Дианабол® (метандростеналон, метандиенон)
Описание: Дианабол является наиболее признанным торговым наименованием для лекарственного метандростенолона, также называемого метандиеноном во многих странах. Метандростенолон является производным тестостерона, модифицированным таким образом, что андрогенные (маскулинизирующие) свойства гормона снижаются и его анаболические свойства (тканевого строительства) сохраняются. Имея более низкий уровень относительной андрогенности, чем тестостерон, метандростенолон классифицируется как «анаболический» стероид, хотя попрежнему присутствует вполне отчетливая андрогенная сторона. Этот препарат был разработан и в основном продается как пероральный препарат, хотя он также может быть найденных в ряде инъекционных ветеринарных растворов. Сегодня Дианабол является, как правило, наиболее часто используемым пероральным анаболическим / андрогенным стероидом для целей улучшения физических кондиций и повышения эффективности. История: Метандростенолон был впервые описан в 1955 году1. Он был выпущен на рынок лекарств США по рецепту в 1958 году под торговой маркой Дианабол от Ciba Pharmaceuticals. Ciba разработал метандростенолон с помощью доктора Джона Зиглера, который был главным врачом ряда американских олимпийских команд, включая тяжелую атлетику. Циглер делает заметку о Смерти Боба Голдмана в раздевалке, что он впервые подвергся воздействию стероидов на Всемирных играх 1956 года, увидев, что русские сильно злоупотребляют тестостероном. По словам Циглера, гормон имел заметные побочные эффекты, и у одного спортсмена было такое глубокое увеличение простаты, что он был вынужден мочиться с помощью катетера. Во время работы с Ciba компания произвела стероид (синтезированный ранее), который уменьшил андрогенность по сравнению с тестостероном, но с сохраненными тканевыми (анаболическими) свойствами. Это было достигнуто путем изменения основной химической структуры тестостерона таким образом, который изменил его метаболизм и диспозицию в организме.
С помощью доктора Циглера Ciba вышла на рынок с одним из самых эффективных оральных «анаболических» стероидных лекарств, которые когда-либо были известны, метандростенолоном. Успех препарата был быстрым и далеко идущим. Спортсмены доктора Циглера быстро добивались больших успехов в своей соревновательной карьере с помощью препарата. Согласно сообщениям, Зиглер тоже, казалось, был очень впечатлен, по крайней мере на некоторое время.2 Но к началу 1960-х годов стало похоже, что Дианабол вызвал большую волну злоупотребления стероидами в спортивных соревнованиях. Ранние рекомендации доктора Зиглера, которые в зависимости от источника требовали всего 5 мг в день или до 15 мг в день, в основном игнорировались, поскольку спортсмены разработали свои более агрессивные (и потенциально опасные) стратегии дозирования. Вскоре доктор Циглер стал противником употребления препаратов и в конечном итоге стал голосом оппозиции. К 1967 году, примерно через 10 лет после того, как он впервые представил Дианабола своим спортсменам, он категорически осудил использование анаболических стероидов в спорте.3 Еще в 1965 году Дианабол уже начал подвергаться контролю Управления по контролю за продуктами и лекарствами США. В этом году FDA попросило Ciba уточнить медицинские применения Дианабола, которые затем утверждали, что они помогают пациентам в ослабленных состояниях и пациентам с ослабленными костями. В 1970 году FDA признало, что Дианабол был «вероятно эффективным» при лечении постменопаузального остеопороза и гипофизарно-карликовости. Эти изменения были отражены в рекомендациях по назначению препарата в 1970-х годах, а Ciba было разрешено продолжать продавать и изучать препарат. Ciba вскоре утратало патент, и такие компании, как Парр-Барр, Болар и Регби, вскоре вышли на рынок с их собственной универсальной версией препарата. К началу 80-х годов FDA отозвало свою «вероятную эффективную» позицию по дефициту гипофиза, и продолжал нажимать на Ciba для получения дополнительных данных. Достаточного разъяснения так и не было, и в 1983 году Ciba официально отозвала Дианабол с рынка США.4 Возможно, финансовая незаинтересованность сыграла свлю роль. FDA убрал все дженерики метандростенолона с рынка США в 1985 году, когда большинство западных стран также ликвидировали этот препарат, считая его существование оправданным главным образом спортивным допингом. Метандростеналон по-прежнему производится сегодня, но, как правило, в странах со слабым контролем отпускаемых по рецепту лекарств, а также компаниями, которые по-прежнему предпочитают заниматься подпольным спортивным