Андронак (суспензия тестостерона)
Описание: Суспензия Тестостерона представляет собой инъекционный препарат, содержащий тестостерон (без эфира), обычно на водной основе. Известно, что среди культуристов «суспензия» является чрезвычайно распространенным препаратом, и часто считается самым мощным инъекционным стероидом, который дает очень быстрое увеличение мышечной массы и силы. Это во многом связано с очень быстрым действием. При использовании медленнодействующего стероида на основе масла, такого как Сустанон® 250, может потребоваться несколько недель, прежде чем будет достигнут пиковый уровень тестостерона. С суспензией это всего лишь несколько часов. Это обычно приводит к тому, что спортсмен начинает замечать приросты размера и силы к концу первой недели. К тому времени, когда спортсмен будет 30 дней на курсе суспезии, он уже будет видеть существенный прирост массы, в то время, как Сустанон ® 250 только начал бы действовать. История: Суспензия тестостерона является одним из старейших анаболических / андрогенных стероидов, начиная с 1930-х годов. Обычно для описания любой инъекционной формы свободного тестостерона, суспензия тестостерона предшествует развитию медленных (депо) инъекционных форм тестостерона на несколько лет. Даже после развития этерифицированных производных, суспензия тестостерона оставалась на рынках США и других стран. Например, тестостерона пропионат и энантат были коммерчески доступны к 1950-м годам, но суспензия тестостерона продавалсь на регулярной основе в США в течение десятилетий. Предыдущие американские торговые наименования для лекарственного средства включают Стеротат (Ulmer), Андронак (Central), Аквасуспезния Тестостерона (Pitman-Moore), Инъецируемый Водный Тестостерон (Arlington-Funk), Виростерон (Endo). Полный учет бывших родовых производителей и фирменных наименований для этого препарата будет слишком большим, чтобы перечислить.
Суспензия тестостерона имеет клиническую историю применения, аналогичную истории других тестостеронов. Ранние рекомендации по назначению показывали его использование для улучшения либидо, при импотенции и общей потери жизнеспособности у стареющих мужчин с понижающимся уровнем гормонов. У женщин препарат обычно назначался для лечения чрезмерной или болезненной лактации после родов, а также неоперабельного рака молочной железы. Однако к 1990-м годам FDA немного улучшило утвержденное использование суспензии тестостерона, которая стала более пристально фокусироваться на лечении мужской андрогенной недостаточности. Однако препарат можно использовать в качестве вторичной терапии при неоперабельном раке молочной железы, хотя его высокая склонность к вирилизации делает его необычным выбором. Несмотря на то, что количество продуктов, содержащих суспензию тестостерона, неуклонно сокращалось на протяжении многих лет, препарат был беспрерывно доступен на рынке лекарственных препаратов США до 1998 года. В этом году FDA приняло меры против Steris Laboratories (дочерней компании Henry Schein) , который в то время был основным поставщиком в США продуктов тестостерона (производство их для их лейбла и нескольких других брендов). Фирма также была последним оставшимся производителем суспензии тестостерона. Спор возник над отчетами инвентаризации Steris для их препаратов класса III. FDA вынудило компанию приостановить производство всех фармацевтических препаратов C-III до тех пор, пока не будут устранены определенные «несоответствия». Спустя годы Steris снова смог возобновить производство тестостерона, но к этому времени приняло решение не возобновлять производство суспензии тестостерона В настоящее время суспензия тестостерона все еще доступна в США, но только через частные рецептурные аптеки, которые могут производить препарат по специальному заказу у лицензированного врача. Форма выпуска:Суспензия тестостерона доступна на отдельных рынках лекарственных средств и ветеринарных препаратов. Состав и дозировка могут варьироваться в зависимости от страны и производителя, но обычно содержат 50 мг / мл или 100 мг / мл стероида, смешанного в водном растворе. Тестостерон обладает низкой растворимостью в воде, поэтому стероид заметно отделяется от раствора на водной основе, когда флакон или ампула остаются неподвижными. Быстрое встряхивание временно помещает лекарство обратно в суспензию, так что набор дозировки всегда должен производится после этого. Структурные характеристики: Суспензия тестостерона содержит (свободный) тестостерон в суспензии на водной основе, хотя масла иногда также используются в качестве носителей. Без этерификации тестостерон имеет короткий период полувыведения в организме. Поддержание стабильного уровня тестостерона может потребовать минимум 2-3 инъекций в неделю. При расчете дозы, особенно при переходе от одного препарата тестостерона к другому, важно также помнить, что суспензия тестостерона содержит более активный тестостерон на миллиграмм, чем его этерифицированные производные. Например, когда принимается во внимание вес эфира, 100 мг энантата тестостерона фактически обеспечивает только 72 мг чистого тестостерона. Побочные эффекты (Эстрогенные): Тестостерон легко ароматизируется в организме до эстрадиола (эстрогена). Фермент ароматазы (эстрогенсинтетазы) отвечает за этот метаболизм тестостерона. Повышенные уровни эстрогена вызывать побочные эффекты, такие как повышенное удержание воды, увеличение жировых отложений и гинекомастию. Тестостерон считается умеренно эстрогенным стероидом. Для предотвращения эстрогенных побочных эффектов может потребоваться антиэстроген, такой как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), который более эффективно контролирует эстроген, предотвращая его синтез. