Делатестрил® (тестостерона энантат)
Описание: Энантат тестостерона представляет собой медленно действующую инъекционную форму тестостерона. После глубокой внутримышечной инъекции препарат предназначен для обеспечения длительного высвобождения тестостерона в кровоток в течение примерно 2-3 недель. Чтобы поддерживать нормальный физиологический уровень тестостерона во время терапии андрогенной замены, инъекции энантата тестостерона обычно требуются, по крайней мере, каждые две недели, хотя некоторые врачи будут вводить препарат еженедельно. Как и все инъекции тестостерона, энантат тестостерона пользуется большой популярностью у спортсменов за способность стимулировать сильное увеличение мышечной массы и силы. История: Тестостерона энантат впервые появился на западных рынках лекарств в начале 1950-х годов. Это был первый медленнодействующий масляный инъецируемый сложный эфир тестостерона, который широко применялся в западной медицине, и эффективно заменил тестостерона пропионат и суспензию тестостерона для большинства терапевтических целей. Первым брендом этого препарата, который продавался в США, был Делатестрил® от Squibb. На протяжении многих лет бренд Делатестрил ® несколько раз менялся. В настоящее время он принадлежит Endo Pharmaceuticals. Наиболее известным брендом энантата тестостерона за пределами Соединенных Штатов является Тестовирон®, препарат, который непрерывно производился более 50 лет. Этот бренд теперь принадлежит Bayer. Энантат тестостерона чаще всего используется клинически для замены нормальных уровней тестостерона у пожилых мужчин, страдающих сниженными уровнями андрогенов. Это может проявиться снижением либидо, потререй мышечной массы, сниженной энергетикой. Энантат тестостерона также используется для лечения неопущенных яичек и отсроченного полового созревания у подростков, а иногда и в качестве вторичного лекарственного средства во время неоперабельного рака молочной железы у женщин.
Эта форма тестостерона также изучалась с большим успехом в качестве варианта контроля над рождаемостью у мужчин.1 Еженедельные инъекции в 200 мг показали эффективное снижение производства спермы для большинства мужчин в течение трех месяцев лечения, состояние подавления, которое осталось до тех пор, пока препарат был прекращен. Однако при нынешней шумихе, окружающей анаболические / андрогенные стероиды, маловероятно, что такая терапия будет принята в западной медицинской практике. Сегодня, несмотря на растущее число альтернативных методов лечения, энантат тестостерона остается наиболее распространенной формой тестостерона в мире. Форма выпуска: Энантат тестостерона широко доступен на рынках лекарственных средств для людей и ветеринаров. Состав и дозировка могут варьироваться в зависимости от страны и производителя, но обычно они содержат 50 мг / мл, 100 мг / мл, 200 мг / мл или 250 мг / мл стероида, растворенного в масле. Структурные характеристики: Энантат тестостерона представляет собой модифицированную форму тестостерона, где эфир карбоновой кислоты (энантиовая кислота) присоединен к 17-бета-гидроксильной группе. Этерифицированные формы тестостерона менее полярны, чем свободный тестостерон, и поглощаются медленнее из области инъекции. Попадая в кровоток, эфир удаляется, чтобы получить свободный (активный) тестостерон. Этерифицированные формы тестостерона предназначены для продления окна терапевтического эффекта после введения, что позволяет использовать менее частое расписание инъекций по сравнению с инъекциями свободного (неэтерифицированного) стероида. Период полувыведения энантата тестостерона составляет приблизительно восемь дней после инъекции.
