Глукофаг (метформина гидрохлорид) Описание: Метформина гидрохлорид является пероральным антигипергликемическим препаратом. Он назначается для управления диабетом типа 1, иногда также называемым как диабет позднего начала, поскольку это имеет тенденцию развиваться с возрастом. Препарат, как правило, используется, когда диеты и физические упражнения не способны контролировать развитие заболевания, однако инъекционный инсулин не является подходящим вариантом. Хотя основной активностью метформина HCL является повышенное использование глюкозы, оно не имитирует действие инсулина напрямую. Хотя точный способ его действия неизвестен, считается, что он снижает выработку глюкозы печенью, уменьшает всасывание глюкозы в кишечнике и повышает чувствительность к инсулину в определенных органах и периферических тканях. Использование этого средства снизит уровень сахара в крови пациента, хотя его активность снижает вероятность возникновения опасного состояния гипогликемии, если случайно ввести неправильную дозировку (проблема с инъекционным инсулином). Манипуляции с инсулином распространены в спорте из-за биологического действия этого гормона. Инсулин участвует в хранении питательных веществ, помогая транспортировать аминокислоты, жирные кислоты и углеводы (глюкозу) в различные клетки. В случае мышечных клеток инсулин также способствует клеточному анаболическому (синтез белка) и антикатаболическому (щадящий белок) действиям. Этот гормон также направляет накопление питательных веществ в жировые клетки, однако, манипуляции с ним могут увеличить жировую массу. Бодибилдеры обнаружили, однако, что при интенсивных тренировках с отягощениями инсулин может проявлять гораздо большее сродство к накоплению белков и углеводов в мышечных клетках. При манипулировании уровнями инсулина (или чувствительностью к инсулину) в этих условиях возможен рост мышц с минимальным приростом жира. Однако инъекционный инсулин может быть опасным, поскольку ошибка в дозировке или потреблении углеводов может вызвать опасную для жизни гипогликемию (низкий уровень сахара в крови). Поскольку этот эффект редко встречается у метформина, некоторые спортсмены считают его введение более безопасным. История: Метформин имеет долгую и довольно сложную историю в медицине. Этот препарат был впервые синтезирован в 1929 году вместе с рядом других бигуанидов. Хотя некоторые из его полезных свойств были выяснены в то время, вначале он не подвергался испытаниям на людях.1 Он бездействовал в исследовательских книгах в течение почти трех десятилетий после своего создания. Первое клиническое исследование, в котором изучался его терапевтический потенциал в качестве лекарства, снижающего уровень глюкозы, было наконец начато в 1956 году2. Эти испытания были очень успешными, и метформин был выбран для клинической разработки. Ему было дано торговое название Глукофаг, что переводится как «едок глюкозы».
Это, конечно, относится к его способности помогать организму избавиться от глюкозы в крови. Глюкофаг стал самой узнаваемой торговой маркой метформина HCL. Это торговое название до сих пор используется для продажи препарата сегодня, в настоящее время компанией Bristol-Myers Squibb. Метформин изначально не был препаратом, снижающим уровень глюкозы, среди врачей. В течение 1950-х годов он был изучен вместе с фенформином и буформином, которые также были отобраны для коммерческой разработки. Метформин был первоначально отодвинут в пользу этих двух препаратов, оба из которых оказались значительно более эффективными в снижении уровня сахара в крови. Эти препараты будут оставаться доминирующими бигуанидами в течение примерно 20 лет. Однако к 1970-м годам сообщалось, что фенформин и буформин вызывали недопустимо высокие уровни лактоацидоза, часто фатального метаболического нарушения, характеризующегося быстрым падением pH. К концу 1970-х годов большинство правительств определили, что эти лекарства слишком рискованны, чтобы продолжать их употребление. Впоследствии фенформин и буформин были удалены с большинства фармацевтических рынков по всему миру. Структурное и фармакологическое сходство метформина с фенформином и буформином сдерживало его клинический потенциал на многие годы. Исследователи были широко обеспокоены тем, что этот агент также представляет неблагоприятные риски. Хотя лактоацидоз представляет собой проблему, он встречается гораздо реже, чем с другими бигуанидами (примерно 1 из 33 000 пациентов). После тщательной оценки соотношения пользы и риска метформин в конечном итоге стал рассматриваться как самый безопасный препарат класса бигуанидов. В середине 1990-х гг. Он широко использовался в клинической медицине. Он был введен в Соединенных Штатах в 1995 году, где он имел немедленный успех. В последующие годы метформин продолжал занимать все большую долю на мировом рынке лекарств для лечения диабета. На сегодняшний день считается, что метформин HCL является наиболее широко назначаемым препаратом для лечения диабета 2 типа. Форма Выпуска: Метформин гидрохлорид чаще всего поставляется в пероральных таблетках по 500, 850 и 1000 мг каждая. Структурные Характеристики: Метформин является синтетическим производным природного антидиабетического агента гуанида. Это, в частности, вариант 1,1-диметилированного бигуанида. Предупреждения: В редких случаях использование