Анадрол®- 50 (оксиметолон)
Описание: Оксиметолон – мощный пероральный анаболический стероид, полученный из дигидротестостерона. Более конкретно, это близкий родственник метилдигидротестостерона (местанонона), отличающийся только добавлением 2гидроксиметиленовой группы. Однако это создает стероид с значительно различной активностью, чем местанонон, так что очень трудно провести сравнение между ними. Во-первых, оксиметолон является очень мощным анаболическим гормоном. Дигидротестостерон и местанонол в этом отношении являются очень слабыми из-за того, что эти молекулы не очень стабильны в среде с высоким содержанием фермента (3-альфа-гидроксистероиддегидрогеназы) мышечной ткани. Оксиметолон остается здесь высокоактивным, как сообщается в стандартных тестах на животных, демонстрирующих значительно более высокую анаболическую активность, чем тестостерон или метилтестостерон. Такие анализы предполагают, что андрогенность оксиметолона также очень низкая (от 1/4 до 1/7й ее анаболической активности), хотя реальные результаты на человеке свидетельствуют о том, что он явно выше этого. Оксиметолон считается многими наиболее мощным стероидом, имеющимся в продаже. Потребитель-стероид, экспериментирующий с этим агентом, вероятно, получит от 20 до 30 фунтов прироста массы, и его часто можно достигнуть в течение 6 недель использования. Этот стероид задерживает много воды, поэтому значительная часть этого прироста будет весом воды. Это часто не имеет большого значения для пользователя, который может чувствовать себя очень большим и сильным, принимая Оксиметолон. Хотя гладкий вид, который является результатом удержания воды, часто не привлекателен, он может немного помочь достижению уровня размера и силы. Мышцы полнее, будут лучше работать, и обеспечивается уровень защиты в виде дополнительной воды, удерживаемой в соединительной ткани и вокруг нее. Это позволит увеличить эластичность и, мы надеемся, уменьшит вероятность травмирования при тренировке. Следует отметить, однако, что очень быстрое увеличение массы также может привести к слишком сильному стрессу вашей соединительной ткани.
Разрыв грудных и бицепса при подъеме больших весов в результате быстрого роста силы на стероидах (оксиметолоне) является довольно частым явлением. История: Оксиметолон был впервые описан в 1959 году.1 Препарат был выпущен в Соединенных Штатах в качестве рецептурного препарата в начале 1960-х годов, который продавался под торговыми марками Анадрол-50 (Syntex) и Андройд (Parke Davis & Co.). Syntex разработал препарат и будет хранить патентные права на него до истечения срока их действия много лет спустя. Препарат был первоначально одобрен для использования в условиях, когда необходимо было анаболическое действие. Показанные виды применения включали гериатрическую дебилитацию, хронические состояния недостаточного веса, предоперационное и постоперационное сохранение машечной массы, выздоровление после инфекции, желудочно-кишечные заболевания, остеопороз и общие катаболические состояния. Рекомендуемая доза для таких целей обычно составляла 2,5 мг три раза в день. Препарат изначально поставлялся в таблетке 2,5 мг, 5 мг или 10 мг. Несмотря на множество потенциальных терапевтических применений и сильную анаболическую активность этого препарата, FDA вскоре строго сузило указанные применения оксиметолона. К середине 1970-х годов препарат был одобрен FDA только для указанного лечения анемии, характеризующейся дефицитом эритроцитов (RBC). По общему признанию, стимуляция эритропоэза – это эффект, характерный для почти всех анаболических стероидов, которые, как группа, склонны к увеличению концентрации RBC. Однако оксиметолон был достаточно надежным в этом отношении; демонстрируя увеличение уровня эритропоэтина до 5 раз. Это привело к его одобрению для этого относительно нового медицинского применения, а также к назАнадрол-50, необходимого для более сильного влияния на количество RBC. Однако преапарт от Parke Davis не стал поднимать дозировку и был снят с производства. В