Депо®-Тестостерон (тестостерона ципионат)
Описание: Ципионат тестостерона является медленнодействующим инъекционным эфиром первичного мужского андрогена тестостерона. Тестостерон также является основным анаболическим гормоном у мужчин и является основой для сравнения всех других анаболических / андрогенных стероидов. Как и все инъекции тестостерона, тестостерон ципионат пользуется большой популярностью у спортсменов за способность стимулировать сильное увеличение мышечной массы и силы. Интересно отметить, что, хотя большое количество других стероидных соединений доступно для инъекций тестостерона, он по-прежнему считается лучшим препаратом среди культуристов. Тестостерона ципионат, безусловно, один из лучших массонаборных препаратов. История: Тестостерона ципионат впервые появился на рынке лекарств США в середине 1950-х годов под торговой маркой ДепоТестострон. Он был разработан фармацевтическим гигантом Upjohn, которая и до сих пор продается той же компанией под тем же торговым наименованием (хотя теперь их называют Pharmacia & Upjohn). Это лекарство с ограниченной глобальной доступностью и исторически было (в основном) идентифицировано как американский препарат. Неудивительно, что американские спортсмены давно предпочитают эту форму тестостерона энантату тестостерона, доминирующиму медленному эфиру тестостерона на мировом рынке. Это предпочтение, однако, вероятно, связано с историей и доступностью, а не с фактическими терапевтическими преимуществами. Ципионат тестостерона и энантат тестостерона обеспечивают чрезвычайно сопоставимые источники тестостерона. Не только эффект их почти одинаков, но и фактические различия в фармакокинетических образцах трудно заметить (эти два препарата для всех целей функционально взаимозаменяемы). Единственное ключевое различие между ними, по-видимому, заключается в комфорте пациента.
Ционовая кислота менее раздражает в месте инъекции, чем энантатная кислота (энантат) для большого процента пациентов. Это делает тестостерон ципионат более благоприятным выбором для тех, у кого есть повторяющиеся проблемы боли в месте инъекции с энантатом тестостерона. Эта разница, вероятно, имела какое-то отношение к раннему развитию этого сложного тестостерона в качестве коммерческого лекарственного продукта. Основное использование ципионата тестостерона в клинической медицине исторически было методом лечения низких уровней андрогенов у мужчин, хотя для этого препарата также имелось много других применений. Например, в 1960-х годах рекомендации по назначению препарата предусматривали такие виды применения, как поддержание структуры костной ткани, лечение меноррагии (тяжелое менструальное кровотечение) и чрезмерная лактация у женщин, а также увеличение мышечной массы и борьба с остеопорозом у пожилых людей. Также было рекомендовано увеличивать мужскую фертильность, в результате чего индуцированное подавление тестостерона / сперматогенеза (вызванное введением 200 мг ципионата тестостерона в неделю в течение 6-10 недель) потенциально сопровождалось периодом отскока сперматогенеза (из-за временно более высокого, чем нормальный уровня гонадотропин). К 1970-м годам FDA был предоставлен гораздо более сильный контроль над рынком отпускаемых по рецепту лекарств, и широкое использование тестостерона ципионата, было уточнено. Например, «терапия отскока тестостерона» как способ увеличить мужскую фертильность оказалась ненадежной, особенно перед лицом новых более эффективных лекарств, и вскоре была исключена из рекомендаций по назначению. Так же была рекомендация для его использования для лечения таких вещей, как чрезмерное менструальное кровотечение и лактация. В целом терапия тестостероном должна была сосредоточиться главным образом на мужской андрогенной недостаточности и меньше на других применениях, особенно для пациентов более восприимчивых к андрогенным побочным эффектам, таким как женщины и пожилые люди. Сегодня тестостерон ципионат остается доступным на американском рынке лекарственных препаратов, где он одобрен FDA для заместительной гормональной терапии у мужчин с заболеваниями, связанными с дефицитом эндогенного тестостерона, и как вторичное лечение неоперабельного метастатического рака молочной железы у женщин (хотя он больше не используется для этой цели). Ципионат тестостерона в настоящее время доступен за пределами США, но не широко. К числу известных международных источников препарата относятся Канада, Австралия, Испания, Бразилия и Южная Африка. Форма выпуска: Ципионат тестостерона доступен на отдельных рынках лекарственных препаратов и ветеринарных препаратов. Состав и дозировка могут варьироваться в зависимости от страны и производителя, но обычно они содержат 50 мг / мл, 100 мг / мл, 125 мг / мл или 200 мг / мл стероида, растворенного в масле. Структурные характеристики: Ципионат тестостерона является модифицированной формой тестостерона, где сложный эфир карбоновой кислоты (циклопентилпропионовая кислота) присоединен к 17-бетагидроксильной группе. Этерифицированные формы тестостерона менее полярны, чем свободный тестостерон, и поглощаются медленнее из области инъекции. Попадая в кровоток, эфир удаляется, чтобы получить свободный (активный) тестостерон. Этерифицированные формы тестостерона предназначены для продления окна терапевтического эффекта после введения, что позволяет использовать менее частое расписание инъекций по сравнению с инъекциями свободного (неэтерифицированного) стероида. Период полувыведения ципионата тестостерона составляет приблизительно 8 дней после инъекции.
