Дураболин® (нандролона финилпропионат)
Описание: Нандролон фенилпропионат представляет собой инъекционную форму анаболического стероида нандролон. Свойства этого препарата поразительно аналогичны свойствам Дека-Дураболин®, который использует деканоат нандролона замедленного действия. Основное различие между этими двумя препаратами – скорость, с которой нандролон высвобождается в кровь. В то время как нандролона деканоат обеспечивает высвобождение нандролона из области инъекции, продолжающейся приблизительно 3 недели, нандролон фенилпропионат активен всего около недели. В клинических ситуациях Дека-Дураболин можно вводить один раз каждые 2 или 3 недели, тогда как Дураболин® обычно вводят каждые несколько дней раз в неделю. В противном случае оба препарата практически взаимозаменяемы. Как и Дека-Дураболин, Дураболин ценится спортсменами и культуристами за его способности повышать силу и наращивать мышечную массу без значительных эстрогенных или андрогенных побочных эффектов. История: Нандролон фенилпропионат был впервые описан в 1957 году1. Он вскоре стал лекарством по рецепту, которое продавалось международным фармацевтическим гигантом Organon (теперь Merck / MSD) под торговой маркой Дураболин. При первом появлении в Соединенных Штатах указанные виды применения нандролона фенилпропионата включали в себя до- и послеоперационное поддержание массы, остеопороз, прогрессирующий рак молочной железы, потерю веса вследствие выздоровления или заболевания, гериатрические состояния (общая слабость и слабость), ожоги, тяжелая травма, язвы, вспомогательная терапия с определенными формами анемии, а также выборочные случаи замедления роста и развития у детей. Однако в 1970-х годах FDA начала пересматривать указанные виды использования этого препарата, и вскоре они значительно сузились. Двигаясь вперед, препарат был в основном показан для лечения передового метастатического рака молочной железы и в качестве вспомогательной терапии для лечения старческого и постменопаузального остеопороза.
Дураболин был ключевым направлением маркетинговых усилий Organon в течение менее чем десятилетия после его выпуска. Как только Дека-Дураболин был введен в 1960-х годах, этот более коротко действующий коллега, хотя и был доступен, начал терять свое место. В то время Дураболин не был полностью прекращен Organon, отчасти из-за того, что в некоторых странах ему давали несколько иной набор терапевтических применений, и поэтому продолжал удерживаться на нишевом рынке в течение некоторого времени. Поскольку размер анаболического рынка стероидов продолжал расти в течение 1970-х и 80-х годов, именно нандролона деканоат привлекал наибольшее внимание других производителей лекарств. Однако многие фармацевтические компании выпускали собственные версии нандролона фенилпропионата на протяжении многих лет. Долгосрочные производственные планы для Дураболин под новым владельцем Merck / MSD остаются неясными. Возможно, продукт был прекращен во всем мире, и, таким образом, он останется доступным только в виде. Форма выпуска: Нандролона фенилпропионат доступен на отдельных рынках лекарственных препаратов. Состав и дозировка могут варьироваться в зависимости от страны и производителя, но обычно они содержат 25 мг / мл или 50 мг / мл стероида, растворенного в масле. Структурные характеристики: Нандролона фенилпропионат представляет собой модифицированную форму нандролона, где сложный эфир карбоновой кислоты (пропионовый фениловый эфир) присоединен к 17-бета-гидроксильной группе. Этерифицированные стероиды менее полярны, чем свободные стероиды, и поглощаются медленнее из области инъекции. Попадая в кровоток, эфир удаляется с получением свободного (активного) нандролона. Этерифицированные стероиды предназначены для продления окна терапевтического эффекта после введения, что позволяет использовать менее частый график инъекции по сравнению с инъекциями свободного (неэтерифицированного) стероида. Нандролон фенилпропионат обеспечивает резкий всплеск высвобождения нандролона через 24-48 часов после глубокой внутримышечной инъекции и снижается до уровня базовой линии в течение недели. Идентификация вещества: Нандролона фенилпропионат (в масле) может быть положительно идентифицирован с использованием тестов типа RIDTESTTM A и D. Препарат должен давать слегка задержанную реакцию с тестированием на вещество D, давая фиолетовый цвет через 2-3 минуты. Вторичный анализ должен проводиться с помощью теста на вещество А, который должен производить немедленное (<1 минуты) изменение цвета на светло-оливковый. Побочные эффекты (Эстрогенные): Нандролон имеет низкую склонность к конверсии в эстроген, по оценкам, только около 20% от того, что наблюдается с тестостероном.2 Это связано с тем, что, хотя печень может превращать нандролон в эстрадиол, в других тканях, более чувствительных к стероидной ароматизации, гораздо менее заметен этот процесс. Следовательно, побочные эффекты, связанные с эстрогеном, имеют гораздо меньшую распространенность при этом препарате, чем в случае тестостерона. Повышенные уровни эстрогена все же могут быть замечены при более высоких дозировках, и могут вызывать побочные эффекты, такие как повышенное удержание воды, увеличение жировых отложений и гинекомастия. Антиэстроген, такой как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена, может быть необходим для предотвращения эстрогенных побочных эффектов, если они происходят. