Достинекс (каберлогин) Описание: Каберголин является селективным агонистом допаминовых рецепторов. Этот агент очень специфичен в своих действиях, имеет сильное сродство к рецептору допамина D2 и низкое сродство к рецепторам допамина D1, A1-адренергического, A2-адренергического, 5-HT1-серотонина и 5-HT2-серотонина. Его основное клиническое применение – для лечения гиперпролактинемии или гиперсекреции пролактина из лактотропов в передней части гипофиза (опухоль гипофиза является частой причиной этого расстройства). Он также применяется при лечении болезни Паркинсона. Каберголин эффективно ингибирует секрецию пролактина, имитируя действия дофамина на рецептор D2 (дофамин обычно служит отрицательной обратной связью для высвобождения пролактина). Как целевой агонист рецептора допамина D2, каберголин не должен влиять на другие гормоны гипофиза, такие как гормон роста (ГР), лютеинизирующий гормон (ЛГ), кортикотрофин (ACTH) или тиреотропный гормон (TSH). Пролактин – это соматотропный гормон, принадлежащий к тому же семейству, что и гормон роста человека (соматропин). Это один пептидный гормон, содержащий цепь из 199 аминокислот. Это делает его похожим (хотя и немного больше) на гормон роста, который состоит из 192 аминокислот. Любое сходство между этими двумя гормонами, однако, заканчивается структурой. Пролактин – это не анаболический агент (по крайней мере, не для скелетных мышц), а гормон лактации. Большая часть его физиологической ценности – для женщин, и становится очевидной во время беременности, когда это помогает в производстве молока. Каберголин, также, иногда используется для подавления лактации после родов, если в этом есть особая медицинская потребность. У мужчин пролактин не имеет известной терапевтической ценности, и его высокие уровни связаны с импотенцией, бесплодием, а иногда даже с гинекомастией (независимо от того, играет ли он здесь причинную роль или нет, остается предметом многих споров). Хотя это почти никогда не связано с мужчинами, высокие уровни пролактина на самом деле связаны с лактирующей гинекомастией у очень небольшого процента спортсменов, использующих стероиды. Это расстройство часто характеризуется небольшим выделением жидкости, которое становится заметным при сдавливании соска гинекомастии. Хотя ситуация может ухудшиться, первых признаков этого часто достаточно, чтобы отпугнуть человека от его текущего режима приема стероидов. Гинекомастия не связана автоматически (или даже обычно) с лактацией, так что это довольно редкое явление. Вероятно, это вызвано необычным дисбалансом гормонов (андрогены, эстрогены и прогестины могут быть вовлечены и играют различные роли), и / или особой личной чувствительностью к расстройству. Однако, когда это происходит, Каберголин рассматривается как лекарство.
Высокие уровни пролактина (что могло бы потребовать приема Каберголина) не регулярно документируются у стероидных атлетов, что еще больше подчеркивает относительную необычность этого расстройства. Мы знаем, что эстроген играет здесь стимулирующую роль и, вероятно, является ключом к увеличению секреции пролактина у мужчин. 1 2 3 Однако другие исследования показывают подавляющее действие пролактина на другие гормоны, в том числе андрогены.4 Возможно, именно поэтому настоящий гормональный дисбаланс, и не обязательно высокий уровень эстрогена, может быть причиной лактирующей гинекомастии. Изучая медицинские книги, мало исследований, изучающих уровень пролактина и использование стероидов, и эти несколько сравнительно неубедительны. В одном исследовании были проанализированы эффекты энантата и пропионата тестостерона у мужчин и отмечено значительное увеличение пролактина через 4 дня после инъекции.5 В еще одном исследовании отмечалось 7-кратное увеличение эстрогена (до значений, характерных для женщин) у 5 спортсменов, занимающихся силовыми упражнениями, самостоятельно вводящих тестостерон и другие стероиды, но не оказывали постоянного влияния на секрецию пролактина.6 В третьем исследовании, посвященном самостоятельному применению спортсменами, 7 и в четвертом клиническом исследовании с нандролоном, 8 не было показано повышения уровня пролактина. История: Каберголин был разработан в течение 1980-х годов. Самым популярным торговым наименованием этого агента является Достинекс, который производится в США и многих других странах гигантским фармацевтическим конгломератом Pharmacia. Достинекс сохранял эксклюзивность на рынке каберголина в США в течение многих лет, но в период с 2005 по 2007 год FDA одобрило к продаже несколько вариантов дженериков. Это включает в себя продукты от Barr, Ivax и Par Pharm. Каберголин широко доступен по