Ипаморелин Описание: Ипаморелин является стимулятором секреции гормона роста из класса GHRP (пептиды, высвобождающие гормон роста). Это GHRP третьего поколения. Он был разработан вместе с рядом других модифицированных производных GHRP первого поколения.1 Как и другие GHRP, ипаморелин связывает и активирует рецептор 1a, стимулирующий гормон роста (GHSR1a). Он поддерживает пульсирующее высвобождение гормона роста и, в свою очередь, потенциально IGF-1. В качестве стимулятора высвобождения гормона роста ипаморелин обладает умеренной активностью. Он сильнее, чем GHRP-6, но менее эффективен, чем GHRP-2. Однако он обладает уникальными свойствами в отношении селективности, которые делают этот препарат интересным, они обсуждается ниже. В фитнес-сообществе ипаморелин чаще всего используется для поддержки роста мышц и потери жира. Ипаморелин является высокоселективным для стимуляции высвобождения гормона роста. Это означает минимальные побочные эффекты для других систем. Для начала, было показано, что ипаморелин лишь незначительно увеличивает АКТГ (адренокортикотропный гормон) и уровень кортизола. Эти увеличения гораздо менее заметны, чем при использовании неселективных GHRP до него, и не более интенсивны, чем у природного гормона GHRH. Кроме того, этот эффект, по-видимому, не зависит от дозы. Связанные побочные эффекты маловероятны. Кроме того, ипаморелин оказывает незначительное влияние на аппетит. Преапараты класса GHRP часто имитируют склонность грелина сильно стимулировать голод, что может быть проблематичным во время диеты. Это делает ипаморелин более практичным для этой цели.
Ключевые Моменты: • Незначительное влияние на аппетит • Умеренное влияние на ГР • Незначительное влияние на кортизол • Незначительное влияние на пролактин История: Ипаморелин был впервые описан в 1998 году Raun et al.2. Он был разработан в ходе серии экспериментов по модификации предшествующего гормона, называемого GHRP-1. Исследователи искали другие низкомолекулярные GHRP, которые могли бы демонстрировать приемлемую активность и более высокую селективность по высвобождению GH. Ипаморелин был назван главным кандидатом. Впоследствии он подвергся серии экспериментов на животных и, наконец, на людях. Пока что препарат продемонстрировал высокий уровень безопасности и эффективности. Тем не менее, мы еще не видели полных клинических испытаний. В настоящее время ипаморелин не является утвержденным препаратом и остается предметом только исследований и экспериментов. Ипаморелин включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства (WADA). Массовое тестирование на этот препарат началось во время зимних Олимпийских игр 2014 года в Сочи. Теперь его можно обнаружить, по крайней мере, на короткое время после использования во время рутинного анализа мочи. Образец крови не требуется. Структурные Характеристики: Ипаморелин представляет собой синтетический пентапептид с химическим названием Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2. Он имеет конечный период полураспада около 120 минут 3 и демонстрирует приемлемый уровень биодоступности (21%) при интраназальном введении 4, хотя обычно предпочтительны пути инъекции IM и SC. Предупреждения: Ипаморелин – это новый неутвержденный препарат. В настоящее время отсутствует глубокое понимание его безопасности и склонности к побочным эффектам у людей. Этот препарат следует использовать с осторожностью у больных эпилепсией. Ожирение, неконтролируемый гипотиреоз, гипергликемия или повышенное содержание в плазме жирных кислот могут снижать эффективность ипаморелина. Этот препарат никогда не следует применять во время беременности, при раке, в анамнезе, диабетической ретинопатии, склерозирующих заболеваниях печени или легких, внутричерепной гипертензии или неконтролируемом диабете. Форма Выпуска: Ипаморелин широко доступен на подпольных или серых рынках. Обычно его производят в многодозовых флаконах, содержащих 2 мг или 5 мг сухого лиофилизированного порошка. Перед использованием