Анавар (Оксандролон)

Описание: Оксандролон представляет собой пероральный анаболический стероид, полученный из дигидротестостерона. Он был разработан, чтобы иметь очень сильное разделение анаболического и андрогенного эффекта, а также значительную эстрогенную или прогестационную активность. Оксандролон считается довольно мягким, насколько это касается оральных стероидов, хорошо адаптированных для повышения силы и качества мышечной ткани без значительных побочных эффектов. Миллиграммна- миллиграмм показывает в шесть раз больше анаболической активности относительно тестостерона в анализах со значительно меньшей андрогенностью.4211 Этот препарат является фаворитом культуристов на диете и соревнующихся спортсменов в скоростно-силовых видах спорта, где его тенденция к набору сухих мышц (без жира или удержания воды) хорошо соответствует желаемым целям. История: Оксандролон был впервые описан в 1962 году.4222 Он был разработан несколькими годами позже фармацевтическим гигантом G.D. Searle & Co. (теперь Pfizer), который продавал его в Соединенных Штатах и Нидерландах под торговым наименованием Анавар. Searle также продавал / лицензировал препарат под разными торговыми названиями, включая Лонавар (Аргентина, Австралия), Липидекс (Бразилия), Антитриол (Испания), Анатрофилл (Франция) и Противар. Оксандролон был разработан как чрезвычайно мягкий оральный анаболик, который можно было бы безопасно использовать женщинам и детям. В этом отношении Searle, похоже, преуспел, так как Анавар показал высокую степень терапевтического успеха и переносимости у мужчин, женщин и детей. В ранние годы Анавар предлагался для ряда терапевтических применений, включая стимуляцию роста мышечной ткани при катаболических заболеваниях, после операции, травм, инфекций или длительного введения кортикостероидов, а также для поддержки плотности костей у пациентов с остеопорозом.

К 1980-м годам FDA слегка изменила одобренные применения оксандролона, включив в них повышение веса после операции, хроническую инфекцию, потерю веса травмы без определенной патофизиологической причины, несмотря на большой интерес и безопасность применения, Searle решил добровольно прекратить продажи Анавар 1 июля 1980 г. из-за снижение продаж и растущей обеспокоенности общественности по поводу приема стероидов в спорте. С маркой Анавар с рынка оксандролон полностью исчез из аптек США. Вскоре после этого стали исчезать продукты оксандролона на международных рынках (часто продаваемые по лицензии Searle), так как ведущий мировой производитель препарата продолжил выход из бизнеса анаболических стероидов. В течение нескольких лет в начале 1990-х годов казалось, что Анавар может навсегда пропасть из продажи. Прошло около шести лет, прежде чем таблетки оксандролона вернулись на рынок США. Продукт вернулся на аптечные полки в декабре 1995 года, на этот раз под названием Оксандрин от BioTechnology General Corp. (BTG). BTG продолжило продавать его для одобренных FDA видов использования, связанных с сохранением массы, но также получил возможность лечения детского СПИДа, алкогольного гепатита, синдрома Тернера у девочек и конституционной задержки роста и полового созревания у мальчиков. Статус детского препарата предоставил BTG 7-летнюю монополию на препарат для этих новых применений, что позволило им защитить очень высокую отпускную цену. Многие пациенты были возмущены, узнав, что лекарство будет стоить им (по оптовой цене) от 3,75 до 30 долларов США в день, что было во много раз дороже, чем Анавар всего несколько лет назад. Выпуск BTG таблеток 10 мг несколькими годами позже мало помог уменьшить относительную стоимость препарата. Оксандрин® продолжает продаваться в США, но теперь он принадлежит Gemini Laboratories. В настоящее время он одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для «дополнительной терапии для увеличения веса после потери веса после обширной хирургии, хронических инфекций или тяжелой травмы, а у некоторых пациентов, у которых нет