Андарин (S4, GTx-007) Описание: Андарин – это селективный модулятор андрогеновых рецепторов второго поколения (SARM). SARMs все тесно связаны с анаболическими стероидами в активности. Они связывают один и тот же клеточный рецептор андрогена (РА) и оказывают аналогичные анаболические эффекты. Однако, как и андарин, большинство из них нестероидны по структуре. Они также очень избирательны в своих рецепторных взаимодействиях (отсюда и название). Эти препараты часто являются полными агонистами РА в «анаболических» тканях, таких как кости и скелетные мышцы, но только частичные агонисты в «андрогенных» областях, таких как предстательная железа и половые органы1. Таким образом, они должны иметь значительно более высокое отделение анаболических и андрогенных эффектов. Также нет превращения в эстроген и, вероятно, минимальное сходство с другими гормонами. SARM предназначены для воспроизведения некоторых преимуществ терапии анаболическими стероидами, но с меньшим количеством побочных эффектов, таких как гипертрофия простаты, выпадение волос по мужскому типу и вирилизация. Многие SARM в настоящее время исследуются в качестве вариантов лечения, среди прочего, первичного и вторичного гипогонадизма, остеопороза, возрастного истощения мышц (саркопения), синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) и ракового заболевания (кахексия), анемии и доброкачественных заболеваний. гипертрофия предстательной железы. Некоторые из них могут также оказаться эффективными в качестве оральных мужских контрацептивов. Однако исследования в этой области еще в процессе. Хотя это не распространенное лекарство, андарин уже широко используется в спортивном сообществе как альтернатива анаболическим стероидам для наращивания мышечной массы. В исследованиях на животных андарин продемонстрировал примерно сравнимое анаболическое действие (на мышцы) с пропионатом тестостерона2. При этом только с 30-40% относительной андрогенностью. Также было показано, что он увеличивает силу и массу тела подобно дигидротестостерону (ДГТ), но сильнее предотвращает и восстанавливает потерю костной массы.3 Андарин также значительно уменьшал общую массу жира у подопытных животных 4, что, вероятно, связано с его чистым анаболическим действием (не эстрогенное воздействие). Что наиболее важно, тем не менее, при эффективной анаболической дозе андарин обеспечивает минимальную стимуляцию предстательной железы и лишь незначительное ингибирование ВПТК. Подобные исследования, кажется, подчеркивают ранний потенциал андарина как терапевтического препарата. Андарин не подвергался полным клиническим испытаниям на людях. Существенные данные об эффективности и потенциальной токсичности этого препарата на самом деле весьма ограничены. Информация о его действии и побочных эффектах на человека также была в значительной степени основана на наблюдениях и предполажениях.
До настоящего времени в докладах предполагалось, что андарин действительно дает заметное увеличение мышечной массы и силы. Это часто сопровождается заметной потерей жира. Тем не менее, следует отметить, что он также проявляет склонность к неблагоприятным реакциям, особенно к нарушениям зрения (см .: Побочные эффекты). И, возможно, он не такой мощный, как некоторые новые SARM. В последнее время этот препарат, похоже, теряет популярность по сравнению другим препаратами этого класса. Основные особенности: • Мягкий / умеренный анаболический эффект • Умеренное подавление ВПТК • Легкая гепатотоксичность • Мягкие / умеренные изменения липидов • Нарушения зрения История: Андарин был впервые описан в 2001 году в заявке на патент США в Исследовательской корпорации Университета Теннесси5. Впоследствии этот препарат разрабатывался американской компанией GTx Inc. Самое раннее исследование этого вещества было опубликовано в 2004 году. В нем использовались крысы для изучения влияния Андарина на простату и его потенциал при доброкачественной гипертрофии предстательной железы6. GTX в партнерстве с Ortho Biotech разработал Андарин в качестве лекарственного средства для лечения раковой кахексии (истощения). Препарат вошел в фазу I испытаний на людях, а фаза II только запланирована. Однако исследование было прекращено. Это вещество, возможно, отошло на задний план для более поздних инноваций в этой области, которая теперь становится довольно переполненной исследовательскими веществами. Сам GTx кажется более сфокусированным на Остарине, который широко изучался на людях. В наши дни большинство работ об Андарине