последние годы появилось большое число новых методов лечения анемии, особенно Эпоген (рекомбинация эритропоэтина) и связанные с ней эритропоэтические пептиды. Эти препараты непосредственно имитируют естественный эритроцит, вырабатывающий гормон организма, и, как таковые, обеспечивают гораздо более целенаправленную форму терапии, при этом меньшие побочные эффекты, которые могут быть при использовании сильного андрогена. Хотя Анадрол когда-то рассматривался как эффективный препарат для этой цели, продажи теперь снижались. Финансовая неинтересность, наконец, побудила Syntex прекратить производство в США Анадрол 50 в 1993 году, и примерно в то же время они решили отказаться от этой позиции в ряде зарубежных стран. Пленарриль из Швейцарии и Австрии были отозваны; вскоре после этого был Окситосона из Испании. В середине 1990-х годов многие спортсмены надеялись, что оксиметолон был на пути к лучшему. В июле 1997 года Syntex продала все права на Анадрол-50 в США, Канаде и Мексике компании Unimed Pharmaceuticals. Unimed повторно представила Анадрол-50 на рыноке США в 1998 году, на этот раз нацеливаясь на пациентов с ВИЧ / СПИДом. Пациенты с ВИЧ обычно имеют анемию, что часто вызванно самим заболеванием, оппортунистическими инфекциями или антиретровирусными препаратами, используемыми для лечения болезни. Анемия у пациентов с ВИЧ-инфекцией обычно появляется в результате нарушения производства эритроцитов в костном мозге, утвержденного FDA для использования оксиметолона. Далее, оксиметолон проявлял большие перспективы в исследованиях, посвященных борьбе с ВИЧ-инфекцией. Вскоре было начато исследование фазы II / III с использованием анадрола для синдрома истощения ВИЧ и продолжалось исследование его использования для лечения таких заболеваний, как хроническая обструктивная болезнь легких и липодистрофия (расстройство, характеризующееся селективной потерей жирового жира, резистентностью к инсулину, диабетом, высоким уровнем триглицеридов и жирной печенью). С начала 2000-х годов производство оксиметолона было спорадическим, особенно в Соединенных Штатах. Интеллектуальная собственность для Анадрол-50 несколько раз переходила в руки, сначала продавалась от Solvay / Unimed к Alaven Pharmaceutical, а затем была поставлена под контроль Meda во время приобретения компании, а в последнее время снова продана Mylan Specialty (2012). Во всех случаях препарат сохранял свое ограниченное одобренное FDA терапевтическое применение для лечения дефицита анемии крови. Стоимость в аптеке была чрезвычайно высокой. Оксиметолон остается доступным за пределами Соединенных Штатов, хотя он в основном продается в странах, где стероиды менее жестко регулируются. Кажется, Syntex удалился с рынка во всем мире, прекратив производство или передачу лицензии другим компаниям, когда это возможно. Форма выпуска: Оксиметолон доступен на отдельных рынках лекарственных препаратов. Состав и дозировка могут варьироваться в зависимости от страны и производителя. Большинство брендов содержат 50 мг стероида на таблетку. Структурные характеристики: Оксиметолон является модифицированной формой дигидротестостерона. Он отличается: 1) добавлением метильной группы в углероде 17alpha, которая помогает защитить гормон во время перорального введения и 2) введение 2гидроксиметиленовой группы, которая ингибирует его метаболизм 3-hsd-ферментом и значительно улучшает анаболическую и относительную биологическую активности метилдигидротестостерона. Идентификация вещества: Оксиметолон можно положительно идентифицировать с помощью тестов на активность RIDTESTTM A & C. Препарат должен производить немедленное (<1 минуты) изменение темножелтого цвета в тесте на вещество A. При использовании теста на вещество C он должен немедленно изменить цвет на темнобордовый. Побочные эффекты (Эстрогенные): Оксиметолон является высокоэстрогенным стероидом. Гинекомастия часто вызывает беспокойство во время лечения и может проявляться довольно рано в цикле (особенно при использовании более высоких