Катапрес (clonidine HCL) Описание: Клонидин является гипотензивным агентом альфа-агониста центрального действия. Его чаще всего готовят в виде гидрохлоридной соли для использования в таблетках и капсулах, хотя он также поставляется в пероральных жидкостях, растворах для инъекций и трансдермальных пластырях. Клонидин стимулирует альфаадренорецепторы в головном мозге, что уменьшает симпатический отток из центральной нервной системы. Это уменьшает частоту сердечных сокращений и расслабляет кровеносные сосуды, так что крови легче течь. Клонидин широко назначается для лечения гипертонии (аномально высокого кровяного давления), которая может иметь серьезные последствия для здоровья, если ее не лечить. Культуристы обычно используют этот препарат для той же цели, а именно для противодействия повышению артериального давления, вызванному употреблением анаболических / андрогенных стероидов. Клонидин также обычно назначают для нецелевых случаев, включая лечение алкогольной, опиатной и никотиновой зависимости, симптомов менопаузы, диабетической диареи и невропатии (повреждения нервов) и язвенного колита. Клинические исследования показывают, что клонидин также может вызывать значительное повышение уровня гормона роста в сыворотке крови. Это происходит посредством стимуляции выделения гипоталамуса GHRH (гормона, высвобождающего гормон роста), который, в свою очередь, поддерживает секрецию гормона роста из гипофиза.1 Учитывая известные анаболические свойства гормона роста, культуристы иногда специально выбирают клонидин (когда необходимы лекарства от давления) из-за его предполагаемой дополнительной метаболической пользы. Реально, однако, редко сообщают, что этот препарат вызывает улучшение производительности или состава тела. Это может быть связано с его кратковременным влиянием на ГР. Исследования показывают, что у многих пациентов клонидин не приводит к устойчивому увеличению GH при постоянном ежедневном применении.2 3 Литература по назначению даже предупреждает, что его свойства, повышающие уровень GH, являются острыми и не приводят к хроническому повышению уровня при длительном применении. Клонидин может быть полезен для контроля артериального давления или других не по назначению целей, но в настоящее время он не является общепринятым в качестве стимулирующего GH препарата для бодибилдеров. Оральный клонидин считается быстродействующим лекарством. Эффект снижения артериального давления обычно отмечается в течение 30-60 минут после приема. Пиковые уровни в крови достигаются через 3-5 часов после приема, а препарат метаболизируется с периодом полураспада примерно 12-16 часов. Учитывая кратковременную природу лекарственного средства, клонидин обычно принимают, по меньшей мере, два раза в день, чтобы поддерживать терапевтически эффективный уровень в крови. Пища не оказывает влияния на фармакокинетику клонидина.
Абсорбция клонидина из трансдермальных пластырей может быть значительно отсрочена по сравнению с пероральными таблетками и может занять 2-3 дня, прежде чем будут достигнуты максимальные уровни в крови. Толерантность к влиянию клонидина на снижение артериального давления может развиться со временем. Может возникнуть необходимость периодически пересматривать дозировку во время длительной терапии. Клонидин может использоваться отдельно, но также обычно комбинируется со вторым антигипертензивным средством, когда требуется более сильный эффект снижения кровяного давления. История: Впервые клонидин появился в клинических исследованиях в конце 1960-х годов 4 и был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США для продажи лекарств по рецепту в 1974 году.5 За эти годы его благоприятный профиль безопасности и уровень эффективности позволили ему стать довольно распространенным препаратом первым вариантом для лечения гипертонии. Наиболее широко известное торговое название клонидина – Катапрес, продаваемый во многих странах международным фармацевтическим производителем BoehringerIngelheim. В Соединенных Штатах продукты клонидина также доступны у многих производителей дженериков, включая Actavis, Bertek, Global, Mutual, Mylan, Par, Qualitest, UDL