Идентификация вещества: Ципионат тестостерона (в масле) может быть положительно идентифицирован с использованием тестов типа RIDTESTTM A & D. Препарат должен давать слегка задержанную реакцию с веществом D, преобретая фиолетовый цвет через 2-3 минуты. Вторичный анализ может быть выполнен с помощью теста веществом А, который должен произвести немедленное (<1 минуты) изменение коричневого цвета. Побочные эффекты (Эстрогенные): Тестостерон легко ароматизируется в организме до эстрадиола (эстрогена). Фермент ароматазы (эстрогенсинтетазы) отвечает за этот метаболизм тестостерона. Повышенные уровни эстрогена вызывать побочные эффекты, такие как повышенное удержание воды, увеличение жировых отложений и гинекомастию. Тестостерон считается умеренно эстрогенным стероидом. Для предотвращения эстрогенных побочных эффектов может потребоваться антиэстроген, такой как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), который более эффективно контролирует эстроген, предотвращая его синтез. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению с антиэстрогенами и могут также оказывать отрицательное влияние на липиды крови. Эстрогенные побочные эффекты будут возникать дозозависимым образом, при более высоких дозах (выше нормальных терапевтических уровней) тестостерона более вероятно потребуется одновременное использование ингибитора антиэстрогена или ароматазы. Так как удержание воды является обычными для более высоких доз тестостерона, этот препарат обычно считается плохим выбором для фазы диеты или сушки. Его умеренная эстрогенность делает его более идеальным для фаз набора, где удерживание воды будет увеличивать сырую массу и размер мышц и способствовать укреплению сильной анаболической среды. Побочные эффекты (Андрогенные): Тестостерон является основным мужским андрогеном, ответственным за сохранение вторичных мужских половых признаков. Повышенные уровни тестостерона, вероятно, производят андрогенные побочные эффекты, включая жирную кожу, прыщи и рост волос на теле / лице. Мужчины с генетической предрасположенностью к выпадению волос (андрогенетическая алопеция) могут заметить ускоренную облысение. Те, кто обеспокоен потерей волос, могут найти более удобный вариант в нандролона деканоате, который является сравнительно менее андрогенным стероидом. Женщин предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов, особенно с сильным андрогеном, таким как тестостерон. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. В андроген-чувствительных тканях-мишенях, таких как кожа, скальп и простата, высокая относительная андрогенность тестостерона зависит от его восстановления до дигидротестостерона (ДГТ). Фермент 5-альфа-редуктазы ответственен за этот метаболизм тестостерона. Совместное использование ингибитора 5-альфа-редуктазы, такого как финастерид или дутастерид, будет мешать специфическому для места действию тестостерона, снижая склонность тестостероновых препаратов к возникновению андрогенных побочных эффектов. Важно помнить, что и анаболический, и андрогенный эффекты опосредуются с помощью рецептора цитозольного андрогена. Полное разделение анаболических и андрогенных свойств тестостерона невозможно даже при полном ингибировании 5-альфа-редуктазы. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Тестостерон не обладает гепатотоксическими эффектами; токсичность для печени маловероятна. В одном исследовании изучался потенциал гепатотоксичности при высоких дозах тестостерона путем введения 400 мг гормона в день (2800 мг в неделю) группе мужчин. Стероид принимался перорально, чтобы достичь более высоких концентраций пика в тканях печени по сравнению с внутримышечными инъекциями. Гормон вводился ежедневно в течение 20 дней и не вызывал значительных изменений в значениях печеночных ферментов, включая сывороточный альбумин, билирубин, аланинаминотрансферазу и щелочные фосфатазы.1 Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Тестостерон, как правило, оказывает гораздо меньшее влияние на сердечно-сосудистые факторы риска, чем синтетические стероиды. Это отчасти объясняется его открытостью к метаболизму печенью, которая позволяет ей оказывать меньшее влияние на печеночное управление холестерином. Ароматизация тестостерона в эстрадиол также помогает смягчить отрицательные эффекты андрогенов на липиды сыворотки. В одном исследовании 280 мг в неделю тестостерона (энантата) имело небольшое, но не статистически значимое влияние на холестерин ЛПВП