доз). В то же время удержание воды может стать проблемой, вызвая заметную потерю мышечной сепарации. Чтобы избежать сильных эстрогенных побочных эффектов, может потребоваться использование антиэстрогена, такого как Нолвадекс® или Кломид®. Важно отметить, что оксиметолон непосредственно не превращается в эстроген в организме. Этот стероид является производным дигидротестостерона и, как таковой, не может быть ароматизирован. Антиароматические соединения, такие как Цитадрен и Аримидекс®, также не влияют на относительную эстрогенность этого стероида. Некоторые предположили, что высокий уровень эстрогенной активности в оксиметолоне на самом деле обусловлен действием препарата, действующего как прогестин, аналогичным нандролону. Побочные эффекты обоих эстрогенов и прогестинов могут быть очень похожими, что могло бы сделать это объяснение правдоподобным. Однако было проведено медицинское исследование, в котором изучалась прогестационная активность оксиметолона, и он установил, что такой активности не было. С такими выводами представляется наиболее вероятным, что оксиметолон может активировать рецептор эстрогена, аналогичный, но более глубокий, чем, эстрогенный андрогеновый метандриол. Побочные эффекты (андрогенные): Хотя оксиметолон классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще возможны с этим веществом. Они могут включать в себя приступы жирной кожи, акне и рост волос на теле / лице. Более высокие дозы чаще вызывают такие побочные эффекты. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин дополнительно предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Хотя Анадрол классифицируется как анаболический стероид, он сохраняет заметный андрогенный компонент. Интересно отметить, что оксиметолон действительно проявляет некоторую тенденцию к превращению в дигидротестостерон в организме, хотя это не происходит через фермент 5-альфа-редуктазы. Оксиметолон уже является стероидом на основе дигидротестостерона, поэтому такое изменение не может иметь место. Помимо добавленного альфа-алкилирования C-17 (обсуждается ниже), оксиметолон отличается от DHT только добавлением 2гидроксиметиленовой группы. Эта группировка может быть удалена метаболически, уменьшая оксиметолон до сильного андрогена 17-альфа-метилдигидротестостерона (местанонона) .4 Существует мало сомнений в том, что эта биотрансформация вносит по меньшей мере какой-то уровень андрогенной природы этого стероида. Следует отметить, что поскольку 5-альфа-редуктаза не участвует, относительная андрогенность оксиметолона не зависит от одновременного использования финастерида или дутастерида. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Оксиметолон представляет собой алкилированное соединение с 17-альфа. Это изменение защищает препарат от дезактивации печенью, позволяя очень высокий процент поступления лекарственного средства в кровоток после перорального введения. С17-альфа-алкилированные анаболические / андрогенные стероиды могут быть гепатотоксичными. Длительное или высокое воздействие может привести к повреждению печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. Желательно периодически посещать врача в течение каждого цикла, чтобы контролировать функцию печени и общее состояние здоровья. Потребление c17-альфа-алкилированных стероидов обычно ограничивается 6-8 неделями, чтобы избежать эскалации напряжения печени. Оксиметолон имеет насыщенное A-кольцо, которое немного снижает его относительную гепатотоксичность.5 Тем не менее, этот агент, особенно в обычных дозах, может представлять значительную гепатотоксичность для пользователя. Исследование, где давали 50 мг или 100 мг ежедневно 31 пожилым мужчинам в течение 12 недель, вызывали значительное увеличение ферментов печени (трансаминаз АСТ и АЛТ) только у пациентов, принимавших 100 мг. Второе исследование, в котором давали 50 мг ежедневно 30 пациентам на срок до одного года и больше (у некоторых пациентов), продемонстрировало повышение уровня у-глутамилтрансферазы (ГГТ) у 17% пациентов, значительное