Кленасма (кленбутерола гидрохлорид) Описание: Кленбутерол гидрохлорид является противоастматическим препаратом, который относится к широкой группе препаратов, известных как симпатомиметики. Эти препараты воздействуют на симпатическую нервную систему различными способами, в значительной степени опосредованным распределением адренорецепторов. На самом деле в организме существует девять различных типов этих рецепторов, которые классифицируются как альфа или бета и далее подразделяются по номеру типа. В зависимости от специфического сродства этих агентов к различным рецепторам, они могут потенциально использоваться при лечении таких состояний, как астма, гипертония, сердечнососудистый шок, аритмии, мигрени и анафилактический шок. Книга Goodman and Gillman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics 9th edition хорошо описывает разнообразную природу, в которой эти препараты воздействуют на организм: Большинство действий катехоламинов и симпатомиметических агентов можно разделить на семь основных типов: (1) периферическое возбуждающее действие на определенные типы гладких мышц, например, в кровеносных сосудах, питающих кожу, почки и слизистые оболочки, а также на клетки железы, такие как слюнные и потовые железы; (2) периферическое ингибирующее действие на некоторые другие типы гладких мышц, такие как стенки кишки, бронхиальное дерево и кровеносные сосуды, снабжающие скелетные мышцы; (3) возбуждающее действие на сердце, ответственное за увеличение частоты сердечных сокращений и силу сокращения; (4) метаболические действия, такие как увеличение скорости гликогенолиза в печени и мышцах и высвобождение свободных жирных кислот из жировой ткани; (5) эндокринные действия, такие как модуляция секреции гормонов инсулина, ренина и гипофиза; (6) действия на ЦНС, такие как стимуляция дыхания и, с некоторыми лекарственными средствами, увеличение бодрствования и психомоторной активности и снижение аппетита; и (7) пресинаптические действия, которые приводят либо к ингибированию, либо к облегчению высвобождения нейротрансмиттеров, таких как норэпинефрин и ацетилхолин. Кленбутерол гидрохлорид является специфическим селективным бета-2-симпатомиметиком, главным образом затрагивающим только одну из трех подгрупп бетарецепторов. Особый интерес вызывает тот факт, что этот препарат обладает небольшой бета-1-стимулирующей активностью. Поскольку бета-1-рецепторы тесно связаны с сердечными эффектами этих препаратов, это позволяет гидрохлориду кленбутерола уменьшать обратимую обструкцию дыхательных путей (эффект стимуляции бета-2) с гораздо меньшими сердечно-сосудистыми побочными эффектами по сравнению с неселективными бета-агонистами. Клинические исследования с этим препаратом показывают, что он чрезвычайно эффективен в качестве бронходилататора, с низким уровнем жалоб пользователей и высокой приверженностью пациента.
Кленбутерола гидрохлорид также проявляет чрезвычайно длительный период полураспада в организме, который измеряется примерно 34 часами. Это позволяет легко достичь стабильного уровня в крови, требуя не более одного или двух применений в день. Это, конечно, значительно облегчает использование пациентам. В исследованиях на животных показано, что кленбутерол гидрохлорид проявляет анаболическую активность, что является привлекательной чертой для бодибилдера или спортсмена. Это соединение является также термогенным. Агонисты бета-2, такие как гидрохлорид кленбутерола, как было показано, непосредственно стимулируют жировые клетки и ускоряют расщепление триглицеридов с образованием свободных жирных кислот. Его эффективность в этой области делает кленбутерол гидрохлорид очень популярным препаратом для похудения среди сообщества бодибилдеров. Те, кто интересуется этим препаратом, часто надеются, что он принесет пользу, способствуя потере жира в организме, одновременно увеличивая силу и мышечную массу. Но, как хорошо указывалось в обзоре, опубликованном в августовском выпуске Medicine and Science in Sports and Exercise за 1995 год, возможные анаболические результаты у людей весьма сомнительны и основаны только на данных животных, использующих гораздо большие дозы, чем требуется для бронходилатации. С такими сообщениями было много споров относительно того, действительно ли гидрохлорид кленбутерола анаболичен у людей вообще. Некоторые, кажется, клянутся, что он строит мышцы, и регулярно используют гидрохлорид кленбутерола как вспомогательный анаболик. Для других отчет MSSE является подтверждением того, что спортсмены потратили драгоценное время и деньги на лекарства, которые не наращивают мышцы. Сегодня продолжается дискуссия о потенциальной анаболической активности кленбутерола гидрохлорида. История: Кленбутерола гидрохлорид был доступен в качестве бронходилататора на протяжении десятилетий и широко используется во многих частях мира. Хотя он имеет хорошие показатели безопасности и одобрения во многих других странах, это соединение никогда не было доступно для использования человеком в Соединенных Штатах. Тот факт, что существует ряд аналогичных эффективных лекарств от астмы, уже одобренных FDA и доступных, может быть как-то связано с этим, поскольку потенциальная фармацевтическая фирма, скорее всего, не сочтет его достаточно прибыльным продуктом, чтобы оправдать расходы на процесс утверждения нового лекарства. Независимо от этого факта, зарубежные препараты кленбутерола гидрохлорида популярны среди бодибилдеров и спортсменов