его разбавляют разбавителем (стерильной водой или бактериостатической водой). Побочные Эффекты (Общие): К общим побочным эффектам ипаморелина относятся приливы, потливость, головная боль, повышенная моторика ЖКТ и сонливость. Также часто сообщается о побочных эффектах, обычно связанных с другими типами терапии гормоном роста, такими как задержка воды (отек), боль в суставах (артралгии), синдром запястного канала и онемение или покалывание в конечностях. Обратите внимание, что частота побочных эффектов, как правило, ниже при лечении ГГРП по сравнению с традиционным ГРЧ. Это связано с тем, что высвобождение GH / IGF-1 подвергается эндогенному синтезу, и, как таковое, лекарство менее подвержено передозировке. Побочные Эффекты (Место Инъекции): Подкожное введение этого препарата может вызвать покраснение, зуд, боль или комки в месте инъекции. Покраснение и дискомфорт в месте инъекции иногда сообщается при внутримышечной инъекции. Побочные Эффекты (Нарушенной толерантности к глюкозе): Ипаморелин может снизить чувствительность к инсулину и повысить уровень сахара в крови. Это может произойти у людей без существующего диабета или нарушения толерантности к глюкозе. Применение: Этот препарат не доступен в качестве фармацевтического продукта. Рекомендации по назначению недоступны. Ипаморелин можно вводить перорально, через интраназальное введение, подкожную (SC) инъекцию, внутримышечную (IM) инъекцию или внутривенную инфузию. Однако, учитывая его высокую стоимость и более низкую биодоступность через другие пути, инъекция используется почти исключительно. При использовании в целях улучшения физической формы или повышения производительности, ипаморелин обычно вводят в дозировке от 0,2 до 0,3 мг (200-300 мкг) на инъекцию. Можно делать 1-3 приема в день. Если предпочтительна разовая дозировка, ее следует принимать перед сном, иногда в более высокой дозе (до 500 мкг). Дневные дозы принимаются натощак за 30-60 минут до еды. Это необходимо для сохранения оптимальности при высвобождении, так как повышенное содержание в плазме жирных кислот и / или глюкозы может ослаблять эффекты повышения GH GHRP. Общая суточная доза обычно не превышает 900 мкг. Обычно начинают с снизкой дозировки, начиная с 200 мкг на инъекцию. Ее можно увеличить на 50 мкг каждые несколько дней, пока не будет достигнута стабильная пиковая дозировка. Циклы ипаморелина обычно длятся 3-4 месяца, хотя программы продолжительностью 6 и более месяцев не редкость. Комбинированная терапия: Ипаморелин (GHRP) часто комбинируют с лекарственным средством из класса GHRH (гормон, высвобождающий гормон роста), таким как серморелин или CJC-1295. Эти два типа лекарств изменяют высвобождение гормона роста посредством двух различных и дополнительных механизмов. Такая комбинированная терапия дает значительный синергизм в отношении высвобождения GH, вызывая максимальные повышения GH, которые невозможно получить ни с одним из препаратов5. Доступность: Ипаморелин недоступен в качестве лекарственного препарата, отпускаемого по рецепту. Он продается исключительно как «исследовательский состав» или добавка на сером рынке. Обратите внимание, что качество продуктов серого рынка может быть трудно гарантировать.1 Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. K Raun et al. Eur J of Endocrinology. (1998) 139:552-61 2 Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. K Raun et al. Eur J of Endocrinology. (1998) 139:552-61#3 Pharmacokinetic-Pharmacodynamic Modeling of Ipamorelin, a Growth Hormone Releasing Peptide, in Human Volunteers. Jogarao et al. Pharmaceutical Research V 19 No 9 (1999) 4 Pharmacokinetic evaluation of ipamorelin and other peptidyl growth hormone secretagogues with emphasis on nasal absorption. P. B. JOHANSEN et al. Xenobiotica, 1998 V. 28 N. 11.1083-92 5 Determinants of GH-releasing hormone and GH-releasing peptide synergy in men. Veldhuis JD, Bowers CY.. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2009 May;296(5):E1085-92