определенных патофизиологических причин, которые не могут набрать или поддерживать нормальный вес, чтобы компенсировать катаболизм белка, связанный с длительным введением кортикостероидов, а также для облегчения боли в костях, часто сопровождающей остеопороз». Также были одобрены дженерики препарата, что в некоторой степени снизило стоимость терапии. За пределами США, оксандролон остается доступным, хотя и не широко. Форма выпуска: Оксандролон доступен на отдельных рынках лекарственных препаратов. Состав и дозировка могут варьироваться в зависимости от страны и производителя. Оригинальная марка Анавар содержала 2,5 мг стероида на таблетку. Оксандрин содержит 2,5 мг или 10 мг на таблетку. Другие современные бренды обычно содержат 2,5 мг, 5 мг или 10 мг стероида на таблетку. Структурные характеристики: Оксандролон является модифицированной формой дигидротестостерона. Он отличается: 1) добавлением метильной группы в углероде 17α для защиты гормона во время перорального введения и 2) замещением углерод-2 в Aкольце атомом кислорода. Оксандролон является единственным коммерчески доступным стероидом с такой заменой его основной кольцевой структуры, что значительно увеличивает анаболическую силу стероида (частично благодаря тому, что он устойчив к метаболизму с помощью 3гидроксистероидной дегидрогеназы в ткани скелетных мышц). Идентификация вещества: Оксандролон можно положительно идентифицировать с помощью тестов типа RIDTESTTM B & C. Препарат должен производить медленное изменение цвета до желто-зеленого в тесте на вещество C, который может занять до 10-15 минут, чтобы быть видимым. При тестировании вещества B он должен произвести немедленную (<1 минуты) реакцию кремового цвета. Побочные эффекты (Эстрогенные): Оксандролон не ароматизируется организмом и не является заметно эстрогенным. Оксандролон также не проявляет никакой связанной с прогестацией активности. 4233 Антиэстроген не нужен при использовании этого стероида, поскольку гинекомастия не должна вызывать беспокойства даже у чувствительных людей. Поскольку эстроген является обычным виновником удержания воды, оксандролон вместо этого дает сухой, качественный набор мышечной массы. Это делает его предпочтительным стероидом для использования во время циклов сушки, когда удержание воды и жира является серьезной проблемой. Оксандролон также очень популярен среди спортсменов в силовых / скоростных видах спорта, таких как спринт, плавание и гимнастика. В таких дисциплинах обычно не желателен лишний вес воды, и рост мышц, вызванный оксандролоном, является весьма благоприятным, по сравнению с более резким приростом массы при приеме ароматизируемых препаратов. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя он классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще возможны с этим веществом. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин также предупреждают о потенциальных вирилизующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Оксандролон – это стероид с относительно низкой андрогенной активностью, имеет порог для сильных андрогенных побочных эффектов, сравнимо выше, чем с другими андрогенными препаратами, такими как тестостерон, метандростенолон или флуоксиместерон. Низкая андрогенная активность оксандролона частично объясняется тем, что он является производным дигидротестостерона. Это создает менее андрогенный стероид, потому что препарат не обладает способностью взаимодействовать с ферментом 5-альфа-редуктазы и превращается в более мощную форму «дигидро». Это не похоже на тестостерон, который в несколько раз более активен в тканях, чувствительных к андрогену, таких как скальп, кожа и простата (где 5-альфа-редуктаза присутствует в больших количествах) изза ее превращения в DHT. По сути, оксандролон обладает более сбалансированным уровнем потенции между мышечными и андрогенными тканями-мишенями. Это аналогичная ситуация, отмеченная с Примоболаном и Винстролом, которые также получены из дигидротестостерона и не известны как очень андрогенные вещества. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Оксандролон представляет собой алкилированное соединение с 17-альфа. Это изменение защищает препарат от дезактивации печенью, позволяя очень высокий процент поступления лекарственного средства в кровоток после перорального введения. С17-альфа-алкилированные анаболические / андрогенные стероиды могут быть гепатотоксичными. Длительное или высокое воздействие может привести к повреждению печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. Желательно периодически посещать врача в течение каждого цикла, чтобы контролировать функцию печени и общее состояние здоровья. Потребление c17альфа-алкилированных стероидов обычно ограничивается 6-8 неделями, чтобы избежать эскалации напряжения печени. Оксандролон, по-видимому, оказывает меньше печеночного стресса, чем другие алкилированные алкилированные стероиды С-17. Производитель идентифицирует оксандролон в качестве стероида, который не метаболизируется печенью, как другие 17альфа-алкилированные оральные препараты, что может быть фактором его пониженной гепатотоксичности. Об этом свидетельствует тот факт, что более трети соединения все еще остается нетронутым при выводе с мочей.4244 Другое исследование, сравнивающее эффекты оксандролона с другими алкилирующими агентами, включая метилтестостерон, норэтандролон, флуоксиместерон и метандриол, показало, что оксандролон вызывает низкий уровень сульфобромфталеина (BSP, маркер напряжения печени). 4255 20 мг оксандролона продуцировали на 72% меньше удерживания BSP, чем равная доза флуоксиместерона, что является значительной разницей при том, что они оба алкилированы по 17-альфа. В более позднем исследовании рассматривались повышенные дозы (20 мг, 40 мг и 80 мг) оксандролона у 262 ВИЧ + мужчин. Препарат вводили в течение 12 недель. Группа, принимающая 20 мг оксандролона в день, не обнаружила статистически значимых тенденций гепатотоксичности в ферментах печени (AST / ALT, аминотрансфераза и аланинаминотрансфераза). Те мужчины, которые принимали 40 мг, отмечали среднее увеличение приблизительно 30-50% в значениях фермента печени, тогда как группа мужчин, принимавших 80 мг, наблюдала приблизительно 50-100% увеличение. Приблизительно 10-11% пациентов в группе 40 мг отмечали токсичность III и IV степени в соответствии со значениями AST и ALT. Эта цифра подскочила до 15% в группе 80 мг. В то время как серьезная гепатотоксичность не может быть исключена с оксандролоном, эти исследования показывают, что он является значительно более безопасными, чем другие алкилированные агенты. Рекомендуется использовать добавку для детоксикации печени, такую как Liver Stabil, Liv-52 или Essentiale Forte, во время приема любых гепатотоксические анаболические / андрогенные стероиды. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого) холестерина, что может сдвинуть баланс ЛПНП в направлении, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Оксандролон оказывает сильное влияние на печеночное управление холестерином из-за его структурной устойчивости к разрушению печени, неароматизируемой природе и пути введения. В ранее цитируемом исследовании у мужчин с ВИЧ+ 20 мг оксандролона ежедневно в течение 12 недель вызывало среднее снижение HDL в сыворотке крови на 30%. Значения HDL были подавлены 33% в группе 40 мг и 50% в группе 80 мг. Это сопровождалось статистически значимым увеличением значений ЛПНП (приблизительно 3033% в группах 40 мг и 80 мг, что еще больше увеличивало атерогенный риск). Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. В свое время оксандролон рассматривался как возможный препарат для тех, кто страдает от нарушений высокого уровня холестерина или триглицеридов. Ранние исследования показали, что он способен снижать общие значения холестерина и триглицеридов у некоторых типов пациентов с гиперлипидемией, что, как полагали, означает потенциал для этого препарата в качестве липидного красителя.4266 В дальнейшем исследовании было обнаружено, что любое снижение общего количества холестерина сопровождалось перераспределением в соотношении хорошего (HDL) и плохого (LDL) холестерина, что благоприятствовало большему атерогенному риску.4277 4288 Это отрицает любой положительный эффект, который этот препарат может иметь на триглицериды или общий холестерин, и фактически делает его потенциально опасным с точки зрения риска сердечно-сосудистых заболеваний, особенно при длительном применении. Сегодня мы понимаем, что в качестве группы анаболические / андрогенные стероиды имеют тенденцию вызывать неблагоприятные изменения в профилях липидов и действительно не полезны при нарушениях липидного обмена. В качестве перорального с17 альфа-алкилированного стероида оксандролон еще более рискован для использования в этом отношении, чем этерифицированный инъекционный препарат, такой как тестостерон или нандролон. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют эндогенное производство тестостерона. Оксандролон не является исключением. В вышеприведенном исследовании, посвященном ВИЧ+ женщинам, двенадцать недель по 20 мг или 40 мг в день вызывали приблизительно 45% снижение уровня тестостерона в сыворотке. Группа, принимающая 80 мг, заметила снижение тестостерона на 66%. Аналогичные тенденции снижения наблюдались в производстве ЛГ, причем дозы 20 мг и 40 мг вызывали снижение на 25-30%, а группа 80 мг отмечала снижение более чем на 50%. Кроме того, исследования мальчиков с поздним половым созреванием продемонстрировали значительное подавление эндогенного ЛГ и тестостерона всего за 2,5 мг в день.4299 Без вмешательства стимулирующих тестостерон веществ уровень тестостерона должен вернуться к норме в течение 1-4 месяцев после выведения препарата. Обратите внимание, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиваться вторично по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Рекомендации по назначению обычно рекомендуют принимать пероральные стероиды с или без еды. Разница в биодоступности обычно не считается существенной. Однако исследование 2016 года с новорожденными обнаружило, что абсорбция оксандролона значительно улучшается при растворении непосредственно в жире (масло MCT).43010 Если диета включает значительное содержание жира, прием этого перорального стероида с едой может быть более выгодным. Применение (Мужчины): Первоначальные рекомендации по назначению для Анавара предусматривали ежедневную дозу от 2,5 мг до 20 мг в день (наиболее часто встречалось 5-10 мг). Обычно это рекомендуется в течение двух-четырех недель, но иногда и в течение трех месяцев. Рекомендации по дозированию, рекомендованные для действующей в США формы препарата (Оксандрин, Savient Pharmaceuticals), также требуют от 2,5 до 20 мг лекарственного средства в день, принимаемых курсами от 2 до 4 недель. Обычная дозировка для целей улучшения спортивных результатов находится в диапазоне 15-25 мг в день, принимаемых в течение 6-8 недель. Эти протоколы не намного расходятся с нормальными терапевтическими рекомендациями. Оксандролон часто сочетается с другими стероидами для более резкого результата. Например, при наборе массы можно добавить 200-400 мг эфира тестостерона (ципионат, энантат или пропионат) в неделю. Результатом должено быть значительное увеличение мышечной массы с более комфортным уровнем сохранения воды и жира, чем при использовании более высокой дозы тестостерона. Для фаз сушки можно поочередно комбинировать оксандролон с неароматизирующим стероидом, таким как 150 мг в неделю эфира тренболона или 200-300 мг Примоболана® (метенолон энантат). Такие стеки пользуются большим спросом для увеличения сепарации мускулатуры. В промежуточном (при наборе силы) может быть добавлено 200-400 мг низко эстрогенного препарата, такого как Дека-Дураболин® (нандролон деканоат) или Эквипойз® (болденона ундецилинат). Применение (Женщины): В первоначальных предписаниях для Анавар не предлагались отдельные рекомендации по дозировке для женщин, хотя