метформина HCL связано с лактоацидозом, часто фатальным метаболическим расстройством, включающим (среди прочих факторов) повышение уровня лактата (молочнокислого) и выраженное снижение pH крови (ацидоз). Этот риск возрастает при таких состояниях, как сепсис, обезвоживание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность, почечная недостаточность и острая застойная сердечная недостаточность. Симптомы лактоацидоза включают недомогание, мышечные боли, дыхательные расстройства, сонливость и абдоминальные расстройства. Лабораторные аномалии включают низкий pH, повышенный анион и повышенный уровень лактата в крови. При подозрении на лактоацидоз метформин HCL следует прекратить, и пациент должен немедленно обратиться к врачу. Побочные Эффекты: Общие побочные эффекты терапии метформином HCL включают диарею (53,2%), тошноту / рвоту (25,5%), метеоризм (12,1%), слабость (9,2%), расстройство желудка (7,1%), дискомфорт в животе (6,4%) и головную боль ( 5,7%).3 Метформин следует применять с осторожностью у пациентов с почечной дисфункцией и нарушенным клиренсом креатинина. Концентрация креатинина в сыворотке выше 1,5 мг / дл (мужчины) или 1,4 мг / дл (женщины) считается противопоказанием к лечению. Метформин может также ухудшить усвоение витамина В12. Гипогликемия редко встречается при использовании метформина, хотя иногда отмечается, когда потребление калорий является недостаточным, или когда усиленные физические упражнения не компенсируются добавкой калорий. Незначительные побочные эффекты часто проходят со временем или при использовании более низкой дозы метформина HCL. Лактоацидоз отмечается примерно в 32% случаев передозировки метформина HCL (см. Предупреждения). Применение: Скорость всасывания метформина HCL при пероральном приеме медленная, организму требуется приблизительно шесть часов, чтобы поглотить и распределить каждую дозу. Также выпускаются составы с пролонгированным высвобождением (XR), которые дополнительно задерживают абсорбцию метформина HCL. Таблетки пролонгированного действия следует принимать целыми, а не измельченными. В клинических условиях препарат вводят в разделенных дозах во время еды, за исключением составов с пролонгированным высвобождением, которые вводят один раз в день во время ужина. Не существует установленной клинической дозы для взрослых, и препарат должен быть адаптирован к индивидуальным потребностям пациента. Обычно начинают с низкой суточной дозы, и медленно увеличивают на 500 мг каждую неделю или 850 мг каждые две недели, пока не будет установлена минимальная суточная доза, необходимая для адекватного контроля гликемии. Максимальная рекомендуемая суточная доза для больных сахарным диабетом 2 типа составляет 2550 мг в сутки. Уровень глюкозы в плазме натощак используется для определения терапевтического ответа на метформин HCL, а уровень гликозилированного гемоглобина измеряется каждые три месяца. Целью терапии является снижение уровня глюкозы и гликозилированного гемоглобина в плазме натощак до нормальных или близких к нормальным уровням с использованием наименьшей эффективной дозы метформина HCL, отдельно или в сочетании с другим антигипергликемическим препаратом (сульфонилмочевиной или инсулином). При использовании в целях улучшения фигуры или для повышения производительности, типичным протоколом является прием 850 мг один или два раза в день. Если желательно однократное применение, его обычно принимают за 1-2 часа до тренировки, чтобы препарат мог достичь своего пика. Очень часто употребляют углеводные добавки в течение часов, когда метформин активен в организме, особенно в течение решающего 2-3-часового периода «усвоения питательных веществ» после интенсивных тренировок. Результат лечения метформином, как правило, не так драматичен, как от инсулина, но препарат все еще имеет заметный анаболический эффект для многих пользователей. Большинство бодибилдеров / спортсменов предпочитают использовать этот препарат в течение ограниченного периода времени с циклами продолжительностью 6-8 недель. За этим последует столь же длительный перерыв (как минимум) до того, как метформин, инсулин или любой другой антигипергликемический агент будут использоваться для целей телосложения или повышения работоспособности. Доступность: Метформин легко доступен, учитывая его широкое применение в клинической медицине. Он продается под многими торговыми марками, как самостоятельное, так и как комбинированное лекарство. Бодибилдеры и спортсмены, как правило, ограничивают использование препаратами, содержащими только метформин. Хотя лекарство не вызывает большого интереса у мошенников в сфере подделки стероидов, оно является целью многих общих подделок лекарств, учитывая легкость его продажи. Таким образом, не следует предполагать, что все упакованные лекарственные средства, обозначенные как метформин, являются законными. Следует позаботиться о том, чтобы все продукты, содержащие этот ингредиент, были приобретены через законные фармацевтические каналы. 1 Metformin: its botanical background. CJ Bailey, C Day. Pract Diab Int April 2004 Vol.21 No.3 2 Du nouveau dans les antidiabetiques. La NN dimethylamine guanyl guanide (N.N.D.G.). Sterne J. Maroc Med 1957; 36: 1295-96. 3 Glucophage, Glucophage XR Prescribing Information. Revision January 2009. Brystol-Myers Squibb Company.
