Задитен® (кетотифена фурамат) Описание: Кетотифен – это антигистаминный препарат, который используется для лечения общих симптомов аллергии, некоторых аллергических состояний (включая конъюнктивит) и лечения астмы. При использовании для лечения астмы препарат не считается эффективным для лечения немедленного приступа (он не является быстрым бронходилататором). Вместо этого его использование со временем связано с уменьшением частоты, продолжительности и серьезности атак. Обычно его назначают для повышения эффективности других лекарств от астмы. Аналогично, кетотифена фумарат обычно дополняет существующую программу лечения астмы, а не заменяет назначение немедленных спасательных средств, таких как ингалятор или небулайзер. Кетотифен стеарилфумарат облегчает симптомы аллергии, блокируя рецепторы гистамина H1, свойство, которое является общим для лекарств класса антигистаминных. Его второй и очень уникальный способ действия, однако, делает его полезным при лечении астмы. Кетотифена фумарат увеличивает концентрацию бета-адренергических рецепторов в организме (особенно бета-2-рецепторов). Препараты, которые стимулируют бета-2-рецепторы, обычно назначают в качестве бронходилататоров, которые используются для увеличения потока воздуха в легкие и противодействия сужению, вызываемому астмой. Несмотря на то, что он потенциально эффективен, одним из ключевых терапевтических эффектов кетотифена фумарата является повышение чувствительности организма к лекарствам класса бета-агонистов. Активирующие бета-2 рецепторы свойства кетотифена фумарата делают этот препарат интересным для бодибилдинга и спортивных сообществ. Это связано с сильной ролью бета-2рецептора в поддержании потери жира. Хотя сам по себе не является сильным соединением для потери жира, при приеме с термогенным агонистом бета-2, таким как кленбутерол, кетотифен фумарат может увеличивать термогенную активность и заметно увеличивать окно активного липолиза. Кленбутерол и другие бета2-агонисты обычно имеют ограниченную продолжительность полезного действия, поскольку количество бета-2-адренергических рецепторов уменьшается при регулярной стимуляции. В течение нескольких недель после начала терапии таким препаратом его эффективность обычно начинает снижаться. Кетотифен может значительно продлить этот период времени. Способность кетотифена усиливать действие препаратовагонистов бета-2 была продемонстрирована в ряде клинических исследований. Например, одно исследование, опубликованное в 1990 году, продемонстрировало, что когда кетотифен и кленбутерол принимались вместе, наблюдалось значительное увеличение плотности бета-адренергических рецепторов по сравнению с использованием одного кленбутерола, что снова довольно быстро снижает плотность бета-адренорецепторов1.
Другие исследования с сальбутамолом (также именуемым в целом как альбутерол) показали, что снижение уровня бетаадренорецепторов, вызванное длительным применением этого бета-адренергического агента, может быть быстро отменено всего лишь 2 мг кетотифенфумарата в день.2 История: Кетотифен был выпущен как лекарство по рецепту от Novartis. В настоящее время он назначается при аллергии, аллергических состояниях и (чаще всего) при лечении астмы в более чем трех десятках стран мира. Наиболее широко доступным брендом является Novartis Задитен, который продается в большинстве стран Европы и Азии. В дополнение к общим формам лекарств, десятки других торговых марок также можно найти на многих рынках. Кетотифен стеарилфумарат разрешен к продаже в Соединенных Штатах, но в настоящее время только в виде офтальмологического противоаллергического раствора (Задитор), а не для лечения пероральной аллергии / астмы. Дозировка кетотифена фумарата в этом продукте также слишком мала, чтобы его можно было считать полезным для любых других (не по назначению) целей. Учитывая доступность кетотифена фумарата в других странах, препарат легко перенаправляется для продажи на черном рынке. На данный момент он не очень популярен среди бодибилдеров и спортсменов. В британских руководствах по клиническому лечению астмы кетотифен считается неэффективным для лечения этого заболевания. По общему признанию, существуют противоречивые данные о потенциальной полезности кетотифена фумарата для этой цели, причем некоторые исследования сообщают о положительных результатах, а другие показывают незначительный эффект. Тщательный анализ данных, опубликованных в Кокрановской базе данных систематических обзоров в 2004 году, позволил сделать вывод о том, что он, повидимому, полезен в борьбе с астмой и одышкой у многих детей, но изменчивость заболевания и реакция на препарат означают, что эти положительные результаты не могут быть обобщенным для всех пациентов с астмой.3 Форма выпуска: Кетотифен фумарат чаще всего поставляется в таблетках по 1 мг. Эта дозировка обычно выражается в пересчете на основание, поэтому каждая таблетка содержит 1,38 мг кетотифена фумарата. Структурные характеристики: Кетотифен фумарат является селективным антагонистом гистамина Н1, антиаллергическим и антиастматическим средством. Имеет химическое обозначение 4- (1-Метил-4-пиперидилиден-4Н 4- (1-метилбензо [4,5] циклогепта [1,2-b] тифен-1- (9Н) -он фумарат). Побочные Эффекты: Общие побочные эффекты включают сухость во рту, стимуляцию аппетита, увеличение веса, головокружение, стимуляцию ЦНС и сонливость Эти побочные эффекты обычно связаны с сильными антигистаминными соединениями. В редких случаях может возникнуть сильная аллергическая реакция на коже или воспаление мочевого пузыря, называемое циститом. Применение: При использовании для уменьшения частоты, продолжительности и тяжести приступов астмы кетотифен фумарат обычно начинают с дозы 1 мг два раза в день (всего 2 мг). При необходимости это может быть увеличено до максимальной дозы 2 мг два раза в день (всего 4 мг). Бодибилдеры и спортсмены обычно будут использовать дозу 1 мг два раза в день (всего 2 мг) для (не по назначению) использования для предотвращения подавления рецепторов кленбутеролом или другими бета-агонистами. Это может позволить человеку получить сильный термогенный эффект и проводить более длительные циклы с препаратами-агонистами бета2. Обратите внимание, что, учитывая его способность повышать чувствительность к лекарственным препаратам, дозировка препаратов-агонистов бета-2 может потребоваться уменьшить при введении кетотифена фумарата. Доступность: Кетотифен фумарат широко доступен и продается под многочисленными торговыми марками во многих странах. Крупномасштабная подделка этого лекарства в настоящее время не является проблемой. 1 Effects of ketotifen and clenbuterol on beta-adrenergic receptor functions of lymphocytes and on plasma TXB-2 levels of asthmatic patients. Huszar E, Herjavecz | et al. Z Erkr Atmungsorgane 1990;175(3):141-6 2 Effect of prednisolone and ketotifen on beta 2-adrenoceptors in asthmatic patients receiving beta 2-bronchodilators. Brodde OE, Howe U et al. Eur J Clin Pharmacol 1988;34(2):145-50 3 Ketotifen alone or as an additional medication for the long-term control of asthma and wheeze in children. Bassler D, et al. The Cochrane Database of Systematic Reviews; Issue 1. Chichester: John Wiley; 2004.