в США и сегодня широко доступны на черном рынке. Обратите внимание, что в последние годы передозировка / отравление кленбутеролом было зарегистрировано у ряда людей, что вызвало множество споров о безопасности этого препарата и его не по назначению использования в целях повышения физической формы и производительности. Форма Выпуска: Кленбутерола гидрохлорид чаще всего поставляется в пероральных таблетках по 20 мкг каждая. Он также поставляется в виде сиропов для перорального применения, растворов для инъекций и для ингаляционного применения. Структурные Характеристики: Кленбутерола гидрохлорид является селективным агонистом 2адренергических рецепторов длительного действия. Он имеет химическое обозначение 1- (4-амино-3,5-дихлорфенил) -2- (третбутиламино) этанол. Побочные Эффекты: Возможные побочные эффекты гидрохлорида кленбутерола похожи на побочные эффекты других стимуляторов ЦНС и включают такие явления, как дрожание рук, бессонница, потливость, повышение артериального давления и тошнота. Эти побочные эффекты обычно проходят через неделю или около того, как только пользователь привыкнет к лекарству. Кленбутерола гидрохлорид является стимулятором ЦНС с возможностью смертельной передозировки. Признаки передозировки могут включать учащенное дыхание, нарушения кровяного давления, нерегулярное сердцебиение, потерю сознания, дрожь, дрожь, панику, сильное беспокойство и сильную тошноту, рвоту или диарею. Применение: При использовании для лечения астмы наиболее распространенная клиническая доза для взрослых составляет 20 мкг (1 таблетка) два раза в день. Некоторым пациентам требуется до 40 мкг (2 таблетки) дважды в день. При использовании препарата (не по назначению) в целях повышения физической формы или работоспособности бодибилдеры и спортсмены, как правило, подбирают дозировку и циклическое использование этого продукта на основе личной чувствительности к его преимуществам и побочным эффектам. Для этого часто начинают цикл, принимая одну или две таблетки в день, и постепенно увеличивая дозу каждые три дня на половину или 1 таблетку, пока не будет установлен желаемый диапазон доз. При пиковой терапии некоторые пользователи могут переносить до 6-8 таблеток в день (120-160 мкг). Однако, учитывая возможность серьезных побочных эффектов, к любой дозировке, выходящей за пределы нормального терапевтического диапазона, следует подходить с еще большей осторожностью. Препарат обычно повышает температуру тела вскоре после начала терапии. Повышение температуры обычно составляет от 0,5 до 1 градуса, иногда немного больше. Это повышение происходит из-за того, что организм сжигает избыточную энергию (в основном из-за жира), и обычно не вызывает дискомфорта. Число последовательных дней использования кленбутерола гидрохлорида в настоящее время обычно зависит от реакции человека. Чтобы было ясно, спортивные преимущества этого препарата будут длиться только в течение ограниченного времени, а затем уменьшатся, в основном из-за подавления бетарецептора. По общему мнению, кленбутерола гидрохлорид, кажется, хорошо работает в течение примерно 4-6 недель В течение этого периода пользователи обычно следят за температурой своего тела на регулярной основе. Показатель того, что кленбутерол гидрохлорид работает – повышение температуры. Как только температура падает до нормальной, подавление рецепторов, вероятно, снижает эффективность препарата. В этот момент увеличение дозы, как правило, не считается эффективным, и вместо этого кленбутерол гидрохлорид прекращают на срок не менее 4-6 недель. Многие бодибилдеры усиливают жиросжигающее действие гидрохлорида кленбутерола с использованием дополнительных веществ. Многие отмечают, что когда препарат комбинируется с гормонами щитовидной железы, особенно с мощным Цитомель®, термогенный эффект может стать чрезвычайно значительным. Такая смесь часто используется далее во время стероидного цикла, помогая человеку получить гораздо более эффектное телосложение. Смесь кленбутерол / гормон щитовидной железы также распространена при использовании гормона роста, и, как считается, усиливает термогенный и анаболический эффект терапии гормона роста. Наконец, кетотифен также был популярным дополнением к гидрохлориду кленбутерола, который является антигистамином, который регулирует плотность бета-2-рецепторов. Кажется, он способен не только увеличивать эффективность каждой дозы гидрохлорида кленбутерола (позволяя потребителю принимать меньше кленбутерола), но и, возможно, даже замедлять подавление рецепторов (более подробное обсуждение см. в профиле Кетотифена). Доступность: Кленбутерол гидрохлорид легко доступен на международном рынке. Это обычно очень дешевый препарат, что позволяет дилерам черного рынка иметь широкие возможности для получения законных лекарств для продаж. Гидрохлорид кленбутерола не часто подделывается. Важно отметить несколько вещей: Кленбутерола гидрохлорид не производится в США, поэтому избегайте всего, что имеет имя U.S.company. Кленбутерола гидрохлориду следует доверять только при обнаружении с надлежащим фирменным знаком от иностранного производителя препаратов. Спиропент, Новегам и Оксифлюкс из Мексики являются наиболее распространенными продуктами в США. В Европе популярны торговые марки Спиропнт, Бронкотерол, Кленасма, Монорес, Контраспазмин и Вентолаз. Болгарский кленбутерола гидрохлорид также часто встречается, но также встречаются и подделки. Это немного более высокий риск.