Динаболон® (нандролона ундеканоат)
Описание: Нандролона ундеканоат представляет собой инъекционную форму анаболического стероида нандролон. Применяемый здесь сложный эфир является одним атомом углерода длиннее деканоата и, следовательно, образует очень слабое долгосрочное лекарственное средство в месте инъекции. При должном внимании к носителю, концентрации, объему и фармакокинетике, вероятно, даже можно будет обозначить этот стероид как препарат очень длительного действия, похожий на тестостерон ундеканоат (Небидо). Даже без дальнейшего длительного терапевтического окна нандролона ундеканоат можно удобно вводить один раз в 1-2 недели, что отражает его медленный характер. Несмотря на то, что этот препарат больше не доступен, он когда-то пользовался большим спросом у спортсменов и культуристов за его способность способствовать медленному устойчивому увеличению массы мышц с минимальными эстрогенными или андрогенными побочными эффектами. История: Нандролона ундеканоат был разработан в 1960-х годах и впоследствии продавался как Динаболон в Италии (Chrinos) и Франции (Theramex), а также как Псикоболан в Германии (Theramex). Итальянский продукт был перенесен на новый лейбл Farmasister спустя годы, но сохранил первоначальное торговое название Динаболон. Динаболон обычно указывали для использования у пациентов, страдающих от недоедания, катаболических состояний или выздоравливающих от операции. Он также использовался для борьбы с остеопорозом, включая лечение чувствительных к андрогену людей, таких как женщины и пожилые люди. Нандролон ундеканоат, повидимому, показал справедливый рекорд безопасности, однако, несмотря на это, три известных коммерческих препарата были прекращены на их соответствующих рынках отпускаемых по рецепту лекарств. Псикоболан из Германии и Динаболон от Farmasister в Италии были прекращены много лет назад, а Динаболон из Франции Thally выпускался до конца 1990-х годов. В настоящее время это одна из самых длинных форм нандролона. Из зарегистрированной фармацевтической компании (Asia Pharma) остается только один известный продукт.
Форма выпуска: Нандролона ундеканоат больше не доступен в качестве лекарственного средства, отпускаемого по рецепту. При изготовлении его подавали в концентрации 80,5 мг / мл, растворенной в масле, и запечатывали в ампуле объемом 1 мл. Каждая ампула обеспечивала эквивалент 50 мг нандролона. Структурные характеристики: Нандролона ундеканоат представляет собой модифицированную форму нандролона, где сложный эфир карбоновой кислоты (ундекановая кислота) присоединен к 17-бета-гидроксильной группе. Этерифицированные стероиды менее полярны, чем свободные стероиды, и поглощаются медленнее из области инъекции. Попадая в кровоток, эфир удаляется с получением свободного (активного) нандролона. Этерифицированные стероиды предназначены для продления окна терапевтического эффекта после введения, что позволяет сократить частоту инъекций по сравнению с инъекциями свободного (неэтерифицированного) стероида. Нандролона ундеканоат предназначен для обеспечения медленного высвобождения нандролона в течение 3-4 недель после инъекции. Побочные эффекты (Эстрогенные): Нандролон имеет низкую склонность к конверсии в эстроген, по оценкам, только около 20% от того, что наблюдается с тестостероном.1 Это связано с тем, что, хотя печень может превращать нандролон в эстрадиол, в других тканях, более чувствительных к стероидной ароматизации, гораздо менее заметен этот процесс.2 Следовательно, побочные эффекты, связанные с эстрогеном, имеют гораздо меньшую распространенность при этом препарате, чем в случае тестостерона. Повышенные уровни эстрогена все же могут быть замечены при более высоких дозировках, и могут вызывать побочные эффекты, такие как повышенное удержание воды, увеличение жировых отложений и гинекомастия. Антиэстроген, такой как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена, может быть необходим для предотвращения эстрогенных побочных эффектов, если они происходят. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), который более эффективно контролирует эстроген, предотвращая его синтез. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению с антиэстрогенами и могут также оказывать отрицательное влияние на липиды крови. Следует отметить, что нандролон обладает некоторой активностью в качестве прогестина в организме.3 Хотя прогестерон представляет собой стероид c-19, удаление этой группы, как в 19-норпрогестероне, создает гормон с большей возможностью связывания для его соответствующего рецептора. Показано, что многие из 19-nor анаболических стероидов имеют некоторое сходство с рецептором прогестерона.4 Побочные эффекты, связанные с прогестероном, сходны с побочными эффектами эстрогена, включая отрицательное обратное ингибирование продукции тестостерона и повышенную скорость отложения жира. Прогестины также усиливают стимулирующее действие эстрогенов на рост тканей молочной железы. Похоже, что существует сильная синергия между этими двумя гормонами, так что гинекомастия может вызываться даже с помощью прогестинов без чрезмерного уровня эстрогенов. Использование антиэстрогена, которое ингибирует эстрогенный компонент этого расстройства, часто является достаточным для смягчения гинекомастии, вызванной нандролоном. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще встречаются с этим веществом, особенно с более высокими дозами. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин также предупреждают о потенциальных вирилизующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Нандролон – это стероид с относительно низкой андрогенной активностью, имеет порог для сильных андрогенных побочных эффектов, сравнимо выше, чем с другими андрогенными препаратами, такими как тестостерон, метандростенолон или флуоксиместерон. Также важно отметить, что из-за его мягкой андрогенной природы и способности подавлять эндогенныйо тестостерон, есть возможность снижения либидо у мужчин при использовании без другого андрогена. Обратите внимание, что в андроген-чувствительных тканяхмишенях, таких как кожа, скальп и простата, относительная андрогенность нандролона снижается путем его восстановления до дигидронандролона (DHN) .5 6 Фермент 5альфа-редуктазы ответственен за этот метаболизм нандролона. Одновременное применение ингибитора 5-альфа-редуктазы, такого как финастерид или дутастерид, будет мешать специфическому для места уменьшению действия нандролона, значительно увеличивая тенденцию нандролона к возникновению андрогенных побочных эффектов. Ингибиторы редуктазы следует избегать при приеме нандролона, если требуется низкая андрогенность. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Нандролон не является c17-альфа-алкилированным соединением и не имеет гепатотоксический эффект. Токсичность для печени маловероятна. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого) холестерина, что может сдвинуть баланс ЛПНП в направлении, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Исследования, в которых вводили 600 мг деканоата нандролона в неделю в течение 10 недель, продемонстрировали снижение уровня холестерина ЛПВП на 26%.7 Это подавление несколько больше, чем сообщалось с равной дозой энантата тестостерона, и согласуется с более ранними исследованиями, показывающими несколько более сильное отрицательное влияние на отношение ЛПВП / ЛПНП к деканоату нандролона по сравнению с ципионатом тестостерона.8 Однако инъекции нандролона должны все же оказывать значительно более слабое влияние, чем с-17 альфаалкилированные стероиды. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют эндогенное производство тестостерона. Для сравнения, исследования, в которых вводили 100 мг в неделю деканоата нандролона в течение 6 недель, продемонстрировали приблизительно 57% снижение уровня тестостерона в сыворотке во время терапии. При дозе 300 мг в неделю это снижение достигало 70%.9 Считается, что прогестагенная активность нандролона особенно способствует подавлению синтеза тестостерона во время терапии, что может быть отмечено, несмотря на низкую тенденцию к конверсии эстрогенов. 