись экспериментировать с Эквипойз из-за боязни его медленной скорости метаболического распада, нашли бы этот стероид более благоприятным. Доступность: Италия была единственной страной, которая выпускала этот стероид в коммерческих масштабах, и теперь, когда выпуск прекращен, хинолон больше не доступен. 1 A. Ercoli, R. Gardi, R. Vitali. Chern & ind. (London) 1284 (1962). 2 Research on enol derivatives of steroid hormones. ERCOLI A, KOLLER M. G Ital Chemioter. 1956 Jul-Dec;3(3-4):380-3. Italian. 3 Metabolism of Boldenone in Man: gas Chromatographic/Mass Spectrometric Identification of Urinary Excreted Metabolites and Determination of Excretion Rates. Schanzer, Donike. Bol Mass Spec. 21 (1992) 3-16.