Идентификация вещества: Энантат тестостерона (в масле) может быть положительно идентифицирован с использованием тестов типа RIDTESTTM A & D. Препарат должен давать слегка задержанную реакцию с веществом D, преобретая фиолетовый цвет через 2-3 минуты. Вторичный анализ может быть выполнен с помощью теста веществом А, который должен произвести немедленное (<1 минуты) изменение коричневого цвета. Побочные эффекты (Эстрогенные): Тестостерон легко ароматизируется в организме до эстрадиола (эстрогена). Фермент ароматазы (эстрогенсинтетазы) отвечает за этот метаболизм тестостерона. Повышенные уровни эстрогена вызывать побочные эффекты, такие как повышенное удержание воды, увеличение жировых отложений и гинекомастию. Тестостерон считается умеренно эстрогенным стероидом. Для предотвращения эстрогенных побочных эффектов может потребоваться антиэстроген, такой как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), который более эффективно контролирует эстроген, предотвращая его синтез. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению с антиэстрогенами и могут также оказывать отрицательное влияние на липиды крови. Эстрогенные побочные эффекты будут возникать дозозависимым образом, при более высоких дозах (выше нормальных терапевтических уровней) тестостерона более вероятно потребуется одновременное использование ингибитора антиэстрогена или ароматазы. Так как удержание воды является обычными для более высоких доз тестостерона, этот препарат обычно считается плохим выбором для фазы диеты или сушки. Его умеренная эстрогенность делает его более идеальным для фаз набора, где удерживание воды будет увеличивать сырую массу и размер мышц и способствовать укреплению сильной анаболической среды. Побочные эффекты (Андрогенные): Тестостерон является основным мужским андрогеном, ответственным за сохранение вторичных мужских половых признаков. Повышенные уровни тестостерона, вероятно, производят андрогенные побочные эффекты, включая жирную кожу, прыщи и рост волос на теле / лице. Мужчины с генетической предрасположенностью к выпадению волос (андрогенетическая алопеция) могут заметить ускоренную облысение. Те, кто обеспокоен потерей волос, могут найти более удобный вариант в нандролона деканоате, который является сравнительно менее андрогенным стероидом. Женщин предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов, особенно с сильным андрогеном, таким как тестостерон. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. В андроген-чувствительных тканях-мишенях, таких как кожа, скальп и простата, высокая относительная андрогенность тестостерона зависит от его восстановления до дигидротестостерона (ДГТ). Фермент 5-альфа-редуктазы ответственен за этот метаболизм тестостерона. Совместное использование ингибитора 5-альфа-редуктазы, такого как финастерид или дутастерид, будет мешать специфическому для места действию тестостерона, снижая склонность тестостероновых препаратов к возникновению андрогенных побочных эффектов. Важно помнить, что и анаболический, и андрогенный эффекты опосредуются с помощью рецептора цитозольного андрогена. Полное разделение анаболических и андрогенных свойств тестостерона невозможно даже при полном ингибировании 5-альфа-редуктазы. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Тестостерон не обладает гепатотоксическими эффектами; токсичность для печени маловероятна. В одном исследовании изучался потенциал гепатотоксичности при высоких дозах тестостерона путем введения 400 мг гормона в день (2800 мг в неделю) группе мужчин. Стероид принимался перорально, чтобы достичь более высоких концентраций пика в тканях печени по сравнению с внутримышечными инъекциями. Гормон вводился ежедневно в течение 20 дней и не вызывал значительных изменений в значениях печеночных ферментов, включая сывороточный альбумин, билирубин, аланин-аминотрансферазу и щелочные фосфатазы.2 Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Тестостерон, как правило, оказывает гораздо меньшее влияние на сердечно-сосудистые факторы риска, чем синтетические стероиды. Это отчасти объясняется его открытостью к метаболизму печенью, которая позволяет ей оказывать меньшее влияние на печеночное управление холестерином. Ароматизация тестостерона в эстрадиол также помогает смягчить отрицательные эффекты