Ароматизация эстрогенов Тестостерон – основное сырье, используемое в организме мужчин для производства эстрогена (эстрадиола). Присутствие эстрогена в мужском теле может показаться необычным, но структурно он очень близок к тестостерону. Эстроген в мужском теле производится из тестостерона путем воздействием на него фермента ароматазы. Активность ароматазы есть в разных частях мужского тела, к примеру, в жире, в печени, в половых железах, в ЦНС и в скелетных мышцах. У среднего здорового мужчины количество произведенного эстрогена не является очень существенным по отношению к телу, и может быть даже выгодным с точки зрения уровней холестерина. Однако в большом количестве он может вызвать множество нежелательных явлений, таких как накопление воды, гинекомастию, и накопление жировой прослойки. По этой причине многие сосредотачиваются на том, чтобы минимизировать активность эстрогена в организме, используя ингибиторы ароматазы, такие как аримидекс и цитадрен, или антиэстрогены, такие как кломид или тамоксифен, особенно в случае угрожающей гинекомастии или попытке атлета сохранить «прорисовку» мышц. Однако нельзя думать, что эстроген не имеет положительного действия. На самом деле он полезен во многих отношениях. Спортсменам давно известно, что ароматизирующиеся ААС лучше наращивают массу, но механизм действия мы поняли лишь недавно. Причины выходят за рамки простой задержки воды в мышцах, из-за чего увеличивается их объем и сила, за рамки прямого влияния. Эффект проявляется через увеличение утилизации глюкозы, увеличение секреции ГР и распространение андрогенных рецепторов. Утилизация глюкозы и эстроген Эстроген может играть важную роль в стимуляции анаболизма, увеличивая утилизацию глюкозы в мышечных тканях. Это происходит при помощи изменения уровня свободной глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, фермента, напрямую связанного с утилизацией глюкозы для роста мышечной ткани и ее восстановления. В частности, Г6ФД является частью пентозофосфатных реакций, которые являются неотьемлимой частью в определении скорости синтеза нуклеиновых кислот и липидов в клетках для восстановления тканей. Во время периода восстановления после повреждения скелетных мышц уровни Г6ФД, как правило, резко повышаются, что как предполагается как механизм восстановления повреждения при необходимости. Удивительно, но мы обнаружили, что эстроген непосредственно связан с уровнем Г6ФД, доступного в момент восстановления. Связь между эстрогеном и Г6ФД была установлена в ходе исследования, демонстрирующего повышение уровня этого фермента после применения тестостерона пропионата. Дальнейшее исследование показало, что непосредственно ароматизация тестостерона до эстрадиола привела к увеличению уровня фермента, а не андрогенное действие этого стероида. Неароматизирующиеся стероиды, дигидротестостерон и халотестин также были проверены, но они были не в состоянии дублировать эффект тестостерона. Кроме того, положительный эффект тестостерон пропионат был заблокирован, когда был добавлен ингибитор ароматазы, формистан, в то время как прием 17-бета-эстрадиола после введения тестостерона пропионата вызвал увеличение концентрации Г6ФД. Неактивный изомер 17-альфа– эстрадиол, который не способен связываться с эстрогенными рецепторами, вообще не смог ничего сделать. Дальнейшие тесты с использованием тестостерона пропионата и антиандрогена флутамида показали, что флутамид не смог заблокировать действие тестостерона через эстрадиол на Г6ФД, из чего мы можем заключить, что этот эффект не связан с андрогенными рецепторами. Эстроген и ГРИФР-1 Эстроген также может играть важную роль в синтезе ГРИФР-1. ИФР-1 является анаболическим гормоном, производящимся в печени и различных периферийных тканях через стимуляцию ГР. ИФР-1 отвечает за анаболическую активность ГР, такую как увеличение запасов азотасинтез белка и клеточная гиперплазия. Одно из первых исследований, затрагивавших эту проблему, рассматривало влияние тамоксифена на уровни ИФР-1, и оно показало подавляющий эффект тамоксифена. Второе, более примечательное исследование проводилось в 1993 году, рассматривалось действие тестостероновой терапии на уровни ГР и ИФР-1, и сравнение с действием на ГР и ИФР-1 комбинированного приема тестостерона и тамоксифена. После приема тамоксифена, уровни ГР и ИФР-1, поднявшиеся после введения тестостерона энантата, резко снизились. Другое исследование показало, что еженедельное введение 300мг тестостерона энантата вызывает небольшое увеличение уровня ИФР-1 у нормальных мужчин. 