Гидрокситест (гидрокситестостерон)
Описание: Гидрокситестостерон является анаболическим стероидом, который, как указывает его название, является близким структурным родственником тестостерона. Более конкретно, это тестостерон с добавленной 4-гидроксильной группой, изменение, которое радикально изменяет активность этого стероида. В действии он умеренно анаболический и андрогенный, причем оба показателя значительно снижены по сравнению с тестостероном. Рассматривая профиль активности, гидрокситестостерон классифицируется как анаболический стероид с гораздо более низким уровнем относительной андрогенности по сравнению с первичным мужским андрогеном. Этот стероид дополнительно является неэстрогенным (фактически антиэстрогенным) и, как таковой, способствует увеличению сухой массы и силы, тогда как тестостерон в первую очередь воспринимается в качестве строителя. В конечном счете, этот стероид мало похож на андроген, который так тесно связан с молекулярным уровнем и часто применяется спортсменами в очень разных условиях. История: Гидрокситестостерон был первоначально разработан фармацевтическим гигантом G.D. & Searle. Методы его синтеза были впервые запатентованы в 1956 году1. Исследования по его фармакологии были опубликованы вскоре после этого и определили, что (когда он вводился в виде ацетата) этот стероид имел примерно 65% от анаболической активности тестостерона пропионата, причем только 25% андрогенной.2 3 Это делает гидрокситестостерон довольно благоприятным анаболическим лекарственным средством, демонстрируя гораздо более низкую тенденцию к возникновению андрогенных побочных эффектов, чем для увеличения синтеза белка. Однако, несмотря на это, препарат никогда не попадал на полку в качестве коммерческого стероидного продукта. Он просто затерялся в исследовательских книгах на протяжении десятилетий, производитель и владелец патента, вероятно, не нашли никаких финансовых стимулов для его продажи рядом со многими другими анаболическими агентами.
Гидрокситестостерон возродился в 2004 году, когда он был очень быстро продан в Соединенных Штатах в качестве пищевой добавки. Это нужно было сделать просто из-за того, что стероид был легальным, и (не развиваясь как лекарственное средство) не был запрещен законодательно в то время, когда вступил в силу первый закон о анаболическихо стероидах. Он не был включен и, следовательно, легален. Однако, как и во всех встречающихся в природе неметилированных стероидных гормонах, гидрокситестостерон не является по своей природе очень активным, и фармацевтическая доставка (инъекция) не является жизнеспособной в качестве дополнения. Гидрокситестостерон будет работать, но сначала вы должны получить стероид в свое тело. Это потребовало разработки коммерчески модифицированных сложными эфирами мягких гелей (по аналогии с дизайном Андриола), а также трансдермальных формул (аналогичных Андрогель). Некоторые потребители также сделали свои собственные инъекции из порошка необработанного гидрокситестостерона. Хотя последний вариант может быть предпочтительным в смысле биодоступности, такая практика обычно не рекомендуется, так как они не склонны юыть стерильными. Этот стероид был, как правило, очень эффективным, и, когда его продавали в качестве добавки, он, по-видимому, хорошо переносился потребителями. Не было сообщений о острых побочных эффектах, не связанных с нормальными андрогенными свойствами препарата. Тем не менее, этот препарат был очень недолговечным на потребительском рынке. К концу 2004 года Конгресс принял поправку к первоначальному закону о анаболических стероидах, который добавит ряд соединений в Федеральный список контролируемых лекарств, включая гидрокситестостерон. Закон о внесении поправок вступил в силу в начале 2005 года. Все дополнительные продукты, содержащие этот анаболический стероид, впоследствии были удалены с рынка. В то же время остаточный запас обычно извлекался из торговли. В настоящее время, гидрокситестостерон снова недоступен для спортсменов. Его будущее развитие в коммерческой медицине кажется маловероятным. Форма выпуска: Гидрокситестостерон недоступен в качестве коммерческого препарата. При производстве в качестве добавки он был обнаружен в различных пероральных и трансдермальных дозах. Структурные характеристики: Гидрокситестостерон представляет собой модифицированную форму тестостерона. Он отличается введением гидроксильной группы на углероде 4, которая ингибирует ароматизацию и снижает относительную стероидную андрогенность. Побочные эффекты (Эстрогенные): Гидрокситестостерон не ароматизируется организмом и не