Генабол (норболетон)
Описание: Норболетон является орально активным производным нандролона. Структурно этот стероид отличается от нортэтандролона (Оргастерон) только замещением 13метильной группы на этил. Как обычно для члена семейства нандролонов, норболетон более анаболический, чем андрогенный по своей природе. Ранние исследования на животных устанавливают анаболический индекс этого препарата в 20 по сравнению с пероральным метилтестостероном (эталон сравнения для пероральных анаболических / андрогенных стероидов), что означает, что он имеет в 20 раз больше анаболическую, чем андрогенную активность. Несмотря на то, что эта цифра не может отлично переходить к реальному использованию человеком, мы все же можем ожидать благоприятного баланса анаболического эффекта андрогенов. Сравнение с другими коммерчески доступными агентами, можно отнести норболетон к аналогичной категории с норэтандролоном, оба являются эффективными анаболическими производными нандролона, но с некоторой дополнительной эстрогенной и прогестационной активностью, которая делает их несколько отличающимися от более чисто анаболических агентов, таких как Винстрол, Примоболан и Анавар. Норболетон наиболее целесообразно считать препаратом для бодибилдиров. История: Норболетон был впервые описан в 1963 году1. Препарат был разработан Wyeth (Генабол, 2,5 мг) и перенесен в клинические испытания на человеке в период с 1964 по 1972 год. Он был исследован как потенциальное лекарство для лечения низкой массы тела и детей с маленьким ростом.2 3 4 5 Эффективные дозы, используемые в исследованиях, были низкими, как 1,25 мг в день у детей, но обычно включали общую взрослую дозу от 2,5 мг до 10 мг в день. Детальная серия исследований метаболических эффектов норболетона (с использованием 2,5 мг до 10 мг в день в течение 6 недель) у взрослых и пожилых мужчин и женщин, выздоравливающих после операции или болезни в 1968 году, показала, что оптимальное удержание белка достигается при 7,5 мг в день (10 мг в день, как было показано в этом исследовании, не дает преимуществ) .6
Хотя препарат считался очень анаболическим с минимально андрогенным, и были установлены эффективные дозы, норболетон в конце концов никогда не выпускался в качестве коммерческого рецептурного агента. Таким образом, после публикации клинических испытаний мало упоминалось об этом препарате примерно тридцать лет. Норболетон попал в заголовки в середине 2002 года, когда было объявлено, что д-р Дон Кэтлин из аналитических лабораторий UCLA обнаружил, что спортсмены использовали этот препарат для прохождения тестов, проводимых им. Поскольку норболетон никогда не продавался как коммерческий стероид, доп контроль не искал его во время более ранних тестов. Частный химик (позже названный Патриком Арнольдом) осознал это и изготовил его для конкретной цели прохождения тестов. Кэтлин включил его в список после определения нескольких «отрицательных» образцов, которые имели признаки эндогенных гормонов (потенциально указывающих на использование стероидов). Нордолетонский допинговый скандал, который стал первым современным проявлением феномена «дизайнерского стероида», – это некоммерческие стероиды, которые не появляются в списке запрещенных. До тех пор, пока они не известны, препараты, такие как норболетон, являются высоко ценными товарами среди спортсменов. Как только Кэтлин идентифицировал норболетон, он быстро разработал и выпустил метод обнаружения его метаболитов в моче.7 В конце концов, некоторые спортсмены мирового класса были отстранены за употребления этого препарата во время соревнований, в том числе олимпийский велосипедист США Тамми Томас. После этого пресс-релиза норболетон сразу же потерял какую-либо ценность, которую он ранее имел в качестве незаметного дизайнерского стероида. Он был «обнаружен», так сказать, и теперь активно подвергается скринингу во время любого серьезного теста. Существует мало сомнений в том, что большинство спортсменов, которые использовали это соединение, уже давно оставили его и перешли к лучшим веществам. Чарли Фрэнсис, человек, который тренировал Бена Джонсона, когда он сдал положительный результат на стероиды на летних играх 1988 года, позже