Диметилтиенолон
Описание:Диметилтриенолон является мощным пероральным стероидом, полученным из нандролона. Это близкий родственник метилтриенолона, отличающийся только дополнительной 7-альфа-метильной группой. Это модификация, которая появляется только пару раз в коммерческой стероидной медицине, но когда это происходит, она, похоже, имеет мощный эффект. Его основная функция – уменьшить связывание с белками сыворотки, увеличивая процент свободного (активного) стероида в крови и общую стероидную активность. Мы видим это у болистерона, мощного диметилированного производного тестостерона, который проявляет почти в шесть раз большую анаболическую активность, чем метилтестостерон. 7-Метилирование также появляется у Чеки Дропс (миболерон), 7,17диметилированного нандролона, примерно в 41 раз превышающем пероральную анаболическую активность метилтестостерона. Диметилтриенолон находится в том же классе, что и диметилированная форма тренболона. Это чрезвычайно мощный оральный анаболический и андрогенный стероид, возможно, гораздо больше, чем любой другой агент, разработанный до или после. Этот препарат не широко используется спортсменами, учитывая, что он никогда не производился на коммерческой основе. История:Диметилтриенолон был впервые описан в 1967 году1. Этот агент является одним из многих мощных анаболических стероидов, который был разработан, но никогда не выводился на коммерческий рынок лекарств. Таким образом, это только исследовательский состав, и человеческие данные по нему не сообщаются. Есть, конечно, множество соединений, которые соответствуют этому описанию. То, что делает этот конкретный стероид отличным от других, – это его сильная потенция. Более того, диметилтриенолон является, пожалуй, самым мощным анаболическим стероидом, который когдалибо разрабатывался и анализировался. Этот агент очень похож по структуре на Метриболон (метилтриенолонел), который, как было установлено во время его тестирования, не только чрезвычайно эффективен, но также и самый гепатотоксический стероид, когда-либо созданный. Этот стероид, безусловно, является препаратом «крайних мер», а диметилтриенолон будет только более мощным (и потенциально более токсичным) производным.
Когда этот стероид анализировали на анаболический и андрогенный эффект еще в 1967 году, результаты были неопределенными. Они были неопределенными, потому что значения были настолько высокими, что их нельзя было точно вычислить с учетом параметров исследования. Само исследование было очень типичным. Как и следовало ожидать от перорального стероида, в качестве стандарта сравнения использовали метилтестостерон. Животных (крыс) дозировали, а затем вскрывали. Вентральная простата и семенные пузырьки были взвешены для измерения андрогенного эффекта и анаболической активности (те же три значения, которые были стандартом анализа стероидов в 1960-х и 70-х годах). Что касается всех трех мер, было показано, что диметилтриенолон более чем в 100 раз сильнее по сравнению с метилтестостероном. Цифры, когда сообщается в процентах, просто читают «> 10 000» (более 10 000%) во всех трех тестах. Я не смог найти дальнейшие оральные анализы этого стероида, что делает точную потенцию (по этим экспериментам или другим) неизвестной. Форма выпуска:Диметилтриенолон не доступен в качестве коммерческого препарата. Структурные характеристики: Диметилтриенолон представляет собой модифицированную форму нандролона. Он отличается: 1) добавлением метильной группы в углероде 17alpha для защиты гормона во время перорального введения; 2) введение двойных связей в атомах углерода 9 и 11, что увеличивает его связывающее сродство и замедляет его метаболизм; 3) введение метильной группы на углероде 7 (альфа), которое ингибирует присоединение стероидов к сывороточно-связывающим белкам, таким как SHBG (глобулин с связыванием половых гормонов) и значительно повышает относительную биологическую активность. Побочные эффекты (Эстрогенные): Диметилтриенолон не ароматизируется организмом и, как полагают, не является заметно эстрогенным. Следует, однако, отметить, что диметилтриенолон, вероятно, проявляет значительную аффинность связывания с рецептором прогестерона. имеют некоторое сходство с рецептором прогестерона.5 Побочные эффекты, связанные с прогестероном, сходны с побочными эффектами эстрогена, включая отрицательное обратное ингибирование продукции тестостерона и повышенную скорость отложения жира. Прогестины также усиливают стимулирующее действие эстрогенов на рост тканей молочной железы. Похоже, что существует сильная синергия между этими двумя гормонами, так что гинекомастия может вызываться даже с помощью прогестинов без чрезмерного уровня эстрогенов. Использование антиэстрогена, которое ингибирует эстрогенный компонент этого расстройства, часто является достаточным для смягчения гинекомастии, вызванной прогестационными анаболическими / андрогенными стероидами. