Дека-Дураболин® (нандролона деканоат)
Описание: Деканоат нандролона представляет собой инъекционную форму анаболического стероида нандролона. Эфир деканоата обеспечивает медленное высвобождение нандролона из места инъекции, которое длится до трех недель. Нандролон очень похож на тестостерон по структуре, хотя на 19-й позиции он не имеет атома углерода (отсюда и его другое название, 19нортестостерон). Подобно тестостерону, нандролон обладает относительно сильными анаболическими свойствами. Однако, в отличие от тестостерона, его тканевая активность сопровождается слабыми андрогенными свойствами. Значительная часть этого связана с распадом нандролона до более слабого стероида, дигидроандролона, в тех же самых чувствительных к андрогенам тканях-мишенях, которые потенцируют действие тестостерона (путем преобразования его в DHT). Мягкие свойства нандролона деканоата сделали его одним из самых популярных стероидов для инъекций во всем мире, который высоко ценят спортсмены за его способность значительно повышать силу и мышечную массу без сильных андрогенных или эстрогенных побочных эффектов. История: Деканоат нандролона был впервые описан в 1960 году1 и стал рецептурным лекарством в 1962 году. Он был разработан международным фармацевтическим гигантом Organon и продавался под торговой маркой Дека-Дураболин. Название Дека-Дураболин означает, что продукт содержит вариант ранее популярного нандролона, вводимого в организм, нандролона фенилпропионата, используя сложный эфир 10 атомов углерода. Органон быстро расширил рынок нандролона деканоата после его выпуска. Вероятно, благодаря сочетанию его благоприятных свойств и большого присутствия на рынке Organon, Дека-Дураболин вскоре стал одним из наиболее распространенных анаболических стероидов в мире.
Впервые появившись в Соединенных Штатах, нандролона деканоат (например, Дураболин) назначался для различных заболеваний. Показания включали до- и послеоперационное использование для построения мышечной массы, остеопороз, прогрессирующий рак молочной железы, потеря веса из-за выздоровления или заболевания, гериатрические состояния (общая слабость и слабость), ожоги, тяжелая травма, язвы, вспомогательная терапия с определенными формами анемии, а также выборочные случаи замедления роста и развития у детей. Первоначально препарат продавался в дозировке только 50 мг / мл из-за очень низких рекомендованных доз (обычно 50-100 мг каждые 3-4 недели). Препарат вскоре был обновлен до версии 100 мг / мл, что отражает потребность в более высоких дозах в некоторых ситуациях, особенно при рефрактерной анемии и распространенном раке молочной железы. Позже, Organon также выпустил 200 мг / мл продукта. Хотя препарат успешно применялся для большого количества медицинских случаев примерно в течение десятилетия, к середине 1970-х годов указанные виды применения для деканкоата нандролона были уточнены как в США, так и за рубежом. Утвержденная FDA информация о предписаниях от 1975 года называет нандролона деканоат как «вероятно эффективный» в качестве вспомогательной терапии при старческом и постменопаузальном остеопорозе, а также для лечения дефицита гипофизарно-карликового состояния до тех пор, пока гормон роста не будет доступен. Он также считался «возможно эффективным» в сохранение мышечной массы, контроле прогрессирующего рака молочной железы и вспомогательной терапии для определенных типов анемии. Больше времени уделялось исследованию потенциального «менее эффективного» использования препарата. Сегодня нандролон деканоат пол маркой Дека-Дураболин все еще производится. Теперь он распространяется Merck / MSD, который приобрел Organon. Кроме того, нандролона деканоат широко используется в качестве общего лекарственного средства, а также изготавливается под многими другими фирменными названиями как для человека, так и для использования в ветеринарии. Форма выпуска: Деканоат нандролона широко доступен на рынках лекарственных средств для людей и ветеринаров. Состав и дозировка могут варьироваться в зависимости от страны и производителя, но обычно они содержат 25 мг / мл, 50 мг / мл, 100 мг / мл или 200 мг / мл стероида, растворенного в масле. Структурные характеристики: Деканоат нандролона представляет собой модифицированную форму нандролона, где сложный эфир карбоновой кислоты (декановая кислота) присоединен к 17-бета-гидроксильной группе. Этерифицированные стероиды менее полярны, чем свободные стероиды, и поглощаются медленнее из области инъекции. Попав в кровоток, эфир удаляется с получением свободного (активного) нандролона. Этерифицированные стероиды предназначены для продления окна терапевтического эффекта после введения, что позволяет использовать менее частый график инъекции по сравнению с инъекциями свободного (неэтерифицированного) стероида. Деканоат нандролона обеспечивает резкий всплеск высвобождения нандролона через 24-48 часов после глубокой внутримышечной инъекции, который постепенно снижается примерно до базовых уровней примерно через две недели. Период полураспада нандролона деканоата составляет 7-12 дней.
