Инкрелекс® (мекасермин) Описание: Мекасермин представляет собой человеческий инсулиноподобный фактор роста-1 (IGF-1), изготовленный по технологии рекомбинантной ДНК (rhIGF-1). IGF-1 является основным медиатором стимулирующего выброс гормона роста человека. Таким образом, мекасермин также может стимулировать рост костей, мышц и внутренних органов. Его воздействие на скелетные мышцы – сильная гиперплазия, что означает увеличение числа клеток. В отличие от гормона роста, меказермин обладает очень сильным инсулиноподобным действием. Он может поддерживать рост за счет увеличения поглощения аминокислот, глюкозы и жирных кислот, но настолько эффективно снижает уровень сахара в крови, что может вызвать тяжелую гипогликемию, если принимать слишком высокую дозировку. Повышенное поглощение жирных кислот также означает, что мекасермин может способствовать липогенезу или увеличению накопления жира в организме. Этот агент представляет интерес для бодибилдеров и спортсменов за его потенциал для поддержки роста скелетных мышц и соединительной ткани. Мекасермин чаще всего назначают для лечения тяжелого первичного дефицита IGF-1 (первичный IGFD). Это заболевание характеризуется неспособностью продуцировать нормальные уровни IGF-1 из-за недостаточности оси гормона роста / IGF-1 (обычно включающей рецептор GH, сигнальный путь или дефекты гена IGF-1). Такие пациенты обычно имеют нормальный или даже высокий уровень гормона роста, но их тела не реагируют на него достаточной продукцией IGF-1. Мекасермин может также использоваться для лечения пациентов, у которых вырабатываются антитела к терапии гормоном роста. В обоих случаях пациент не имеет дефицита GH, но не реагирует должным образом на терапию гормоном роста, что делает IGF-1 эффективным альтернативным лекарством. Однако, учитывая его различное влияние на метаболизм, мекасермин не считается медицинским заменителем терапии hGH и сохраняет узкую область применения, одобренного FDA. История: Управление по контролю за продуктами и лекарствами США одобрило Мекасермин в августе 2005 года. Он продается под торговой маркой Инкрелекс, производимой Tercica Inc., Брисбен, Калифорния. Tercica лицензирует эту технологию у Genentech, которая была первой компанией, которая продала синтетически произведенный продукт гормона роста человека в Соединенных Штатах (Protropin). Terhica rhIGF-1 производится по аналогичной технологии рекомбинантных ДНК. Процесс включает в себя вставку гена, кодирующего белок IGF-1 человека, в бактерии E.coli, которые затем синтезируют белок. В октябре 2006 года Tercia лицензировала европейские права на Инкрелекс для фармацевтической фирмы Ipsen. Ipsen получила одобрение вывести на рынок Инкрелекс в Европейском Союзе в августе 2007 года. Форма выпуска: Мекасермин (Инкрелекс) поставляется в 4 мл флаконах с множеством доз, содержащих 10 мг / мл Структурные Характеристики: Мекасермин – это белок IGF-1 человека, произведенный по технологии рекомбинантных ДНК Он состоит из цепочки из 70 аминокислот и имеет молекулярный вес 7649 дальтон. Его аминокислотная последовательность идентична последовательности эндогенного человеческого IGF-1. Хранение: Не замораживать. Требуется охлаждение (от 2 до 8 ° C, от 35 до 46 ° F) до и после восстановления. Побочные эффекты (Гипогликемия): Наиболее распространенной побочной реакцией на терапию мекасермином является гипогликемия, которая наблюдалась как минимум один раз у 42% пациентов, получавших препарат в ходе клинических испытаний. Приблизительно 7% пациентов заметили тяжелую гипогликемию, а 5% отметили гипогликемический припадок или потерю сознания. Признаки легкой и умеренной гипогликемии включают голод, сонливость, помутнение зрения, депрессивное настроение, головокружение, потливость, сердцебиение, тремор, беспокойство, покалывание в руках, ступнях, губах или языке, легкомысленность, неспособность сосредоточиться, головную боль, нарушения сна, беспокойство, невнятная речь, раздражительность, ненормальное поведение, неустойчивое движение и изменения личности. Если возникает какой-либо из этих предупреждающих признаков, следует немедленно употреблять пищу или напиток, содержащий простые сахара, такие как конфеты или углеводный напиток. Признаки тяжелой гипогликемии включают дезориентацию, судороги и потерю сознания. Тяжелая гипогликемия может привести к смерти и требует немедленной неотложной медицинской помощи. Обратите внимание, что в некоторых случаях симптомы гипогликемии можно принять за пьянство. Мекасермин никогда не следует принимать перед сном или в дозах, превышающих рекомендуемые. Еда или перекус должны быть приняты в течение 20 минут (до или после) администрации. Побочные эффекты (Место инъекции): Подкожное введение Мекасермина может вызвать кровоподтеки в месте инъекции. Он может также вызвать локализованное увеличение жировой ткани, которое может усугубляться повторным введением в том же месте инъекции. Рекомендуется смена мест инъекции. Побочные эффекты (Общие): Другие возможные побочные реакции на терапию мекасермином включают боль в суставах, рост миндалин, храп, головную боль, головокружение, судороги, рвоту, боль в ухе, потерю слуха и гипертрофию вилочковой железы. У значительного числа пациентов были обнаружены незначительные повышения уровня АСТ, АЛТ и ЛДГ в сыворотке, но они не были связаны с гепатотоксичностью. Мекасермин может стимулировать рост внутренних органов. Гипертрофия почек и селезенки была особенно выражена в первые годы длительной терапии в клинических испытаниях, без снижения функции почек. Повышение уровня холестерина и триглицеридов также наблюдалось, но оставалось в пределах верхнего предела нормальных значений. У нескольких пациентов наблюдались признаки увеличения сердца, но это проявилось без какого-либо очевидного клинического значения. Общая взаимосвязь между использованием мекасермина и сердечными изменениями еще не была полностью оценена. Утолщение мягких тканей лица наблюдалось у нескольких пациентов и должно контролироваться во время терапии. Злоупотребление Мекасермином может вызвать акромегалию, которая характеризуется видимым утолщением костей, в частности, стопы, лоб, руки, челюсти и локти. Из-за стимулирующих рост эффектов hIGF1 этот препарат не должен использоваться лицами с активным или рецидивирующим раком. Применение: Мекасермин предназначен для подкожного введения. Начало терапии включает тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови до тех пор, пока не будет установлена правильная поддерживающая доза. Рекомендуемая начальная доза составляет от 0,04 до 0,08 мг / кг (от 40 до 80 мкг / кг) дважды в день. Доза может быть увеличена на 0,04 мг / кг на инъекцию, достигая максимума 0,12 мг / кг два раза в день. Дозы, превышающие 0,12 мг / кг, не рекомендуются из-за потенциальных гипогликемических эффектов. Мекасермин всегда следует вводить в течение 20 минут (до или после) еды или закуски. Мекасермин не широко используется в целях улучшения физической формы или повышения производительности. Общие протоколы администрирования еще не установлены. Из-за вероятности развития тяжелой гипогликемии максимальные дозы среди бодибилдеров и спортсменов вряд ли будут значительно превышать дозы, предусмотренные в терапевтических рекомендациях. Скорее всего, этот препарат будет приниматься циклами, продолжительностью не более 812 недель, чтобы минимизировать нежелательный рост органов или увеличение жира. Доступность: Мекасермин разрешен к продаже в США и Европе под торговой маркой Инкрелекс.