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя он классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще возможны с этим веществом. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать в себя углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения структуры кожи, волосы на лице и увеличение клитора. Обратите внимание, что фермент 5-альфа-редуктазы не метаболизирует диметилтриенолон, поэтому его относительная андрогенность не зависит от финастерида или дутастерида. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Lиметилтриенолон представляет собой алкилированное соединение с 17-альфа. Это изменение защищает препарат от дезактивации печенью, позволяя очень высокий процент поступления лекарственного средства в кровоток после перорального введения. С17-альфа-алкилированные анаболические / андрогенные стероиды могут быть гепатотоксичными. Длительное или высокое воздействие может привести к повреждению печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. Желательно периодически посещать врача в течение каждого цикла, чтобы контролировать функцию печени и общее состояние здоровья. Потребление c17-альфа-алкилированных стероидов обычно ограничивается 6-8 неделями, чтобы избежать эскалации напряжения печени. Рекомендуется использовать добавку для детоксикации печени, такую как Liv Stabil, Liv-52 или Essentiale Forte, во время приема любых гепатотоксические анаболические / андрогенные стероиды. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют продукцию эндогенного тестостерона. Без вмешательства тестостерона-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен нормализоваться в течение 1-4 месяцев после полного очищения организма. Обратите внимание, что гипогонадотропный гипогонадизм может быть вторичным по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Рекомендации по назначению обычно рекомендуют принимать пероральные стероиды с или без еды. Разница в биодоступности обычно не считается существенной. Тем не менее, в исследовании 2016 года, посвященном новорожденным, обнаружено, что абсорбция оксандролона значительно улучшается при растворении непосредственно в жире (масло MCT).2 Если диета включает значительное содержание жира, прием этого перорального стероида при еде может быть более выгодным. Применение (Мужчины): Диметилтриенолон никогда не был одобрен для использования у людей. Рекомендации по назначению недоступны. Этот препарат, как правило, не рекомендуется для повышения физической активности или повышения эффективности из-за его высокого уровня гепатотоксичности. Те, кто абсолютно настаивает на том, чтобы использовать его, должны серьезно относиться к уровню токсичности для печени. По крайней мере, следует проводить регулярные анализы крови, чтобы гарантировать, что препарат не наносит ущерба. Продолжительность приема лекарственного средства также обычно очень ограничена, обычно до 4 недель использования или меньше. относительная эффективность диметилтриенолона чрезвычайно высока, требуя доз всего лишь 0,25 (1/4) миллиграмм в день для выраженного анаболического эффекта (от 25 до 1 мг, вероятно, возможный диапазона). Необходимо еще раз подчеркнуть, что перед этим стоит использовать многие другие стероиды, которые не будут столь же опасными. Никакое соединение, какое бы мощное оно ни было, не является волшебным, и диметилтриенолон является одним из тех стероидов, которые, вероятно, следует просто оставить в покое. Применение (Женщины): Диметилтриенолон никогда не был одобрен для использования у людей. Рекомендации по назначению недоступны. Этот агент не рекомендуется для женщин в целях повышения физической или профессиональной активности из-за его чрезвычайно сильной токсичности и склонности к возникновению вирилизующих побочных эффектов. Доступность: Диметилтриенолон не производится как лекарственный препарат, отпускаемый по рецепту. Однако этот агент доступен на черном рынке в качестве подпольного дизайнерского стероида. 1 Mathieu J. Proc Intern. Symp. Drug Res. (1967):134. Chem Inst. Can.. Montreal, Canada 1967. 2 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.