Laboratories, Unichem и Xanodyne. Форма выпуска: Клонидин гидрохлорид чаще всего поставляется в пероральных таблетках по 0,1,0,2 и 0,3 мг каждая. Структурные Характеристики: Клонидин является гипотензивным агентом альфа-агониста, полученным из имидазолина. Имеет химическое обозначение 2,6дихлор-N-2-имидазолидинилденбензоламин. Предупреждения: Резкое прекращение клонидина может привести к побочным эффектам, включая гипертонию, нервозность, возбуждение, головную боль и / или тремор. В редких случаях отмена клонидина была связана с серьезной цереброваскулярной дизфункцией и даже смертью. Пациентам не следует прекращать лечение клонидином без консультации с врачом. При прекращении применения клонидина обычно рекомендуется постепенно снижать дозировку в течение минимального периода 2-4 дня, чтобы уменьшить симптомы отмены. Побочные Эффекты: Общие побочные эффекты, связанные с лечением клонидином, включают сухость во рту (40% пациентов во время клинических исследований), сонливость (33%), головокружение (16%), запор (10%) и седативный эффект (10%). Менее частые побочные реакции включают физическую усталость, лихорадку, повышенную чувствительность к алкоголю, нарушение сердечного ритма, застойную сердечную недостаточность, бред, бессонницу, ночные кошмары, парестезию (покалывание кожи), выпадение волос, сыпь, боль в животе, анорексию, гепатит, рвоту , снижение либидо, эректильную дисфункцию, частые пробуждения к мочеиспусканию в ночное время (никтурия), судороги ног, мышечные боли, помутнение зрения и сухость или жжение в глазах. Некоторые побочные эффекты, повидимому, зависят от дозы. Прием больше, чем предписанное количество (передозировка) может привести к серьезным побочным реакциям, включая гипотензию (низкое кровяное давление), угнетение дыхания, нарушение двигательных рефлексов, слабости, сонливости, переохлаждению, нарушению сердечного ритма, коме или смерти. Применение: При медицинском использовании для лечения гипертонии, дозировка должна соответствовать индивидуальным потребностям пациента. Обычная начальная доза для взрослых составляет 0,1 мг два раза в день утром и вечером (0,2 мг в день). Эта дозировка может быть увеличена один раз в неделю на 0,1 мг / день, пока не будет достигнута надлежащая поддерживающая доза. Эффективная терапевтическая поддерживающая доза обычно составляет от 0,2 мг до 0,6 мг в день, хотя небольшой процент пациентов требует значительно более высоких доз (2,4 мг / день считается максимальной терапевтической дозой). При использовании бодибилдерами для компенсации повышенного кровяного давления вследствие использования анаболических / андрогенных стероидов обычно соблюдаются рекомендации по терапевтическому применению. Некоторые пользователи начинают прием клонидина в субтерапевтических дозах (0,1 мг в день), если они не уверены в своей чувствительности к лекарству или относительно необходимости в гипотензивном агенте. Следует напомнить людям, что важно внимательно следить за артериальным давлением, когда принимаете какиелибо лекарства, которые могут иметь гипертонический или гипотензивный эффект. Доступность: Клонидин широко продается по всему развитому миру. Низкий спрос, низкая стоимость и высокая доступность делают этот препарат мишенью с низкой прибылью для контрафакции. Подделки вряд ли будут серьезной проблемой. 1 The role of endogenous GHRH in arginine-, insulin-, clonidine- and ldopainduced GH release in normal subjects. Hanew K, Utsumi A. Eur J Endocrinol. 2002 Feb;146(2):197-202. 2 Effect of chronic clonidine administration on GH secretion in adult human subjects. Catania A, Baldini M et al. Exp Clin Endocrinol. 1991 Mar;97(1):7680. 3 Effect of chronic clonidine treatment on urinary growth hormone excretion and linear growth in children with short stature. Sanmartí A, Lucas A, Granada ML, Salinas I, Reverter JL, Cuatrecasas JM, Foz M, Audi L. Horm Res. 1990;34(5-6):193-6.4 A new antihypertensive drug: clonidine or Catapressan. Amery A, Bossaert H, Deruyttere M, Verstreken G. Acta Clin Belg. 1969;24(6):334-55. 5 Medicine and Ta Drugs: 5 Clonidine. Medicinenet.com/clonidine/article.htm. Omudhome Ogbru, Jay W. Marks, MD.