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению с антиэстрогенами и могут также оказывать отрицательное влияние на липиды крови. Эстрогенные побочные эффекты будут возникать дозозависимым образом, при более высоких дозах (выше нормальных терапевтических уровней) тестостерона более вероятно потребуется одновременное использование ингибитора антиэстрогена или ароматазы. Так как удержание воды является обычными для более высоких доз тестостерона, этот препарат обычно считается плохим выбором для фазы диеты или сушки. Его умеренная эстрогенность делает его более идеальным для фаз набора, где удерживание воды будет увеличивать сырую массу и размер мышц и способствовать укреплению сильной анаболической среды. Побочные эффекты (Андрогенные): Тестостерон является основным мужским андрогеном, ответственным за сохранение вторичных мужских половых признаков. Повышенные уровни тестостерона, вероятно, производят андрогенные побочные эффекты, включая жирную кожу, прыщи и рост волос на теле / лице. Мужчины с генетической предрасположенностью к выпадению волос (андрогенетическая алопеция) могут заметить ускоренную облысение. Те, кто обеспокоен потерей волос, могут найти более удобный вариант в нандролона деканоате, который является сравнительно менее андрогенным стероидом. Женщин предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов, особенно с сильным андрогеном, таким как тестостерон. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. В андроген-чувствительных тканях-мишенях, таких как кожа, скальп и простата, высокая относительная андрогенность тестостерона зависит от его восстановления до дигидротестостерона (ДГТ). Фермент 5-альфа-редуктазы ответственен за этот метаболизм тестостерона. Совместное использование ингибитора 5-альфа-редуктазы, такого как финастерид или дутастерид, будет мешать специфическому для места действию тестостерона, снижая склонность тестостероновых препаратов к возникновению андрогенных побочных эффектов. Важно помнить, что и анаболический, и андрогенный эффекты опосредуются с помощью рецептора цитозольного андрогена. Полное разделение анаболических и андрогенных свойств тестостерона невозможно даже при полном ингибировании 5-альфа-редуктазы. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Тестостерон не обладает гепатотоксическими эффектами; токсичность для печени маловероятна. В одном исследовании изучался потенциал гепатотоксичности при высоких дозах тестостерона путем введения 400 мг гормона в день (2800 мг в неделю) группе мужчин. Стероид принимался перорально, чтобы достичь более высоких концентраций пика в тканях печени по сравнению с внутримышечными инъекциями. Гормон вводился ежедневно в течение 20 дней и не вызывал значительных изменений в значениях печеночных ферментов, включая сывороточный альбумин, билирубин, аланин-аминотрансферазу и щелочные фосфатазы. 1 Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Тестостерон, как правило, оказывает гораздо меньшее влияние на сердечно-сосудистые факторы риска, чем синтетические стероиды. Это отчасти объясняется его открытостью к метаболизму печенью, которая позволяет ей оказывать меньшее влияние на печеночное управление холестерином. Ароматизация тестостерона в эстрадиол также помогает смягчить отрицательные эффекты андрогенов на липиды сыворотки. В одном исследовании 280 мг в неделю тестостерона (энантата) имело небольшое, но не статистически значимое влияние на холестерин ЛПВП через 12 недель, но при применении с ингибитором ароматазы наблюдалось сильное (25%) снижение.2 Исследования с использованием 300 мг сложного эфира тестостерона (энантата) в неделю в течение двадцати недель без ингибитора ароматазы продемонстрировали только снижение холестерина ЛПВП на 13%, тогда как при 600 мг снижение достигало 21%.3 Негативное влияние ингибирования ароматазы следует принимать во внимание до того, как такой препарат добавляется к терапии тестостероном. Из-за положительного влияния эстрогена на липиды сыворотки цитрат тамоксифена или цитрат кломифена предпочтительнее ингибиторов ароматазы для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку они оказывают частичное эстрогенное действие в печени. Это позволяет им потенциально улучшать профили липидов и компенсировать некоторые отрицательные эффекты андрогенов. При дозах 600 мг или менее в неделю влияние на профиль липидов имеет тенденцию быть заметным, но не драматичным, что делает ненужным антиэстроген (для кардиозащитных целей). Дозы 600 мг или менее в неделю также не привели к статистически значимым изменениям холестерина LDL / VLDL, триглицеридов, аполипопротеина B / C-III, C-реактивного белка и чувствительности к инсулину, что указывает на относительно слабое воздействие на сердечно-сосудистые факторы риска.4 При использовании в умеренных дозах инъекционные тестостероновые эфиры обычно считаются самыми безопасными из всех анаболических / андрогенных стероидов. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Дсоветают также рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют продукцию эндогенного тестостерона. Тестостерон является основным мужским андрогеном и оказывает сильную отрицательную обратную связь на продукцию эндогенного тестостерона. Препараты на основе тестостерона также оказывают сильное влияние на регуляцию гипоталамуса естественных стероидных гормонов. Без вмешательства тестостерона-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен нормализоваться в течение 1-4 месяцев после полного очищения организма. Обратите внимание, что гипогонадотропный гипогонадизм может быть вторичным по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Суспензия Тестостерона содержит нерастворенные частицы тестостерона, которые образуют репозиторий короткого действия в мышцах после инъекции. В зависимости от размера частиц и других присутствующих агентов инъекции суспензии тестостерона могут приводить к местному раздражению, боли и покраснению. Ветеринарные суспензии тестостерона могут использовать, например, крупные частицы, для которых требуется, например, игла для инъекций размером 21 мм, и может быть очень неудобной в использовании. Современные суспензионные препараты тестостерона, предназначенные для использования человеком, часто содержат микрокристаллические стероидные частицы. Эти кристаллы слишком малы, чтобы увидеть их невооруженным глазом. Эта форма обеспечивает значительно больший комфорт пациента, чем менее очищенные продукты, и, как правило, хорошо переносится. Применение (Мужчины): Для лечения андрогенной недостаточности рекомендации по назначению для суспензии тестостерона рекомендуют дозу 25-50 мг, которую дают 2-3 раза в неделю. При использовании для наращивания мышц суспензия тестостерона часто вводится в дозе 100-200 мг на инъекцию, которая назначается каждые 2 или 3 дня. Спортсмены, стремящиеся достичь чрезвычайно быстрого прироста массы, будут вводить до 100 мг ежедневно. В большинстве случаев эта более высокая доза может дать потрясающие результаты за очень короткий промежуток времени. Когда они производились, для этой процедуры всегда были наиболее востребованы флаконы из США по 30 мл (100 мг / мл), так как одного такого хватало на цикл примерно на месяц. Хотя этот препарат требует частых инъекций, хорошо очищенная суспензия должна проходить через иглу 27 калибра (инсулиновая). Это делает пользователю более доступными местные инъекции в малые группы мышц, такие как дельтовидные, трицепсы и голени. Те, кто ищет только мощный препарат, часто очень довольны результатами, полученными при суспензии тестостерона; этот продукт, безусловно, имеет сильную репутацию. Но те спортсмены, которые хотят не только количества, но качества, скорее всего, будут разочарованы, так как мышечная масса не будет сухой, плотной. Фактически, пользователю часто приходится бороться с избыточным весом жира и воды при использовании этого препарата, и он часто будет нуждаться в других препаратах вскоре после этого, чтобы просушить набранную массу. Альтернативно, можно было бы использовать меньшую дозу суспензии тестостерона, которая позволила бы уменьшить накопление эстрогена. В таком сценарии можно было бы комбинировать ее с любым из множества других менее или неароматизируемых стероидов в зависимости от желаемых целей. Применение (Женщины): Суспензия Тестостерона редко используется с женщинами в клинической медицине. При применении она чаще всего используется в качестве вторичного лечения неоперабельного рака молочной железы. Дозы для этого применения могут достигать 100 мг три раза в неделю, уровень на пороге, который может вызвать сильные вирилизующие побочные эффекты. Тестостероновая суспензия не рекомендуется женщинам для повышения физической активности или повышения производительности из-за ее сильного андрогенного характера и склонности к возникновению вирилизующих побочных эффектов. Доступность: Фармацевтические препараты, содержащие тестостерон в водной суспензии, довольно редки. Основная часть поставок в настоящее время поступает от производителей подпольных и экспортных стероидов. Рассматривая некоторые из оставшихся продуктов и изменений на глобальном фармацевтическом рынке, мы сделали следующие замечания. Суспензия тестостерона все еще производится в Индии под торговой маркой Аквавирон, теперь Абботт. Он имеет концентрацию 25 мг / мл и упаковывается в 1 мл ампулы. Alpha-Pharma India производит Тестобейз, суспензию тестостерона 50 мг / мл, которая поставляется в 2 мл стеклянных ампулах. Balkan Pharmaceuticals в Молдове выпускает Акватест. Он производится в концентрации 100 мг / мл и упаковывается в 1 мл стеклянных ампул. Asia Pharma производит Акваболик Суспензию, которая представляет собой продукт 100 мг / мл, который поставляется в 10 мл флаконах с несколькими дозами. 1 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237. 2 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Friedl K, Hannan C et al. Metabolism 39(1) (1990):69-74. 3 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Bhasin S, Woodhouse L et al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281 (2001):E1172-81. 4 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Atam Singh, Stanley Hsia, et al. J Clin Endocrinol Metab 87 (2002):136-43.