через 12 недель, но при применении с ингибитором ароматазы наблюдалось сильное (25%) снижение.2 Исследования с использованием 300 мг сложного эфира тестостерона (энантата) в неделю в течение двадцати недель без ингибитора ароматазы продемонстрировали только снижение холестерина ЛПВП на 13%, тогда как при 600 мг снижение достигало 21%.3 Негативное влияние ингибирования ароматазы следует принимать во внимание до того, как такой препарат добавляется к терапии тестостероном. Из-за положительного влияния эстрогена на липиды сыворотки цитрат тамоксифена или цитрат кломифена предпочтительнее ингибиторов ароматазы для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку они оказывают частичное эстрогенное действие в печени. Это позволяет им потенциально улучшать профили липидов и компенсировать некоторые отрицательные эффекты андрогенов. При дозах 600 мг или менее в неделю влияние на профиль липидов имеет тенденцию быть заметным, но не драматичным, что делает ненужным антиэстроген (для кардиозащитных целей). Дозы 600 мг или менее в неделю также не привели к статистически значимым изменениям холестерина LDL / VLDL, триглицеридов, аполипопротеина B / C-III, Cреактивного белка и чувствительности к инсулину, что указывает на относительно слабое воздействие на сердечно-сосудистые факторы риска.7 При использовании в умеренных дозах инъекционные тестостероновые эфиры обычно считаются самыми безопасными из всех анаболических / андрогенных стероидов. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют продукцию эндогенного тестостерона. Тестостерон является основным мужским андрогеном и оказывает сильную отрицательную обратную связь на продукцию эндогенного тестостерона. Препараты на основе тестостерона также оказывают сильное влияние на регуляцию гипоталамуса естественных стероидных гормонов. Без вмешательства тестостерона-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен нормализоваться в течение 1-4 месяцев после полного очищения организма. Обратите внимание, что гипогонадотропный гипогонадизм может быть вторичным по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Как и со всеми анаболическими / андрогенными стероидами, маловероятно, что после завершения курса удастся сохранить всю набранную мышечную массу. Это особенно актуально при отказе от сильного (ароматизирующего) андрогена, такого как тестостерон, поскольку большая часть увеличения веса, вероятно, будет в форме удержания воды, которое устраняется после прекращения употребления препаратов. Дисбаланс анаболических и катаболических гормонов в течение периода восстановления после цикла может дополнительно создать среду, которая неблагоприятна для сохранения мышечной ткани. Обычно рекомендуется использовать вспомогательную лекарственную терапию, чтобы быстрее помочь восстановить гормональный баланс, в конечном счете помогая пользователю сохранить больше мышечной ткани. Еще один способ уменьшить «обавл» после курса – сначала заменить ципионат тестостерона более мягким анаболическим препаратом, например, нандролона деканоатом или энантатом метенолона. Новый стероид вводят отдельно в течение одногодвух месяцев в дозе 200-400 мг в неделю. В этой «ступенчатой» процедуре пользователь пытается устранить набранную воду, одновременно сохраняя при этом твердую мышечную массу. Эта практика может оказаться эффективной в том числе и по психологическим причинам. Препараты, стимулирующие тестостерон, по-прежнему обычно используются при завершении терапии, поскольку эндогенное производство тестостерона не будет восстанавливаться при введении деканоата нандролона или энантата метенолона. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Мужчины): Чтобы лечить андрогенную недостаточность, руководящие принципы для назначения тестостерона ципионата требуют дозировки 50-400 мг каждые две-четыре недели. Хотя он активен в организме в течение более длительного времени, тестостерона ципионат, как правило, вводится на еженедельной основе для повышения физических качеств или производительности. Обычная дозировка находится в диапазоне 200-600 мг в неделю, принимаемые курсами продолжительностью от 6 до 12 недель. Этот уровень достаточен для большинства пользователей, чтобы заметить значительные прибавки в размере и силе мышц. Тестостерон обычно включается в массонаборные циклы, когда задержка воды не будет иметь большого значения, а пользователь больше заботится о сырой массе, чем дифиниции. Некоторые из них