увеличение билирубина в 10% и увеличение сывороточного альбумина в 20%.6 Один пациент получил опухоль печени, которая могла быть пелиозом, гепатитом, опасным для жизни побочным явлением, характеризующимся кистами крови, заполняющими печень. Небольшое количество других случаев гепатита с пелиозом, связанных с оксиметолоном, предполагают, что потенциал гепатотоксичности следует тщательно рассмотреть перед использованием. Рекомендуется использовать добавку для детоксикации печени, такую как Liv Stabil, Liv-52 или Essentiale Forte, во время приема любых гепатотоксические анаболические / андрогенные стероиды. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Оксиметолон оказывает сильное влияние на печеночное управление холестерином из-за его структурной устойчивости к разрушению в печени и пути введения. Исследования, содержащие 50 мг или 100 мг ежедневно группе пожилых мужчин в течение 12 недель, продемонстрировали незначительное увеличение холестерина ЛПНП, сопровождающееся очень значительными (драматическими) подавлениями холестерина ЛПВП (снижение 19 и 23 баллов в группах по 50 мг и 100 мг , соответственно).7 Использование оксиметолона следует проводить только после тщательного изучения у людей с высоким уровнем холестерина или семейной истории болезни сердца. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют продукцию эндогенного тестостерона. Без вмешательства тестостерона-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен нормализоваться в течение 1-4 месяцев после полного очищения организма. Обратите внимание, что гипогонадотропный гипогонадизм может быть вторичным по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Обратите внимание, что при прекращении оксиметолона обвал результатов может быть столь же мощным, как и набор во время курса. Начнем с того, что уровень удержания воды будет быстро уменьшаться, резко снижая вес тела пользователя. Это следует ожидать, и это не вызывает большой озабоченности. Что обычно вызывает наибольшую озабоченность, так это восстановление эндогенного производства тестостерона с помощью надлежащей программы ПКТ (см. «Посрекурсовая терапия» в этой книге). Перед прекращением курсак некоторые выбирают сначала переход на более мягкий препарат, например ДекаДураболин®, в течение нескольких недель. Это делается для того, чтобы «усилить новую массу» и может оказаться эффективной практикой. Понижение веса, вероятно, при создании переключателя, хотя конечный результат попрежнему часто рассматривается как позволяющий сохранить большую (качественную) мышечную массу. Это своего рода потеря, сначала удержания воды, а через несколько недель, наконец, от гормонов. Помните, что производство тестостерона не будет восстанавливаться во время приема Дека. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги.Применение (Общее): Рекомендации по назначению обычно рекомендуют принимать пероральные стероиды с или без еды. Разница в биодоступности обычно не считается существенной. Тем не менее, в исследовании 2016 года, посвященном новорожденным, обнаружено, что абсорбция оксандролона значительно улучшается при растворении непосредственно в жире (масло MCT).8 Если диета включает значительное содержание жира, прием этого перорального стероида при еде может быть более выгодным. Применение (Мужчины): В ранних инструкциях по назначению для оксиметолона рекомендуется дозировка 2,5 мг три раза в день, чтобы отстановить процесс потери веса и обеспечить прирост массы тела. В некоторых случаях применялись дозы до 30 мг. В настоящих рекомендациях по назначению рекомендуют дозировку 1-5 мг на килограмм веса тела в день для лечения анемии, хотя и указывают, что доза 1-2 мг / кг обычно достаточна. Человек весом 175 фунтов принимает приблизительно 150 мг в день при дозе 2 мг / кг. В некоторых других странах рекомендуется ограничить дозирование оксиметолона до 100 мг в день. Терапия обычно назначается на срок от трех до шести месяцев. При использовании в целях повышения физической или профессиональной