Идентификация вещества: Нандролон деканоат (в масле) может быть положительно идентифицирован с использованием тестов типа RIDTESTTM A & D. Препарат должен давать слегка задержанную реакцию с веществом D, преобретая фиолетовый цвет через 2-3 минуты. Вторичный анализ может быть выполнен с помощью теста веществом А, который должен произвести немедленное (<1 минуты) изменение коричневого цвета. Побочные эффекты (Эстрогенные): Нандролон имеет низкую склонность к конверсии в эстроген, по оценкам, только около 20% от того, что наблюдается с тестостероном.2 Это связано с тем, что, хотя печень может превращать нандролон в эстрадиол, в других более активных местах ароматизации стероидов, таких как жировая ткань, нандролон менее открытыми для этого процесса.3 Следовательно, побочные эффекты, связанные с эстрогеном, представляют собой гораздо менее актуальны этим препаратом, чем с тестостероном. Однако повышенные уровни эстрогена могут быть замечены при более высоком дозировании и могут вызывать побочные эффекты, такие как повышенное удержание воды, увеличение жировых отложений и гинекомастия. Антиэстроген, такой как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена, может быть необходим для предотвращения эстрогенных побочных эффектов, если они происходят. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), который более эффективно контролирует эстроген, предотвращая его синтез. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению с антиэстрогенами и могут также оказывать отрицательное влияние на липиды крови. Следует отметить, что нандролон обладает некоторой активностью в качестве прогестина в организме.4 Хотя прогестерон представляет собой стероид c-19, удаление этой группы, как в 19-норпрогестероне, создает гормон с большей возможностью связывания для его соответствующего рецептора. Показано, что многие из 19-nor анаболических стероидов имеют некоторое сходство с рецептором прогестерона.5 Побочные эффекты, связанные с прогестероном, сходны с побочными эффектами эстрогена, включая отрицательное обратное ингибирование продукции тестостерона и повышенную скорость отложения жира. Прогестины также усиливают стимулирующее действие эстрогенов на рост тканей молочной железы. Похоже, что существует сильная синергия между этими двумя гормонами, так что гинекомастия может вызываться даже с помощью прогестинов без чрезмерного уровня эстрогенов. Использование антиэстрогена, которое ингибирует эстрогенный компонент этого расстройства, часто является достаточным для смягчения гинекомастии, вызванной нандролоном. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще встречаются с этим веществом, особенно с более высокими дозами. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин также предупреждают о потенциальных вирилизующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Нандролон – это стероид с относительно низкой андрогенной активностью, имеет порог для сильных андрогенных побочных эффектов, сравнимо выше, чем с другими андрогенными препаратами, такими как тестостерон, метандростенолон или флуоксиместерон. Также важно отметить, что из-за его мягкой андрогенной природы и способности подавлять эндогенныйо тестостерон, есть возможность снижения либидо у мужчин при использовании без другого андрогена. Обратите внимание, что в андроген-чувствительных тканяхмишенях, таких как кожа, скальп и простата, относительная андрогенность нандролона снижается путем его восстановления до дигидронандролона (DHN) .6 7 Фермент 5альфа-редуктазы ответственен за этот метаболизм нандролона. Одновременное применение ингибитора 5-альфа-редуктазы, такого как финастерид или дутастерид, будет мешать специфическому для места уменьшению действия нандролона, значительно увеличивая тенденцию нандролона к возникновению андрогенных побочных эффектов. Ингибиторы редуктазы следует избегать при приеме нандролона, если требуется низкая андрогенность. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Нандролон не является c17-альфа-алкилированным соединением и не имеет гепатотоксический эффект. Токсичность для печени маловероятна. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого) холестерина, что может сдвинуть баланс ЛПНП в направлении, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Исследования, в которых вводили 600 мг деканоата нандролона в неделю в течение 10 недель, продемонстрировали снижение уровня холестерина ЛПВП на 26%. Это подавление несколько больше, чем сообщалось с равной дозой энантата тестостерона, и согласуется с более ранними исследованиями, показывающими несколько более сильное отрицательное влияние на отношение ЛПВП / ЛПНП к деканоату нандролона по сравнению с ципионатом тестостерона.9 Однако инъекции нандролона должны все же оказывать значительно более слабое влияние, чем с-17 альфаалкилированные стероиды. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют эндогенное производство тестостерона. Для сравнения, исследования, в которых вводили 100 мг в неделю деканоата нандролона в течение 6 недель, продемонстрировали приблизительно 57% снижение уровня тестостерона в сыворотке во время терапии. При дозе 300 мг в неделю это снижение достигало 70% .10 Считается, что прогестагенная активность нандролона особенно способствует подавлению синтеза тестостерона во время терапии, что может быть отмечено, несмотря на низкую тенденцию к конверсии эстрогенов. 11 Без вмешательства стимулирующих тестостерон веществ уровни тестостерона должны вернуться к норме в течение 2-6 месяцев после выведения препарата. Обратите внимание, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиваться вторично по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Мужчины): Для общих анаболических эффектов ранние рекомендации по назначению рекомендуют дозировку 50-100 мг каждые 3-4 недели в течение 12 недель. Для лечения почечной анемии рекомендации по назначению для нандролона деканоата рекомендуют дозировку 100-200 мг в неделю. Обычная дозировка для целей улучшения физических кондиций составляет диапазон 200-600 мг в неделю, принмаемые курсами продолжительностью от 8 до 12 недель. Этот уровень достаточен для того, чтобы большинство пользователей заметили ощутимы прирост мышечной массы и силы. Часто указывается, что нандролона деканоат будет демонстрировать свой оптимальный эффект (наилучший коэффициент прироста / побочных эффектов) при 2 мг на фунт веса тела в неделю, хотя индивидуальные различия в реакции, скорее всего, будут определять различные идеальные дозы для разных пользователей. Дека не имеет репутации «быстрого» строителя. Эффект наращивания мышц от этого препарата довольно заметен, но не драматичен. В общем, можно ожидать увеличения мышечной массы примерно на половину от значений при равном количестве тестостерона. Деканоат нандролона часто сочетается с другими стероидами для улучшения эффекта. Отмечено, что, например, комбинация 200400 мг / неделю деканоата нандролона и 10-20 мг ежедневно Винстрола® значительно улучшает внешний вид мускулатуры и сепарацию при диете/сушке. Могут также использоваться сильные неароматизирующие андрогены, такие как Халотестин® или Тренболог, что также обеспечивает повышенный уровень твердости и плотности мышц. Будучи умеренно сильным строителем мышц, нандролон также может быть включен в массонаборные циклы с приемлемыми результатами. Классическое сочетание «Дека и Д-бол» (обычно 200-400 мг деканоата нандролона в неделю и 15-25 мг дианабола в день) был основой для бодибилдинга в течение десятилетий и всегда, кажется, обеспечивал отличный рост мышц. Более сильный андроген, такой как Анадрол 50® или тестостерон, также может быть применен, что приводит к большим результатам, но с большим удержанием воды. Применение (Женщины): Для общих анаболических эффектов ранние рекомендации по назначению рекомендуют дозировку 50-100 мг каждые 3-4 недели в течение 12 недель. Для лечения почечной анемии рекомендации по назначению для нандролона деканоата рекомендуют дозировку 50-100 мг в неделю. При использовании в целях повышения физико-механических характеристик или повышения эффективности, дозировка 50 мг в неделю является наиболее распространенной, принимаемой в течение 4-6 недель. Хотя он мало андрогенный, женщины иногда сталкиваются с симптомами вирилизации при приеме этого препарата. Исследования продемонстрировали хорошую переносимость (незначительная, но статистически незначимая частота побочных эффектов вирилизации) с дозой 100 мг каждые две недели в течение 12 недель, 12 в то время как длительные исследования (+12 месяцев использования) продемонстрировали вирилизационные побочные эффекты при дозе как минимум 50 мг каждые 2-3 недели.13 Если побочные эффекты становится проблемой, нандролона деканоат следует немедленно прекратить, чтобы предотвратить постоянные изменений внешнего вида. После достаточного периода воздержания, более надежный вариант – использовать более короткое действие нандролона Дураболин®. Этот препарат остается активным только в течение нескольких дней, что значительно сокращает время отмены Доступность: Использование Деканоата нандролона продолжает снижаться в качестве фармацевтического продукта. Препарат в настоящее время недоступен в Соединенных Штатах. Многие