Винстрол® (станозолол)

Винстрол® (станозолол) Описание:

Винстрол является наиболее широко известным торговым названием препарата станозолол. Станозолол – это производное дигидротестостерона, химически измененное таким образом, что анаболические (строящие ткани) свойства гормона значительно усиливаются и его андрогенная активность сводится к минимуму. Станозолол классифицируется как «анаболический» стероид и проявляет одну из самых сильных диссоциаций анаболического на андрогенный эффект среди коммерчески доступных агентов. Он также не конвертируется в эстроген. Станозолол является вторым наиболее широко используемым оральным стероидом, по популярностьи уступая только Дианаболу (метандростенолон). Его ценят за его способность стимулировать рост мышц без задержки воды, что делает его высоко оцененным соревновательными бодибилдерами. История: Станозолол был впервые описан в 1959 году.1 Он был разработан в медицине компанией Winthrop Laboratories в Великобритании. Материнская фирма (Sterling) подала заявку на патент США на препарат в 1961 году.2 Станозолол был официально выпущен на рынок рецептурных препаратов США в 1962 году под торговой маркой Винстрол. Станозолол изначально назначался для различных медицинских целей, в том числе для индукции аппетита и прироста мышечной ткани в случаях потери веса, связанных со многими злокачественными и незлокачественными заболеваниями, сохранения костной массы при остеопорозе, стимулирования роста у детей с недостаточностью роста, как антикатаболическое средство при длительной терапии кортикостероидами или для пациентов после и после травмы (ожоги, переломы), и даже для лечения слабости у пожилых людей. Контроль FDA над рынком рецептурных лекарств усилился к середине 1970-х годов, и указанные применения Винстрола вскоре были сужены. В течение этого времени FDA официально поддерживало, что Винстрол был «Вероятно, Эффективен» в качестве дополнительной терапии для лечения остеопороза и для стимулирования роста карликовости с дефицитом гипофиза. Для этого пункта Winthrop было предоставлено больше времени для продажи и изучения агента.

Winthrop был в состоянии постоянно убеждать FDA относительно действительности Винстрола как терапевтического препарата, и он оставался в США в течение 1980-х и 1990-х годов, когда многие другие анаболические стероиды исчезали с рынка. В этот период Станозолол также продемонстрировал некоторые перспективы улучшения концентрации эритроцитов, борьбы с раком молочной железы и (совсем недавно) лечения ангионевротического отека, расстройства, характеризующегося отеком подкожных тканей, часто с наследственными причинами. В 1990-х годах Winthrop претерпел ряд корпоративных изменений, в том числе слияние в 1991 году с Elf Sanofi для формирования Sanofi Winthrop. Sanofi Winthrop продолжал продавать Винстрол в США еще примерно 10 лет, прежде чем окончательно прекратить выпуск лекарств из-за «производственных проблем» (в то время Searle фактически делал продукт для Sanofi и, по сообщениям, прекратил производство). Права на Винстрол были официально переданы Ovation Pharmaceuticals. Винстрол остается одобренным лекарственным средством на фармацевтическом рынке США, хотя не выпускается под активной маркой Ovation. В настоящее время все формы Винстрола недоступны в США, хотя марка Винстрол остается доступной в Испании. В других странах производятся и другие бренды и дженерики, как на ветеринарных рынках, так и рынках для людей. Форма выпуска: Станозолол широко доступен на рынках как для людей, так и для ветеринарных препаратов. Состав и дозировка могут варьироваться в зависимости от страны и производителя. Станозолол изначально разрабатывался как оральный анаболический стероид, содержащий 2 мг препарата на таблетку (Винстрол). Другие бренды обычно содержат 5 или 10 мг на таблетку. Станозолол также можно найти в инъекционных препаратах. Чаще всего это суспензии на водной основе, содержащие 50 мг / мл стероида. Структурные характеристики: Станозолол является модифицированной формой дигидротестостерона. Он отличается: 1) добавлением метильной группы на уровне 17-альфа углерода для защиты гормона при пероральном введении и 2) присоединением пиразольной группы к A-кольцу, заменяя нормальную 3кетогруппу (это дает станозололу химическое вещество классификация гетероциклического стероида). При рассмотрении в свете 17-альфа-метилдигидротестостерона модификация А-кольца станозолола, по-видимому, значительно увеличивает его анаболическую силу при одновременном снижении его относительной андрогенности. Станозолол имеет гораздо более слабое относительное сродство к рецептору андрогена, чем тестостерон или дигидротестостерон. В то же время он демонстрирует гораздо более длительное время полужизни и более низкое сродство к сывороточно-связывающим белкам по сравнению. Эти особенности (среди прочих) позволяют станозололу быть очень сильным анаболическим стероидом, несмотря на более слабое сродство к связыванию с рецептором. Недавние исследования дополнительно подтвердили, что его основной способ действия включает взаимодействие с клеточным рецептором андрогена. 3 Хотя станозолол не обладает полностью выясненными свойствами, он может иметь дополнительные (некоторые потенциально уникальные) свойства в отношении антагонизма рецептора прогестерона, низкоаффинного сайта, связывающего глюкокортикоиды,а также активностью AR / PR / GR. 4 5 6 В терапевтических дозах станозолол не обладает значительной прогестагенной активностью. 7 Известно, что станозолол сильно подавляет уровень ГСПГ (глобулин, связывающий половые гормоны). Этот признак характерен для всех анаболических / андрогенных стероидов, хотя его эффективность и форма применения делают пероральный прием Винстрола особенно эффективным в этом отношении. Одно исследование с группой из 25 нормальных мужчин продемонстрировало снижение ГСПГ на 48,4% после всего лишь 3 дней использования8. Вводимая доза составляла 0,2 мг / кг или примерно 18 мг для человека весом 200 фунтов. Белки, связывающие плазму, такие как ГСПГ, действуют для временного ограничения активности стероидных гормонов в организме и эффективно снижают доступный процент свободного (активного) стероида. Оральный станозолол может быть полезен для обеспечения большей доли несвязанного стероида в организме, особенно когда он используется в сочетании с гормоном, который более активно связывается с ГСПГ, таким как тестостерон. Идентификация вещества: Станозолол может быть положительно идентифицирован с помощью Вещественных Тестов A и C ROIDTEST ™. Препарат должен давать медленный переход к темнооливковому цвету в Тесте с веществом C, который может быть виден через 10-15 минут. При проведении теста с веществом А препарат должен немедленно (менее 1 минуты) изменить цвет на персиковый. Побочные эффекты (Эстрогенные): Станозолол не ароматизируется организмом и не является заметно эстрогенным. Антиэстроген не нужен при использовании этого стероида, поскольку гинекомастия не должна быть проблемой даже среди чувствительных людей. Поскольку эстроген является обычным виновником удержания воды, этот стероид вместо этого дает набор сухой массы, не опасаясь избыточной подкожной жидкости. Это делает его предпочтительным стероидом для использования во время циклов сушки, когда удержание воды и жира является серьезной проблемой. Станозолол также очень популярен среди спортсменов в комбинированных силовых / скоростных видах спорта, таких как легкая атлетика. В таких дисциплинах обычно нежелательна избыточная масса воды, и может оказаться, что рост мышц, вызванный станозололом, является весьма благоприятным по сравнению с увеличением массы от ароматизирующихся препаратов более низкого качества. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще возможны с этим веществом. Они могут включать в себя приступы жирной кожи, акне и рост волос на теле / лице. Дозы, превышающие обычно назначенные, чаще вызывают такие побочные эффекты. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин дополнительно предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Станозолол не интенсивно метаболизируется ферментом 5-альфа-редуктазы, поэтому его относительная андрогенность не сильно изменяется при одновременном применении финастерида или дутастерида. Обратите внимание, что этот стероид относительно мягкий, как андроген, и гораздо реже вызывает андрогенные побочные эффекты, чем терапия тестостероном, метандростенолоном или флуоксиместероном. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Станозолол представляет собой алкилированное соединение с 17альфа. Это изменение защищает препарат от дезактивации печенью, позволяя очень высокий процент поступления лекарственного средства в кровоток после перорального введения. С17-альфа-алкилированные анаболические / андрогенные стероиды могут быть гепатотоксичными. Длительное или высокое воздействие может привести к повреждению печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. Желательно периодически посещать врача в течение каждого цикла, чтобы контролировать функцию печени и общее состояние здоровья. Потребление c17альфа-алкилированных стероидов обычно ограничивается 6-8 неделями, чтобы избежать эскалации напряжения печени. По-видимому, станозолол вызывает меньше печеночного стресса, чем эквивалентная доза дианабола (метандростенолона). Исследования, дающие 12 мг станозолола в день в течение 27 недель, не смогли продемонстрировать клинически значимых изменений маркеров функции печени, включая аспартатаминотрансферазу в сыворотке, аланинаминотрансферазу, гамма-глутамилтрансферазу, билирубин и щелочную фосфатазу.9 Однако печеночная дисфункция все еще должна вызывать беспокойство. В редких случаях высокие дозы (отдельно или в сочетании с другими стероидами) были связаны с серьезной опасной для жизни гепатотоксичностью у бодибилдеров. Инъецируемый станозолол также был вовлечен в тяжелую гепатотоксичность у здорового в других отношениях бодибилдера,10 и не должен использоваться в качестве альтернативного лекарства, когда токсичность для печени препятствует пероральному применению станозолола. Рекомендуется использовать добавку для детоксикации печени, такую как Liver Stabil, Liv-52 или Essentiale Forte, во время приема любых гепатотоксические анаболические / андрогенные стероиды. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого) холестерина, что может сдвинуть баланс ЛПНП в направлении, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Было также задокументировано, что инъекционный станозолол вызывает сильные негативные изменения в сывороточных липидах. Одно исследование было проведено на группе из 12 здоровых мужчин и продемонстрировало поддающееся измерению снижение значений холестерина ЛПВП, а также увеличение показателей ЛПНП и общего холестерина после одной инъекции 50 мг.12 Эти изменения длятся 4 недели после введения препарата и представляют потенциальный повышенный риск развития атеросклероза. Инъецируемый станозолол не следует использовать в качестве альтернативного лекарственного средства, когда сердечнососудистые факторы риска препятствуют пероральному применению станозолола. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют эндогенное производство тестостерона. Станозолол не является исключением и известен своим сильным влиянием на ось гипоталамус-гипофиз-яичек. Клинические исследования, дающие 10 мг в день здоровым мужчинам в течение 14 дней, привели к снижению среднего уровня тестостерона в плазме на 55%.13 Без вмешательства стимулирующих тестостерон веществ уровень тестостерона должен вернуться к норме в течение 1-4 месяцев после выведения препарата. Обратите внимание, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиваться вторично по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Рекомендации по назначению обычно рекомендуют принимать пероральные стероиды во время или без приема пищи. Разница в биодоступности обычно не считается существенной. Тем не менее, исследование, проведенное в 2016 году у новорожденных, показало, что поглощение оксандролона значительно улучшается при его непосредственном растворении в жире (масло МСТ) .14 Если диета включает в себя значительное содержание жира, прием этого орального стероида во время еды может быть более полезным. Могут быть большие расхождения в размере стероидных частиц между инъекционными препаратами станозолола. Например, Винстрол от Desma (Испания) был разработан для использования человеком и использует очищенный порошок, который пройдет через иглу 27-го калибра. Винстрол®-V является ветеринарным препаратом в США и Канаде и содержит более крупные частицы, которые застрянут в иглах меньше 22-го калибра. Растворы, которые используют частицы большего размера, могут также вызывать