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), который более эффективно контролирует эстроген, предотвращая его синтез. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению с антиэстрогенами и могут также оказывать отрицательное влияние на липиды крови. Следует отметить, что нандролон обладает некоторой активностью в качестве прогестина в организме.4 Хотя прогестерон представляет собой стероид c-19, удаление этой группы, как в 19-норпрогестероне, создает гормон с большей возможностью связывания для его соответствующего рецептора. Показано, что многие из 19-nor анаболических стероидов имеют некоторое сходство с рецептором прогестерона.5 Побочные эффекты, связанные с прогестероном, сходны с побочными эффектами эстрогена, включая отрицательное обратное ингибирование продукции тестостерона и повышенную скорость отложения жира. Прогестины также усиливают стимулирующее действие эстрогенов на рост тканей молочной железы. Похоже, что существует сильная синергия между этими двумя гормонами, так что гинекомастия может вызываться даже с помощью прогестинов без чрезмерного уровня эстрогенов. Использование антиэстрогена, которое ингибирует эстрогенный компонент этого расстройства, часто является достаточным для смягчения гинекомастии, вызванной нандролоном. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще встречаются с этим веществом, особенно с более высокими дозами. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин также предупреждают о потенциальных вирилизующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Нандролон – это стероид с относительно низкой андрогенной активностью, имеет порог для сильных андрогенных побочных эффектов, сравнимо выше, чем с другими андрогенными препаратами, такими как тестостерон, метандростенолон или флуоксиместерон. Также важно отметить, что из-за его мягкой андрогенной природы и способности подавлять эндогенныйо тестостерон, есть возможность снижения либидо у мужчин при использовании без другого андрогена. Обратите внимание, что в андроген-чувствительных тканяхмишенях, таких как кожа, скальп и простата, относительная андрогенность нандролона снижается путем его восстановления до дигидронандролона (DHN) .6 7 Фермент 5-альфа-редуктазы ответственен за этот метаболизм нандролона. Одновременное применение ингибитора 5-альфа-редуктазы, такого как финастерид или дутастерид, будет мешать специфическому для места уменьшению действия нандролона, значительно увеличивая тенденцию нандролона к возникновению андрогенных побочных эффектов. Ингибиторы редуктазы следует избегать при приеме нандролона, если требуется низкая андрогенность. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Нандролон не является c17-альфа-алкилированным соединением и не имеет гепатотоксический эффект. Токсичность для печени маловероятна. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого) холестерина, что может сдвинуть баланс ЛПНП в направлении, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Исследования, в которых вводили 600 мг деканоата нандролона в неделю в течение 10 недель, продемонстрировали снижение уровня холестерина ЛПВП на 26%.8 Это подавление несколько больше, чем сообщалось с равной дозой энантата тестостерона, и согласуется с более ранними исследованиями, показывающими несколько более сильное отрицательное влияние на отношение ЛПВП / ЛПНП к деканоату нандролона по сравнению с ципионатом тестостерона.9 Однако инъекции нандролона должны все же оказывать значительно более слабое влияние, чем с-17 альфаалкилированные стероиды. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют эндогенное производство тестостерона. Исследования, в которых вводили 100 мг нандролона фенилпропионата, показали быстрое подавление тестостерона в сыворотке после однократной инъекции. Уровни тестостерона снижались примерно до 30% от начального уровня к 3-му дню после введения препарата и сохранялись в течение примерно 13 дней. Ожидается, что регулярное использование значительно продлит окно восстановления эндогенного гормона. Считается, что прогестагенная активность нандролона особенно способствует подавлению синтеза тестостерона во время терапии, что может быть отмечено, несмотря на низкую тенденцию к конверсии эстрогенов.10 Без вмешательства стимулирующих тестостерон веществ уровни тестостерона должны вернуться к норме в течение 2-6 месяцев после выведения препарата. Обратите внимание, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиваться вторично по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Мужчины): Для общих анаболических эффектов ранние рекомендации по назначению рекомендуют дозировку 25-50 мг в неделю в течение 12 недель. Обычная дозировка для целей улучшения физических кондиций находится в диапазоне 200-400 мг в неделю, принимаемых курсами продолжительностью от 8 до 12 недель. Этот уровень достаточен для того, чтобы большинство пользователей заметили значительную прибавку в мышечной массе и силе. Обратите внимание, что из-за быстродействующего характера эфира фенилпропионата недельная доза обычно подразделяется на 2 отдельных инъекции, расположенных равномерно друг от друга. Применение (Женщины): Для общих анаболических эффектов ранние рекомендации по назначению рекомендуют дозировку 25-50 мг в неделю в течение 12 недель. При использовании в целях повышения физической активности или повышения эффективности дозировка 50 мг в неделю наиболее распространена, если цикл длится от 4 до 6 недель. Более высокие дозы или более длительные периоды использования не поощряются из-за потенциальных андрогенных побочных эффектов. Хотя он низко андрогенен, женщины иногда сталкиваются с симптомами вирилизации при приеме этого соединения. Если побочные эффекты становятся проблемой, нандролона фенилпропионат следует немедленно прекратить, чтобы предотвратить постоянные изменения внешнего вида. Доступность: Производство Нандролона фенилпропионата значительно уменьшалось в качестве фармацевтического продукта. Учитывая его короткие действия и ограниченное использование его более длительного действия кузена нандролона деканоата в клинической медицине, существует очень мало оставшихся, если таковые имеются, уникальных применений для этого препарата. При рассмотрении изменений на глобальном фармацевтическом рынке мы сделали следующие замечания. Бренд Дураболин, по-видимому, недоступен на всех рынках по всему миру. Мы не обнаружили продукт, с казанием новой компании (MSD) в качестве производителя. Вероятно, он был прекращен. Asia Pharma производит продукт под названием Дуроболик. Он содержит 100 мг / мл стероида и упаковывается как в ампулы 1 мл, так и в 10 мл флаконы с несколькими дозами. Alpha-Pharma India также выпускает версию под названием НандроРапид. Его также производят в концентрации 100 мг / мл и упаковывают как в ампулы 1 мл, так и в 10 мл многодозовых флаконах. Супернаболон из Spofa в Чешской Республике также все еще производится. Однако он содержит только 25 мг стероида на 1 мл ампулы, что делает его относительно мало востребованным среди спортсменов. Iran Hormone производит 25 мг/мл дженерик нандролона фенилпропионата в 1 мл ампулах, который также доступны в некотором объеме. Как и со многими формами Дураболина, о подделках неизвестно. 1 Overbeek G A, J. de Visser: Acta endocrin. (Kbh.) 24 (1957):209. 2 Biosynthesis of Estrogens, Gual C, Morato T, Hayano M, Gut M and Dorfman R. Endocrinology 71 (1962):920-25. 3 Aromatization of androstenedione and 19-nortestosterone in human placental, liver and adipose tissues (abstract). Nippon Naibunpi Gakkai Zasshi 62 (1986):18-25. 4 Competitive progesterone antagonists: receptor binding and biologic activity of testosterone and 19-nortestosterone derivatives. Reel JR, Humphrey RR, Shih YH, Windsor BL, Sakowski R, Creger PL, Edgren RA. Fertil Steril 31(5) May (1979):552-61. 5 Studies of the biological activity of certain 19-nor steroids in female animals. Pincus G, Chang M, Zarrow M, Hafez E, Merrill A. December 1956. 6 Different Pattern of Metabolism Determine the Relative Anabolic Activity of 19-Norandrogens. J Steroid Biochem Mol Bio 53 (1995):255-7. 7 Relative binding affinities of testosterone, 19-nortestosterone and the 5-alpha reduced derivatives to the androgen receptor and to other androgen-bidning proteins: A suggested role of 5alpha-reductive steroid metabolism in the dissociation of ‘myotropic’ and ‘androgenic’ activities of 19 8 Metabolic effects of nandrolone decanoate and resistance training in men with HIV. Sattler FR, Schroeder ET, Dube MP, Jaque SV, Martinez C, Blanche PJ, Azen S, Krauss RM.Am J Physiol Endocrinol Metab. 283(6) Dec (2002):E1214-22. Epub 2002 Aug 27. 9 Lipemic and lipoproteinemic effects of natural and synthetic androgens in humans. Crist DM, Peake GT, Stackpole PJ. Clin Exp Pharmacol Physiol 13(7) Jul (1986):513-8. 10 Influence of nandrolonedecanoate on the pituitary-gonadal axis in males. Bijlsma J, Duursma S, Thijssen J, Huber 0. Acta Endocrinol 101 (1982):108-12.