Аранесп® (дарбеоэтин альфа) Описание: Драбепоэтин альфа является синтетическим производным белка эритропоэтина человека. Он также обладает тем же фармакологическим действием, что и рекомбинантный человеческий эритропоэтин (эпоэтин альфа). В организме эритропоэтин обычно выделяется почками в ответ на гипоксию (низкий уровень кислорода в крови). Это, в свою очередь, запускает костный мозг, чтобы увеличить выработку эритроцитов. Как таковой, этот гормон жизненно важен для регуляции нормальной концентрации эритроцитов у людей. При способе действия, аналогичном рекомбинантному эритропоэтину, дарбэпоэтин альфа может использоваться для усиления эритропоэза, когда организм сам по себе не поддерживает адекватный уровень эритроцитов. Он одобрен FDA для лечения анемии (низкого количества красных кровяных клеток), связанной с хронической почечной недостаточностью или химиотерапией. Дарбепоэтин альфа отличается от рекомбинантного эритропоэтина человека (эпоэтин альфа) в основном по продолжительности его активности. Этот новый протеин поддерживает свои уровни в крови примерно в три раза дольше, благодаря чему у него гораздо более длительное терапевтическое окно. Это означает, что пациентам с дарбэпоэтином альфа необходимо вводить препарат гораздо реже, чем с эпоэтином альфа. В то время как эпоэтин альфа обычно вводится по графику три раза в неделю, дарбэпоэтин альфа требует только одной инъекции в тот же период времени. Это может значительно повысить комфорт пациента, особенно когда пациент посещает врача для введения лекарства. Атлетов, которым нужна выносливость, очень привлекает дарбэпоэтин альфа за эффект, который он оказывает на выработку эритроцитов. Не секрет, что практика допинга крови была популярна среди видов спорта на выносливость. Эта процедура включает в себя удаление, концентрацию и хранение некоторого количества эритроцитов из вашего тела для последующего переливания. Добавляя сохраненные клетки перед событием (к тому времени организм восстанавливает потерянный объем крови), у спортсмена намного больше концентрации эритроцитов. Кровь также должна более эффективно транспортировать кислород, и атлет может получить значительный прирост выносливости. Однако эта процедура может быть довольно рискованной, так как продукты крови могут быть затруднительны для правильного хранения и применения. Дарбепоэтин альфа – это препарат, который в основном приравнивается к химическому легированию крови и может достичь того же конечного результата (более высокие концентрации эритроцитов) с использованием простого лекарства. История: Драбепоэтин альфа был разработана Amgen как рецептурный препарат. Управление по контролю за продуктами и лекарствами США впервые одобрило его к продаже в 2001 году. Amgen – крупнейшая в мире биотехнологическая компания, которая впервые выпустила рекомбинантный эритропоэтин (эпоэтин альфа) на рынок США в 1984 году. По-видимому, основное внимание уделяется дарбепоэтину альфа. были разработаны эритропоэтические белки гораздо более длительного действия по сравнению с их более ранним рекомбинантным эритропоэтином, который обычно вводят по графику три раза в неделю. Рекомендации по назначению дарбэпоэтина альфа рекомендуют один раз в неделю, что, по-видимому, дает значительные преимущества в плане комфорта по сравнению с эпоэтином альфа для пациентов, которые не любят получать частые инъекции. Драбепоэтин альфа еще не достигла уровня рыночного успеха, который был отмечен с препаратами эпоэтина альфа, который был популярным препаратом для Amgen с момента его выпуска. Форма Выпуска: Дарбепоэтин альфа чаще всего встречается в ампулах с одной дозой и предварительно заполненных шприцах, содержащих 25, 40, 60, 100, 150, 200, 300 или 500 мкг лекарственного средства. Структурные Характеристики: Дарбепоэтин альфа представляет собой белок из 165 аминокислот, который отличается от эритропоэтина человека заменой аминокислот на основной цепи пептида эритропоэтина, что позволяет добавлять две дополнительные N-связанные олигосахаридные цепи. Предупреждения (смерть, вирусная болезнь): Неправильное использование дарбэпоэтина альфа в целях повышения физической формы или работоспособности характеризуется как практика высокого риска. Как и традиционные методы допинг-контроля крови, дарбэпоэтин альфа может вызывать аномально высокую концентрацию гемоглобина в крови (полицитемия), что может привести к сердечному приступу, инсульту, судорогам или смерти. Некоторые формы дарбэпоэтина альфа содержат альбумин, очищенный продукт крови человека. Несмотря на то, что существуют эффективные процедуры скрининга доноров и производства продуктов, они все же несут в себе риск, хотя и крайне отдаленный, для передачи вирусных заболеваний. Побочные Эффекты: Побочные эффекты, связанные с использованием дарбэпоэтина альфа, могут включать симптомы, подобные гриппу, такие как лихорадка, озноб, головная боль, мышечные боли, слабость или головокружение. Такие эффекты имеют тенденцию быть более выраженными в начале терапии. Другие побочные реакции могут включать инфекцию, сыпь, отек кожи, тошноту, рвоту, диарею, высокое кровяное давление, низкое кровяное давление, кашель, бронхит или отек. В некоторых случаях дарбэпоэтин альфа ассоциировался с тромбоэмболией, тромбозом глубоких вен, легочной эмболией, инфарктом и цереброваскулярными травмами.. Применение: Дарбепоэтин альфа указывается для лечения анемии, связанной с хронической почечной недостаточностью (ХПН) и химиотерапии. Рекомендуемая начальная доза для лечения анемии у взрослых пациентов с ХПН составляет 0,45 мкг / кг массы тела, вводимая один раз в неделю в виде однократной внутривенной инъекции или инъекции СК. Впоследствии дозировка корректируется с учетом изменений гематокрита. Здоровые спортсмены, использующие дарбэпоэтин альфа для повышения работоспособности, обычно начинают с самого низкого уровня терапевтического спектра и приспосабливаются к изменениям гематокрита. Это может повлечь начало терапии только с 0,05 мкг / кг массы тела один раз в неделю. Обратите внимание, что очень важно внимательно следить за количеством клеток крови в течение всего приема дарбэпоэтина альфа, чтобы не допустить увеличения гематокрита до нездорового уровня. Доступность: Дарбепоэтин альфа широко не продается на черном рынке. Тем не менее, из-за высокой стоимости средств, стимулирующих эритропоэз, таких как дарбэпоэтин альфа, он является важной целью для операций по изготовлению поддельных лекарств. Контрафактные лекарства этого класса даже проникли в законные каналы сбыта фармацевтических препаратов, что говорит о необходимости соблюдать осторожность при покупке этого и аналогичных лекарственных препаратов.