10 Без вмешательства стимулирующих тестостерон веществ уровни тестостерона должны вернуться к норме в течение 2-6 месяцев после выведения препарата. Обратите внимание, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиваться вторично по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Мужчины): Нандролона ундеканоат использовали клинически в дозе 1 ампулу каждые 1-2 недели. В общей сложности от 3 до 6 ампул использовали для данного 6-недельного периода терапии. При использовании в целях повышения физической активности или повышения эффективности наиболее часто используется доза от 3 до 4 ампул (241,5-32 мг) в неделю, прием длится от 8 до 12 недель. Этот уровень достаточен для того, чтобы большинство пользователей заметили значительные прибавки в мышечной массе и силе, которые должны сопровождаться низким уровнем эстрогенной и андрогенной активности. Более высокие дозы (400-600 мг в неделю) дают более сильный анаболический эффект, но могут быть затруднительны при относительно низкой концентрации этого стероида. Вместо этого многие решили объединить этот препарат с другими анаболическими / андрогенными стероидами для более сильного эффекта. Учитывая его свойства, он, по-видимому, хорошо подходит как для набора массы, так и для сушки, и может разумно заменить Дека-Дураболин в таких циклах. Применение (Женщины): Нандролона ундеканоат использовали клинически в дозе 1 ампулу каждые 1-2 недели. В общей сложности от 3 до 6 ампул использовали для данного 6-недельного периода терапии. При использовании в целях повышения физической активности или повышения эффективности дозировка 1 ампула (80,5 мг) каждые 10 дней была наиболее распространенной, которая принималась в течение 4-6 недель. Хотя он низко андрогенен, женщины иногда сталкиваются с симптомами вирилизации при приеме этого соединения. Если побочные эффекты становится проблемой, нандролона ципионат следует немедленно прекратить, чтобы предотвратить их постоянное появление. После достаточного периода воздержания нандролон более короткого действия – Дураболин можно считать более безопасным (более контролируемый) вариант. Этот препарат остается активным только в течение нескольких дней, что значительно сокращает время вывода. Доступность: В настоящее время Asia Pharma производит продукт ундеканоат нандролона под названием Динаболик. Он поставляется в дозе 200 мг / мл и упаковывается в 10 мл флаконы с несколькими дозами. 1 Biosynthesis of Estrogens, Gual C, Morato T, Hayano M, Gut M and Dorfman R. Endocrinology 71 (1962):920-25. 2 Aromatization of androstenedione and 19-nortestosterone in human placental, liver and adipose tissues (abstract). Nippon Naibunpi Gakkai Zasshi 62:18-25,1986. 3 Competitive progesterone antagonists: receptor binding and biologic activity of testosterone and 19-nortestosterone derivatives. Reel JR, Humphrey RR, Shih YH, Windsor BL, Sakowski R, Creger PL, Edgren RA. Fertil Steril 1979 May;31(5):552-61. 4 Studies of the biological activity of certain 19-nor steroids in female animals. Pincus G, Chang M, Zarrow M, Hafez E, Merrill A. December 1956. 5 Different Pattern of Metabolism Determine the Relative Anabolic Activity of 19-Norandrogens. J Steroid Biochem Mol Bio 53:255-7,1995. 6 Relative binding affinities of testosterone, 19-nortestosterone and their 5alpha reduced derivatives to the androgen receptor and to other androgenbidning proteins: A suggested role of 5alpha-reductive steroid metabolism in the dissociation of ‘myotropic’ and ‘androgenic’ activities of 19nortestosterone. Toth M, Zakar T. J Steroid Biochem 17 (1982):65360. 7 Metabolic effects of nandrolone decanoate and resistance training in men with HIV. Sattler FR, Schroeder ET, Dube MP, Jaque SV, Martinez C, Blanche PJ, Azen S, Krauss RM. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2002 Dec;283(6):E1214-22. Epub 2002 Aug 27. 8 Lipemic and lipoproteinemic effects of natural and synthetic androgens in humans. Crist DM, Peake GT, Stackpole PJ. Clin Exp Pharmacol Physiol 1986 Jul;13(7):513-8. 9 The administration of pharmacological doses of testosterone or 19nortestosterone to normal men is not associated with increased insulin secretion or impaired glucose tolerance. Karl E. Friedl et al. J Clin Endocrinol Metab 68:971, 1989. 10 Influence of nandrolonedecanoate on the pituitary-gonadal axis in males. Bijlsma J, Duursma S, Thijssen J, Huber O. Acta Endocrinol 101 (1982):10812.