больший дискомфорт в месте инъекции. Инъекционные формы станозолола могут приниматься в отмеренных оральных дозах, если инъекция оказывается неудачной. Применение (Мужчины): Первоначальные рекомендации по назначению Винстрола предусматривали суточную дозу 6 мг, которая назначалась по одной таблетке по 2 мг три раза в день. Обычная доза для улучшения физического состояния составляет от 15 до 25 мг в день или от трех до пяти таблеток по 5 мг, принимаемых не более 6-8 недель. Инъекционный Винстрол обычно рекомендуется в клинической дозировке одной инъекции 50 мг каждые 2-3 недели. При использовании в целях повышения физической формы или производительности чаще всего применяется дозировка 50 мг через день. Ветеринарные препараты станозолола с большим размером частиц будут медленнее диспергироваться в организме и обычно назначаются в дозе 75 мг каждый третий день. Дозы 50 мг в день с инъекционным станозололом не редкость, хотя, вероятно, не рекомендуются. Обратите внимание, что инъекционные формы препарата, как ожидается, будут давать миллиграмм на миллиграмм больший анаболический эффект, чем пероральные.15 Станозолол часто сочетается с другими стероидами для более сильного результата. Например, при наборе массы можно было бы добавлять 200-400 мг сложного эфира тестостерона (ципионат, энантат или пропионат) в неделю. Результатом должно стать значительное увеличение новой мышечной массы с более комфортным уровнем удержания воды и жира, чем при приеме более высокой дозы только одного тестостерона. Для фаз сушки можно поочередно комбинировать станозолол с неароматизирующим стероидом, таким как 150 мг в неделю эфира тренболона или 200-300 мг Примоболана® (метантолон энантат). Такие стеки очень предпочтительны для увеличения сепарации мускулатуры. Промежуточный вариант (увеличение мышечной массы) может заключаться в добавлении 200-400 мг низкоэстрогенного соединения, такого как Дека-Дураболин® (нандролон деканоат) или Эквипойз® (болденон ундециленат). Применение (Женщины): Первоначальные рекомендации по назначению Винстрола предусматривали суточную дозу 4 мг (одна таблетка по 2 мг два раза в день), при этом молодые женщины особенно чувствительны к андрогенному действию анаболических стероидов. Эта доза была увеличена до 6 мг (такая же, как рекомендуемая доза для мужчин) при необходимости. При использовании в целях повышения физической формы или производительности наиболее распространенной является доза от 5 до 10 мг в день, принимаемая не более 4-6 недель. Инъекционный Винстрол обычно рекомендуется в клинической дозе 50 мг каждые 2-3 недели. Инъекционные препараты обычно предпочтительны для женщин в целях повышения физической формы или работоспособности, поскольку они позволяют снизить уровень гормонов в крови. Тем женщинам, которые обязательно должны использовать инъекционные препараты, обычно назначают по 25 мг каждые 3 или 4 дня. Хотя это соединение слабо андрогенное, нельзя полностью исключить риск появления симптомов вирилизации даже в терапевтических дозах. Доступность: Станозолол остается умеренно доступным в качестве фармацевтического продукта. В последние годы его производство смещается на менее регулируемые рынки, а в западных аптеках оно встречается крайне редко. Анализируя некоторые из наиболее популярных продуктов и изменений на мировом фармацевтическом рынке, мы сделали следующие наблюдения. Таблетки Винстрол® и инъекционные ампулы все еще производятся компанией Desma в Испании. Это остается самой популярной фармацевтической маркой Станозолола в Европе. Все коробки защищены голографической наклейкой, на которой нанесен логотип компании, встроенный в изображение. Обратите внимание, что высокоточные подделки в настоящее время распространяются по всей Европе. Будьте особенно осторожны с этим продуктом. Греческий дженерик от Genepharm больше не производится. Bayer не производит Станозолол в таблетках. В обращении много таких продуктов. Избегайте. Balkan Pharmaceuticals производит Стромбафорт в Молдове. Он выпускается в таблетках по 10 и 50 мг, а также в виде раствора для инъекций 50 мг / мл. Таблетки упакованы в полоски по 20 штук. Инъекция выпускается в стеклянных ампулах по 1, 2 и 3 мл. Марка Станозоланд производится в Парагвае компанией