было указано, что женщины, которые беременны или готовятся забеременеть, не должны использовать этот препарат. Нынешние рекомендации для Оксандрин также не дают специальных рекомендаций по дозировке для женщин. Женщины, которые боятся маскулинизирующих эффектов многих стероидов, будут довольно комфортно использовать этот препарат, так как эти свойства очень редко встречаются при низких дозах. В целях повышения спортивных качеств ежедневная доза 5-10 мг должна давать значительный рост без заметных андрогенных побочных эффектов других лекарств. Длительность приема не более 4-6 недель. Некоторые женщины могут пожелать добавить еще один мягкий анаболический препарат, такой как Винстрол®, Примоболан® или Дураболин®. В сочетании с такими анаболиками пользователь должен замечать более быстрые, более выраженные эффекты набора мышц, но также может увеличить вероятность появления андрогенных побочных эффектов (или гепатотоксичности в случае Винстрола). Доступность: Фармацевтические препараты, содержащие оксандролон, довольно ограничены. Препарат недоступен в Европе, и с несколькими исключениями на западе его производство все чаще переходит на менее регулируемые рынки в Азии. Рассматривая некоторые из оставшихся продуктов и изменения на глобальном фармацевтическом рынке, мы сделали следующие замечания. Оксандролон марки Оксандрин доступен в США от лаборатории Gemini. Дженерики также доступны от Upsher, Par, Sandoz и Roxane. Тем не менее, появление этих позиций на черном рынке является необычным. Atlantis производит продукт оксандролона в Мексике под названием Кстендрол. Он содержит 2,5 мг стероида на таблетку и поставляется в коробке по 30 таблеток каждая. Landerlan производит 5-ти миллиграмовый оксандролон в Парагвае под названием Оксандроланд. Это один из самых популярных фармацевтических продуктов, ввозимых в США, хотя он по-прежнему довольно необычен. Asia Pharma производит продукт Оксанаболик в Малайзии. Он поставляется в полосах по 10 таблеток каждая, по 10 полосок в коробке. Каждый продукт должен иметь уникальный идентификационный код продукта, который может быть проверен в компании на подлинность. Balkan Pharmaceuticals (Молдова) производит продукт Оксандролон. Его производят в таблетках по 10 мг, 20 таблеток в пластиковой полоске. Unigen в Гонконге выпускает версию для экспорта под названием Оксавар. Он поставляется в полосках по 10 таблеток в каждой. Alpha-Pharma делает бренд в Индии под названием Оксанабол. Он производится в полосках по 10 таблеток, каждая из которых содержит дозу 10 мг. 1 Oxandrolone: A Potent Anabolic Steroid of Novel Chemical Composition. Fox M, Minot AS, and Liddle GW. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 1962; Volume 22, Pgs.921-924. 2 M.Fox et al. J. Clin Endocrinol Metab 22 (1962):921. 3 Published reference of personal communication from Saunders F.J. (April 21, 1961) to author of Methyltestosterone, related steroids, and liver function. Arch Int. Med 116 (1965):289-94. 4 Studies on anabolic steroids. II–Gas chromatographic/mass spectrometric characterization of oxandrolone urinary metabolites in man. Masse R, Bi HG, Ayotte C, Dugal R. Biomed Environ Mass Spectrom. 1989 Jun;18(6):429-38. 5 Methyltestosterone, related steroids, and liver function. DeLorimier, Gordan G, Lowe R. et al. Arch Int. Med 116 (1965):289-94. 6 Effects of Oxandrolone on Plasma Lipoproteins and the Intravenous Fat tolerance in Man. Atherosclerosis 19 (1974):337-46. 7 Oxandrolone and Plasma Triglyceride Reduction: Effect of TriglycerideRich Diet and High Density Lipoproteins. Artery 9 (1981):328-41. 8 Plasma and Lipoprotein Lipid Responses to Four Hypolipid Drugs. Lipids 19 (1984):73-79. 9 The effects of oxandrolone on the growth hormone and gonadal axis in boys with constitutional delay of growth and puberty. Malhitra A, Poon E. Et al. Clin Endocrinol (Oxf) 1993 Apr;38(4):393-8. 10 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial.Burch PT, Spigarelli MG et al.