Long (R3)-IGF-1 Описание: Long (R3) -IGF-1 представляет собой синтетический вариант инсулиноподобного фактора роста-1 (IGF-1), пептидного гормона, естественным образом присутствующего в организме человека. Это близкая производная этого природного белка. Название «Long R3» на самом деле описывает, как был изменен исходный белок IGF-1. Это сделано путем расширения белка IGF-I цепочкой из 13 аминокислот и замены аргинина в 3-й позиции. Эта новая синтетическая форма IGF-I, по-видимому, сохраняет большую часть исходной биологической активности гормона. Он связывает и активирует рецептор IGF-I с аналогичной аффинностью и придает аналогичный анаболический эффект. Однако он также отличается, проявляя значительно более длительное время полужизни, более высокую устойчивость к связывающим белкам, по сравнению.?1 В результате, миллиграмм на миллиграмм Long (R3) -IGF-1 оценивается примерно в 2,5-3 раза сильнее, чем естественный IGF-1.?2 В фитнес-сообществе Это вещество чаще всего используется для увеличения мышечной массы. IGF-1 является важным гормоном для развития человека. Его уровни особенно высоки в детстве и подростковом возрасте, где он поддерживает линейный рост, а также рост почти всех тканей организма. Уровни IGF-1 в сыворотке значительно снижаются в зрелом возрасте, хотя остаются значительными на протяжении всей жизни. Этот гормон будет продолжать играть важную роль в обмене веществ и физиологии, включая поддержку массы и силы скелетных мышц. IGF-I обладает несколькими ключевыми анаболическими / антикатаболическими активностями. Он поддерживает синтез нового мышечного белка, активность сателлитных клеток и включение новых ядер в мышечные клетки. Также отмечено снижение активности как p27Kip1?3, так и миостатина, ?4?5, которые являются двумя мощными ингибиторами роста мышц. Как таковой, IGF-I считается обладающим как сильными анаболическими, так и антикатаболическими свойствами. Лонг (R3) -IGF-I относится к семейству гормонов роста и связанных с ним препаратов. Это потому, что уровни IGF-I увеличиваются в ответ на введение гормона роста. Этот гормон на самом деле ответственен за анаболический эффект терапии соматотропином. Кроме того, оба имеют очень прямые отношения в теле. Тем не менее, стоит отметить, что использование Long (R3) -IGF-I, вероятно, качественно отличается от использования hGH. Хотя предполагается, что его анаболические эффекты аналогичны, GH оказывает существенный термогенный эффект, который не повторяется с Long (R3) IGF-I. Наоборот, препарат может действительно иметь липогенные свойства, подобные инсулину. У некоторых пользователей это увеличивает тенденцию к увеличению жира, а не к потере жира. Аналогично, Long (R3) -IGF-I будет наиболее близок к терапии Инкрелексом (rhIGF-1). Его использование обычно характеризуется усиленным пампом, повышенным аппетитом и умеренным увеличением мышечной массы и силы. Стимуляция термогенеза (потеря жира) не является одним из наиболее примечательных свойств этого препарата. History: Long (R3) -IGF-1 был впервые описан в 1992 году Francis et al.?6. Это был один из нескольких аналогов IGF-I, синтезированных этой группой. С самого начала оказалось, что их основным направлением было прежде всего лабораторное применение. Это очевидно в том, как исследователи описали эти новые вещества: как «очень полезные реагенты в исследовании действия IGF-I». С тех пор Long (R3) -IGF-1 появился во многих исследованиях на животных in vitro и in vivo. Его биологическое действие, сходное с IGF-I, устойчивость к связыванию белков и длительный период полураспада, по-видимому, делают его отличной заменой IGF-I во многих экспериментах, особенно когда сам IGF-I оказывается проблематичным для использования. Long (R3) -IGF-1, однако, не перешел в фазу клинических испытаний на людях. В настоящее время неясно, будет ли этот препарат когда-либо разрабатываться в качестве фармацевтического продукта или оставаться предметом только лабораторных экспериментов. Структурные Характеристики: Long (R3) -IGF-1 представляет собой полипептид, состоящий из 83 аминокислот в цепи. Это близкий вариант IGF-1, отличающийся только заменой аргинина в положении 3 и Nконцевым удлинением 13 аминокислот. Он был назван «Long R3» из-за этого удлинения и замещения аргинина. Форма Выпуска: Long (R3) -IGF-1 обычно поставляется в многодозовых флаконах по 1 мг. Это либо в виде лиофилизированного порошка, либо раствора бензилового спирта. Обе формы должны быть смешаны со стерильным физиологическим раствором или бактериостатической водой перед использованием. Все неиспользованные порции препарата следует хранить в холодильнике. Предупреждения: Long (R3) -IGF-1 является новым препаратом, не получившим одобрения. В настоящее время отсутствует глубокое понимание его безопасности и склонности к побочным эффектам у людей. Этот препарат никогда не следует применять во время беременности, при раке, в анамнезе, диабетической ретинопатии, склерозирующих заболеваниях печени или легких, внутричерепной гипертензии или неконтролируемом диабете. Побочные эффекты (Гипогликемия): Наиболее распространенной побочной реакцией на Long (R3) IGF-I является гипогликемия. Признаки легкой и умеренной гипогликемии включают