эффективности, эффективная пероральная ежедневная доза будет лежать в пределах 25-150 мг, принимаемый курсами продолжительностью не более 6-8 недель, чтобы свести к минимуму гепатотоксичность. Этот уровень достаточен для резкого увеличения мышечной массы и силы. Более высокие дозы редко вводятся из-за сильной эстрогенной природы препарата, а также высокий потенциал гепатотоксичности. Применение (Женщины): Предписывающая информация для оксиметолона в США не делает различий с дозой для женщин. Оксиметолон, как правило, не рекомендуется для женщин в целях повышения физической или профессиональной активности из-за его очень сильного характера и склонности к производству вирилизующих побочных эффектов. Доступность: Фармацевтические препараты, содержащие оксиметолон, все более ограничены. Похоже, что законное предложение распространяется на изолированные рынки Восточной Европы, Азии и Северной и Южной Америки. Большая часть поставок этого препарата поступает в виде подпольных и экспортных продуктов. Рассматривая некоторые из оставшихся продуктов и изменения на законном глобальном фармацевтическом рынке, мы сделали следующие замечания. В Соединенных Штатах, Анадрол-50 снова доступен, на этот раз от Mylan. Тем не менее, чрезвычайно высокая оптовая цена в аптеке исключает его масштабную утечку на черный рынок. Гемогенин все еще производится в Бразилии (Sanofi-Aventis). Этот бренд является одним из наиболее распространенных контрабандных товаров в Соединенных Штатах. Однако в настоящее время он считается менее надежным, чем ранее, поскольку в последние годы он был предметом крупномасштабной высококачественной контрафакции. Анаполон по-прежнему доступен в Турции (Abdi Ibrahim), упакованный в коробки по 20 таблеток каждый. В Иране бренды Оксиметолон-Алхави и Оксиметолон IH все еще доступны. Оба выпускаются в количестве 100 таблеток в коробке, упакованных в 10 полосок по 10 таблеток каждый. Оксианаболик из Asia Pharma (Малайзия) распространен на европейском черном рынке. Обратите внимание, что он должен иметь наклейку безопасности, которая может быть проверена для подлинности. Андролик из British Dispensary (Таиланд) также все еще находится в производстве. Продукт поставляется в бутылках по 100 таблеток каждая. Таблетки зеленые, гладкие с одной стороны и с эмблемой BD с другой. Balkan Pharmaceuticals (Молдова) производит продукт Анаполон. Его выпускают в таблетках по 50 мг, 20 таблеток. Оксиболон от Genepharm (Греция) снят с производства много лет назад. Любой продукт, найденный на черном рынке с таким именем, должен считаться поддельным. Окситоланд производится в Парагвае Laboratorio Farmaceutico / Landerlan. Каждая коробка содержит 2 пластиковых блистера по 10 таблеток каждый. Alpha-Pharma также делает бренд в Индии под названием Оксидолон. Он поставляется в виде полосок по 10 таблеток, упакованных по 5 в коробку (10 вкладок). 1 2-Methyl and 2-hydroxymethylene-androstane derivatives. Ringold HJ et al. J Am Chem Soc 1959;81:427-32. 2 Oxymetholone treatment for the anemia of bone marrow failure. Alexanian R, Nadell J, et al. Blood. 1972;40:353-6. 3 Les hormones anabolisantes du point de vue experimental. P.A. Desaulles. Helv. Med. Acta 1960:479-503. 4 Studies on anabolic steroids-8. GC/MS characterization of unusual seco acidic metabolites of oxymetholone in human urine. J Steroid Biochem Mol Bio 42 (1992):229-42. 5 Effects of various 17 alpha alkyl substitutions and structural modifications oof steroids on sulfobromophthalein (BSP) renention in rabbits. Lennon HD et al. Steroids 7 (1966): 157-70. 6 Long-term oxymetholone use in HIV patients not associated with significant hepatotoxicity. Hengge UR et al. Poster presented at the Third International Conference on Nutrition and HIV Infection: April 2296 1999; Cannes, France. 7 Effects of an oral androgen on muscle and metabolism in older, community-dwelling men. Schroeder et al. Am J Physiol Endocrinol Metab. 284:E120-28. 8 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.