прокомментировал, что норболетон широко использовался на Сиднейских играх 2000 года, за два года до того, как МОК натолкнулся на его существование.8 Форма выпуска: Норболетон недоступен в качестве лекарственного средства, отпускаемого по рецепту. При производстве в качестве экспериментального препарата Wyeth он был представлен в виде таблетки 2,5 мг. Структурные характеристики: Норболетон – это модифицированная форма нандролона. Он отличается тем, что 1) добавление этильной группы в углерод 17-альфа для защиты гормона во время перорального введения и 2) введение этильной группы в углерод 13-альфа, что, повидимому, усиливает активность анаболиков. Побочные эффекты (Эстрогенные): Норболетон не был широко изучен у людей. Исходя из его структуры, ожидается, что норболетон будет ароматизироваться. Он должен превращаться в синтетический эстроген с высоким уровнем биологической активности (13,17альфа-диэтилэстрадиол). Это должен быть умеренно эстрогенный стероид. Гинекомастия может вызывать беспокойство во время лечения, особенно при более высоких дозах. В то же время удержание воды может стать проблемой, вызвавшей заметную потерю мышечной сепарации, из-за подкожного удержания воды и уровеня жира. Чувствительные индивидуумы могут захотеть контролировать эстроген добавлением антиэстрогена, такого как Нолвадекс®. Можно поочередно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), который является более эффективным средством борьбы с эстрогенами. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению со стандартными методами поддержания эстрогена и могут также оказывать негативное влияние на липиды крови. Основываясь на его структуре, ожидается, что норболетон обладает некоторой активностью в качестве прогестина в организме. Побочные эффекты, связанные с прогестероном, аналогичны побочным эффектам эстрогена, в том числе отрицательному обратному ингибированию продукции тестостерона и увеличению скорости запасания жира. Прогестины также усиливают стимулирующее действие эстрогенов на рост тканей молочной железы. По-видимому, существует сильная синергия между этими двумя гормонами, так что гинекомастия может возникать даже от прогестинов без чрезмерного уровня эстрогенов. Использование антиэстрогена, которое ингибирует эстрогенный компонент этого расстройства, часто является достаточным для смягчения гинекомастии, вызванной прогестационными анаболическими стероидами. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя это классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще возможны с этим веществом. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин дополнительно предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Обратите внимание, что в чувствительных к андрогенам тканях-мишенях, таких как кожа, скальп и простата, структура предполагает, что относительная андрогенность норболетона снижается путем его восстановления до дигидро-норболетона. Одновременное использование ингибитора 5-альфа-редуктазы, такого как финастерид или дутастерид, может способствовать специфическому для места воздействию норболетона, увеличивая склонность препарата к возникновению андрогенных побочных эффектов. Ингибиторы редуктазы следует избегать при использовании этого стероида, если желательно поддерживать низкую относительную андрогенность. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Норболетон является алкилированным соединением с 17-альфа. Это изменение защищает препарат от дезактивации печенью, давая очень высокий процент поступления лекарственного средства в кровоток после перорального введения. С17-альфаалкилированные анаболические / андрогенные стероиды могут быть гепатотоксичными. Длительное или высокое воздействие может привести к повреждению печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. Желательно периодически посещать врача в течение каждого цикла, чтобы контролировать функцию печени и общее состояние здоровья. Потребление c17-альфа-алкилированных стероидов обычно ограничивается 6-8 неделями, чтобы избежать напряжения печени. Тяжелые осложнения печени встречаются редко с периодическим характером, когда большинство людей используют пероральные анаболические / андрогенные стероиды, хотя нельзя исключать этого при этом стероиде, особенно при высоких дозах и / или длительных периодах введения. Исследования, изучающие эффекты удерживания сульфобромофеталеина (BSP) норболетона и шестнадцать других анаболических / андрогенных стероидов у животных, определили, что препарат является одним из наиболее активных.9 Повышенное удерживание BSP является общим показателем печеночного стресса. Более поздние исследования на людях показали, что препарат хорошо переносится в дозах 10 мг в день или менее в течение 6 недель непрерывного использования. Рекомендуется использовать добавку для детоксикации печени, такую как Liver Stabil, Liv-52 или Essentiale Forte, при приеме любых гепатотоксических анаболических / андрогенных стероидов. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): #Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют продукцию эндогенного тестостерона. Тестостерон является основным мужским андрогеном и оказывает сильную отрицательную обратную связь на продукцию эндогенного тестостерона. Препараты на основе тестостерона также оказывают сильное влияние на регуляцию гипоталамуса естественных стероидных гормонов. Без вмешательства тестостерона-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен нормализоваться в течение 1-4 месяцев после полного очищения организма. Обратите внимание, что гипогонадотропный гипогонадизм может быть вторичным по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Обшее): Рекомендации по назначению обычно рекомендуют принимать пероральные стероиды с или без еды. Разница в биодоступности обычно не считается существенной. Тем не менее, в исследовании 2016 года, посвященном новорожденным, обнаружено, что абсорбция оксандролона значительно улучшается при прямом растворение в жире (масло MCT).10 Если диета включает значительное содержание жира, прием этого перорального стероида во время еды может быть более выгодным. Применение (Мужчины): Норболетон никогда не был одобрен для использования у людей. Рекомендации по назначению недоступны. Человеческие исследования определили оптимальную клиническую дозу 7,5 мг в день. При использовании в целях повышения физикохимических свойств, дозировка 10-15 мг в день будет применяться в течение 6-8 недель. Результатом этих доз должны быть заметные увеличения смлы и размера мышц, что может сопровождаться увеличением удержания воды, увеличением жира и потерей сепарации. Применение (Женщины): Норболетон никогда не был одобрен для использования у людей. Рекомендации по назначению недоступны. Человеческие исследования определили оптимальную клиническую дозу 7,5 мг в день. При использовании в целях повышения физикомеханических свойств или повышения эффективности дозировка 5 мг в день, вероятно, будет применяться в течение 4-6 недель. Несмотря на то, что преапарат в основном анаболический, женщин все еще предупреждают о возможности вирилизации, особенно при более высоких дозах. Доступность: Норболетон недоступен в качестве лекарственного средства, отпускаемого по рецепту. 1 Smith H. et al. Experientia 19 (1963) 394. 2 Evaluation of clinical efficacy and safety of norbolethone in the treatment of idiopathic underweight. Gogate AN. Indian J Med Sci. 1969 Dec;23(12):648-53. 3 Efficacy of norbolethone in stimulating linear growth in stunted children. Gogate AN.Curr Ther Res Clin Exp. 1970 Jun;12(6):323-32. 4 Greenblatt RB et al. Am J Med Sci 1964; 248:317. 5 LeVann LJ et al. Int J Clin Pharmacol 1972; 6:54. 6 Nutritional and metabolic effects of some newer steroids. V. Norbolethone. Albanese AA, Lorenze EJ, Orto LA, Wein EH. N Y State J Med. 1968 Sep;68(18):2392-406. 7 Detection of norbolethone, an anabolic steroid never marketed, in athletes’ urine. Catlin DH, Ahrens BD, Kucherova Y. Rapid Commun Mass Spectrom. 2002;16(13):1273-5. 8 A Brief History of Drugs in Sport. Charlie Francis. Oct. 26, 2001 Testosterone Magazine. 9 Relative effects of 17a-alkylated anabolic steroids on sulfobromophthalein (BSP) retention in rabbits. Lennon H. J Pharmacol Exper Thera 151(1) 1966:143-50. 10 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An OpenLabel Pilot Trial.Burch PT, Spigarelli MG et al.