Андродерм® (тестостерон)
Описание: Андродерм® – это система доставки тестостерона, которая использует клейкий «пластырь» для доставки гормона трансдермально. Сам тестостерон растворяется в спиртовом геле, подобном Андрогель®, за исключением того, что гель содержится в защищенном внешнем резервуаре для лекарственных средств. Эта конструкция обеспечивает примерно удвоенную биодоступность гормонов по сравнению с Андрогель®, а также сильно ограничивает перенос тестостерона на других людей при контакте кожи с кожей. Пластыри имеют концентрации: 2,5 мг и 5 мг в пересчете на то, что количество тестостерона, которое предназначено для системного обеспечения в течение 24 часов (они содержат 12,2 и 24,3 мг тестостерона соответственно). Андродерм ® был разработан, чтобы имитировать естественный циркадный ритм выработки тестостерона у здоровых молодых людей, выше в течение первых 12 часов и ниже в течение следующих 12 часов каждого дня. Клиническая значимость этого, если таковая имеется, неизвестна. История: Андродерм® был разработан в Соединенных Штатах компанией TheraTech (Солт-Лейк-Сити). Он был одобрен для продажи в качестве препарата по рецепту Управлением по контролю за продуктами и лекарствами в сентябре 1995 года и показан для заместительной терапии тестостероном у мужчин с дефицитом или отсутствием эндогенного тестостерона. Это включает случаи первичного гипогонадизма, которые могут быть вызваны крипторхизмом, двусторонним торсионом, орхитом, исчезающим синдромом яичка, орхиэктомией, синдромом Клайнфелтера, химиотерапией или токсичностью алкоголя / тяжелого металла. Также предписывается лечение гипогонадотропного гипогонадизма, в том числе пациентов с дефицитом лютеинизирующего гормона или лютеинизирующего высвобождающего гормона (LHRH), вызванного опухолями, травмой или излучением. Первичный гипогонадизм обычно характеризуется низким уровнем тестостерона и высоким уровнем гонадотропина (ЛГ / ФСГ), тогда как гипогонадотропный гипогонадизм обычно связан с низким уровнем тестостерона и низким уровнем гонадотропина. В настоящее время Watson продает этот продукт в США под торговой маркой Андродерм®. В Европе наиболее часто встречается препарат АТМОС® от Astra.
Форма выпуска: Трансдермальный тестостерон TheraTech доступен на отдельных рынках лекарственных препаратов, где ее обычно продают как Андродерм® или АТМОС®. Он выпускается в двух концентрациях, одна содержит 12,2 мг тестостерона и одна содержит 24,3 мг тестостерона. Они предназначены для доставки в организм приблизительно 2,5 мг и 5 мг тестостерона системно пациенту в течение 24-часового периода. Структурные характеристики: Андродерм® представляет собой трансдермальную систему доставки лекарств, которая содержит спиртовой гель тестостерона (свободный), заключенный в клейкий пластырь с защищенным резервуаром для лекарств. Он предназначен для обеспечения постоянного, но различного уровня тестостерона трансдермально в течение каждого 24-часового периода применения.
Побочные эффекты (Эстрогенные): Тестостерон легко ароматизируется в организме до эстрадиола (эстрогена). Фермент ароматазы (эстрогенсинтетазы) отвечает за этот метаболизм тестостерона. Повышенные уровни эстрогена вызывать побочные эффекты, такие как повышенное удержание воды, увеличение жировых отложений и гинекомастию. Тестостерон считается умеренно эстрогенным стероидом. Для предотвращения эстрогенных побочных эффектов может потребоваться антиэстроген, такой как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), который более эффективно контролирует эстроген, предотвращая его синтез. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению с антиэстрогенами и могут также оказывать отрицательное влияние на липиды крови. Побочные эффекты (Андрогенные): Тестостерон является основным мужским андрогеном, ответственным за сохранение вторичных мужских половых признаков. Повышенные уровни тестостерона, вероятно, производят андрогенные побочные эффекты, включая жирную кожу, прыщи и рост волос на теле / лице. Мужчины с генетической предрасположенностью к выпадению волос (андрогенетическая алопеция) могут заметить ускоренную облысение. Те, кто обеспокоен потерей волос, могут найти более удобный вариант в нандролона деканоате, который является сравнительно менее андрогенным стероидом. Женщин предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов, особенно с сильным андрогеном, таким как тестостерон. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. В андроген-чувствительных тканях-мишенях, таких как кожа, скальп и простата, высокая относительная андрогенность тестостерона зависит от его восстановления до дигидротестостерона (ДГТ). Фермент 5-альфа-редуктазы ответственен за этот метаболизм тестостерона. Совместное использование ингибитора 5-альфа-редуктазы, такого как финастерид или дутастерид, будет мешать специфическому для места действию тестостерона, снижая склонность тестостероновых препаратов к возникновению андрогенных побочных эффектов. Важно помнить, что и анаболический, и андрогенный эффекты опосредуются с помощью рецептора цитозольного андрогена. Полное разделение анаболических и андрогенных свойств тестостерона невозможно даже при полном ингибировании 5-альфа-редуктазы. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Тестостерон не обладает гепатотоксическими эффектами; токсичность для печени маловероятна. В одном исследовании изучался потенциал гепатотоксичности при высоких дозах тестостерона путем введения 400 мг гормона в день (2800 мг в неделю) группе мужчин. Стероид принимался перорально, чтобы достичь более высоких концентраций пика в тканях печени по сравнению с внутримышечными инъекциями. Гормон вводился ежедневно в течение 20 дней и не вызывал значительных изменений в значениях печеночных ферментов, включая сывороточный альбумин, билирубин, аланин-аминотрансферазу и щелочные фосфатазы.1 Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Терапевтические дозы тестостерона, используемые для коррекции недостаточного производства андрогенов у здоровых мужчин старшего возраста, вряд ли повысят атерогенный риск и могут фактически снизить риск сердечно-сосудистой смертности.2 Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют продукцию эндогенного тестостерона. Тестостерон является основным мужским андрогеном и оказывает сильную отрицательную обратную связь на продукцию эндогенного тестостерона. Препараты на основе тестостерона также оказывают сильное влияние на регуляцию гипоталамуса естественных стероидных гормонов. Без вмешательства тестостерона-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен нормализоваться в течение 1-4 месяцев после полного очищения организма. Обратите внимание, что гипогонадотропный гипогонадизм может быть вторичным по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Андродерм® применяется ежедневно (перед сном) на неповрежденной, чистой, сухой коже спины, плеч, бедер и / или брюшной полости. Места применения нужно выбирать так, чтобы пластырь не был повторно применен к той же области менее чем через 7 дней. Более низкая биодоступность может быть замечена в некоторых областях тела, таких как грудь и ягодицы. Андродерм не следует наносить на мошонку. Его также нельзя наносить на костную область тела или на любую часть тела, которая может подвергаться длительному давлению во время сна или сидения. Применение на этих местах может вызывать ожоги и раздражение. Раздражение кожи возникает примерно у 1 из 20 пациентов. Раздражение может быть снято обработкой пораженного участка безрецептурным местным кремом гидрокортизона, применяемым после удаления пластыря. Небольшое количество рецептурного 0,1% триамцинолон-ацетонидного крема также может быть нанесено на центр каждого пятна перед нанесением пластыря, что должно уменьшить раздражение и не значительно изменить трансдермальную абсорбцию тестостерона. Многие мази OTC значительно уменьшают проникновение тестостерона при нанесении на кожу перед использованием, и их следует избегать. Применение (Мужчины): Для лечения андрогенной недостаточности рекомендации по назначению Андродерм® рекомендуют два 2,5 мг пластяря или один пластырь 5 мг в день. Затем измеряется уровень тестостерона в сыворотке крови, после чего врач может при необходимости корректировать дозы вверх или вниз. Для целей повышения физической активности или эффективности необходимы более высокие дозы для достижения супрафизиологических уровней тестостерона. Для этого потребовалось бы по крайней мере три или четыре 5 мг или восемь 2,5 мг пластырей в день, доставляющих примерно 1520 мг тестостерона. Этот уровень достаточен для большинства пользователей, чтобы заметить прирост мышечной массы и силы, хотя это не очень реалистичная идея в практическом смысле. Могут использоваться более низкие дозы, но обычно они сопровождаются другими анаболическими / андрогенными стероидами. Тестостерон в конечном счете очень универсален и может сочетаться со многими другими анаболическими / андрогенными стероидами для получения желаемого эффекта. Применение (Женщины): Андродерм® не одобрен FDA для использования женщинами. Тестостерон не рекомендуется женщинам для повышения физической или профессиональной активности из-за его сильного андрогенного характера и склонности к возникновению вирилизующих побочных эффектов. Доступность: Трансдермальные пластыри тестостерона производятся во многих странах мира и остаются широко доступными. Обычные торговые названия включают Андродерм® и АТМОС®. Учитывая высокую сложность производства и низкую стоимость на черном рынке, о подделках пока не сообщалось. 1 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237 2 Testosterone replacement, cardiovascular system and risk factors in the aging male. Vigna GB, Bergami E. J Endocrinol Invest. 2005;28(11 Suppl Proceedings):69-74.