рынком. Форма выпуска: Метандростенолон широко доступен как на людских, так и на ветеринарных рынках лекарств. Состав и дозировка могут варьироваться в зависимости от страны и производителя. Метандростенолон был разработан как пероральный анаболический стероид, содержащий 2,5 мг или 5 мг стероида на таблетку (Дианабол). Современные бренды обычно содержат 5 мг или 10 мг на таблетку. Метандростенолон также можно найти в инъекционных ветеринарных препаратах. Обычно это растворы на масляной основе, которые содержат 25 мг / мл стероида. Структурные характеристики: Метандростенолон является модифицированной формой тестостерона. Он отличается: 1) добавлением метильной группы в углероде 17alpha для защиты гормона во время перорального введения и 2) введения двойной связи между атомами углерода 1 и 2, что снижает его относительную андрогенность. Полученный в результате стероид также имеет гораздо более слабую относительную способность связывания с рецептором андрогена, чем тестостерон, но в то же время демонстрирует гораздо более длительный период полувыведения и более низкую аффинность к сывороточносвязывающим белка. Эти особенности (среди прочего) позволяют метандростенолону быть очень мощным анаболическим стероидом, несмотря на более слабую аффинность к связыванию рецептора. Недавние исследования дополнительно подтвердили, что его основной способ действия включает взаимодействие с рецептором клеточных андрогенов.5 Идентификация вещества: Methandrostenolone можно положительно идентифицировать тестами RIDTESTTM веществами A и C. Препарат должен производить немедленное (<1 минуты) изменение красного цвета в тесте на вещество A. В тесте на вещество C это изменение также происходит немедленно, но становится темным темно-бордовым. Побочные эффекты (Эстрогенные): Метандростенолон ароматизируется организмом и является умеренно эстрогенным стероидом.6 Гинекомастия часто вызывает беспокойство во время применения и может проявляться довольно рано в цикле (особенно при использовании более высоких доз). В то же время удержание воды может стать проблемой, вызывающей заметную потерю мышечной дифиниции, в сочетании с увеличением уровня жира. Поэтому чувствительные индивидуумы могут держать под контролем эстроген добавлением антиэстрогена, такого как Нолвадекс® и / или Провирон®. Можно поочередно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аоимидекс® (анастрозол), который является более эффективным средством борьбы с эстрогенами. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению со стандартными методами поддержания эстрогена и могут также оказывать негативное влияние на липиды крови. Интересно отметить, что метандростенолон структурно идентичен болденону, за исключением того, что он содержит добавленную c17-альфа-метильную группу. Этот факт ясно показывает влияние изменения стероида таким образом, что эти два соединения, по-видимому, действуют по-разному в организме. Ключевая разница, по-видимому, связана с тенденцией к эстрогенным побочным эффектам. Эквипойз® болденона ундецилинат), как известно, довольно мягкий в этом отношении, и пользователи обычно принимают этот препарат без необходимости добавления антиэстрогена. Метандростенолон намного более эстрогенен, часто требует использования антиэстрогенов. Но эта разница не вызвана тем, что метандростенолон легче ароматизируется. Фактически, 17-альфаметильная группа и двойная связь с1-2 замедляют процесс ароматизации. Проблема на самом деле вызвана метандростенолоном, превращающимся в 17 альфаметилэстрадиол, более биологически активную форму эстрогена, чем эстрадиол. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя он классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты по-прежнему распространены с этим веществом. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Лица, чувствительные к андрогенным эффектам метандростенолона, могут найти более мягкий анаболический препарат, такой как Дека-Дураболин®, более комфортным. Женщин дополнительно предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. В то время как метандростенолон превращается в более мощный стероид посредством взаимодействия с ферментом 5-альфаредуктазы (тот же фермент, ответственный за превращение тестостерона в дигидротестостерон), он обладает чрезвычайно низким сродством с ним.7 Андрогенный метаболит 5-альфадигидрометандростенолон продуцируется только в небольших количествах, поэтому относительная андрогенность метандростенолона существенно не зависит от финастерида или дутастерида. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Метандростенолон представляет собой алкилированное соединение с 17-альфа. Это изменение защищает препарат от дезактивации печенью, позволяя очень высокий процент поступления лекарственного средства в кровоток после перорального введения. С17-альфа-алкилированные анаболические / андрогенные стероиды могут быть гепатотоксичными. Длительное или высокое воздействие может привести к повреждению печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. Желательно периодически посещать врача в течение каждого цикла, чтобы контролировать функцию печени и общее состояние здоровья. Потребление c17-альфа-алкилированных стероидов обычно ограничивается 6-8 неделями, чтобы избежать эскалации напряжения печени. Исследования показали, что несколько недель приема метандростенолона дают минимальный стресс, если он назначается в дозе 10 мг в день или ниже. При дозе 15 мг в день большинство пациентов начнут ощущать нарушенную функцию печени, измеряемую клинически повышенным удерживанием бромсульфалеина (маркер печеночного стресса) .8 Даже при 2,5 и 5 мг в день повышение удержания BSP сообщалось у пациентов. Тяжелые осложнения печени встречаются редко при периодическом характере, когда большинство людей используют пероральные анаболические / андрогенные стероиды, хотя их нельзя исключать при использовании метандростенолона, особенно с высокими дозами и / или длительными периодами приема. Рекомендуется использовать добавку для детоксикации печени, такую как Liv Stabil, Liv-52 или Essentiale Forte, во время приема любых гепатотоксические анаболические / андрогенные стероиды. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для набора мышечной массы, подавляют эндогенное производство тестостерона. Метандростенолон не является исключением и отмечается его сильное влияние на ось гипоталамо-гипофизарно-яичек. Клинические исследования, дающие 15 мг в день для мужчин, занимающихся с отягощениями, в течение 8 недель, приводили к снижению уровня тестостерона в плазме на 69% .9 Без вмешательства тестостерон-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен был нормализоваться в течение 1-4 месяцев после отмены препарата. Обратите внимание, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиваться вторично по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Рекомендации по назначению обычно рекомендуют принимать пероральные стероиды с или без еды. Разница в биодоступности обычно не считается существенной. Однако в исследовании 2016 года, посвященном новорожденным, обнаружено, что абсорбция оксандролона значительно улучшается при растворении непосредственно в жире (масло MCT).10 Если диета включает значительное содержание жира, прием этого перорального стероида при еде может быть более выгодным. Применение (Мужчины): Первоначальные рекомендации по назначению для Дианабола предусматривали ежедневную дозу 5 мг. Это должно было проводиться на прерывистой основе, при этом препарат принимался не более 6 недель подряд. После этого рекомендуется перерыв в 2-4 недели до возобновления терапии. Для целей, связанных с физическими или спортивными характеристиками, препарат также используется с перерывами, причем циклы обычно длится от 6 до 8 недель, а затем 6-8 недель отдыха. Хотя низкая доза 5 мг в день может быть эффективной для повышения эффективности, спортсмены обычно принимают гораздо более высокие дозы. Ежедневная дозировка от трех до шести таблеток 5 мг (15-30 мг) является наиболее распространенной и обычно дает очень значительные результаты. Некоторые принимают еще большие дозировки, но эта практика обычно приводит к более частому появлению побочных эффектов и, как правило, не рекомендуется. Дианабол хорошо сочетается с другими стероидами. Следует отметить, что он особенно хорошо сочетается с мягким анаболиком Дека-Дураболином®, например. Используя их вместе, можно ожидать бытрого оста мышц и силы, при этом побочные эффекты не намного хуже, чем при использовании одного Дианабола. Для набора массы можно использовать сложный эфир тестостерона длительного действия, такой как энантат или ципионат. Однако с высокими эстрогенными / андрогенными свойствами этого андрогена побочные эффекты должны быть более выраженными. Как обсуждалось ранее, вспомогательные препараты могут быть добавлены для уменьшения побочных эффектов, связанных с этим типом курса. Период полураспада Дианабола составляет от 3 до 5 часов. В случае разового ежедневного приема будут наблюдаться колебания уровеней гормонов в крови в течение дня. У пользователя есть выбор – либо разделить таблетки в течение дня, либо принимать их всех за один раз. Обычная рекомендация заключалась в том, чтобы разделить их