Landerlan. Он поставляется в виде таблеток по 10 мг и раствора для инъекций 50 мг / мл. Таблетки упакованы в бутылки по 100 штук. Обратите внимание, что недавно бутылка была обновлена до ярко выраженного красного цвета. Раствор для инъекций 50 мг / мл выпускается в трех размерах. Это ампулы по 1 мл и флаконы по 15 и 30 мл на несколько доз. Также в Парагвае дженерик инъекционного станозолола проиводится иIndufar. Он поставляется с 50 мг / мл стероида в стеклянных ампулах по 1 мл (от 3 до коробки) и флаконах с несколькими дозами 30 мл. Обратите внимание, что упаковка была недавно обновлена до сплошного черного цвета с красной отделкой. Библиотека фотографий отражает предыдущую версию. Alpha-Pharma в Индии производит продукт Рексобол и Рексогин на экспорт. Первая – это оральная форма, выпускаемая в таблетках по 10 и 50 мг. Оба поставляются в коробках по 50 (5 полосок по 10 таблеток). Рексогин – это инъекционная версия. Он поставляется в концентрации 50 мг / мл и упакован в ампулы по 1 мл и ампулы по 10 мл. Karnani производит таблетки станозолола по 2 мг в Индии под названием Ньюдол. Он поставляется в виде полосок по 10 таблеток, упакованных по 10 штук в коробку (100 таблеток). При такой низкой дозировке продукт не был предметом контрафакции, насколько нам известно. Asia Pharma (Малайзия) производит продукт Станоболик. Он выпускается как в таблетках, так и в виде инъекций. Таблетки по 10 мг каждая и упакованы в полоски по 10. Инъекция представляет собой раствор 50 мг / мл, который поставляется в ампуле на 10 мл. Первый одобрен для продажи в тайских аптеках. Компания Chinfield все еще производит инъекционный станозолол в дозе 50 мг / мл в Аргентине под названием Наболик Стронг. Он выпускается в многодозовых флаконах объемом до 30 мл и остается одним из наиболее популярных препаратов станозолола, которые контрабандно ввозятся в Соединенные Штаты. 1 Clinton R.O. et al. J. Amer chem. Soc. 81 (1959):1513. 2 U.S. Patent # 3,030,358. 3 Anabolic-androgenic steroid interaction with rat androgen receptor in vivo and in vitro: a comparative study. Feldkoren BI, Andersson S. J Steroid Biochem Mol Biol. 2005 Apr;94(5):481-7. Epub 2005 Mar 17. 4 The differential effects of stanozolol on human skin and synovial fibroblasts in vitro: DNA synthesis and receptor binding. Ellis AJ, Cawston TEMackie EJ. Agents Actions. 1994 Mar;41(1-2):37-43. 5 Identification of a specific binding site for the anabolic steroid stanozolol in male rate liver microsomes. Boada LD, Fernandez L et al. J Pharmacol Exp Ther 1996 Dec;279(3):1123-9. 6 Stanozolol and danazol, unlike natural androgens, interact with the low affinity glucocorticoid-binding sites from male rat liver microsomes. Fernandez L, Chirino R, Boada LD, Navarro D, Cabrera N, del Rio I, DiazChico BN. Endocrinology. 1994 Mar;134(3):1401-8. 7 Desaulles P.A. et al. Helv. Med Acta 27 (1960), 479. 8 Sex hormone-binding globulin response to the anabolic steroid stanozolol: Evidence for its suitability as a Biological androgen sensitivity test. G Sinnecker, S Kohler. Journal of Clin Endo Metab. 68: 1195,1989. 9 The influence of 6 months of oral anabolic steroids on body mass and respiratory muscles in undernourished COPD patients. Ivone Martins Ferreira, leda Verreschi et al. CHEST 114 (1) July 1998 19-28. 10 Androgenic/Anabolic steroid-induced toxic hepatitis. Stimac D, Milic S, Dintinjana RD, Kovac D, Ristic S. J Clin Gastroenterol. 2002 Oct;35(4):350-2. 11 Contrasting effects of testosterone and stanozolol on serum lipoprotein levels. Thompson PD, Cullinane EM, Sady SP, Chenevert C, Saritelli AL, Sady MA, Herbert PN.JAMA. 1989 Feb 24;261(8):1165-8. 12 The effect of intramuscular stanozolol on fibrinolysis and blood lipids. Small M, McArdle BM, Lowe GD, Forbes CD, Prentice CR. Thromb Res. 1982 Oct 1;28(1):27-36. 13 Alteration of hormone levels in normal males given the anabolic steroid stanozolol. Small M, Beastall GH, Semple CG, Cowan RA, Forbes CD. Clin Endocrinol (Oxf). 1984 Jul;21(1):49-55. 14 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An OpenLabel Pilot Trial.Burch PT, Spigarelli MG et al. 15 The effect of stanozolol on nitrogen retention in the dog. Olson ME, Morck DW, Quinn KB. Can J Vet Res. 200 Oct;64(4):246-8.