Андрактим® (дигидротестостерон)
Описание: Андрактим – это препарат, продаваемый по рецепту, который содержит мощный андрогенный стероид дигидротестостерон. Этот продукт поставляется в виде трансдермального геля, обычно содержащего 2,5% дигидротестостерона по массе в 80граммовой трубке. Как и у Андрогель, примерно 10% превращается в кровотоке в активный стероид с каждым применением. Это будет соответствовать 80 дозам по 25 мг, каждая доза, доставляющая приблизительно 2,5 мг стероида в организм. Сам дигидротестостерон является наиболее активным андрогеном в организме человека, проявляя способность связывать и активировать рецептор андрогена по меньшей мере в три или четыре раза выше, чем у его родительского стероида – тестостерона. Однако эта черта не сопровождается столь же сильными анаболическими тенденциями. В случае с дигидротестостероном у нас есть стероид, который почти чисто андрогенный, с минимальным мышечным (анаболическим) действием. Дигидротестостерон плохо подходит для наращивания мышц, потому что он чрезвычайно открыт для изменения ферментом 3-альфагидроксистероид-дегидрогеназы, ответственным за разрушение активных стероидов, таких как ГДТ, в их неактивные метаболиты. 3a-HSD присутствует в больших количествах в мышечной ткани, взаимодействуя между наружной клеточной мембраной и андрогенными рецепторами, которые пытаются достичь все стероидные гормоны. У людей небольшое количество ГДТ фактически достигает этот рецептор. Однако тестостерон очень устойчив к этому ферменту, что позволяет ему быть гораздо более эффективным средством для наращивания мышц. 3a-HSD дезактивация стероидов в мышечной ткани вызывает ту же проблему с Провироном (1-метил-дигидротестостероном). ГДТ и Провирон имеют очень эффективное применение в таких областях, как потеря жира, сушка, увеличение активности ЦНС и чистая мышечная масса, но они плохо действуют как анаболические препараты.
История: Дигидротестостерон был впервые синтезирован в 1935 году1. Этот сильный андроген был введен в последовательное медицинское использование в конце 1950-х годов после серии экспериментов, демонстрирующих, что он имел измеримые анаболические эффекты. До этого в основном считалось, что ГДТ является исключительно андрогенным веществом и имеет клиническую ценность. Дигидротестостероновые гели были разработаны совсем недавно и были исследованы для ряда медицинских целей. В настоящее время эти препараты в первую очередь указаны для лечения андрогенного дефицита, гинекомастии и недостаточного роста половых органов. Трансдермальный ГДТ был успешным как андрогензамещающее лекарство у пожилых мужчин, которым угрожает развитие гипертрофии предстательной железы в основном из-за его неароматизируемой природы, 2 3, поскольку это расстройство подпитывается частично эстрогенами. Последние два аргумента требуют локального применения препарата, а гель ГДТ наносят непосредственно на ткани, требующие лечения. Основным производителем геля дигидротестостерона во всем мире является Besins International, базирующаяся во Франции. Besins производит препарат под названием Андрактим, продавая его во Франции и едва ли в других частях Европы. Дигидротестостероновые гели встречаются гораздо реже за пределами Европы, и в настоящее время такой препарат не продается в Соединенных Штатах. В 1995 году производитель в США Unimed Pharmaceuticals приобрел права на Андрактим у Besins в США, Мексике и Канаде. Фирма объявила о заинтересованности в препарате для нескольких видов применения, включая андрогенную замену у мужчин старше шестидесяти лет, лечение гипертрофии доброкачественных предстательной железы и борьбу с траттингом, связанным с ВИЧ. Его использование в качестве анаболика может быть желательно при ВИЧ, поскольку было установлено, что многие пациенты не имеют возможности правильно преобразовывать тестостерон в ДГТ и, следовательно, не имеют достаточных уровней этого важного андрогена. Похоже, что Unimed с тех пор изменил свои интересы на рынке анаболических стероидов, однако, оставляя потенциально мозможным возрождение дигидротестостерона в рассматриваемом штате США. Форма выпуска: Гидроцеллюлярные трансдермальные дигидротестостероновые гели доступны на отдельных рынках лекарственных препаратов. Состав и дозировка могут варьироваться в зависимости от страны и производителя, но обычно содержат 2,5% дигидротестостерона. Структурные характеристики: Андрактим® – это водно-спиртовый гель, содержащий 2,5% дигидротестостерона (свободного). Он предназначен для обеспечения непрерывного поступления трансдермального дигидротестостерон в течение 24 часов после нанесения на кожу. Приблизительно 10% применяемой дозы поглощается через кожу в течение каждого 24-часового периода. Побочные эффекты (Эстрогенные): Дигидротестостерон не