и попытаться регулировать концентрацию гормонов в крови. Это, однако, приведет к более низкому пику уровня, чем если бы таблетки были приняты все сразу. Оба варианта работают нормально, но, по-видимому, данные подтверждают, что разовые ежедневные дозы лучше для достижения общих результатов. С таким графиком кажется логичным, что принимать таблетки в начале дня было бы оптимальным. Это позволило бы значительному количеству дневных часов для обогащенного андрогенами метаболизма усилить поглощение питательных веществ, особенно в критические часы после тренировки. Применение (Женщины): Будучи умеренно андрогенным, Дианабол – действительно популярный стероид для мужчин. При использовании женщинами возможны сильные симптомы вирилизации. Однако некоторые экспериментируют с ним и часто находят низкие дозы (2,5-5 мг) этого стероида, весьма эффективные для роста мышц. Исследования показали, что большинство женщин заметили акне, что указывает на андрогенность при дозе 10 мг в день. Дети, вероятно, заметят вирилизирующие эффекты всего при 2,5 мг в день. Доступность: Доступность метандростенолона в качестве фармацевтического продукта снижается, его предложение в значительной степени изолировано на менее регулируемых рынках в Азии и Восточной Европы. Рассматривая некоторые из наиболее популярных продуктов и изменений на глобальном фармацевтическом рынке, мы сделали следующие замечания. British Dispensary производит таблетки Анабола в Таиланде. Этот продукт имеет три концентрации: 5 мг, 10 мг и 15 мг. Все продукты поставляются в бутылках (100, 200, 500 и / или 1000 в зависимости от дозы). Этот бренд часто является предметом подделки. Другие законные тайские марки метандростенолона были мало распространены в последнее время. Некоторые из них могут быть прекращены. К сожалению, эта пустота, похоже, была заполнена увеличением контрафакции на этом рынке. При импорте продуктов из Таиланда рекомендуется проявлять особую осторожность. Asia Pharma производит Метанаболик в Малайзии. Он выпускается в таблетках по 10 мг, упакованных в полоски по 10 штук (10 полосок на коробку). В последнее время это довольно популярный бренд. В настоящее время выпускается дженерик «Русский Ди-болl» (METAHAPOCTEHOROH), который поставляется в виде полосок по 10 таблеток, упакованных в количестве 100 штук (10 полосок). Примечание: этот продукт был распространенным предметом контрафакции в прошлом. Напосим все еще находится в производстве в Румынии. Он продается в коробках по 20 таблеток, которые разделены на два пластиковых блистера по 10 штук. На планшетах нанесен треугольник с одной стороны. Этот продукт был распространенным предметом контрафакции в прошлом. Метанабол остается в производстве и в Польше. Продукт изготовлен Jelfa и содержит 5 мг. Его можно найти в полосках по 20 таблеток. В Парагвае Landerlan производит дженерик метандростенолона. Он поставляется в дозе 10 мг на таблетку. Продукт упаковывается в бутылки по 100 таблеток каждая. Недавно была обновлена упаковка; бутылки теперь отчетливо ярко-желтого цвета. Balkan Pharmaceuticals (Молдова) производит продукт Данабол. Он производится как в таблетках 10 мг, так и в дозе 50 мг, с 20 таблетками, содержащимися в каждой пластиковой полоске. Alpha-Pharma India теперь делает марку метандростенолона под названием Альфабол. Он поставляется в таблетках по 10 мг и упаковывается в коробки по 50 таблеток (5 полосок по 10). 1 Vischer E, Meystre C, Wettstein A. Helv Chim Acta 38 (1955):1502. 2 Never Enough / Steroids in Sports: Experiment turns epidemic. Robert Dvorchak. Pittsburgh Post-Gazette January 14, 2005. 3 Comments from Dr. John Ziegler. Strength & Heath Magazine, 1967. 4 Officials bungled steroid regulation from the start. Robert Dvorchak, Pittsburgh Post-Gazette October 3, 2005. 5 Anabolic-androgenic steroid interaction with rat androgen receptor in vivo and in vitro: a comparative study. Feldkoren BI, Andersson S. J Steroid Biochem Mol Biol. 2005 Apr;94(5):481-7. Epub 2005 Mar 17. 6 Kruskemper, H L, Anabolic Steroids, Academic Press, New York, 1968. 7 Relative imporance of 5alpha reduction for the androgenic and LHinhibiting activities of delta-4-3-ketosteroids. Steroids 29 (1997):33148. 8 Anabolic steroids in clinical medicine. Liddle GW, Burke jr. H A Helvetica Medica Acta, 5/6 1960:504-13. 9 Effect of anabolic steroid (metandienon) on plasma LH-FSH, and testosterone and on the response to intravenous administration of LRH. Holma P, Adlercreutz. Acta Endocrinol (Copenh) 1976 Deca;83(4):856-64. 10 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial.Burch PT, Spigarelli MG et al.