голод, сонливость, помутнение зрения, депрессивное настроение, головокружение, потливость, сердцебиение, тремор, беспокойство, покалывание в руках, ступнях, губах или языке, легкомысленность, неспособность сосредоточиться, головную боль, нарушения сна, беспокойство, невнятная речь, раздражительность, ненормальное поведение, неустойчивое движение и изменения личности. Если возникает какой-либо из этих предупреждающих признаков, следует немедленно употреблять пищу или напиток, содержащий простые сахара, такие как конфеты или углеводный напиток. Признаки тяжелой гипогликемии включают дезориентацию, судороги и потерю сознания. Тяжелая гипогликемия может привести к смерти и требует немедленной неотложной медицинской помощи. Обратите внимание, что в некоторых случаях симптомы гипогликемии можно принять за пьянство. Long (R3) -IGF-I никогда не следует принимать перед сном или в дозах, превышающих рекомендуемые. Еда или закуска должны быть приняты в течение 20 минут (до или после) администрации. Побочные Эффекты (Место Инъекции): Подкожное введение Long (R3)-IGF-I может вызвать покраснение, зуд или кровоподтеки в месте инъекции. Он может также вызвать локализованное увеличение жировой ткани, которое может усугубляться повторным введением в том же месте инъекции. По этим причинам внутримышечное введение обычно предпочтительнее с этим веществом. Побочные Эффекты (Общие): Другие потенциальные побочные реакции на Long (R3)-IGF-1 включают боль в суставах, рост миндалин, храп, головную боль, головокружение, судороги, рвоту, боль в ушах, потерю слуха и гипертрофию вилочковой железы. Long (R3)-IGF-1 может стимулировать рост внутренних органов. Увеличение почек, селезенки и сердца было отмечено в исследованиях с рекомбинантной терапией IGF-I. Повышение уровня холестерина и триглицеридов также не наблюдалось. Общая связь между использованием Long (R3) -IGF-I и сердечными изменениями остается неясной. Утолщение мягких тканей лица также возможно и должно контролироваться. Злоупотребление Long (R3)-IGF-1 может вызывать акромегалию, которая характеризуется видимым утолщением костей, прежде всего ступней, лба, рук, челюсти и локтей. Применение: Long (R3)-IGF-1 не был одобрен для применения у людей. Рекомендации по назначению недоступны. При использовании в целях улучшения фигуры или повышения производительности Long (R3)-IGF-I в основном вводится внутримышечно. Наиболее часто используется дозировка 20-80 мкг в день. Принимается в одной дозе, обычно в начале дня. Еда с достаточным содержанием углеводов потребляется в течение 20 минут после инъекции, чтобы помочь снизить вероятность гипогликемии. Long (R3)-IGF-I часто вводят в мышцы, которые будут тренироваться в этот день, в целях поддержки роста, специфичного для конкретного участка. Однако эффективность этой практики остается неясной. Обычно рекомендуется снизить дозировку Long (R3) IGF-I. Пользователь часто начинает с нижнего предела диапазона доз (20 мкг) и увеличивает его на 5-10 мкг каждые 3-4 дня, пока не будет достигнута желаемая стабильная дозировка. Эта практика может помочь пользователю привыкнуть к воздействию Long (R3) -IGFI, особенно к его потенциальным сахароснижающим свойствам (см .: Побочные эффекты). Циклы Long (R3) -IGF-I обычно длятся 30-40 дней. Помимо этого, существует некоторая обеспокоенность по поводу десенсибилизации к его анаболическим эффектам. После каждого цикла обычно рекомендуется перерыв не менее 4-6 недель. Однако этот препарат не был подвергнут обширному тестированию на людях. Кроме того, его потенциал для десенсибилизации не был четко охарактеризован. Доступность: Long (R3) -IGF-I недоступен в качестве лекарственного препарата, отпускаемого по рецепту. Он продается исключительно в виде компаунда для исследовательских целей и добавки на сером рынке. Обратите внимание, что качество продукции серого рынка может быть трудно гарантировать. 1 Superior potency of infused IGF-I analogues which bind poorly to IGFbinding proteins is maintained when administered by injection. Tomas FM, Lemmey AB, Read LC, Ballard FJ. 1996 2 Insulin-like growth factor-I and more potent variants restore growth of diabetic rats without inducing all characteristic insulin effects. Tomas FM, Knowles SE, Owens PC, Chandler CS, Francis GL, Ballard FJ. Biochem.J. (1993) 291 (781-786) 3 The molecular responses of skeletal muscle satellite cells to continuous expression of IGF-I: implications for the rescue of induced muscular atrophy in aged rats. Chakravarthy MV, Booth FW, Spangenburg EE. Int J Sport Nutr Exerc Metab. 2001 Dec;11 Suppl:S44-8. 4 Myostatin Is a Skeletal Muscle Target of Growth Hormone Anabolic Action. Wie Liu, Scott G. Thomas, et al. J Clin Endocrinol Metab 88:54905496, 2003 5 Recombinant human growth hormone and recombinant human insulin-like growth factor | diminish the catabolic effects of hypogonadism in man: metabolic and molecular effects. J Clin Endocrinol Metab. 2001 May;86(5):2211-9. 6 Novel recombinant fusion protein analogues of insulin-like growth factor (IGF)-I indicate the relative importance of IGF-binding protein and receptor binding for enhanced biological potency. Francis GL et al. J Mol Endocrinol. 1992 Jun;8(3):213-23
