Анадур® (нандролона гексилоксифенилпропионат)
Описание: Нендролона гексилоксифенилпропионат представляет собой инъекционную форму медленного действия анаболического стероида нандролона. Гексилоксифенилпропионат, также называемый парагексилоксифенилпропионатом, представляет собой довольно необычный сложный нандролон в структурном смысле. Это, по существу, нандролон фенилпропионат, который был расширен хвостом одного дополнительного атома кислорода и еще 6 атомов углерода. Это самый большой и, вероятно, самый медленный действующий сложный эфир нандролона, который когдалибо вводится в клиническую медицину. Он значительно медленнее, чем популярный дека-дураболин (нандролон деканоат), и обычно он вводится один раз каждые три-четыре недели в медицинской практике. Нандролона гексилоксифенилпропионат больше не производится, но, когда он был доступен, спортсмены и культуристы предпочитали его медленную устойчивую природу с низкой эстрогенной и андрогенной побочными эффектами. История: Нандролона гексилоксифенилпропионат был впервые описан в 1960 году.1 Он был вскоре превращен в лекарство и продавался в основном под торговой маркой Анадур на таких рынках, как Австрия, Швеция, Швейцария, Бельгия, Нидерланды и Германия. Анадур сохранялся в начале 1990-х годов, и после нескольких слияний и поглощений продавался в основном компанией Kabi Pharmacia. Kabi также продавала препарат во Франции, но под торговой маркой Анадор. Показанное применение препарата включало остеопороз, хронические почечные и кишечные расстройства, а также радиационную и химиотерапию, индуцированную подавлением эритроцитов (анемия). Он также использовался в качестве общего анаболического препарата определенными больными при травмах или восстановлении. Нендролона гексилоксифенилпропионат не был широко распространен за пределами Европы и, несмотря на долгую историю относительной безопасности, был снят с производства в качестве лекарственного средства. В 1995 году слияние Kabi с Upjohn сформировало компанию Pharmacia & Upjohn,
и вскоре она объявила конец выпуска Анадур. Pharmacia & Upjohn продолжал продавать препарат в Австрии, но недолго и вскоре уточнил свои предложения по устранению всех форм нандролона гексилоксифенилпропионата во всех странах. Следует отметить, что этот сложный эфир нандролона также продавался Лео в Испании (Анадур), Лундбек в Дании (Анадур), Экзацибаси в Турции (Анадур) и Xponei в Греции (Анадурин), по прямой лицензии с Каби. Однако все такие препараты были также прекращены, и нандролона гексилоксифенилпропионат больше не доступен в качестве коммерческого лекарства. Форма выпуска: Нендролонв гексилоксифенилпропионат больше не доступен в качестве лекарственного средства, отпускаемого по рецепту. Когда он поставлялся, он обычно содержал 25 мг / мл или 50 мг / мл стероида, растворенного в масле в ампуле объемом 1 мл или 2 мл. Структурные характеристики: Нендролона гексилоксифенилпропионат представляет собой модифицированную форму нандролона, где сложный эфир карбоновой кислоты (парагексилоксифенилпропионовая кислота) присоединен к 17-бета-гидроксильной группе. Этерифицированные стероиды менее полярны, чем свободные стероиды, и поглощаются медленнее из области инъекции. Попадая в кровоток, эфир удаляется с получением свободного (активного) нандролона. Этерифицированные стероиды предназначены для продления окна терапевтического эффекта после введения, что позволяет использовать менее частый график инъекции по сравнению с инъекциями свободного (неэтерифицированного) стероида. Нандролонгексилоксифенилпропионат предназначен для обеспечения медленного высвобождения нандролона в течение четырех недель после инъекции. Побочные эффекты (Эстрогенные): Нандролон имеет низкую склонность к конверсии в эстроген, по оценкам, только около 20% от того, что наблюдается с тестостероном.2 Это связано с тем, что, хотя печень может превращать нандролон в эстрадиол, в других тканях, более чувствительных к стероидной ароматизации, гораздо менее заметен этот процесс. Следовательно, побочные эффекты, связанные с эстрогеном, имеют гораздо меньшую распространенность при этом препарате, чем в случае тестостерона. Повышенные уровни эстрогена все же могут быть замечены при более высоких дозировках, и могут вызывать побочные эффекты, такие как повышенное удержание воды, увеличение жировых отложений и гинекомастия. Антиэстроген, такой как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена, может быть необходим для предотвращения эстрогенных побочных эффектов, если они происходят. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), который более эффективно контролирует эстроген, предотвращая его синтез. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению с антиэстрогенами и могут также оказывать отрицательное влияние на липиды крови. Следует отметить, что нандролон обладает некоторой активностью в качестве прогестина в организме.4 Хотя прогестерон представляет собой стероид c-19, удаление этой группы, как в 19-норпрогестероне, создает гормон с большей возможностью связывания для его соответствующего рецептора. Показано, что многие из 19-nor анаболических стероидов имеют некоторое сходство с рецептором прогестерона.5 Побочные эффекты, связанные с прогестероном, сходны с побочными эффектами эстрогена, включая отрицательное обратное ингибирование продукции тестостерона и повышенную скорость отложения жира. Прогестины также усиливают стимулирующее действие эстрогенов на рост тканей молочной железы. Похоже, что существует сильная синергия между этими двумя гормонами, так что гинекомастия может вызываться даже с помощью прогестинов без чрезмерного уровня эстрогенов. Использование антиэстрогена, которое ингибирует эстрогенный компонент этого расстройства, часто является достаточным для смягчения гинекомастии, вызванной нандролоном. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще встречаются с этим веществом, особенно с более высокими дозами. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин также предупреждают о потенциальных вирилизующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Нандролон – это стероид с относительно низкой андрогенной активностью, имеет порог для сильных андрогенных побочных эффектов, сравнимо выше, чем с другими андрогенными препаратами, такими как тестостерон, метандростенолон или флуоксиместерон. Также важно отметить, что из-за его мягкой андрогенной природы и способности подавлять эндогенный тестостерон, есть возможность снижения либидо у мужчин при использовании без другого андрогена. Обратите внимание, что в андроген-чувствительных тканяхмишенях, таких как кожа, скальп и простата, относительная андрогенность нандролона снижается путем его восстановления до дигидронандролона (DHN) .6 7 Фермент 5-альфа-редуктазы ответственен за этот метаболизм нандролона. Одновременное применение ингибитора 5-альфа-редуктазы, такого как финастерид или дутастерид, будет мешать специфическому для места уменьшению действия нандролона, значительно увеличивая тенденцию нандролона к возникновению андрогенных побочных эффектов. Ингибиторы редуктазы следует избегать при приеме нандролона, если требуется низкая андрогенность. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Нандролон не является c17-альфа-алкилированным соединением и не имеет гепатотоксический эффект. Токсичность для печени маловероятна. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого) холестерина, что может сдвинуть баланс ЛПНП в направлении, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Исследования, в которых вводили 600 мг деканоата нандролона в неделю в течение 10 недель, продемонстрировали снижение уровня холестерина ЛПВП на 26%. Это подавление несколько больше, чем сообщалось с равной дозой энантата тестостерона, и согласуется с более ранними исследованиями, показывающими несколько более сильное отрицательное влияние на отношение ЛПВП / ЛПНП к деканоату нандролона по сравнению с ципионатом тестостерона.9 Однако инъекции нандролона должны все же оказывать значительно более слабое влияние, чем с-17 альфаалкилированные стероиды. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют эндогенное производство тестостерона. Для сравнения, исследования, в которых вводили 100 мг в неделю деканоата нандролона в течение 6 недель, продемонстрировали приблизительно 57% снижение уровня тестостерона в сыворотке во время терапии. При дозе 300 мг в неделю это снижение достигало 70% .10 Считается, что прогестагенная активность нандролона особенно способствует подавлению синтеза тестостерона во время терапии, что может быть отмечено, несмотря на низкую тенденцию к конверсии эстрогенов. 11 Без вмешательства стимулирующих тестостерон веществ уровни тестостерона должны вернуться к норме в течение 2-6 месяцев после выведения препарата. Обратите внимание, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиваться вторично по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): При использовании в целях повышения физической активности или повышения эффективности наиболее часто применялась доза 200-400 мг, назначаемая каждую неделю (или 10 дней), принимаемая курсами продолжительностью от восьми до двенадцати недель. Этот уровень достаточен для того, чтобы большинство пользователей заметили измеримые выигрыши в мышечной массе и силе, которые должны сопровождаться низким уровнем эстрогенной и андрогенной активности. Применение (Женщины): При использовании в целях повышения физической активности или повышения эффективности наиболее распространенной была дозировка 50 мг в неделю или 100 мг каждые 10-14 дней. Хотя он низко андрогенный, женщины иногда сталкиваются с симптомами вирилизации при приеме этого препарата. Если вирилизация становится проблемой, препарат следует немедленно прекратить, чтобы предотвратить их постоянное появление. После достаточного периода воздержания более короткий действующий нандролон Дураболин® может считаться более безопасным (более контролируемым) вариантом. Этот препарат остается активным только в течение нескольких дней, что значительно сокращает время выведения. Доступность: Нендролона гексилоксифенилпропионат больше не доступен в качестве лекарственного средства, отпускаемого по рецепту. 1 Diezfalusy E. Acta endocrin.(Kbh.) 35 (1960):59. 2 Biosynthesis of Estrogens, Gual C, Morato T, Hayano M, Gut M, and Dorfman R. Endocrinology 71 (1962):920-25. 3 Aromatization of androstenedione and 19-nortestosterone in human placental, liver and adipose tissues (abstract). Nippon Naibunpi Gakkai Zasshi 62 (1986):18-25. 4 Competitive progesterone antagonists: receptor binding and biologic activity of testosterone and 19-nortestosterone derivatives. Reel JR, Humphrey RR, Shih YH, Windsor BL, Sakowski R, Creger PL, Edgren RA. Fertil Steril 1979 May;31(5):552-61. 5 Studies of the biological activity of certain 19-nor steroids in female animals. Pincus G, Chang M, Zarrow M, Hafez E, Merrill A. December 1956. 6 Different Pattern of Metabolism Determine the Relative Anabolic Activity of 19-Norandrogens. J Steroid Biochem Mol Bio 53(1995):255-7. 7 Relative binding affinities of testosterone, 19-nortestosterone and their 5alpha reduced derivatives to the androgen receptor and to other androgenbidning proteins: A suggested role of 5alpha-reductive steroid metabolism in the dissociation of myotropic’ and ‘androgenic’ activities of 19nortestosterone. Toth M, Zakar T. J Steroid Biochem 17 (1982):65360. 8 Metabolic effects of nandrolone decanoate and resistance training in men with HIV. Sattler FR, Schroeder ET, Dube MP, Jaque SV, Martinez C, Blanche PJ, Azen S, Krauss RM. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2002 Dec;283(6):E1214-22. Epub 2002 Aug 27. 9 Lipemic and lipoproteinemic effects of natural and synthetic androgens in humans. Crist DM, Peake GT, Stackpole PJ. Clin Exp Pharmacol Physiol 1986 Jul;13(7):513-8. 10 The administration of pharmacological doses of testosterone or 19nortestosterone to normal men is not associated with increased insulin secretion or impaired glucose tolerance. Karl E. Friedl et al. J Clin Endocrinol Metab 68:971, 1989. 11 Influence of nandrolonedecanoate on the pituitary-gonadal axis in males. Bijlsma J, Duursma S, Thijssen J, Huber O. Acta Endocrinol 101 1982:108-12