Аримидекс® (анастрозол)
Описание: Анастрозол – это антиэстрогенный препарат, разработанный для лечения распространенного рака молочной железы у женщин. В частности, этот препарат является первым в новом классе селективных пероральных ингибиторов ароматазы третьего поколения1. Он действует, блокируя фермент ароматазу, а затем блокирует выработку эстрогена в организме. Поскольку эстроген стимулирует многие формы клеток рака молочной железы, снижение уровня этого гормона в организме может замедлить прогрессирование заболевания. Это похоже на использование тамоксифена цитрата (Нолвадекс®), за исключением того, что Нолвадекс блокирует действие эстрогена на рецептор, а не его фактическое эндогенное производство. Эффекты анастрозола могут быть очень значительными, с ежедневной дозой 1 мг (обычно 1 таблетка), вызывающей подавление эстрогена, более 80% у пролеченных пациентов. Обладая мощным эффектом, который этот препарат оказывает на уровень гормонов, его обычно назначают только женщинам в постменопаузе. Побочные эффекты, такие как приливы и истончение волос, могут проявляться во время терапии и будут намного более серьезными у пациентов в пременопаузе. Для атлетов мужского пола, использующих стероиды, применяется анастрозол, чтобы минимизировать побочные эффекты, связанные с повышенным уровнем эстрогена, вторичным по отношению к использованию анаболических / андрогенных стероидов. По сравнению с традиционными методами, такими как Нолвадекс и Провирон, анастрозол значительно более эффективен в борьбе с эстрогеном. История: Анастрозол был разработан Zeneca Pharmaceuticals и одобрен для использования в Соединенных Штатах в конце 1995 года. Препарат был разработан в качестве нового вспомогательного средства для лечения операбильного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, области медицины, которая долгое время советовала использовать тамоксифен. Существенные данные были необходимы для того, чтобы сдвинуть тенденции назначения лекарств от такого установленного медикаментозного лечения. Вскоре после его выпуска Анастрозол был исследован в рамках чрезвычайно большого многоцентрового двойного слепого исследования, проведенного в Риме (ATAC). В исследовании оценивали применение анастрозола и тамоксифена, отдельно или в комбинации, у 9366 женщин в постменопаузе после операции по поводу рака молочной железы. Результаты показали, что Анастрозол превосходит Тамоксифен, что способствует регрессии заболевания и повышению общей выживаемости. После публикации этого исследования в 2002 году Анастрозол появился в качестве нового претендента на дополнительное лечение постменопаузального рака молочной железы2 3. Примерно в это же время препарат также приобрел популярность среди мужчин-бодибилдеров и спортсменов, которые начали замечать сильное подавление эстрогена, вызванное Анастрозолом в клинических испытаниях. Форма Выпуска: Анастрозол чаще всего поставляется в таблетках по 1 мг. Структурные Характеристики: Анастрозол классифицируется как селективный нестероидный ингибитор ароматазы. Имеет химическое обозначение 1,3бензолдиацетонитрил, а, а, а ‘, а’-тетраметил-5- (1Н-1,2,4-триазол1-илметил) Побочные Эффекты: Общие побочные эффекты, связанные с использованием ингибитора ароматазы, включают приливы, боли в суставах, слабость, усталость, изменения настроения, депрессию, высокое кровяное давление, отек рук / ног и головную боль. Ингибиторы ароматазы могут также снизить минеральную плотность кости, что может привести к остеопорозу и увеличению переломов у восприимчивых пациентов. Некоторые люди могут также реагировать на лекарства желудочно-кишечными побочными эффектами, включая тошноту и рвоту. Ингибиторы ароматазы могут нанести вред развитию неродившегося плода и никогда не должны приниматься во время беременности. При приеме мужчинами (не по назначению) для снижения эстрогенности в течение длительных периодов применения стероидов, ингибиторы ароматазы могут увеличивать риск сердечнососудистых заболеваний (ССЗ), снижая некоторые полезные свойства эстрогена в отношении уровней холестерина. Исследования показали, что, когда ароматизируемый стероид, такой как энантат тестостерона, принимается в сочетании с ингибитором ароматазы, подавление уровней холестерина ЛПВП (хорошего) становится значительно более выраженным. Поскольку агонист / антагонист рецептора эстрогена Нолвадекс®, как правило, не проявляет такого же антиэстрогенного (отрицательного) влияния на уровень холестерина, он обычно предпочитается ингибиторам ароматазы для поддержания эстрогена мужчинами-бодибилдерами и спортсменами, занимающимися вопросами сердечно-сосудистого здоровья. Применение: Анастрозол одобрен FDA для дополнительного лечения женщин в постменопаузе с гормон-рецептор-положительным ранним раком молочной железы, лечения первой линии у женщин в постменопаузе с гормон-рецептор-позитивным или неизвестным по рецепторам местно-распространенным метастатическим раком молочной железы и лечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе при прогрессировании заболевания после терапии тамоксифеном. Доза, назначаемая во всех случаях, составляет 1 мг в день, пока прогрессирование заболевания не остановится. При использовании для смягчения эстрогенных побочных эффектов при использовании анаболических / андрогенных стероидов мужчины-спортсмены и культуристы обычно принимают от 0,5 мг до 1 мг анастрозола в день. В некоторых случаях половина таблетки (0,5 мг), принимаемой через день, достаточна для уменьшения накопления эстрогена. При использовании с легко ароматизирующимися андрогенами, такими как метандростенолон или тестостерон, гинекомастия и задержка воды часто эффективно блокируются. Кроме того, использование анастрозола может уменьшить жировую массу, что также может быть связано с уровнем эстрогена. Результатом может быть более жесткий и гораздо более сепарированный внешний вид мышц и телосложения, что делает этот препарат интересным также для целей диеты / сушки. Следует отметить, что пища, повидимому, не влияет на абсорбцию анастрозола, поэтому препарат можно принимать во время или между приемами пищи. Доступность: Анастрозол широко доступен в США и многих других странах в качестве лекарственного препарата, отпускаемого по рецепту. Его также легко найти на черном рынке. 1 Preclinical pharmacology of ‘Arimidex’ (anastrozole; ZD1033)–a potent, selective aromatase inhibitor. J Steroid Biochem Mol Biol 1996 Jul;58(4):439-45 2 Anastrozole alone or in combimation with tamoxifen versus tamoxifen alone for adjunctive treatment of postmenopausal women with early breast cancer. Frist results of the ATAC randomized trial. Lancet 2002; 359:2131-39 3 History and Advancement of Anastrozole in the Treatment of Breast Cancer. Edited by Aman Buzdar & Michael Baum. RSM Press, February 2003