300мг тестостеронового эфира вызвало ожидаемое повышение уровня эстрадиола. Было также произведен эксперимент с введением нандролона деканоата, однако этот стероид не смог воспроизвести такой эффект. Этот результат является довольно интересным, особенно если учесть, что уровни эстрогенов были предварительно снижены перед применением нандролона. Еще один опыт показал, что уровни ГР/ИФР1 повышаются после введения тестостерона пациента с отсроченной половой зрелостью, в то время как дигидротестостерон (неароматизирующийся) подавляет ГР и выделение ИФР-1. Эстроген и андрогенные рецепторы Было обнаружено, что эстроген может увеличить концентрацию андрогенных рецепторов в определенных тканях. Это было обнаружено в исследовании, в котором рассматривалось влияние эстрогена на андрогенные рецепторы внутри клетки, проведенном над крысами, которым для чистоты эксперимента провели орхиэктомию (удалили яички, для уменьшения эндогенной выработки тестостерона). В дальнейших исследованиях на птицах (кукушках ани) выяснилось, что введение эстрогена повысило связывание метилтриенолона (сильный андроген для приема внутрь, используемый в качестве эталона) с рецепторами в поднимающих крыло мышцах на 480%. Объяснение может состоять в том, что эстроген каким-то образом стимулирует увеличение количества андрогенных рецепторов, или увеличивает время, в течение которого тестостерон связан с рецептором. Хотя рост мышц, поднимающих крыло у птиц (кукушек ани), обычно используется в качестве эталона для определения анаболической активности стероидных соединений, в этих мышцах большее количество андрогенных рецепторов, почти на уровне количества рецепторов в половых органах, по сравнению с уровнем в обычных мышечных тканях. Это исследование также рассматривало эффект эстрогена на быстросокращающиеся мышцы (переднюю большеберцовую и длинную разгибающую пальцев ног), но такого увеличения, как с поднимающими крыло мышцами, не было обнаружено. Это несколько обескураживает, но эстроген может увеличивать концентрацию андрогенных рецепторов в любых тканях, особенно в свете того, что мы знаем, что андрогены оказывают положительный эффект на мышечный рост, даже не находясь в мышечной ткани. Эстроген и усталость «Стероидная усталость» – популярная фраза в наши дни, и обращается она к другой важной функции эстрогена в мужском и женском организмах, а именно к способности долго бодрствовать и сохранять умственные функции. Учитывая общедоступность мощных ингибиторов ароматазы третьего поколения, культуристы нашего времени чаще в разы подавляют уровни эстрогена, чем это делали раньше. С этим подавлением часто связывают усталость. Из-за этого атлет, несмотря на то, что он находится на мощном курсе ААС, не может получить полную отдачу от него или неспособен работать на «полную» на тренировках. Этот эффект также еще называется «стероидной летаргией». Причина в том, что эстроген играет важную роль в синтезе серотонина. Серотонин – один из главных нейромедиаторов в человеческом теле, жизненно важен для сохранения активности разума и циклов сна и бодрствования. Вмешательство в работу этого нейромедиатора связано с синдромом хронической усталости, что отрицательно сказывается на качестве жизни в целом. Подавление эстрогена мощными ингибиторами ароматазы, такими как анастрозол, летрозол, экземестан и фадрозол, у пациентов в менопаузе, тоже связано с хронической усталостью. Это может быть важно для вас при планировании нового курса «химии». Хотя не все замечают эту проблему, небольшое количество тестостерона или эстрогена может ее решить. Также эта усталость заметна при приеме строго неароматизирующихся препаратов, вероятно, этот эффект проявляется из-за подавления эндогенной выработки тестостерона (главного сырья для синтеза эстрогена в мужском теле). Антиэстрогенные препараты и для спортсменов Так что же это все значит для культуриста, ищущего оптимальный подход? Я думаю, в основном это призывает к осторожному использованию антиэстрогенных препаратов, если масса мышц является основной целью (дело обстоит по-другому, если мы говорим о подготовке к сушке перед соревнованиями). Очевидно то, что антиэстрогены должны использоваться, если есть четкая потребность в них из-за проявления эстрогенных побочных эффектов, или по-крайней мере надо сменить препараты на неароматизирующиеся. Большая масса не стоит гинекомастии. В случае, если эти проблемы не проявляются, дополнительный эстроген из-за тестостеронового курса или курса метандростенолона поможет в наращивании массы мышц, или просто сохранит вас энергичными. Атлеты, которые не чувствуют эстрогенных побочных эффектов, могут вообще воздержаться от приема антиэстрогенных репаратов и получать максимальный эффект в виде роста мышечной массы.
