Ибутаморена Месилат (MK-677, MK-0677, L-163, 191) Описание: Ибутаморен, также широко известный под своим научным названием MK-677, является стимулятором секреции гормона роста. В частности, он относится к классу GHRP (пептиды, высвобождающие гормон роста). Все эти препараты имитируют активность грелина на рецепторе секреции гормона роста 1а (GHSR1a), который стимулирует пульсирующую секрецию этого гормона из гипофиза. Ибутаморен считается GHRP третьего поколения, главным образом из-за его цлцчшеной пероральной биодоступности. В исследованиях на людях было показано, что он значительно повышает уровни GH и IGF-1 в сыворотке как у молодых, так и у пожилых людей, 1 2 3 увеличивают массу и расход энергии за счет жира, 4 улучшают качество сна, 5 и снижают катаболизм, вызванный диетой. 6 В фитнес-сообществе этот препарат чаще всего используется для увеличения мышечной массы и потери жира, а также в качестве стимулятора аппетита. Профиль активности Ибутаморена будет наиболее близок к активности GHRP-6. Оба препарата являются мощными стимуляторами высвобождения гормона роста. Тем не менее, ни один не является избирательным для этой деятельности. Как и в случае с GHRP-6, Ибутаморен, вероятно, также приводит к незначительному увеличению уровней АКТГ (адренокортикотропного гормона), кортизола и пролактина. Сопутствующие побочные эффекты всегда возможны, хотя не особенно распространены и не заслуживают особого внимания. В большинстве случаев увеличение выработки сторонних гормонов является скромным и внешне не заметно для пользователя. Ибутаморен также является умеренно сильным стимулятором аппетита. Имейте в виду, что, если диета не контролируется, использование этого препарата может совпасть со значительным увеличением ежедневного потребления калорий. Когда диета контролируется, его ГРстимулирующие свойства могут поддерживать потерю жира.
Ключевые Моменты: • Умеренный / сильный эффект на аппетит • Умеренное влияние на ГР • Мягкое повышение уровня кортизола • Мягкое повышение уровня пролактина История: Ибутаморен был впервые описан в 1995 году Patchett et al.7 Он был разработан в ходе исследований новых производных спиропиперидина. Ряд этих соединений был синтезирован и оценен по соотношению структура / активность в виде GHRP. В ходе этих экспериментов исследователи специально стремились «оптимизировать каждый структурный компонент» промежуточной молекулы, представляющей большой интерес, и разработать препарат с высокой пероральной и терапевтической эффективностью. Конечным результатом был Ибутаморен. Среди обычных представителей категории GHRP она выделяется как наиболее активный и жизнеспособный в оральной форме. Ибутаморен был исследован Merck как фармацевтический препарат. Компания фактически подтолкнула препарат к ранним клиническим испытаниям на людях, изучая его влияние на такие состояния, как фибромиалгия, мышечная атрофия, болезнь Альцгеймера, переломы, постменопаузальный остеопороз и дефицит гормона роста. Исследования, проведенные до настоящего времени, показали, что препарат хорошо переносится. Хотя не все клинические показатели были успешно достигнуты в ходе этих исследований, они последовательно повышали уровень IGF-I в сыворотке. Однако полные клинические испытания так и не были завершены. Мерк, возможно, остановил их. Кроме того, будущее Ибутаморена в настоящее время неясно. Ибутаморен включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства (WADA). Массовое тестирование на этот препарат началось во время зимних Олимпийских игр 2014 года в Сочи. Теперь его можно обнаружить, по крайней мере, на короткое время после использования, во время рутинного анализа мочи. Образец крови не требуется. Структурные Характеристики: Ибутаморен представляет собой синтетический непептидный спиропиперидин с химическим названием 2-амино-2-метил-N – [(2R) -1- (1-метилсульфонилспиро [2H-индол-3,4’пиперидин] -1′-ил) -1oxo-3 -фенилметоксипропан-2-ил) пропанамид мезилат. Он обладает удивительно высоким уровнем пероральной биодоступности и пролонгированным периодом полувыведения и периодом действия по сравнению с большинством других GHRP, что позволяет ему быть эффективным при однократном ежедневном приеме. Предупреждения: Ибутаморен – это неутвержденный новый