андрогенов на липиды сыворотки. В одном исследовании 280 мг в неделю тестостерона (энантата) имело небольшое, но не статистически значимое влияние на холестерин ЛПВП через 12 недель, но при применении с ингибитором ароматазы наблюдалось сильное (25%) снижение.3 Исследования с использованием 300 мг сложного эфира тестостерона (энантата) в неделю в течение двадцати недель без ингибитора ароматазы продемонстрировали только снижение холестерина ЛПВП на 13%, тогда как при 600 мг снижение достигало 21%.4 Негативное влияние ингибирования ароматазы следует принимать во внимание до того, как такой препарат добавляется к терапии тестостероном. Из-за положительного влияния эстрогена на липиды сыворотки цитрат тамоксифена или цитрат кломифена предпочтительнее ингибиторов ароматазы для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку они оказывают частичное эстрогенное действие в печени. Это позволяет им потенциально улучшать профили липидов и компенсировать некоторые отрицательные эффекты андрогенов. При дозах 600 мг или менее в неделю влияние на профиль липидов имеет тенденцию быть заметным, но не драматичным, что делает ненужным антиэстроген (для кардиозащитных целей). Дозы 600 мг или менее в неделю также не привели к статистически значимым изменениям холестерина LDL / VLDL, триглицеридов, аполипопротеина B / C-III, C-реактивного белка и чувствительности к инсулину, что указывает на относительно слабое воздействие на сердечно-сосудистые факторы риска.5 При использовании в умеренных дозах инъекционные тестостероновые эфиры обычно считаются самыми безопасными из всех анаболических / андрогенных стероидов. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Дсоветают также рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют продукцию эндогенного тестостерона. Тестостерон является основным мужским андрогеном и оказывает сильную отрицательную обратную связь на продукцию эндогенного тестостерона. Препараты на основе тестостерона также оказывают сильное влияние на регуляцию гипоталамуса естественных стероидных гормонов. Без вмешательства тестостерона-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен нормализоваться в течение 1-4 месяцев после полного очищения организма. Обратите внимание, что гипогонадотропный гипогонадизм может быть вторичным по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Как и во всех анаболических / андрогенных стероидах, маловероятно, что после завершения цикла будет сохраняться каждый килограмм набранного веса. Это особенно актуально при отказе от сильного (ароматизирующего) андрогена, такого как тестостерон, поскольку большая часть увеличения веса, вероятно, будет в форме удержания воды, которое устраняется после прекращения употребления препаратов. Дисбаланс анаболических и катаболических гормонов в течение периода восстановления после цикла может дополнительно создать среду, которая неблагоприятна для сохранения мышечной ткани. Обычно рекомендуется использовать вспомогательную лекарственную терапию, чтобы быстрее помочь восстановить гормональный баланс, в конечном счете помогая пользователю сохранить больше мышечной ткани. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Мужчины): Чтобы лечить андрогенную недостаточность, рекомендации по назначению для энантата тестостерона требуют дозировки 50-400 мг каждые 2-4 недели. Хотя активный в организме в течение более длительного времени, энантат тестостерона обычно вводится еженедельно для наращивания мышц. Обычная дозировка для целей улучшения физических кондиций и функциональности находится в диапазоне 200-600 мг в неделю, принимаемые курсами продолжительностью от 6 до 12 недель. Этот уровень достаточен для большинства пользователей, чтобы заметить значительные прибавки в размере и силе мышц. Тестостерон обычно включается в фазы набора массы, когда задержка воды не будет иметь большого значения, а пользователь больше заботится об общей массе, чем дифиниции. Некоторые также включают препарат в циклы сушки, но обычно в более низких дозах (100-200 мг в неделю) и / или при сопровождении ингибитора ароматазы для поддержания уровня эстрогенов. Энантат тестостерона является очень эффективным анаболическим препаратом и часто используется в одиночку с большой пользой. Однако некоторые считают необходимым