также включают препарат в циклы сушки, но обычно в более низких дозах (100-200 мг в неделю) и / или в сочетании с ингибитором ароматазы для поддержания уровня эстрогена под контролем. Ципионат тестостерона является очень эффективным анаболическим препаратом и часто используется в одиночку с большой пользой. Некоторые, однако, обнаруживают необходимость комбинировать его с другими анаболическими / андрогенными стероидами для более сильного эффекта, и в этом случае дополнительные 200-400 мг в неделю болденона ундецилената, энантата метенолона, или нандролон-деканоат, должны давать существенные результаты без существенной гепатотоксичности. Тестостерон в конечном счете очень универсален и может сочетаться со многими другими анаболическими / андрогенными стероидами для получения желаемого эффекта. В то время как большие дозы обычно не рекомендуются, некоторые культуристы, как известно, используют чрезмерно высокие дозы этого препарата (1000 мг в неделю или более). Это было гораздо более распространено до 1990-х годов, когда флаконы ципионата обычно были очень дешевы и их можно было легко найти. «Более лучшее» отношение легко оправдать при оплате только 20 долларов США за флакон 10 мл (сегодня типичная цена для одной инъекции). При дозах 800-1000 мг в неделю или более, удержание воды, вероятно, будет объяснять больший дополнительный прирост массы. Практика «мегадозирования» неэффективна (не говоря уже о потенциальной опасности), особенно когда мы учитываем типичную высокую стоимость стероидов сегодня. Применение (Женщины): Ципионат тестостерона редко используется женщинами в клинической медицине. При применении он чаще всего используется в качестве вторичного лекарственного препарата во время неоперабельного рака молочной железы, когда другие методы лечения не дают желаемого эффекта, и необходимо подавление функции яичников. Ципионат тестостерона не рекомендуется женщинам для повышения физической или профессиональной активности из-за его сильного андрогенного характера, склонности к возникновению вирилизующих побочных эффектов и характеристик медленного действия (что затрудняет контроль уровня в крови). Доступность: Ципионат тестостерона остается широко доступным как лекарственный препарат, отпускаемый по рецепту. Его производство во многом ассоциируется с американскими компаниями, хотя в последнее время они расширяются на слабо регулируемые азиатские рынки, которые по-прежнему удовлетворяют спрос со стороны культуристов и спортсменов. При рассмотрении некоторых продуктов и изменений на глобальном фармацевтическом рынке мы сделали следующие замечания. Бренд Тестостерона Ципионат Депо®-Тестостерон остается доступным в США от Pfizer. Он производится как по 100 мг / мл, так и по 200 мг / мл. Кроме того, существует множество дженериков, которые производятся такими компаниями, как Periggo, Sandoz, West-Ward, Mylan, Paddock, Sun и Watson. В последние годы произошел сдвиг в сторону производства 1 мл флаконов, хотя 10 мл продуктов все еще производятся внутри страны. Ципиоболик из Asia Pharma (Малайзия) теперь одобрена для продажи через аптеки в Таиланде. Этот продукт имеет концентрацию 200 мг / мл и упакован в 10 мл флаконы с несколькими дозами. Landerlan производит 200 мг / мл ципионата в Парагвае под названием Тестоланд Депо. Он доступен в концентрации 100 мг / мл и упаковывается в 2 мл стеклянные ампулы (3 в коробке). Обратите внимание, что производитель заявляет, что они переполнены на 10%. Alpha-Pharma India производит 250 мг / мл продукта под названием Тестоцип. Он производится как в ампулах 1 мл, так и в 10 мл флаконах с несколькими дозами. Похоже, Q Pharma (Испания) по-прежнему производит Тестекс Пролонгатум. Он упаковывается в ампулы темного стекла объемом 2 мл, содержащие в общей сложности 100 мг или 250 мг стероида. Тестекс всегда был часто подделываемым. Будьте осторожны. Balkan Pharmaceuticals (Молдова) производит продукт Тестостерона Ц. Производится в 100 и 200 мг / мл концентрациях в 1 мл ампулах. 1 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237. 2 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Friedl K, Hannan C et al. Metabolism 39(1) (1990):69-74. 3 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Bhasin S, Woodhouse L et al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281 (2001):E117281. 4 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Singh A, Hsia S, et al. J Clin Endocrinol Metab 87 (2002):136-43.