ароматизируется организмом и не является заметно эстрогенным. Антиэстроген не нужен при использовании этого стероида, поскольку гинекомастия и удержание воды не должны быть опасными даже среди чувствительных людей. ДГТ также обладает присущими антиэстрогенными свойствами, конкурируя с другими субстратами для связывания с ферментом ароматазы. Трансдермальный дигидротестостерон может быть эффективным вариантом лечения гинекомастии. Исследования показали хороший уровень успеха при лечении определенных форм этого расстройства с помощью Андрактим, препарата, влияющего на соотношение андрогенного и эстрогенного действия в области груди, достаточного для того, чтобы во многих случаях была достигнута заметная регрессия молочной ткани.4 5 Побочные эффекты (Андрогенные): Дигидротестостерон является самым сильным естественным мужским андрогеном. Более высокие, чем обычно, терапевтические дозы, вероятно, будут вызывать андрогенные побочные эффекты, включая жирную кожу, прыщи и рост волос на теле / лице. Мужчины с генетической предрасположенностью к выпадению волос (андрогенетическая алопеция) могут заметить ускоренную облысение. Женщин предупреждают о потенциальных вирилизующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов, особенно с сильным андрогеном, таким как дигидротестостерон. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Обратите внимание, что фермент 5-альфа-редуктазы не метаболизирует дигидротестостерон, поэтому его относительная андрогенность не зависит от финастерида или дутастерида. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Дигидротестостерон не имеет гепатотоксический эффект. Токсичность для печени маловероятна. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого) холестерина, что может сдвинуть баланс ЛПНП в направлении, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Терапевтические дозы дигидротестостерона, используемые для коррекции недостаточной продуцирования андрогенов у здоровых мужчин старшего возраста, вряд ли повысят атерогенный риск. Более высокие дозы, вероятно, увеличивают атерогенный риск, но менее резко, чем эквивалентные дозы синтетических пероральных анаболических / андрогенных стероидов. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют эндогенное производство тестостерона. Без вмешательства стимулирующих тестостерон веществ уровень тестостерона должен вернуться к норме в течение 1-4 месяцев после выведения препарата. Обратите внимание, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиваться вторично по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Мужчины): Для лечения андрогенной недостаточности водно-спиртовые трансдермальные дигидротестостероновые гели применялись в дозах от 16 до 64 мг в день (1,6-6,4 мг поставленного гормона). Для целей повышения физической активности или повышения эффективности необходимы более высокие дозы для достижения сильных супрафизиологических уровней дигидротестостерона. Логические эффективные дозы начинаются в диапазоне 50-100 мг в день или 5-10 мг гормона, поставляемого системно. Дигидротестостерон не имеет большого значения для наращивания мышц и чаще всего применяется для целей сушки. Применение (Женщины): Водно-спиртовой трансдермальный дигидротестостероновый гель не рекомендуется женщинам для улучшения физических или спортивных характеристик из-за его сильного андрогенного характера и склонности к возникновению вирилизующих побочных эффектов. Доступность: Фармацевтические препараты, содержащие трансдермальный гель дигидротестостерона, мало распространены. Похоже, что законное предложение распространяется на изолированные рынки Европы, Азии и Южной Америки. Рассматривая некоторые из оставшихся продуктов и изменения на мировом фармацевтическом рынке, мы сделали следующие замечания. Одним из самых заметных препаратов является Андрактим от Besins-Iscovesco во Франции. Он содержит 25 мг / мл гормона в 100-граммовой тубе. Андрактим выпускается в Бельгии компанией Piette. Он содержит 25 мг / мл гормона в пробирке 80 грамм. Андрактим производится в Индии компанией Chemec. Он содержит 25 мг / мл гормона в 100-граммовой тубе. 1 Butenandt AK et al. Ber dtsch chem. Ges. 68 (1935):2097. – 2 Comparative pharmacokinetics of three doses of percutaneous dihydrotestosterone gel in healthy elderly men–a clinical research center study. Wang C, Iranmanesh A, Berman N et al. J Clin Endocrinol Metab 1998 Aug;83(8):2749-57. 3 Transdermal dihydrotestosterone treatment of ‘andropause’. Ann Med. 1993 Jun;25(3):235-41. 4 Studies on the treatment of idiopathic gynaecomastia with percutaneous dihydrotestosterone. Clin Endocrinol (Oxf). 1983 Oct;19(4):513-20. 5 Gynecomastia: effect of prolonged treatment with dihydrotestosterone by the percutaneous route Presse Med. 1983 Jan 8;12(1):21-5