комбинировать его с другими анаболическими / андрогенными стероидами для более сильного эффекта, и в этом случае дополнительные 200-400 мг в неделю болденона ундецилата, метенолона энантата или нандролона деканоата должны обеспечить существенные результаты без значительной гепатотоксичности. Тестостерон в конечном счете очень универсален и может сочетаться со многими другими анаболическими / андрогенными стероидами для получения желаемого эффекта. Применение (Женщины): Энантат тестостерона редко используется с женщинами в клинической медицине. При применении он чаще всего используется в качестве вторичного лекарственного препарата во время неоперабельного рака молочной железы, когда другие методы лечения не дают желаемого эффекта, и необходимо подавление функции яичников. Энантат тестостерона не рекомендуется женщинам для повышения физической активности или повышения производительности из-за его сильного андрогенного характера, склонности к возникновению вирилизующих побочных эффектов и медленного действия (что затрудняет контроль уровня в крови). Доступность: Энантат тестостерона остается наиболее распространенной формой инъекционного тестостерона во всем мире. Он выпускается во многих формах. Рассматривая некоторые из популярных продуктов и изменений на глобальном фармацевтическом рынке, мы сделали следующие замечания. Бренд Делатестрил остается доступным в Соединенных Штатах, в настоящее время под лейблом Endo. Дженерики также доступны в США от Watson, Paddock, Myan, and Hikma. Norma делает инъекционный дженерик тестостерона энантат в Греции. Он поставляется в одной темно-амбровой стеклянной ампуле объемом 1 мл и упаковывается по 1 ампуле в коробке. Недавно этот продукт был снят с производства, но, как говорят, он вернется на рынок в 2017/2018 году. Обязательно посмотрите на этикетку греческой аптеки под ультрафиолетовым светом, чтобы убедиться, что у вас есть законный продукт. Bayer взял под свой контроль Schering AG в декабре 2006 года. После этого приобретения многие из продуктов Примотестон и Тестовирон Депо все еще продаются, но все они должны быть под именем Bayer. Избегайте всех продуктов, которые не носят логотип новой компании. Цидотестон все еще может быть произведен в Египте CID (Development Chemical Industries). Он поставляется в 1 мл ампулах, содержащих 250 мг / мл стероида. Французская версия Тестостерона Гептилат все еще находится в производстве. Он продается под лицензией S.E.R.P. и доступен в концентрации 250 мг / мл и 1 мл ампулы (2 на коробку). Jelfa все еще делает Тестостерон Прологатум в Польше. Он производится в дозе 100 мг / мл. Каждая коробка содержит пять ампул по 1 мл, которые изготовлены из прозрачного стекла и несут бумажную этикетку. Alpha-Pharma India производит 250 мг / мл продукта, называемого Тестоболин. Он производится как в ампулах 1 мл, так и в 10 мл флаконах с несколькими дозами. Asia Pharma выпускает продукт для тайского рынка лекарств под названием Энантболик. Он поставляется в концентрации 250 мг / мл и в 10 мл флаконах с несколькими дозами. Balkan Pharmaceuticals (Молдова) делают продукт Тестостерона Э. Он выпускается в концентрации 100, 200 и 250 мг / мл и упаковывается в 1 мл ампулы. Продукт с высокой дозой энантата из Чили, называемый Цикло6, также все еще используется в ветеринарии. Продукт производится фирмой Drag Pharma и поставляется в концентрации 300 мг / мл. Он упаковывается как в ампулы 2 мл, так и в 10 мл флаконы с несколькими дозами, содержащие в общей сложности 600 и 3000 мг энантата. Обратите внимание, что упаковка была обновлена в последнее время. Наша библиотека отражает предыдущую версию. 1 Contraceptive efficacy and adverse effects of testosterone enanthate in Thai men. Sukcharoen N, Aribarg A, Kriangsinyos R, Chanprasit Y, Ngeamvijawat J.J Med Assoc Thai 1996 Dec;79(12):767-73. 2 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237. 3 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Friedl K, Hannan C et al. Metabolism 39(1) 4 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Bhasin S, Woodhouse L et al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281 (2001):E1172-81. 5 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Atam Singh, Stanley Hsia, et al. J Clin Endocrinol Metab 87 (2002):136-43.