западные страны продолжают продавать этот препарат, хотя его производство все чаще переходит на менее регулируемые рынки. Законные фармацевтические формы пользуются большим спросом на черном рынке и, следовательно, подвергаются большому количеству подделок. Рассматривая некоторые из наиболее популярных продуктов и изменений на глобальном фармацевтическом рынке, мы сделали следующие замечания. В ноябре 2009 года Organon был приобретен Merck / MSD. Все продукты Дека-Дураболин от Organon перешли на лейбл MSD. Избегайте любого продукта с именем Organon. ДекаДураболин остается самым популярным брендом нандролона деканоата во всем мире, хотя в последние годы наблюдается снижение. Торговая марка Дека-Дураболин больше не продается в США. Уотсон, Шейн, Абраксис, Акорн и Аспен (дженерики) также были прекращены. Хотя большинство продуктов деканоата нандролона США были прекращены, один дженерик был недавно одобрен Pharmaforce. Декаланд Депо из Landerlan Paraguay иногда поступает в США. Этот продукт поставляется в дозе 200 мг / мл и упаковывается в 5 мл флаконы с несколькими дозами. Общий бренд Norma Hellas и бренд Extraboline из Греции были прекращены. Любые версии, найденные на черном рынке, должны считаться контрафактными. В Греции бренды Дека-Дураболин от MSD и Анаболин от Adelco остаются популярными и пока не являются часто подделываемыми. Однако оба они доступны только в дозе 50 мг / мл. Как и все греческие лекарства, наклейка с фармацевтическим идентификатором должна показывать скрытую отметку под УФсветом. Декаболик от Asia Pharma (Малайзия) довольно популярен на черном рынке. В каждой коробке должна быть наклейка с защитой от царапин, на которой будет отображаться код, который может быть проверен на веб-сайте компании. Balkan Pharmaceuticals (Молдова) производит продукт Нандролона Д. Сейчас он выпускается только в 1 мл ампулах. Unigen Lifesciences в Гонконге также выпускает версию для экспорта под названием Нандро 250. Он выпускается как в пузырьках по 10 мл, так и в ампулах по 1 мл. Alpha-Pharma India производит продукт под названием Нандроболин, имеющий как 200, так и 250 мг / мл. Они также упаковывают свои продукты как в ампулы 1 мл, так и в 10 мл многодозовые флаконы. 1 De Visser, J. et al. Acta Endocrin.(Kbh.) 35 (1960):405. 2 Biosynthesis of Estrogens, Gual C, Morato T, Hayano M, Gut M and Dorfman R. Endocrinology 71 (1962):920-25. 3 Aromatization of androstenedione and 19-nortestosterone in human placental, liver and adipose tissues (abstract). Nippon Naibunpi Gakkai Zasshi 62 (1986):18-25. 4 Competitive progesterone antagonists: receptor binding and biologic activity of testosterone and 19-nortestosterone derivatives. Reel JR, Humphrey RR, Shih YH, Windsor BL, Sakowski R, Creger PL, Edgren RA. Fertil Steril 1979 May;31(5):552-61. 5 Studies of the biological activity of certain 19-nor steroids in female animals. Pincus G, Chang M, Zarrow M, Hafez E, Merrill A. December 1956. 6 Different Pattern of Metabolism Determine the Relative Anabolic Activity of 19-Norandrogens. J Steroid Biochem Mol Bio 53:255-7,1995, 7 Relative binding affinities of testosterone, 19-nortestosterone and their 5-alpha reduced derivatives to the androgen receptor and to other androgen-binding proteins: A suggested role of 5alpha-reductive steroid metabolism in the dissociation of ‘myotropic’ and ‘androgenic’ activities of 19-nortestosterone. Toth M, Zakar T. J Steroid Biochem 17 (1982):65360. 8 Metabolic effects of nandrolone decanoate and resistance training in men with HIV. Sattler FR, Schroeder ET, Dube MP, Jaque SV, Martinez C, Blanche PJ, Azen S, Krauss RM. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2002 Dec;283(6):E1214-22. Epub 2002 Aug 27. 9 Lipemic and lipoproteinemic effects of natural and synthetic androgens in humans. Crist DM, Peake GT, Stackpole PJ. Clin Exp Pharmacol Physiol 1986 Jul;13(7):513-8. 10 The administration of pharmacological doses of testosterone or 19nortestosterone to normal men is not associated with increased insulin secretion or impaired glucose tolerance. Karl E. Friedl et al. J Clin Endocrinol Metab 68:971, 1989. 11 Influence of nandrolonedecanoate on the pituitary-gonadal axis in males. Bijlsma J, Duursma S, Thijssen J, Huber O. Acta Endocrinol 101 (1982):108-12. 12 Effect of nandrolone decanoate therapy on weight and lean body mass in HIV-infected women with weight loss. K Mulligan, R Zackin, et al. Arch Intern Med. (2005):165:578-85. 13 Nandrolone decanoate:Pharmacological properties and therapeutic use in osteoporosis.P Geusens. Clinical Rheumatology, 1995, 14, Suppl.3.