Аромазин® (экземестан) Описание:
Экземестан является стероидным ингибитором ароматазы. По структуре и действию он очень похож на Форместан, хотя по сравнению с ним он значительно более эффективен. Как класс лекарств ингибиторы ароматазы оказывают антиэстрогенное действие, блокируя фермент, ответственный за синтез эстрогенов. Экземестан одобрен FDA для лечения рака молочной железы у женщин, особенно у пациентов в постменопаузе, у которых рак прогрессировал после терапии Тамоксифеном. Мужчины-бодибилдеры и спортсмены часто используют препарат в неутвержденных целях, а именно для противодействия эстрогенным побочным эффектам, связанным с использованием ароматизируемых анаболических / андрогенных стероидов. Это может включать гинекомастию, накопление жира и задержку воды. В некоторых случаях ингибиторы ароматазы могут также помочь этой группе с потерей жира и увеличением мышечной сепарации. Экземестан является одним из наиболее эффективных ингибиторов ароматазы, доступных в настоящее время. Наиболее часто цитируемые данные (найденные во вкладыше к Аромазину) сообщают о снижении уровня эстрогена в сыворотке в среднем на 85% в клинических исследованиях с женщинами. История: Экземестан был разработан компанией Pharmacia & Upjohn (Pharmacia), которая получила одобрение FDA на продажу препарата в конце 1999 года. Они представили его под торговой маркой Аромазин в начале 2000 года. Хотя препарат оказался эффективным в дозах всего 2,5 мг в день у некоторых пациентов компания разработала его в стандартной и практически универсальной эффективной дозе 25 мг на таблетку. С тех пор компания представила препарат во многих других странах под тем же торговым названием. Из-за различных патентов и общего доминирования на рынке, Аромазин является единственным брендом Экземестана, который в настоящее время, вероятно, встречается в торговле. В настоящее время он доступен в более чем трех десятках стран, включая Аргентину, Австралию, Австрию, Бельгию, Бразилию, Канаду, Чешскую Республику, Чили, Данию, Финляндию, Францию, Германию, Грецию, Гонконг, Венгрию, Ирландию, Израиль, Италию, Малайзию, Нидерланды, Норвегия, Новая Зеландия, Филиппины, Польша, Португалия, Россия, Южная Африка, Сингапур, Испания, Швеция, Швейцария, Таиланд, Турция, Великобритания, США и Венесуэла. Форма выпуска: Экземестан чаще всего поставляется в таблетках по 25 мг. Структурные Характеристики: Экземестан классифицируется как необратимый стероидный ингибитор ароматазы. Имеет химическое обозначение 6метил-энандроста-1,4-диен-3,17-дион. Побочные Эффекты: Общие побочные эффекты, связанные с использованием ингибитора ароматазы, включают приливы, боли в суставах, слабость, усталость, изменения настроения, депрессию, высокое кровяное давление, отек рук / ног и головную боль. Ингибиторы ароматазы могут также снизить минеральную плотность кости, что может привести к остеопорозу и увеличению переломов у восприимчивых пациентов. Некоторые люди могут также реагировать на лекарства желудочно-кишечными побочными эффектами, включая тошноту и рвоту. Ингибиторы ароматазы могут нанести вред развитию неродившегося плода и никогда не должны приниматься во время беременности. При приеме мужчинами (не по назначению) для снижения эстрогенности в течение длительных периодов применения стероидов, ингибиторы ароматазы могут увеличивать риск сердечнососудистых заболеваний (ССЗ), снижая некоторые полезные свойства эстрогена в отношении уровней холестерина. Исследования показали, что, когда ароматизируемый стероид, такой как энантат тестостерона, принимается в сочетании с ингибитором ароматазы, подавление уровней холестерина ЛПВП (хорошего) становится значительно более выраженным. Поскольку агонист / антагонист рецептора эстрогена Нолвадекс®, как правило, не проявляет такого же антиэстрогенного (отрицательного) влияния на уровень холестерина, он обычно предпочитается ингибиторам ароматазы для поддержания эстрогена мужчинами-бодибилдерами и спортсменами, занимающимися вопросами сердечно-сосудистого здоровья. Применение: Экземестан одобрен FDA для дополнительного лечения женщин в постменопаузе с эстроген-рецептор-положительным ранним раком молочной железы с прогрессированием заболевания после тамоксифена. Терапия начинается через 2-3 года после того, как тамоксифен не может вызвать желаемый ответ, после чего прием тамоксифена прекращается. Лечение экземестаном продолжается в течение 2-3 дополнительных лет и завершается после 5 лет кумулятивной дополнительной лекарственной терапии (комбинированное лечение тамоксифеном и экземестаном). Дозировка, назначаемая во всех случаях, составляет одну таблетку по 25 мг в день, принимаемую после еды. При использовании для смягчения эстрогенных побочных эффектов от использования анаболических / андрогенных стероидов или увеличения мышечной массы, спортсменымужчины и культуристы обычно принимают от 12,5 до 25 мг экземестана в день. В некоторых случаях половины таблетки (12,5 мг), принимаемой через день, достаточно для предотвращения возникновения эстрогенных побочных эффектов. Доступность: Эксеместан доступен в США и более чем в трех десятках других стран под торговой маркой Аромазин (Pharmacia). Аромазин также доминирует на мировом рынке и в настоящее время является единственным продуктом Экземестана, с которым можно столкнуться.