рассматривают его использование в спортивном допинге. Этот препарат включен в список запрещенных веществ ВАДА с 2008 года, и его можно обнаружить на допинг-контроле с 2010 года.7 Структурные характеристики: Андарин является производным арилпропионамида SARM. По своей структуре он близок к бикалютамиду, антиандрогену. Химическое название андарина – S-3- (4-ацетиламинофенокси) -2-гидрокси-2-метил-N- (4-нитро-3-трифторметилфенил) пропионамид. Форма выпуска: Андарин не доступен в качестве фармацевтического продукта. Информация о стандартной дозировке в настоящее время недоступна. Препараты черного / серого рынка обычно содержат 25 мг / мл в жидкой суспензии и 5-10 мг на капсулу в оральных продуктах. Предупреждения: Андарин – новый неутвержденный препарат. В настоящее время отсутствует глубокое понимание его безопасности и склонности к побочным эффектам у людей. Побочные эффекты: Согласно неофициальным сообщениям, одним из наиболее распространенных побочных эффектов андарина является нарушение зрения. Обычно это включает в себя ночную слепоту и / или желтый оттенок в глазах. Полное объяснение этого побочного эффекта отсутствует, хотя обычно он проходит вскоре после прекращения. Этот препарат также может отрицательно влиять на уровень холестерина ЛПВП (хороший) и соотношение ЛПВП / ЛПНП. Это может увеличить риск сердечно-сосудистых заболеваний. Андарин также слегка гепатотоксичен. Ферменты печени должны контролироваться. Андарин также, по-видимому, отрицательно влияет на ось яички-гипофиз (HPTA), как и другие анаболические / андрогенные стероиды, подавляя выработку эндогенного тестостерона при приеме в более высоких дозах. Традиционная программа ПКТ иногда используется, чтобы помочь быстрее восстановить выработку естественных гормонов после прекращения использования. Применение: Андарин применяется в оральной форме. Это вещество не было одобрено для использования на людях. Рекомендации по назначению недоступны. При использовании в целях повышения физических клндиций Андарин обычно используется в дозировке 25-75 мг, которая назначается один раз в день. Женщины обычно принимают более низкие дозы, чем мужчины, обычно выбирая нижний предел диапазона. Циклы этого препарата обычно длятся 4-8 недель. Обычно рекомендуется снизить дозировку Андарина, чтобы пользователь привык к воздействию препарата и смог свести к минимуму побочные эффекты. Обычно начинают с суточной дозы 25 мг. Увеличивая дозу на 10 мг каждые 5-7 дней, пока не будет достигнут удобный уровень дозировки. Доступность: Андарин не доступен в качестве рецептурного лекарственного препарата. Он продается исключительно в качестве «исследовательского препарата» или дополнения к серому рынку. Обратите внимание, что качество продуктов серого рынка, таких как этот, может быть трудно гарантировать. При поиске этого вещества следует соблюдать осторожность. 1 Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Nonsteroidal Androgen Receptor Ligands Wenqing Gao, Juhyun Kim, and James T. Dalton 2006 2 Pharmacodynamics of Selective Androgen Receptor Modulators Donghua Yin, Wenging Gao, Jeffrey D. Kearbey, Huiping Xu, Kiwon Chung, Yali He, Craig A. Marhefka, Karen A. Veverka, Duane D. Miller and James T. Dalton 2003 3 Selective androgen receptor modulator treatment improves muscle strength and body composition and prevents bone loss in orchidectomized rats. Gao W, Reiser PJ, Coss CC, Phelps MA, Kearbey JD, Miller DD, Dalton JT. Endocrinology. 2005 Nov;146(11):4887-97. Epub 2005 Aug 11. 4 Selective androgen receptor modulator treatment improves muscle strength and body composition and prevents bone loss in orchidectomized rats. Gao W, Reiser PJ, Coss CC, Phelps MA, Kearbey JD, Miller DD, Dalton JT. Endocrinology. 2005 Nov;146(11):4887-97. 5 Dalton; James T., Miller; Duane D., Yin; Donghua , He; Yali, inventors; The University of Tennessee Research Corporation, assignee. Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof US patent 6,492,554. December 10, 2002 6 Comparison of the Pharmacological Effects of a Novel Selective Androgen Receptor Modulator, the 5.-Reductase Inhibitor Finasteride, and the Antiandrogen Hydroxyflutamide in Intact Rats: New Approach for Benign Prostate Hyperplasia Wenging Gao, Jeffrey D. Kearbey, Vipin A. Nair, Kiwon Chung, A.F. Parlow, Duane D. Miller, and James T. Dalton 2004 7 SARM-S4 and metabolites detection in sports drug testing: a case report. Grata E, Perrenoud L, Saugy M, Baume N. Forensic Sci Int. 2011 Dec 10;213(1-3):104-8.