является заметно эстрогенным. Эстрогенные побочные эффекты, такие как повышенное удержание воды, увеличение жира и гинекомастия, вряд ли будут использоваться. Обратите внимание, что гидрокситестостерон также обладает сильной активностью, ингибирующей ароматазу. Этот стероид отличается от ингибитора суазид-ароматазы формастеаном (4гидроксиандростендион) только тем, что он представляет собой активную форму стероида (17-бета-гидроксистероида) вместо неактивного диона (17-кетостероида), а в организме является предшественником форстестана. Как формастан, так и гидрокситестостерон непосредственно ингибируют фермент ароматазы, хотя первый (обладающий 3-кетогруппой) является более подходящим для фермента и поэтому является более эффективным.4 Независимо от его более низкой активности, гидрокситестостерон будет по-прежнему эффективно снижать уровень эстрогена в сыворотке, уменьшая эстрогенные побочные эффекты, вызванные ароматизацией других стероидных соединений. Таким образом, этот препарат можно рассматривать как лекарство, ингибирующее анаболическое / ароматизационное средство с двойным назначением. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя он классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще возможны с этим веществом. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин также предупреждают о потенциальных вирилизующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Кроме того, фермент 5-альфа-редуктазы не метаболизирует тиометерон, поэтому его относительная андрогенность не зависит от финастерида или дутастерида. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Гидрокситестостерон не является c17-альфа-алкилированным соединением и не имеет гепатотоксический эффект. Токсичность для печени маловероятна. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого) холестерина, что может сдвинуть баланс ЛПНП в направлении, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Несмотря на то, что он не изучается широко у людей, высокая относительная активность и неароматизируемая природа тиометерона свидетельствуют о том, что этот агент чрезвычайно подвержен отрицательному изменению значений липидов и повышению атерогенного риска. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют эндогенное производство тестостерона. Без вмешательства стимулирующих тестостерон веществ уровень тестостерона должен вернуться к норме в течение 1-4 месяцев после выведения препарата. Обратите внимание, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиваться вторично по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Мужчины): Гидрокситестостерон никогда не производился как лекарство, отпускаемое по рецепту. Рекомендации по назначению недоступны. Эффективные дозы для физических или спортивных целей составляют 200-400 мг в неделю путем инъекции или 100300 мг в день при приеме солятрированного орального продукта или трансдермально. Максимальное ингибирование ароматазы, вероятно, достигается при 250 мг в неделю при инъекции или 100200 мг в день при приеме оральных мягких гелей. Пользователи часто удерживают дозы, ограниченные этим диапазоном, если основной задачей является минимизация эстрогенов. Гидрокситестостерон и форматестан могут быть не столь эффективными, как селективные ингибиторы нестероидной ароматазы третьего поколения Аримидекс или Фемара, но они, похоже, работают намного лучше, чем антагонисты рецепторов эстрогена Нолвадекс и Кломид. Как и все эффективные ингибиторы ароматазы, его действие, снижающее эстроген, вероятно, будет сопровождаться отрицательным снижением уровня холестерина HDL (хорошего). По этой причине гидрокситестостерон никогда не следует использовать в течение длительных периодов времени, и регулярные осмотры врача рекомендуются во время использования. Применение (Женщины): Гидрокситестостерон никогда не производился как лекарство, отпускаемое по рецепту. Рекомендации по назначению недоступны. Гидрокситестостерон не рекомендуется для женщин в целях повышения физической или профессиональной активности из-за его сильного антиэстрогенного характера и склонности к возникновению побочных эффектов. Доступность: Гидрокситестостерон в настоящее время недоступен в качестве препарата по рецепту. 1 U.S. Patent # 2,762,818. 2 Sala G, Baldratti G. Proc Soc. Exptl. Biol. Med. 95, 22 (1957). 3 F. A. Kincl. Methods Hormone Res. 4,21 (1965). 4 Synthesis of deuterium- and tritium-labelled 4-hydroxyandrostene3,17dione, an aromatase inhibitor, and its metabolism in nitro and in vivo in the rat. Marsh DA, Romanoff L. et al. Biochem Pharmacol Mar 1;31(5):701-5 1982.