Кломид® (кломифена цитрат) Описание: Кломифена цитрат является антиэстрогенным препаратом, который назначают женщинам для лечения ановуляторного бесплодия (возможность овуляции). В клинической медицине его называют нестероидным стимулятором овуляции. Препарат действует путем взаимодействия с рецепторами эстрогена, часто антагонистическим образом, в различных тканях организма, включая гипоталамус, гипофиз, яичник, эндометрий, влагалище и шейку матки. Одним из основных направлений является то, что препарат будет противодействовать отрицательной обратной связи эстрогенов на оси гипоталамус-гипофиз-яичник, усиливая выброс гонадотропинов (ЛГ и ФСГ). Этот всплеск гонадотропинов может вызвать высвобождение яйцеклетки (разрыв фолликула), что в идеале приводит к зачатию. Кломифена цитрат является химически синтетическим эстрогеном, обладающим как агонистическими, так и антагонистическими свойствами, и в этом отношении он очень похож по структуре и действию с Нолвадекс®. Считается, что как эстрогенные, так и антиэстрогенные свойства цитрата кломифена играют роль в его способности поддерживать женскую фертильность. У мужчин кломифен цитрат также действует как частичный антиэстроген и может использоваться для противодействия некоторым побочным эффектам использования ароматизируемых стероидов, включая гинекомастию и повышенную задержку воды. В качестве антиэстрогенного препарата цитрат кломифена может также вызывать повышение уровня фолликулостимулирующего гормона и уровня лютеинизирующего гормона, что может повысить выработку тестостерона. Этот эффект особенно полезен при завершении стероидного цикла, когда уровни эндогенного тестостерона снижены. Здесь кломифен цитрат чаще всего применяют в сочетании с ХГЧ и тамоксифеном, чтобы быстрее восстанавливать выработку эндогенного тестостерона (см. ПКТ: Послекурсовая терапия). Если уровень тестостерона не нормализуется в течение короткого периода времени, может произойти значительная потеря в размерах и силе. Это связано с тем, что без тестостерона (или других анаболических / андрогенных стероидов) для передачи продолжающегося анаболического сообщения катаболический гормон кортизол становится доминирующей силой, влияющей на синтез мышечного белка. Часто называемое постстероидным сбоем, когда это состояние не устраняется, это состояние дисбаланса в эндокринной системе может быстро снизить уровни мышечной массы, уменьшая долгосрочную отдачу от терапии анаболическими / андрогенными стероидами соединений трифенилэтилена (цитрат торемифена, цитрат тамоксифена Кломифен цитрат), как правило, несколько эстрогенно в печени. Это означает, что, хотя они могут блокировать эстрогенную активность в некоторых областях тела, они могут фактически действовать как эстрогены в этой другой ключевой области.
Эстрогенное действие в печени играет важную роль в регуляции уровня холестерина в сыворотке (он способствует синтезу ЛПВП и снижению ЛПНП). Поскольку бодибилдеры, использующие стероиды, уже имеют дело с негативными сердечно-сосудистыми эффектами этих лекарств, решение проблемы с ингибиторами ароматазы (которые снижают общий уровень эстрогена в сыворотке) не всегда может быть лучшим вариантом. Например, использование препарата, который блокирует гинекомастию и в то же время поддерживает повышение уровня холестерина, может быть гораздо более идеальным. История: Кломифена цитрат – это препарат для лечения бесплодия, имеющий значительную историю применения в Соединенных Штатах. Впервые он получил широкое признание в начале 1970-х годов и с тех пор стал обычным лекарственным средством. Препарат в настоящее время считается стандартным лекарством для определенных форм терапии бесплодия, и был принят как таковой далеко за пределами США. Кломифена цитрат в настоящее время доступен в большинстве стран мира. Двумя наиболее популярными торговыми марками, с которыми, вероятно, столкнутся, являются Кломид и Ферофен, хотя препарат можно найти под многими другими торговыми марками, включая (но не ограничиваясь