препарат. В настоящее время отсутствует глубокое понимание его безопасности и склонности к побочным эффектам у людей. Этот препарат следует использовать с осторожностью у больных эпилепсией. Ожирение, неконтролируемый гипотиреоз, гипергликемия или повышенное содержание в плазме жирных кислот могут снижать эффективность ибутамора. Этот препарат никогда не следует применять во время беременности, при раке, диабетической ретинопатии, склерозирующих заболеваниях печени или легких, внутричерепной гипертензии или неконтролируемом диабете. Форма Выпуска: Ибутаморен доступен только в качестве исследовательского препарата или добавки на сером рынке. Чаще всего его производят в капсулах по 25 мг и в пероральных растворах по 25 мг / мл. Побочные Эффекты (Общие): Наиболее распространенными побочными эффектами ибутаморена являются повышение аппетита и сонливости. Также часто сообщается о побочных эффектах, обычно связанных с другими типами терапии гормоном роста, такими как задержка воды (отек), боль в суставах (артралгии), синдром запястного канала и онемение или покалывание в конечностях. Обратите внимание, что частота побочных эффектов, как правило, ниже при лечении ГГРП по сравнению с традиционным ГРЧ. Это связано с тем, что высвобождение GH / IGF-1 подвергается эндогенному синтезу, и, как таковое, лекарство менее подвержено передозировке. Side Effects (Impaired glucose tolerance): Побочные Эффекты (Нарушенние толерантности к глюкозе): Ибутаморен может снизить чувствительность к инсулину и повысить уровень сахара в крови. Это может произойти у людей без существующего диабета или нарушения толерантности к глюкозе. Применение: Ибутаморен принимается орально. Это вещество не было одобрено для использования на людях. Рекомендации по назначению недоступны. При использовании в целях улучшения физической формы или повышения производительности ибутаморен проявляет свою оптимальную эффективность в дозировке 10-25 мг в день. За один прием перед сном. Циклы обычно длятся 3-4 месяца, хотя программы от 6 месяцев и более не редкость. Комбинированная терапия: Ибутаморен (GHRP) можно комбинировать с лекарственным средством из класса GHRH (гормон, высвобождающий гормон роста), таким как Серморелин или CJC-1295. Эти два типа лекарств изменяют высвобождение гормона роста посредством двух различных механизмов. Такая комбинированная терапия имеет тенденцию вызывать значительную синергию в отношении высвобождения GH, приводя к максимальному повышению GH, которое невозможно получить ни с одним лекарственным средством. Доступность: Ибутаморен не доступен как лекарство, отпускаемое по рецепту. Он продается исключительно как «исследовательский комплекс» или как добавка на сером рынке. Обратите внимание, что качество продукции серого рынка может быть трудно гарантировать. 1 Oral Administration of Growth Hormone (GH) Releasing PeptideMimetic MK-677 Stimulates the GH/Insulin-Like Growth Factor-1 Axis in Selected GH-Deficient Adults.lan Chapman et al. J Clin Endocrinol Metab 82: 34553463, 19972 Effects of a 7-Day Treatment with a Novel, Orally Active, Growth Hormone (GH) Secretagogue, MK-677, on 24-Hour GH Profiles, InsulinLike Growth Factor I, and Adrenocortical Function in Normal Young Men. Georges Copinschi et al. J Clin Endocrinol Metab 81:2776-2782, 1996) 3 Stimulation of the Growth Hormone (GH)-Insulin-Like Growth Factor | Axis by Daily Oral Administration GH Secretogogue (MK-677) in Healthy Elderly Subjects. Ian David et al. J Clin Endocrinol Metab 81:4249- 4257, 1996 4 Two-Month Treatment of Obese Subjects with the Oral Growth Hormone (GH) Secretagogue MK-677 Increases GH Secretion, Fat-Free Mass, and Energy Expenditure.J. SVENSSON et al. J Clin Endocrinol Metab 83:362369, 19985 Prolonged oral treatment with MK-677, a novel growth hormone secretagogue, improves sleep quality in man. Georges Copinschi et al. Neuroendocrinology 1997;66:278-286 6 MK-677, an Orally Active Growth Hormone Secretagogue, Reverses DietInduced Catabolism. M. G. Murphy et al. J Clin Endocrinol Metab 83: 320325, 19987 Design and biological activities of L-163,191(MK-0677):A potent, orally active growth hormone secretagogue. A. A. PATCHETT et al.c. Natl. Acad. Sci. USA Vol.92, pp. 7001-7005, July 1995