всему миру, и его можно найти в более чем трех десятках стран. За пределами США торговая марка Достинекс по-прежнему доминирует на большинстве рынков, и ее можно найти в Аргентине, Австралии, Австрии, Бельгии, Бразилии, Канаде, Чили, Чешской Республике, Дании, Финляндии, Франции, Германии, Греции, Гонконге, Ирландии, Израилеи, Италии, Малайзии, Мексики, Нидерландов, Норвеги, Новой Зеландии, Польши, Португалии, России, Южной Африки, Сингапура, Испании, Швеции, Швейцарии, Турции, Великобритании и Венесуэлы. В дополнение к Достинекс, каберголин продается по крайней мере под 1 дюжиной других торговых марок. Форма Выпуска: Каберголин чаще всего поставляется в таблетках по 500 мкг. Структурные Характеристики: Каберголин является производным спорыньи с химическим обозначением 1 – [(6-аллилерголин-8-бета-ил) карбонил] -1- [3 (диметиламино) пропил] -3-этилмочевина. Побочные эффекты: Наиболее распространенные побочные эффекты, о которых сообщают при использовании каберголина, включают головную боль, тошноту и рвоту, которые имели место у 26, 27 и 2% пациентов (соответственно), получающих лекарство во время одного клинического испытания. 9 Другие возможные побочные эффекты включают (но не являются) ограничено: запор, сухость во рту, боль в животе, диарея, головокружение, головокружение, усталость, беспокойство, анорексия, недомогание, депрессия, бессонница, приливы, учащенное сердцебиение, гипотония, боль в груди и прыщи, однако тошнота и головная боль были наиболее видные побочные эффекты. Многие побочные эффекты связаны с дозой, что является еще одной причиной, по которой следует начинать с минимально возможной терапевтической дозы и работать над ней. Информация о назначении не упоминает смерть как явное следствие передозировки, но она перечисляет галлюцинации, низкое кровяное давление и заложенность носа. Обратите внимание, что пациенты с передозировкой могут нуждаться в поддерживающих мерах для повышения кровяного давления. Применение: При медицинском применении для подавления секреции пролактина каберголин назначается в начальной дозе 500 мкг в неделю. Она может быть принята в одной разовой дозе или разделена на 2 или более доз в отдельные дни. Доза может быть увеличена на 500 мкг в неделю с месячными интервалами, пока не будет достигнут желаемый физиологический ответ. Дозировка чаще всего поддерживается на уровне 1 мг в неделю, хотя в некоторых случаях могут использоваться дозы до 4,5 мг. При использовании спортсменами / культуристами для подавления секреции пролактина (как при лактирующей гинекомастии) наиболее часто используются дозы в нижней части терапевтического диапазона. Пользователь обычно начинает с дозировки 250 мкг за прием (половина таблетки) два раза в неделю. Это используется в течение четырех недель, после чего дозировка может быть увеличена до полной таблетки, если необходимо (1 мг в неделю). В клинической медицине этот препарат можно принимать в течение 6 месяцев или дольше, хотя спортсмены / бодибилдеры обычно находят 4-6-недельный курс терапии наиболее подходящим. Доступность: Каберголин не широко используется бодибилдерами и спортсменами, и, следовательно, обычно не продается на черном рынке. Сам препарат широко доступен в законной медицинской торговле. 1 Effects of estrogen on the release of gonadotropins and prolactin in male pseudohermaphrodites. Barbarino A, De Darinis Let al.Jendocrinol Invest. 1979 Jan-Mar;2(1):41-4 2 Estrogen-dependent plasma prolactin response to gonadotropinreleasing hormone in intact and castrated men. Barbarino A, De Marinis L. et al. J Clin Endocrinol Metab. 1982 Dec;55(6):1212-6 3 Effects of progesterone administration on follicle-stimulating hormone and prolactin release in estrogen treated eugonadal adult men. Mancini A, De Marinis L. et al. Andrologia 1991 Sep-Oct;23(5):373-9 4 Inhibitory effect of androgen on estrogen-induced prolactin messenger ribonucleic acid accumulation in the male rat anterior pituitary. Tong Y et 5 Effects of depot testosterone administration on serum levels of testosterone, FSH, LH and prolactin. Ruiz E. et al. J Endocrinol Invest. 1980 Oct-Dec;3(4):385-8. 6 Response of serum hormones to androgen administration in power athletes. Alen M. Reinila M. et al. Med Sci Sports Exerc. 1985 Jun;17(3):3549. 7 Effect of androgenic anabolic steroids on sperm quality and serum hormone levels in adult male bodybuilders. Torres-Calleja J. et al. Life Sci. 2001 Mar 2;68(15):1769-74. 8 Anabolic steroid-associated hypogonadism in male hemodialysis patients. Maeda Y. et al. Clin Nephrol. 1989 Oct;32(4):198-201. 9 Prescribing Information for Dostinex Tablets. Pharmacia & Upjohn 2003.