ими) Сепафар, Омифин, Перготим, Гонафен, Дуинум, Клостил, Ова Мит и Клостибегыт. Кломифен цитрат, как правило, является очень недорогим лекарством по сравнению с более сильными антиэстрогенами, такими как более новые селективные ингибиторы ароматазы третьего поколения. Он, также, остается очень популярным средством среди культуристов и спортсменов. Форма выпуска: Кломифен цитрат чаще всего поставляется в таблетках по 50 мг. Структурные Характеристики: Цитрат кломифена классифицируется как селективный модулятор рецептора эстрогена, обладающий как агонистическими, так и антагонистическими свойствами. Он имеет химическое обозначение 2- [4- (2-хлор-1,2-дифенилвинил) фенокси] триэтиламин дигидроцитрат. Предупреждения (Влияние на зрение): Некоторые пациенты, использующие Кломифена цитрат, замечают размытость или другие нарушения зрения, такие как пятна или вспышки. Эти симптомы возникают чаще при более высоких дозах или более длительных периодах терапии и часто исчезают в течение нескольких дней или недель использования. Однако после прекращения терапии кломифена цитратом сообщалось о длительных нарушениях зрения, которые в некоторых случаях могут быть необратимыми. Те, кто принимает кломифен цитрат, должны быть предупреждены о том, что эти симптомы могут сделать такие действия, как вождение автомобиля или управление тяжелой техникой, более опасными, чем обычно. Хотя точная причина этих визуальных симптомов еще не выяснена, рекомендуется прекратить лечение и провести тщательное медицинское / офтальмологическое обследование в случае их возникновения. Побочные эффекты: Кломифен цитрат, по-видимому, хорошо переносится, с низкой частотой значительных побочных эффектов. Общие побочные реакции во время клинических испытаний включали увеличение яичников (13,6%), вазомоторные приливы (10,4%), дискомфорт в животе (5,5%), тошноту / рвоту (2,2%), дискомфорт в груди (2,1%), визуальные симптомы (1,5%), головная боль (1,3%) и аномальное маточное кровотечение (1,3%). Данные также свидетельствуют о том, что длительное использование цитрата кломифена может увеличить вероятность опухоли яичника. Цитрат кломифена иногда ассоциируется с серьезным и потенциально опасным для жизни побочным эффектом, называемым синдромом гиперстимуляции яичников (OHSS). Ранние предупреждающие признаки OHSS включают боль и вздутие живота, тошноту, диарею и увеличение веса. Применение: Кломифен цитрат одобрен FDA для лечения женщин с овуляторной дисфункцией, предотвращающей беременность. Рекомендуемая доза составляет 50 мг в день в течение 5 дней, которая начинается примерно через 5 дней после менструального цикла. Если овуляция не происходит, последующие циклы могут использовать дозировку 100 мг в день в течение 5 дней. Многие врачи рекомендуют ограничение в 6 курсов терапии. При использовании мужчинами (не по назначению) для смягчения эстрогенных побочных эффектов при использовании анаболических / андрогенных стероидов, ежедневная доза 50-100 мг (1-2 таблетки). Отметим, однако, что для этой цели Тамоксифену обычно отдается предпочтение по сравнению с цитратом Кломифена. Чаще всего Кломифена цитрат используется мужчинами в дозе 50-100 мг в день в течение 30 дней после завершения стероидного цикла, чтобы вернуть естественную выработку тестостерона к нормальным уровням. Здесь, как правило, считается наиболее подходящим для использования в качестве части многокомпонентной программы восстановления после цикла (см. ПКТ: Послекурсовая терапия). Спортсменки иногда используют цитрат кломифена для снижения эстрогенности во время соревнований по бодибилдингу. В некоторых случаях это может помочь в увеличении потери жира, особенно в женских проблемных областях, таких как бедра и бедра. Препарат, однако, часто вызывает очень тревожные побочные эффекты у женщин в пременопаузе, и не очень востребован среди этой группы. Доступность: Кломифена цитрат широко доступен на международном рынке под различными торговыми марками. Как правило, он продается по разумной цене и представляет низкий интерес для подделок.